Кокаинът (бензоилметилекгонин ) - представлява алкалоид, който се извлича от листата на растението Erythroxylon, което е храст, произхождащ от Андите в западната част на Южна Америка. При третиране със солна киселина той се превръща в хидрохлоридна сол на кокаина, която лесно се разтваря във вода в рамките на 0,4 секунди. Температурата му на топене е 195 С.
Кокаиновият хидрохлорид е бял (или леко жълтеникав/бежов/кремав) прах или прах с безцветни игловидни малки кристали без никаква миризма или понякога със слаба неспецифична миризма. Прахът е с горчив вкус; има способността да изтръпва лигавицата при контакт.
На пазара кокаинът се представя под следните форми: разтвор на кокаинов хидрохлорид (4%), твърда форма (фин прах или прах под формата на "скали" с малки кристалчета), форма на линукс "кока паста" с меки агрегати (резултат от първична екстракция на листа от кока). Специалната форма на кокаина, известна като "крек", е "свободна основа" и има по-висока температура на топене. Поради това често се използва за пушене. "Speedball" е смес от крек и хероин в различни пропорции и концентрации, използвана интраназално.
Фармакокинетика.
Кокаинът се метаболизира основно от чернодробни и чревни карбоксилестерази, серумни бутирилхолинестерази и CYP450 3A4, в резултат на което се образуват следните метаболити: метилови естери на екгоина (до 15%), метилкегоин (до 60%) и бензоил екгоин (до 80%). По-малко от 10 % от кокаина се метаболизират чрез N-деметилиране в норкокаин, който е метаболит на кокаина със значителна фармакологична активност. От 1 % до 5 % от кокаина изобщо не се метаболизира и се отделя в непроменен вид в урината.
Полуживотът на кокаиновия хидрохлорид е 0,5-1,5 часа, докато полуживотът на неговите метаболити е около 3-5 часа. Бионаличността на кокаина надхвърля 90% при интравенозна или инхалаторна употреба (пушене). Когато се използва интраназално, бионаличността му достига само 80%, а орално - до 20%. Обемът на разпределение е 2,7 l/kg, а около 90% от кокаина се свързва с плазмените протеини.
Механизъм на действие.Кокаиновият хидрохлорид е бял (или леко жълтеникав/бежов/кремав) прах или прах с безцветни игловидни малки кристали без никаква миризма или понякога със слаба неспецифична миризма. Прахът е с горчив вкус; има способността да изтръпва лигавицата при контакт.
На пазара кокаинът се представя под следните форми: разтвор на кокаинов хидрохлорид (4%), твърда форма (фин прах или прах под формата на "скали" с малки кристалчета), форма на линукс "кока паста" с меки агрегати (резултат от първична екстракция на листа от кока). Специалната форма на кокаина, известна като "крек", е "свободна основа" и има по-висока температура на топене. Поради това често се използва за пушене. "Speedball" е смес от крек и хероин в различни пропорции и концентрации, използвана интраназално.
Фармакокинетика.
Кокаинът се метаболизира основно от чернодробни и чревни карбоксилестерази, серумни бутирилхолинестерази и CYP450 3A4, в резултат на което се образуват следните метаболити: метилови естери на екгоина (до 15%), метилкегоин (до 60%) и бензоил екгоин (до 80%). По-малко от 10 % от кокаина се метаболизират чрез N-деметилиране в норкокаин, който е метаболит на кокаина със значителна фармакологична активност. От 1 % до 5 % от кокаина изобщо не се метаболизира и се отделя в непроменен вид в урината.
Полуживотът на кокаиновия хидрохлорид е 0,5-1,5 часа, докато полуживотът на неговите метаболити е около 3-5 часа. Бионаличността на кокаина надхвърля 90% при интравенозна или инхалаторна употреба (пушене). Когато се използва интраназално, бионаличността му достига само 80%, а орално - до 20%. Обемът на разпределение е 2,7 l/kg, а около 90% от кокаина се свързва с плазмените протеини.
