La diméthocaïne (DMC, larocaïne), un dérivé synthétique de la cocaïne, est un "high légal" largement distribué et consommé en tant que "nouvelle substance psychoactive" (NPS) sans aucun test de sécurité, par exemple des études sur le métabolisme. L'objectif de ce travail était donc d'étudier son métabolisme in-vivo et in-vitro en utilisant la chromatographie liquide et la spectrométrie de masse (haute résolution) (LC-HRMS). La DMC a été administrée à des rats Wistar mâles (20 mg kg(-1)) et leur urine a été extraite soit par extraction en phase solide après clivage enzymatique des conjugués, soit par précipitation protéique (PP). Les métabolites ont été séparés et identifiés par LC-HRMS. Les principales réactions de la phase I étaient l'hydrolyse des esters, la déséthylation, l'hydroxylation du système aromatique et une combinaison de ces réactions. La principale réaction de la phase II était la N-acétylation de la partie acide p-aminobenzoïque du composé parent inchangé et de plusieurs métabolites de la phase I. Les métabolites identifiés ont ensuite été utilisés pour la recherche de nouvelles molécules. Les métabolites identifiés ont ensuite été utilisés pour identifier la DMC dans l'urine de rat après l'application d'une dose d'utilisateur courant. En utilisant la GC-MS et la LC-MS
les DMC et ses métabolites ont pu être détectés dans les échantillons d'urine.
Dosages facultatifs de diméthocaïne
La diméthocaïne nécessaire pour les loisirs est normalement utilisée, par exemple, comme la cocaïne, en insufflation, mais il est également facile de l'administrer par voie intraveineuse. Il n'est pas nécessairement recommandé de prendre des doses anormalement élevées de diméthocaïne pour obtenir une sensation d'euphorie semblable à celle de la cocaïne, car une quantité excessive peut être considérée comme un problème majeur pour le système cardio-vasculaire. Insufflée, une quantité normale de diméthocaïne varie entre 100 et 200 mg, mais les débutants devraient commencer par des niveaux inférieurs, suggérés à 50 milligrammes.
En cas d'utilisation par voie intraveineuse, le dosage du médicament peut être beaucoup plus faible, mais les acheteurs peuvent tout de même utiliser jusqu'à 100 milligrammes pour obtenir des effets plus importants.