Центанафадин като възможен еуфоретик

[Metribolone]

Центанафадинът е "ново" лекарство, което в момента е във фаза 3 на клинични изпитвания като средство за лечение на adhd под формата на таблетка с удължено освобождаване, която се приема 2 пъти дневно. Той е троен инхибитор на обратното захващане на норепинефрин, допамин и серотонин в този ред. Можете да намерите повече информация с патентен номер WO2013019271A1, в който подробно е описан неговият синтез, стойностите на обратното захващане и други, свързани с фармакологията му. Той е представен от фармацевтичната компания Otsuka като лекарство, което би имало стимулиращи ползи, като действа бързо (за разлика от атомоксетина, при който са необходими няколко седмици, за да се прояви пълната полза), като същевременно увеличава поносимостта, подобно на нестимулантите.

Според изследването в него се казва, че той има нисък потенциал за злоупотреба чрез тестване на спонтанната локомоция на плъхове, но също така отслабва локомоцията, подобно на метилфенидат, когато е тестван в модела на плъхове за адд. Той също така увеличава значително концентрациите на моноамини както перорално, така и родителски (под формата на незабавно освобождаване), като достига пикова концентрация за около 40 минути и нивата се поддържат в продължение на 3-4 часа, преди да спаднат.

При настоящите изпитвания върху хора страничните ефекти са сходни с тези на стимулантите и антидепресантите, което включва потискане на апетита, сухота в устата, гадене, болки в корема, умора и сънливост, обрив, главоболие и диария, когато се използва перорално под формата с удължено освобождаване за общо 200 или 400 милиграма дневно. Повишените дози са имали сходна поносимост с ниските дози.

като се има предвид тази информация, смятате ли, че е възможно да има еуфорични ефекти, като същевременно липсват значителни стимулиращи ефекти, когато се приема във форми с "незабавно освобождаване", като например смъркане на праха, инжектиране или приемане през устата. Смятате ли, че това би имало леки стимулиращи ефекти или изобщо такива? Или смятате, че това би било подобно на смъркането на антидепресант, което не осигурява почти никаква развлекателна стойност, въпреки че все пак би имало ефект?

Като цяло това изглежда много интересно съединение.

 

[Metribolone]

Предполагам, че ще има ефект, подобен на този на метилфенидата, но вероятно по-еуфоричен или приятен заради инхибирането на обратното захващане на серотонина. Мисля, че инхибирането на обратното захващане на серотонина е и причината, поради която той може да бъде по-успокояващ или да предизвиква по-малко спонтанна локомоция при плъхове, отколкото традиционните стимуланти. Също така, като се види, че той започва бързо, като се дозира като продължително освобождаване от компанията, и други патенти, които се отнасят до други формулировки, включително комбинация от топчета с незабавно и забавено освобождаване, сочат, че има стимулант или възможна развлекателна стойност, която не е подчертана (или може да се посочи, но има толкова много патенти и проучвания, които да се четат, че може да не съм го видял).

Има антидепресанти, които се предлагат във форми с удължено или продължително освобождаване поради своя полуживот, като десвенлафаксин и бупропион, за да осигурят стабилни концентрации в кръвта, и наистина не биха осигурили никаква развлекателна стойност. (Бупропионите значително предпочитат обратното захващане на не пред допамина, което намалява развлекателната им стойност)

Това също ме кара да се замисля, тъй като има друг троен инхибитор на обратното захващане с по-балансирана стойност сред целите си, наречен ансофаксин (толудесвенлафаксин), дали той евентуално има рекреационна стойност. И двете съединения, които споменах, имат значително инхибиране на обратното захващане на допамина за разлика от други антидепресанти, което ме кара да се чудя за рекреационната му стойност.