Кокаинът има комплексно действие върху периферната симпатикова система и централната нервна система. Основните централни ефекти на кокаина се постигат чрез блокиране на обратното невронално улавяне на моноамини (конкурентно свързване с моноаминовите транспортери) в пресинапса, което води до натрупване на невротрансмитери в синаптичните процепи (главно допамин, норепинефрин и серотонин). Локалният анестетичен ефект на кокаина се свързва с конкурентното блокиране на бързите натриеви канали, зависими от потенциала на периферната нервна система, което намалява скоростта на поляризация и амплитудата на акционния потенциал, като по този начин временно се нарушава провеждането на нервния импулс.
Методи на употреба и дози.
Изчисляването на интраназалното дозиране се извършва на базата на теглото, като се отчита степенуването на тежестта и продължителността на ефектите:
1. Ниска - 0,3 mg/kg.
2. Средно - 0,9 mg/kg.
3. Високо - 1,5 mg/kg.
Колкото по-висока е дозата, толкова по-голяма е тежестта на страничните ефекти. При този начин на употреба лигавицата на носната кухина и орофаринкса често се уврежда, което води до краткосрочни странични ефекти, свързани с ринит, синузит, възпаление на параназалните синуси, и дългосрочни ефекти, свързани с перфорация на носната преграда, гнойни заболявания на УНГ органите.
Ето защо от съществено значение е правилната грижа за носната кухина и устата, която включва изплакване със специални разтвори, използване на кремове, дихателна гимнастика, иригации със специални назални спрейове. Проявата на кокаиновото действие при този начин на употреба е до 5 минути, пикът на ефекта и платото са до 30 минути, а общата продължителност на действие е 70-90 минути.
Силно се препоръчва интравенозно да се използват само чисти или пречистени разтвори, в идеалния случай - разтвор на кокаинов хидрохлорид 40 mg/ml. Най-честите усложнения при този метод на употреба включват флебит или тромбофлебит, които изискват специална консервативна терапия с използване на кремове, венотоници и понякога антикоагуланти, както и специални инструментални ултразвукови методи на изследване.
Когато се използва перорално, дозата на кокаина обикновено е 2-2. 5 mg/kg, като се има предвид ниската му бионаличност. Пероралното приложение включва използването на желатинови капсули, съдържащи кокаин, или кокаинов хидрохлорид, разтворен във вода (за предпочитане топла) в определена доза в един прием. При този начин на употреба ефектите са много по-слаби, но продължителността им може да е по-дълга. Методът на инхалиране е подходящ за крек. Ефектите настъпват мигновено, както и при интравенозното приложение, обаче продължителността им остава кратка.
Клинична картина на интоксикация вследствие на употреба на кокаин:Методи на употреба и дози.
Изчисляването на интраназалното дозиране се извършва на базата на теглото, като се отчита степенуването на тежестта и продължителността на ефектите:
1. Ниска - 0,3 mg/kg.
2. Средно - 0,9 mg/kg.
3. Високо - 1,5 mg/kg.
Колкото по-висока е дозата, толкова по-голяма е тежестта на страничните ефекти. При този начин на употреба лигавицата на носната кухина и орофаринкса често се уврежда, което води до краткосрочни странични ефекти, свързани с ринит, синузит, възпаление на параназалните синуси, и дългосрочни ефекти, свързани с перфорация на носната преграда, гнойни заболявания на УНГ органите.
Ето защо от съществено значение е правилната грижа за носната кухина и устата, която включва изплакване със специални разтвори, използване на кремове, дихателна гимнастика, иригации със специални назални спрейове. Проявата на кокаиновото действие при този начин на употреба е до 5 минути, пикът на ефекта и платото са до 30 минути, а общата продължителност на действие е 70-90 минути.
