Yellow White Piracetam SSRIs Aptarimas: Piracetamas ir SSRI

Pay attention

HEISENBERG

ADMIN
ADMIN
Joined
Jun 24, 2021
Messages
1,645
Solutions
2
Reaction score
1,759
Points
113
Deals
666
Piracetamas ir SSRI


Piracetamas yra kognityvinių funkcijų stiprintojas, kuris dažnai naudojamas atminčiai, mokymuisi ir kitoms kognityvinėms funkcijoms gerinti. Nors tikslūs piracetamo veikimo būdai nėra visiškai aiškūs, manoma, kad jis reguliuoja kelių neuromediatorių sistemų smegenyse, pavyzdžiui, cholinerginės, glutamaterginės ir GABAerginės sistemų, aktyvumą.

Vienas iš galimų veikimo būdų yra tas, kad piracetamas sustiprina acetilcholino, neurotransmiterio, kuris atlieka svarbų vaidmenį atminties ir mokymosi procesuose, aktyvumą. Kitas Piracetamo veikimo mechanizmas gali būti glutamato, pagrindinio jaudinančio neurotransmiterio smegenyse, aktyvumo moduliavimas. Didindamas NMDA receptorių aktyvumą, Piracetamas gali pagerinti pažinimo funkciją. Be to, tyrimais įrodyta, kad Piracetamas gali padidinti kraujotaką ir deguonies suvartojimą smegenyse, todėl gali pagerėti maisto medžiagų ir deguonies tiekimas į smegenų ląsteles.


SSRI (selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai) - tai vaistų, dažniausiai vartojamų depresijai, nerimo sutrikimams ir kitoms psichikos sveikatos būklėms gydyti, klasė. Jie veikia didindami neuromediatoriaus serotonino kiekį smegenyse.

Serotoninas yra cheminis pasiuntinys, padedantis reguliuoti nuotaiką, miegą, apetitą ir kitas organizmo funkcijas. Kai serotoninas išsiskiria iš vienos nervinės ląstelės, jis keliauja į kitą nervinę ląstelę ir, prisijungęs prie specifinių receptorių, perduoda signalą. Po to serotoninas paprastai vėl absorbuojamas pradinės nervinės ląstelės, kad vėliau vėl būtų panaudotas. SSRI veikia blokuodami serotonino reabsorbciją, todėl jis ilgiau išlieka sinapsėje tarp nervinių ląstelių. Toks padidėjęs serotonino kiekis sinapsėje gali padėti pagerinti nuotaiką ir sumažinti depresijos bei nerimo simptomus.

Kai kurie SSRI: Citalopramas, escitalopramas, fluoksetinas, fluvoksaminas, paroksetinas, sertralinas.


Mokslinių duomenų apie piracetamo ir SSRI sąveiką yra nedaug, o turimi tyrimai yra prieštaringi. Vieni duomenys rodo, kad Piracetamas gali sustiprinti SSRI poveikį, kiti - kad jis gali sumažinti SSRI veiksmingumą.

Atsigręžkime į citochromo P450 (CYP450) sistemą, kad gautume bent šiek tiek informacijos. Tai sudėtinga fermentų šeima, atsakinga už gaunamų medžiagų apdorojimą. Vaistai gali slopinti ir skatinti CYP450 veiklą. Jei slopina, jis veikia silpniau ir kitos medžiagos gali būti perdirbamos blogiau. Tai reiškia, kad jų poveikis gali pasireikšti ilgiau ir stipriau. Trumpai tariant.

In vitro tyrimai parodė, kad piracetamas, esant 142, 426 mg/ml koncentracijai, neslopina citochromo P450 izofermentų. Esant 1422 mg/ml koncentracijai, pastebėtas tam tikras CYP2A6 izofermento (21 %) ir CYP3A4/5 (11 %) slopinimas, nors slopinimo konstantos (Ki) vertės greičiausiai viršija 1422 mg/ml koncentraciją. Todėl Piracetamo ir kitų vaistų metabolinės sąveikos galimybė yra nedidelė. Tačiau ji egzistuoja.

Keletas CYP450 fermentų dalyvauja SSRI ir kitų antidepresantų metabolizme. Svarbiausi fermentai yra CYP2D6, CYP2C19 ir CYP3A4. Šie fermentai atsakingi už SSRI skaidymą į metabolitus, kuriuos galima išskirti iš organizmo.

CYP2D6 yra svarbiausias fermentas daugelio SSRI, įskaitant fluoksetiną, paroksetiną ir sertraliną, metabolizme. Žmonėms, kurių fermento CYP2D6 aktyvumas sumažėjęs dėl genetinių pokyčių arba sąveikos su kitais vaistais, šių vaistų koncentracija kraujyje gali būti didesnė, o tai gali padidinti šalutinio poveikio riziką.

CYP2C19 dalyvauja citalopramo ir escitalopramo metabolizme. Žmonėms, kurių fermento CYP2C19 aktyvumas yra sumažėjęs, šių vaistų kiekis kraujyje taip pat gali būti didesnis, todėl gali padidėti šalutinio poveikio rizika.

CYP3A4 dalyvauja kai kurių SSRI, įskaitant fluvoksaminą ir sertraliną, taip pat kitų antidepresantų, tokių kaip mirtazapinas ir trazodonas, metabolizme. Kai kurie vaistai ir medžiagos gali sąveikauti su CYP3A4, slopindami arba skatindami jo aktyvumą, o tai gali turėti įtakos šių antidepresantų metabolizmui.


Nors, viena vertus, patikimos informacijos apie galimas Piracetamo ir SSRI derinimo pasekmes nėra. Medicininėse anotacijose ir instrukcijose taip pat nenurodoma reikšminga neigiama šių medžiagų sąveika. Be to, mažai tikėtina, kad Piracetamo farmakokinetiką pakeistų kiti vaistai, nes 90 % vaisto nepakitusio pašalinama per inkstus. Apskritai Piracetamo ir kitų vaistų metabolinė sąveika yra neįtikėtina.

Tačiau galima daryti prielaidą, kad didelėmis dozėmis vartojamas Piracetamas gali šiek tiek keisti kai kurių SSRI medžiagų apykaitą, o tai didina šalutinio poveikio riziką. Piracetamas taip pat daro įvairiapusį ir sisteminį poveikį smegenims. Nors Piracetamas pasižymi nedideliu bendruoju gebėjimu sąveikauti, jis gali sustiprinti įvairių psichoaktyviųjų medžiagų poveikį. Taigi teigti, kad Piracetamo derinimas su SSRI yra nerizikingas, nėra visiškai saugu.

Stebėsime šią informaciją ir atnaujinsime ją, kai tik atsiras patikimų duomenų.

Atsižvelgdami į šias aplinkybes, primygtinai rekomenduojame į šį derinį žiūrėti prasmingai.
 
Last edited by a moderator:
Top