Силно се препоръчва интравенозно да се използват само чисти или пречистени разтвори, в идеалния случай - разтвор на кокаинов хидрохлорид 40 mg/ml. Най-честите усложнения при този метод на употреба включват флебит или тромбофлебит, които изискват специална консервативна терапия с използване на кремове, венотоници и понякога антикоагуланти, както и специални инструментални ултразвукови методи на изследване.
Когато се използва перорално, дозата на кокаина обикновено е 2-2. 5 mg/kg, като се има предвид ниската му бионаличност. Пероралното приложение включва използването на желатинови капсули, съдържащи кокаин, или кокаинов хидрохлорид, разтворен във вода (за предпочитане топла) в определена доза в един прием. При този начин на употреба ефектите са много по-слаби, но продължителността им може да е по-дълга. Методът на инхалиране е подходящ за крек. Ефектите настъпват мигновено, както и при интравенозното приложение, обаче продължителността им остава кратка.
1. Еуфория и усещане за повишена енергия;
2. Продължително бодърстване;
3. Грандиозни идеи или действия;
4. Насилническо или агресивно поведение;
5. Пристрастие към потвърждение;
6. Лабилност на настроението;
7. Поведение, характеризиращо се с повтарящи се стереотипи,
8. Слухови, зрителни или тактилни илюзии;
9. Изкривяване на личността
Също така хората, които употребяват кокаин, трябва да имат поне два от следните признаци, за да бъдат диагностицирани:
1. Тахикардия;
2. Артериална хипертония;
3. Потене и трескави тръпки;
4. Гадене или повръщане;
5. Мускулна слабост;
6. Болка или дискомфорт зад гръдната кост;
7. Психомоторна възбуда;
8. Разширяване на зеницата.
Симптомите на кокаиновата интоксикация включват главно признаци на усложнения на сърдечносъдовата и нервната система. По-рядко се развиват респираторни нарушения.
Сърдечни нарушения: хипертония и тахикардия са най-честите, при прием на ниски дози. Възможна е и първоначална брадикардия поради повишаване на парасимпатиковия тонус. Аритмиите (надкамерните са чести) могат да бъдат причинени от симпатикова криза или блокада на бързите натриеви канали. Исхемията и миокардният инфаркт се причиняват от коронарен спазъм, който достига максимум 30 минути след интраназалната употреба на кокаин и съвпада с пиковата концентрация на наркотика в кръвта. След 90 минути може да се развие допълнителен коронарен спазъм, който е свързан с натрупването на кокаинови метаболити. Повишаването на тромбоцитната агрегация води до образуване на кръвни съсиреци в коронарните съдове. Освен това се увеличава потребността на миокарда от кислород. Рядко срещано усложнение е руптурата на аортата.
Усложнения от страна на централната нервна система: припадъци се наблюдават при 2-10% от пациентите, приети в болници с кокаинова интоксикация. Обикновено конвулсиите се развиват 1,5 часа след интоксикацията, нонякои случаи на конвулсии са, които се появяват след 12 часа. Възможни са случаи на преходни нарушения на мозъчното кръвообращение, исхемичен инсулт, хеморагичен инсулт, субарахноидален кръвоизлив.
Усложнения от страна на дихателната система: при пушене на кокаин в редки случаи са представени пневмоторакс, пневмомедиастинум, некардиогенен белодробен оток.
Усложнения, свързани с употребата на кокаин.
Най-често срещаните симптоми на предозиране са следните.
1. Интензивно главоболие (локализирано или нелокализирано, често пулсиращо), което се появява 10-30 минути след употребата и продължава повече от половин час, често придружено от гадене и повръщане.Сърдечни нарушения: хипертония и тахикардия са най-честите, при прием на ниски дози. Възможна е и първоначална брадикардия поради повишаване на парасимпатиковия тонус. Аритмиите (надкамерните са чести) могат да бъдат причинени от симпатикова криза или блокада на бързите натриеви канали. Исхемията и миокардният инфаркт се причиняват от коронарен спазъм, който достига максимум 30 минути след интраназалната употреба на кокаин и съвпада с пиковата концентрация на наркотика в кръвта. След 90 минути може да се развие допълнителен коронарен спазъм, който е свързан с натрупването на кокаинови метаболити. Повишаването на тромбоцитната агрегация води до образуване на кръвни съсиреци в коронарните съдове. Освен това се увеличава потребността на миокарда от кислород. Рядко срещано усложнение е руптурата на аортата.
Усложнения от страна на централната нервна система: припадъци се наблюдават при 2-10% от пациентите, приети в болници с кокаинова интоксикация. Обикновено конвулсиите се развиват 1,5 часа след интоксикацията, нонякои случаи на конвулсии са, които се появяват след 12 часа. Възможни са случаи на преходни нарушения на мозъчното кръвообращение, исхемичен инсулт, хеморагичен инсулт, субарахноидален кръвоизлив.
Усложнения от страна на дихателната система: при пушене на кокаин в редки случаи са представени пневмоторакс, пневмомедиастинум, некардиогенен белодробен оток.
Усложнения, свързани с употребата на кокаин.
Най-често срещаните симптоми на предозиране са следните.
2. Болка в гръдната кост, дискомфорт в левия хипохондриум, гръдната област вляво, ирадиация на болката вляво, в левия горен крайник, лявата ключица, намалено повърхностно усещане в левите части.
3. Пристъпи на паника, психоза, тревожност, деперсонализация/реализация.
4. Повишаване на пулсовата честота с повече от 110 в минута, повишаване на кръвното налягане с повече от 140/95 mmHg.
5. Повишаване на телесната температура с повече от 37,5 С и хипертермия, продължаваща повече от един час след употребата.
6. Фино треперене, конвулсии, нарушено съзнание до кома.
7. Остър коронарен синдром.
8. Внезапна сърдечна смърт.
9. Серотонинов синдром.
Взаимодействия на кокаина с други вещества, противопоказания за употреба.
Правилото "не-Адиос":
- Неалкохолно - не се препоръчва употребата му с алкохол.
- Недисоциативни лекарства - не се препоръчва употребата с дисоциативни лекарства.
- Non-iMAO - не се препоръчва употреба с инхибитори на моноаминооксидазата.
- Non-Opiates - не се препоръчва употребата му с агонисти на опиоидните рецептори.
- Non-Stimulators - не се препоръчва употребата му със стимуланти.
2. При съвместна употреба на кокаин с марихуана съществува риск от поява на повишено кръвно налягане, главоболие, фин тремор, сухота в устата. Вероятността за развитие на тежки критични състояния е ниска.
3. При употреба на кокаин с невролептици/транквилизатори съществува висок риск от изравняване на основните ефекти на кокаина. Вероятността за развитие на тежки критични състояния е ниска (в случаите, когато няма противопоказания за прием на невролептици).
4. Не се препоръчва употребата на кокаин по време на лечение с антибактериални, антивирусни и противогъбични лекарства, хормони, антикоагуланти.
5. Не се препоръчва употребата на кокаин по време на каквато и да е хирургическа манипулация и във времето преди и след нея за определен период (периодът се определя индивидуално).
6. Не се препоръчва употребата на кокаин при диагностицирано каквото и да е заболяване на сърдечносъдовата система, бъбреците, черния дроб, белите дробове, централната нервна система.
7. Не се препоръчва употребата на кокаин по време на бременност и кърмене.
Времена за откриване на кокаин:
1. Приблизителният период на откриване на кокаин в урината след еднократна употреба е 2-3 дни, при системна употреба - до 10 дни (сроковете варират в зависимост от много фактори).
2. Приблизителният период на откриване на кокаин в кръвния серум е 1-36 часа.
3. Приблизителният период на откриване на кокаин в слюнката е до 24 часа, в косата - до 90 дни.
Last edited by a moderator:
