Реших да добавя този запис на TIHKAL за Хармалин, тъй като @Фрит Бюхнер искаше да проучи тази молекула.(@Frit Buchner Надявам се, че ще прочетете записите за опита за 150 mg и 200 mg, преди да тръгнете по този път...)
СИНТЕЗА: Към разтвора на 0,033 g 6-метокситриптамин в 3,5 mL 0,1 N HCl се добавя 0,011 гликолалдехид и сместа се нагрява на парна баня в продължение на 1,5 h. След това разтворът се прави основен с 10 mL 0,5 N NaOH и се екстрахира с Et2O на непрекъснат екстрактор. Екстрактите от Et2O се събират, изсушават се над твърд KOH, а разтворителят се отстранява под вакуум. Остатъкът е масло, което кристализира, за да се получи твърдо вещество, mp 170-175 °C, вероятно хидрат на 1-хидроксиметил-7-метокси-1,2,3,4-тетрахидро-б-карболин. То се третира с 2,5 ml 90% H3PO4 и се нагрява на парна баня в продължение на 2 h. След разреждане с H2O, то се алкализира с воден NaOH и се екстрахира с Et2O. Обединените екстракти се изчистват от разтворителя под вакуум, а остатъкът се дестилира, за да се получи фракция (bp 120-140 при 0,001 mm/Hg) с тегло 0,027 g (72 %). MS (в m/z): Родителски йон -1, родителски йон, 213, 214 (100%, 89%); 198 (29%); 201 (23%); 170 (22%); 173 (19%). IR (в cm-1): 817, 832, 916, 1037, 1139, 1172. Хармалин хидрохлорид дихидрат; IR (в cm-1): 820, 841, 992, 1022, 1073, 1137.
Има малко интересна история, свързана с температурата на топене на хармалина. Появява се доклад, в който се описва алкалоид от Peganum harmala, който прилича на хармалин, но се топи с 18 °C твърде високо, поради което се смята, че е изомер и му е дадено името хармадин. Всичко това се изяснява няколко години по-късно, когато е забелязано, че на отворен блок с температура на топене хармалинът има mp 242-244 °C (с начало на сублимация при 189 °C), а хармадинът има стойности 241-243 °C и 178 °C. В капилярна тръба хармалинът се топи при 256 °C, а хармадинът - при 257 °C. Така че сега хармадин е синоним на хармалин.
ДОЗИРОВКА: 150 - 300 mg, перорално
ПРОДЪЛЖИТЕЛНОСТ: 5 - 8 часа
КАЧЕСТВЕНИ КОМЕНТАРИ: (със 100 mg, перорално) "Опитах това два пъти, по същество без ефект."
(със 150 mg, перорално) "За час и четвърт се наблюдаваше бързо настъпваща интоксикация и се чувствах малко нестабилен. И малко изтръпнах. Имаше необичайно трептене, в страничното ми зрение, когато обърнах главата си настрани. Всичко беше просто малко надолу. Музиката беше почти нормална, но ми липсваха по-високите честоти. Дори леката храна седеше тежко, а аз не бях много гладен (и се сещах да внимавам какво ям, с тези неща с моноаминооксидазата). Сексът беше труден - вероятно поради някои намалени усещания. Смятам, че това съединение едва ли ще бъде привлекателно за повечето хора, тъй като основните му ефекти са опиянение с помрачаване на мислите и известно нарушаване на музикалните взаимоотношения."
(със 175 mg, перорално) "След около един час установих, че ставам отпуснат и малко небрежен. Към края на втория час достигнах своя пик и след пет часа бях почти на изходно ниво. В пика бяха очевидни три области на смущения. Имаше очевидни проследяващи елементи - когато гледате ярък обект и отмествате очи настрани, образът на обекта се забавя при напускането на зрителното поле и го напуска в обратна посока. Що се отнася до слуха, изглеждаше така, сякаш по-високите честоти на музиката бяха отслабени, а по-ниските - усилени. При допир се наблюдава определено изтръпване. Нямах никакъв апетит, а малкото, което изядох, не беше особено вкусно".
(с 200 mg, перорално) "След около два часа си спомням три неща. Първото беше усилието да приведа в реалност визуалния образ на едно лице, което си играеше с образите на затворените ми очи. Получих устата и след малко работа получих и очите. Съсредоточих се върху носа и той най-накрая се появи, но беше обърнат с главата надолу. Второто и третото нещо бяха по-лесно определими. Гадене и диария. За щастие те се редуваха. Това не е моят избор за пътуване".
(с 300 mg, перорално) "Бях в психотерапевтична среда, така че имаше някакви внушения и водене, които повлияха на реакциите ми. Но ми е много трудно да преживея преживяването си, всъщност не си спомням нищо. Имам само несвързани образи. Има едно момиче - аз - пред църква на прашен път, аз самата съм на причастие, получавам хостията от невидима ръка на грандиозен олтар. Имам чувството, че полудявам. Нещо вътре в мен. Това не е тревога. Не е депресия. Това е нещо от всяко едно от тях, плюс раздразнение и дезориентация. Аз съм мъртъв, но все още трябва да се върна към живота. Сблъсквам се с една моя реалност, която не мога да приема".
(с 400 mg, перорално) "Това е материал от Fluka и има отвратителен вкус. Чувствах се напълно обездвижен и ми се гадеше от стомаха. Визуализациите със затворени очи дадоха местни жени, "органични" цветове и форми, както и черна пантера! Бих искал да направя ДМТ и Хармалин заедно, но ме възпира гаденето."
(с 500 mg, перорално) "Взех половин грам чист синтетичен хармалин след повече от едно денонощие гладуване. Възникналото гадене беше значително отслабено, след като повърнах. При тази доза имаше интензивни и дразнещи зрителни смущения и пълен срив на двигателната координация. Едва можех да се запътя към тоалетната и за по-сигурно се придвижвах, като пълзях. Следи и странни визуални пулсации нарушаваха зрението ми с отворени очи. Със затворени очи се появяваха едетични образи. Те нямаха символично значение, а само досадни разхвърляни последователности, в които липсваше съответната тема. Продължаваха да се трансформират толкова бавно (в сравнение със скоростта на мисълта ми), че бяха предсказуеми и скучни. През цялото време на преживяването просто лежах с надеждата, че то ще свърши скоро. Не изглеждаше така, сякаш се бях сблъскал с интрапсихичен материал, който се изразяваше чрез соматични симптоми. По-скоро имах чувството, че се боря да метаболизирам едно химическо нарушение на физиологичните ми функции. Въпреки че сеансът не беше приятен, бях доволен, че съм се информирал за ефекта, предизвикан от наказателна доза от това съединение."
(с 2 г семена от Peganum harmala, смлени, в капсули) "Няма ефект."
(с 5 г семена от Peganum harmala, смлени, в капсули) "Около 1:45 ч. шумът в ушите беше очевиден. В 2:00 часа точните движения бяха проблематични и се забелязваше нистагъм. Леко гадене и диария, но без повръщане. Бях чувствителен към светлина и звук и се оттеглих в тъмна стая. Халюцинациите бяха интензивни, но само при затворени очи. Първоначално те се състояха от най-различни геометрични фигури в тъмни цветове, които с времето ставаха все по-интензивни. Те изчезвали, когато очите се отваряли. Въпреки че разхлабените черва и гаденето бяха доста постоянни през първата част на пътуването, не се страхувах. Сякаш "веригите на страха" в мозъка бяха изключени. Геометричните фигури се превърнаха в по-конкретни образи, лица на хора, всякакви филми, възпроизвеждащи се на висока скорост, и животински присъствия като змии. Приличаше на ярък и интензивен сън, с тази разлика, че след това помнех повечето от тях. След още един час нещата станаха управляеми и можех да изляза на публично място. Сексуалното ми влечение беше приятно засилено и спях много добре."
(със 7 г семена от Peganum harmala, смлени, в капсули) "Много зле в продължение на 24 часа."
(с 20 г семена от Peganum harmala, под формата на екстракт) "Вероятно е еквивалентно на около един грам алкалоиди от хармала. Това беше смлян материал, извлечен с горещ разреден лимонов сок. В рамките на половин час установих, че съм едновременно трип и сънлив. След това станах доста дезориентиран, с гадене и с ускорен сърдечен ритъм. Имах силното усещане, че се движа назад, унасям се, със слаби визуализации под клепачите. Удържането на желанието за повръщане беше постоянен проблем. Можех да изляза извън тялото съвсем лесно, само че бях напълно закотвен от гаденето. След около три часа разбрах, че то е достигнало своя връх, легнах да спя и преживях интензивни и странни сънища. Цялото преживяване беше конфликт между трип и болест. Искам да изследвам това повече."
(с 28 г семена от Peganum harmala, под формата на екстракт) "Седях до късно една нощ и пиех глътка след глътка чай от около един унция семена, като периодично добавях още вода и варях. Този процес отне няколко часа и въпреки че бях чел за хармалина, не знаех точно какво да очаквам. Изведнъж това ме удари като стена. Навън започваше да се свечерява и когато преместих поглед, по периметъра на силуетите на прозорците спираловидно се извиха светли и тъмни ивици, подобни на зебра. Всеки път, когато измествах фокуса си, зрителното ми поле се разтреперваше и завихряше, преди да се успокои. Този визуален ефект имаше физика, различна от тази на всеки друг ентеоген, който бях изпитвал. Вместо модели, разкриващи по-голям ред в усещанията, това бяха вълни от хаос, които не разкриваха никакъв особен ред и подтикваха ума да се оттегли от тревожната сфера на усещанията. Това беше придружено от ясно изразено слухово бучене. Легнах и затворих очи, оставих физическите симптоми зад гърба си и изследвах ярките спонтанни въображения, предизвикани от това състояние. За съжаление, стана светло, което затрудни затварянето на разсейващия свят на усещанията. Реших да провеждам бъдещите сеанси през нощта (и винаги на тихо и необезпокоявано място).
"Беше направен втори опит на същото ниво. Този път се включи много бързо. Онова огромно бръмчене, от другата страна на което се намират чудните царства на подсъзнанието. Най-запомнящите се впечатления от това пътуване бяха от странни животни. Представях си как се въртя на въртележка от странни крилати същества. Започнах да се чувствам много зле и си проправих път до тоалетната, за да се изправя пред неизбежното - изпразване от двата отвора едновременно. Това се оказа катарзисно и ме освободи, за да изпитам по-пълно състоянието. Спомням си, че пътувах до места, подобни на джунгла, пълни с образи на лозя, фонтани и животни. Минутите ми се струваха като часове, докато обикалях из тези пространства. Въпреки че сетивните ефекти бяха много обезпокоителни, когато ставах, предвид високото ниво на дозата, можех лесно да игнорирам тялото си, когато лежах и пътувах в съзнанието си."
РАЗШИРЕНИЯ И КОМЕНТАРИ: Веднага трябва да поднеса извинения за това, че смесих докладите, в които се използва хармалин като отделен химикал, с докладите, в които се използват семена от Peganum harmala. Това, разбира се, е фармакологичен абсурд, тъй като хармалинът е чисто химическо вещество, докато семената на P. harmala съдържат и хармалин, както и много други алкалоиди, които биха могли да играят някаква роля в психофармакологичния му профил.
Има обаче основателна причина за това смесване на докладите за ефектите на това химическо вещество и растение. В съзнанието на много хора двата материала се смятат изключително за инхибитори на моноаминооксидазата и са взаимозаменяеми. Неотдавна прочетох някъде в интернет следния съвет: "Ако наистина искате да се отървете от 'shrooms, вземете заедно с тях малко хармалин или семена от сирийска ружа." Тази единствена фраза въплъщава редица популярни митове в субкултурата на психеделичните наркотици. Позволете ми да се опитам да разплета този заплетен възел.
Някои наркотици се метаболизират чрез отстраняване на необходимата аминова функция. Това дезаминиране е резултат от действието на ензимна система, която се нарича моноаминооксидаза, или МАО. Ако тази ензимна система бъде инхибирана, тогава лекарството ще бъде унищожено в по-малка степен и ще има по-голяма сила. Материалът, който предпазва лекарството от тази ерозия, се нарича инхибитор на моноаминооксидазата или МАОИ. В резултат на това някои лекарства, които не проявяват никаква перорална активност (като ДМТ), стават достъпни, когато окислителните ензими се обезсилят чрез инхибитор. Това е сърцевината на главата "Huasca vs. Ayahuasca", където този аргумент е разгледан подробно. Но има общ извод, че МАОИ сам по себе си е без действие, а това просто не е правилно. Те могат да покажат някаква активност, тъй като в храната има много амини, някои от тях доста токсични неща, които обикновено не ни притесняват, тъй като защитните сили на организма ни могат да ги унищожат. Ако отнемем тази защита, те могат да изразят своята токсичност. Но аз наистина вярвам, че може да има сложен спектър от фармакологични свойства, които са присъщи на инхибиращото лекарство. Голяма част от антидепресантите, които днес се предлагат на пазара по наше предписание, имат точно такъв механизъм на действие.
Това е причината за представянето на ефектите на самия хармалин и на семената на Peganum harmala, само по себе си. Те са много различни един от друг, въпреки че и двата могат да бъдат доста груби за организма.
Сега бих искал отново да вляза в режим на качествени коментари, този път с употребата на хармалин или пеганум хармала в комбинация с второ лекарство. В някои от тези примери инхибиторът е бил приет преди действителния триптамин, както е посочено в справката за времето.
ДОПЪЛНИТЕЛНИ КАЧЕСТВЕНИ КОМЕНТАРИ:
С ДМТ
(с 20 mg хармалин и 55 mg ДМТ) "В продължение на три часа нямаше нищо, а след това осъзнах някои хипногогични абстракции със затворени очи. Пикът беше малко по-дълъг, като адренергичният тласък беше малко по-интензивен от това, което предполагат леките психични ефекти. Слизането беше също толкова продължително. Всичко това със сигурност беше по-малко интензивно, отколкото при пушенето на ДМТ."
(с 50 mg хармалин, 60 mg ДМТ [20 мин.]) "Не бяха забелязани никакви ефекти, освен може би краткото предположение за известно повишаване на двигателната активност."
(с 80 mg хармалин, 40 mg ДМТ [60 мин]) "Имаше доста голяма визуална активност. Началото беше едва доловимо, но спадът беше бърз."
(със 100 mg хармалин, 120 mg ДМТ [10 мин.]) "Едва след 80 минути от началото на експеримента стана ясно, че се наблюдават ефекти върху ЦНС. Първоначално това се усещаше като яснота на детайлите на всичко около мен, последвана от леко изкривяване на времето. Нямаше загуба на реалност, но бързо се развиха образи със затворени очи, които по-късно започнаха да присъстват дори при отворени очи, макар и не толкова интензивни. Първоначално образите бяха много цветни, съставени от безкрайно повтарящи се листове с леко вълнообразно движение, донякъде като при гледане през калейдоскоп. Умишленото преместване на вниманието беше възможно по всяко време и въпреки че походката беше леко засегната, беше възможно да се изпълни всяка задача с концентрация. Нямаше загуба на идентичност или реалност. Движенията на зеницата не променяха зоната на фокус на "зрението" ми, което беше изненадващо. Образите можеха да бъдат съзнателно отхвърлени по желание с отворени очи. Музиката се превръщаше в друг свят със слушалки на ушите, а албумите "Hearts of Space" лесно се превръщаха в пътешествия, които можеха да бъдат прекъснати във всеки желан момент с отворени очи. Ефектът започна да отслабва след два часа и половина. Ярките цветове и шарки преминаха в по-малко интензивни пейзажи по един спокоен и умиротворен начин. В нито един момент не се забелязваше амфетаминово стискане на челюстта, хиперактивност или безпокойство. Целият епизод бе приключил в точката на четири часа, оставяйки интензивно чувство на щастие и изумление. Заспиването беше лесно на пет часа и въпреки това през следващите 30 часа концентрацията ми беше забележимо нарушена. Нямаше двигателни проблеми или некоординираност, но краткосрочната памет беше значително нарушена, което изискваше съзнателна концентрация върху незначителни неща. След 38 часа умственото ми състояние изглеждаше нормално. Единствената критика, която бих могъл да отправя към това преживяване, е, че като че ли нямаше нито едно прозрение, което бях изпитал при TMA-2. Изглежда обаче, че това е много безопасно от психологическа гледна точка преживяване за почти всеки и беше много приятно."
(със 150 mg хармалин, 35 mg ДМТ [20 минути]) "Първоначалните ефекти бяха отбелязани на 70-ата минута, характеризиращи се с усещане за леко опиянение, последвано от значителни зрителни изкривявания и невъзможност за съсредоточаване на мислите. Към два часа при затворени очи се наблюдаваха цветни шарки, но образите преминаваха през съзнанието толкова бързо, че не можеха да бъдат разгледани или анализирани. Имало е силно изразено усещане за студ, което е било трудно да се промени, въпреки много топлото отоплително одеяло. Интересна констатация беше, че не бях в състояние визуално да си "представя" някаква желана сцена. С други думи, можех устно да кажа, че искам да си представя гора, кон или дърво, но нито един от тези обекти не можеше да бъде представен. Бързият поток от мисли бързо стана изтощителен и се появи силно желание да се избягват всякакви стимули, включително музика, телевизия или други звуци. Ефектът започна да намалява на три часа и на практика изчезна на пет часа. Започвам да стигам до заключението, че ДМТ има малко положителни качества. Засега той не може да се сравнява с прозрението и яснотата на мисълта, които се появяват при някои от фенетиламините и фенилизопропиламините. Тази мощна активност на ниво 35 милиграма предполага, че дозата от 150 милиграма хармалин е много ефективна като блокер на МАО."
(със 150 mg хармалин, 80 mg ДМТ [20 мин.]) "Точно след около час се наблюдаваше бързо настъпваща интоксикация с известно зашеметяване и трудно ходене. През следващия половин час имаше визуализации със затворени очи заедно с гадене и тежка депресия. Включих всички светлини в стаята за сигурност, въпреки че не обичам ярките светлини. Обмислях да се обадя на приятел по телефона, но после осъзнах, че нищо не може да ме успокои в този момент. Интелектуално знаех, че съм в безопасност, но психологически имаше непреодолима загуба на самоценност и чувство на отчаяние. Това беше тежко преживяване, което можеше да бъде диагностицирано като психоза, ако присъстваше психиатър. Ефектът продължи по-дълго от очакваното, като на петия час постепенно се върнах към нормалното, а час по-късно заспах. Въпреки негативното преживяване, на следващия ден осъзнах, че съм погледнал на много аспекти от живота си с изключителна яснота и проницателност, и в резултат на това преживяване възнамерявам да се опитам да променя няколко от тези лични недостатъци."
(с екстракт от 3 g семена на Peganum harmala, 40 mg ДМТ) "ДМТ беше забележимо ефективен малко повече от час след приема и доста бързо достигна своя пик. Той се задържа там в продължение на един час, след което спада. Бих нарекъл цялостния ефект лек."
(с екстракт от 5 г семена на Peganum harmala, 20 mg ДМТ [0 мин]) "Имаше усещане за жизненост и възбуда, надхвърлящо ефекта само на това количество семена на хармала."
С 5-MeO-DMT
(със 70 mg хармала, 10 mg 5-MeO-DMT [0 мин]): "На 18-ата минута усетих промени в налягането около очите и имаше усещане за плаване при ходене. Върхът беше достигнат след час и половина, вероятно на плюс три, без визуални усещания, без емоции, без интелектуални усещания, без негативни, без позитивни. Малко гадене. Не съм сигурен защо съм на +++, но съм. Към втория час вече слизам надолу. На три часа забелязвам пълна промяна на характера, хармалинът започва да действа. Това нарастваше по интензивност в продължение на няколко часа, като имаше и съвсем малко гадене. Това беше напълно равностойно на 300 мг. само хармалин, но без физиологичния шум. На 12-ия час получих малко сън с много сънища".
(с 80 mg хармалин, 10 mg 5-MeO-DMT) "Това беше концептуално много активно. Изключително възнаграждаващо. Забележителна разлика в сравнение със самия хармалин или само с триптамина, нито едно от които не би било активно, взето по този начин, през устата."
(със 150 mg хармалин, 25 mg 5-MeO-DMT [60 мин.]) "След около 15 минути започнах да усещам типичните ефекти на 5-MeO-DMT, постепенно изграждаща се емоция на твърдо, донякъде кипящо, бурно чувство. Започна да ми се иска да повърна, така че го направих, няколко пъти. Вълните на вътрешното усещане се приближаваха до пълното премахване на съзнанието ми за физическия свят, но никога не стигаха дотам, както се случваше, когато пушех само 12 милиграма 5-MeO-DMT. Преживяването беше доста интензивно, но никога не съм изпитвал силен страх. Съзнателно обсъждах дали да изпуша малко 5-MeO-DMT, за да преодолея това "средно" ниво на преживяване и да премина в пълно трансцендентно състояние, каквото бях преживял в миналото. Но сложността на това да поискаш тръбата и да успееш да я изпушиш изглеждаше твърде голяма, дори и с помощ. Отказах се от тази идея.
"Започнах да слизам "надолу" в по-диференцирано съзнание и първото нещо, което усетих, беше мощно, агресивно сексуално чувство. Не носех никакви дрехи и дълго време, повече от час, се въртях наоколо, като от време на време изричах фрази от по една, три или четири думи с много враждебен и/или сексуален характер. Спомням си, че казвах, че мразя гледачката (жена) и Бога, но беше съвсем ясно, че мразя сексуалния/матерския образ на гледачката като нещо, което желая и от което се чувствам зависим, като същевременно се възмущавам, че се нуждая от нещо, което нямам в себе си. Следващата фаза ме намери физически спокоен и тих. Накрая, след четири часа, се почувствах сънлив и удобно. Хранех се добре и бях в добро настроение.
" Не смятам, че приемането на по-висока доза през устата непременно би ме тласнало към състоянието, постигнато чрез пушене, защото началото беше толкова, толкова бавно. Не мисля, че ще повторя тази комбинация."
С TMPEA
(със 150 mg harmaline, 200 mg TMPEA (2,4,5-trimethoxyphenethylamine) [20 min]) "На 40-ата минута беше отбелязано много слабо периферно зрително трептене. Към 80-ата минута се забелязва намаляване на координацията и ходенето изисква малко повече внимание от нормалното. Тази некоординираност се увеличава постепенно, като достига връхната си точка на три часа. По това време е изразена визуалната латентност, характерна за хармалина (при завъртане на главата или бърз поглед в различна посока предишните образи напускат зрителното поле по многовълнов начин в посока, обратна на движението). В нито един момент не е имало забележими ефекти върху мисълта и не е имало образи с отворени или затворени очи, със или без музика. Не бяха открити никакви ефекти в петчасовия момент и сънят беше лесно постигнат скоро след това. В обобщение, нямаше нищо, което да не може да се обясни само с хармалина.
С МЕСКАЛИН
(със 100 mg хармалин, 60 mg мескалин (3,4,5-триметоксифенетиламин) [20 мин]) "На два часа бях в приятно състояние на физическа релаксация, фино усещане за благополучие и музиката ми беше най-приятна. От този момент до четвъртия час мислите ми течаха свободно и стана ясно, че прозрението е основна част от това преживяване. Обикновено несъзнателните мисли бяха лесно достъпни. Сякаш можех да наблюдавам как работи умът ми, как се претеглят факти, за да се формират заключения. На шестия час музиката беше нещо красиво, а високите ноти бяха ясни и чисти. Вероятно хармалинът се е изчерпал. Спах по осем часа, а следващият ден беше без никакви неблагоприятни последици. Това беше забележително преживяване - проницателността на ТМА и релаксацията на МДМА".
(със 150 mg хармалин, 100 mg мескалин [15 мин.]) "На около 45-ата минута се появи болка в стомаха, последвана от леко гадене, което се появяваше с прекъсвания през следващите шест часа. Чувствах се комфортно, въпреки че на около два часа се появи лека дискоординация. Ходенето никога не е било проблем, но изискваше повече концентрация от обикновено. Цветовете по телевизията очевидно бяха по-интензивни и силно наситени в този момент и се появи умерена фотофобия. Дори огънят в камината отвличаше вниманието и стереото се ползваше най-добре на тъмно. Опитите за заспиване не дадоха резултат до деветия час. При събуждането имаше усещане за дехидратация, но иначе нямаше лоши последици. По-късно сутринта се появи леко разхлабване на изпражненията. Тъй като експериментите, при които е използван само мескалин в дози между 80 и 120 mg, не са довели до никакви ефекти върху ЦНС, изглежда ясно, че блокиращите МАО ефекти на хармалина са били от решаващо значение за това преживяване.
ДРУГИ РАЗШИРЕНИЯ И КОМЕНТАРИ: Има един завладяващ въпрос без отговор, който ми се наложи да си задам преди известно време. Това е въпрос, който, ако някога получи точен отговор, би могъл да хвърли във възхитителен смут цялата област на фармакологията на хармалина. Получих малко количество документирани семена от сирийска ружа и ми беше любопитно да видя в ръцете си какво е съдържанието на алкалоиди в тях. В крайна сметка това е добре познат източник, който бързо набира популярност като инхибиторна съставка на аяуаска. Така че смелих няколко от тях в хаванче под въздействието на DMF и карбонат, изстисках екстракта, разтворих капка от него в милилитър толуен/бутанол 90:10 и изстрелях един микролитър в GCMS. Както се очакваше, имаше два основни пика и интригуващо разпръскване на малки неща. Спектърът на първия беше ясно изразен като този на хармалина, а на втория - като този на хармина. Литературата е вярна.
След това, за да подредя малко и да съм абсолютно сигурен в относителните времена на задържане, реших да пусна стандарти от моята референтна колекция. Референтният хармин даде втория пик с идентично време на задържане и MS спектър. Изненадата ми беше, когато инжектирах проба от моя референтен хармалин. Тук пробата от жълт кристален материал на E. Merck AG, Дармщат, обозначен като Хармалинхидрохлорид, много приличаше на смес от около две части хармалин и една част хармин. Само 70% чистота? Уау.
В съзнанието ми изникнаха три обяснения. (1) Може би хармалинът се е генерирал от хармалин, по някакъв начин, при моя анализ. Затова опитах друга референтна проба, наскоро закупена, и тя даде един-единствен пик. Така че това не беше артефакт, произтичащ от някаква странност на моя аналитичен процес. (2) Може би пробата на Merck, която бях получил в началото на 60-те години на миналия век (и разбира се, нямаше как да знам на колко години е била, когато я получих), е произхождала от растителни източници, може би дори от самата P. harmala. Може би аналитичните инструменти по онова време не са били подходящи за откриване и идентифициране на това количество хармин като примес. Това не е удобно, тъй като тези два алкалоида са изолирани за първи път и отделени един от друг от растителни източници преди около 150 години. Сигурен съм, че моята проба не е толкова стара. Не съм сигурен, че дори E. Merck AG е на толкова години. Инструментите за анализ съществуват отдавна. Както и да е, писах им, а те ми отговориха с елиптичен коментар, в който заявяват, че никога не са имали в каталога си хармалин, а само хармин. И по този начин няма как да знаят какво има в бутилката. Разбира се, те биха могли да разпространяват изследователски проби от много неща, от неща, които никога не са били в каталога им, но като отговарят по този начин, те се освобождават от всякаква вина. И от всякаква правна отговорност, разбира се. ДОБРЕ.
Остава (3). Може би с годините хармалинът спонтанно губи молекула водород и се превръща в хармалин. От химическа гледна точка не е лесно, но възможностите ми се изчерпват. Попаднах на един коментар, който някога е бил направен от моя тих герой, Бо Холмстедт в Швеция, относно анализа на древна проба от растителен материал от Banisteria caapi (сега известна като Banisteriopsis caapi). Хербарийните образци, които той разглеждаше, бяха събрани от изследователя на растенията от XIX в. Ричард Спрус в района на Рио Негро в Южна Америка и след няколко години съхранение в една влажна и плесенясала колиба на няколко мили надолу по реката бяха открити и изпратени в Ботаническия музей в Кю, където спокойно почиваха повече от сто години. Когато Холмстедт ги обработва преди около 30 години, той съобщава, че съдържанието на алкалоиди е 0,4 %. Това е почти идентично с новосъбрания, ботанически проверен образец на Banisteriopsis caapi, който той анализира по същото време и установява, че съдържа 0,5 % алкалоиди. Последният материал е съдържал, както е описано от много автори, основните алкалоиди хармин, хармалин и тетрахидрохармин. За разлика от него, съдържанието на алкалоиди в материала от смърч се състои изключително от хармин. Остава открит въпросът дали пробите, събрани от Spruce през 1853 г., първоначално са съдържали само хармин или, може би по-вероятно, харминът и тетрахидрохарминът с времето са се трансформирали в химически по-стабилния ароматен b-карболин хармин.
Как може да се отговори на тази загадка? Да приберем проба от чист хармалин с нейната спектрална идентификация на рафта за 50 или 100 години и след това да я анализираме отново? Кой знае, но това, което може да е необходимо за това превръщане, е топлина, малко железен катализатор или някакъв неизвестен вид южноамериканска плесен. Със сигурност е известно, че киселината насърчава това окисление. Би било много полезно да се отговори на този въпрос, защото някои, а може би и голяма част от резултатите от фармакологичните изследвания върху хора, които включват хармалин като метаболитна отрова, могат да бъдат повлияни от независимото действие на хармалин като замърсител на хармалин.
Ако наистина употребата на Peganum harmala става все по-популярна като източник на хармалин, може да се окаже полезна някаква помощ за тези, които не разполагат с везни и вместо това трябва да се позоват на обеми. Реших да направя таблица за еквивалентност между теглата, обемите, количествата, лабораторните номера и кухненските неща, за да може да се намери някаква последователност в измерването на използваните ботанически материали. Накратко, колко тежко е нещо или колко обемно е то? Отправната ми точка беше най-често използваният инструмент, който се споменава непрекъснато в неспециализираната преса, посветена на наркотиците и тяхната употреба. Това е чаената лъжичка. Колко неща има в една чаена лъжичка? Колко голяма е една чаена лъжичка? Какво представлява една чаена лъжичка? Дали това е малка полусферична метална лъжичка, висяща на халка, към която са прикрепени други лъжички с различни размери, която се намира в чекмеджето за ножове и коркови тапи в кухнята? Или това е нещо с артистична дръжка, което добавя захар в кафето и разбърква? Върху него ли се трупат неща, или се изравняват, като се заглаждат с пръст? Речникът казва, че една чаена лъжичка съдържа точно 1,333 драма течност. О, уау! Нека го проверим. Ще откриете, че това е пълна измишльотина, ако прочетете речниковите определения за драма: (1) 1,771 грама, ако използвате системата на авоардупоа, или (2) 3,887 грама, ако използвате системата на аптекарите. И така, как човек, който не е фармацевт, без аналитична везна или без непосредствено познаване на речника на авоардупоа и аптекарската система, да измери търсеното количество семена от Peganum?
Бих предложил да използвате следната скала, като не забравяте, че при водата теглото може лесно да се замени с обема, тъй като водата има тегло, което е равно на нейния обем. И в двете везни - за вода и за ружа - чаената лъжичка е малкото полусферично нещо в чекмеджето за коркови тапи, изравнено с нивото на стената:
---- Това е за вода ----
1 чаена лъжичка вода = 0,16 унции (5 грама)
3 чаени лъжички = 1 супена лъжица = 0,5 унции (14 грама)
2 супени лъжици = 1 унция (28 грама)
4 супени лъжици = 1/4 чаша = 2 унции
16 супени лъжици = 1 чаша = 1/2 пинта = 8 унции
2 чаши = 1 пинта = 1 паунд
2 пинта = 1 кварта
4 четвърти = 1 галон
или, както бях научил в детството си: "една пинта е един паунд".
Не трябва да забравяте, че това нещо с обема си има своите капани. Когато започнете да използвате измерването на обема за неща като семена, кора, листа или други биологични неща, които не са с плътността на вода, те притежават различна степен на пухкавост и теглото ще бъде по-малко от обема. Преводът на Розетския камък, който е подходящ тук, се основава на факта, че семената на Peganum harmala са с плътност малко над половината от тази на водата. И тъй като те могат да съдържат от 2 до 6 % от теглото си алкалоиди, следните уравнения са полезни:
---- Това е за семената на сирийската ружа ----
1 чаена лъжичка семена от сирийска ружа = 3 грама = 60-180 mg алкалоиди
1 супена лъжица семена от сирийска ружа = 9 грама = 200-600 mg алкалоиди
1 голяма (OO) желатинова капсула със смлени семена от ружа = 0,7 грама = 15-45 mg алкалоиди
#13. HARMALINE
b-CARBOLINE, 3,4-DIHYDRO-7-METHOXY-1-METHYL; 3,4-DIHYDRO-7-METHOXY-1-METHYL-b-CARBOLINE; 3,4-DIHYDROHARMINE; 7-METHOXYHARMALAN; HARMADINEСИНТЕЗА: Към разтвора на 0,033 g 6-метокситриптамин в 3,5 mL 0,1 N HCl се добавя 0,011 гликолалдехид и сместа се нагрява на парна баня в продължение на 1,5 h. След това разтворът се прави основен с 10 mL 0,5 N NaOH и се екстрахира с Et2O на непрекъснат екстрактор. Екстрактите от Et2O се събират, изсушават се над твърд KOH, а разтворителят се отстранява под вакуум. Остатъкът е масло, което кристализира, за да се получи твърдо вещество, mp 170-175 °C, вероятно хидрат на 1-хидроксиметил-7-метокси-1,2,3,4-тетрахидро-б-карболин. То се третира с 2,5 ml 90% H3PO4 и се нагрява на парна баня в продължение на 2 h. След разреждане с H2O, то се алкализира с воден NaOH и се екстрахира с Et2O. Обединените екстракти се изчистват от разтворителя под вакуум, а остатъкът се дестилира, за да се получи фракция (bp 120-140 при 0,001 mm/Hg) с тегло 0,027 g (72 %). MS (в m/z): Родителски йон -1, родителски йон, 213, 214 (100%, 89%); 198 (29%); 201 (23%); 170 (22%); 173 (19%). IR (в cm-1): 817, 832, 916, 1037, 1139, 1172. Хармалин хидрохлорид дихидрат; IR (в cm-1): 820, 841, 992, 1022, 1073, 1137.
Има малко интересна история, свързана с температурата на топене на хармалина. Появява се доклад, в който се описва алкалоид от Peganum harmala, който прилича на хармалин, но се топи с 18 °C твърде високо, поради което се смята, че е изомер и му е дадено името хармадин. Всичко това се изяснява няколко години по-късно, когато е забелязано, че на отворен блок с температура на топене хармалинът има mp 242-244 °C (с начало на сублимация при 189 °C), а хармадинът има стойности 241-243 °C и 178 °C. В капилярна тръба хармалинът се топи при 256 °C, а хармадинът - при 257 °C. Така че сега хармадин е синоним на хармалин.
ДОЗИРОВКА: 150 - 300 mg, перорално
ПРОДЪЛЖИТЕЛНОСТ: 5 - 8 часа
КАЧЕСТВЕНИ КОМЕНТАРИ: (със 100 mg, перорално) "Опитах това два пъти, по същество без ефект."
(със 150 mg, перорално) "За час и четвърт се наблюдаваше бързо настъпваща интоксикация и се чувствах малко нестабилен. И малко изтръпнах. Имаше необичайно трептене, в страничното ми зрение, когато обърнах главата си настрани. Всичко беше просто малко надолу. Музиката беше почти нормална, но ми липсваха по-високите честоти. Дори леката храна седеше тежко, а аз не бях много гладен (и се сещах да внимавам какво ям, с тези неща с моноаминооксидазата). Сексът беше труден - вероятно поради някои намалени усещания. Смятам, че това съединение едва ли ще бъде привлекателно за повечето хора, тъй като основните му ефекти са опиянение с помрачаване на мислите и известно нарушаване на музикалните взаимоотношения."
(със 175 mg, перорално) "След около един час установих, че ставам отпуснат и малко небрежен. Към края на втория час достигнах своя пик и след пет часа бях почти на изходно ниво. В пика бяха очевидни три области на смущения. Имаше очевидни проследяващи елементи - когато гледате ярък обект и отмествате очи настрани, образът на обекта се забавя при напускането на зрителното поле и го напуска в обратна посока. Що се отнася до слуха, изглеждаше така, сякаш по-високите честоти на музиката бяха отслабени, а по-ниските - усилени. При допир се наблюдава определено изтръпване. Нямах никакъв апетит, а малкото, което изядох, не беше особено вкусно".
(с 200 mg, перорално) "След около два часа си спомням три неща. Първото беше усилието да приведа в реалност визуалния образ на едно лице, което си играеше с образите на затворените ми очи. Получих устата и след малко работа получих и очите. Съсредоточих се върху носа и той най-накрая се появи, но беше обърнат с главата надолу. Второто и третото нещо бяха по-лесно определими. Гадене и диария. За щастие те се редуваха. Това не е моят избор за пътуване".
(с 300 mg, перорално) "Бях в психотерапевтична среда, така че имаше някакви внушения и водене, които повлияха на реакциите ми. Но ми е много трудно да преживея преживяването си, всъщност не си спомням нищо. Имам само несвързани образи. Има едно момиче - аз - пред църква на прашен път, аз самата съм на причастие, получавам хостията от невидима ръка на грандиозен олтар. Имам чувството, че полудявам. Нещо вътре в мен. Това не е тревога. Не е депресия. Това е нещо от всяко едно от тях, плюс раздразнение и дезориентация. Аз съм мъртъв, но все още трябва да се върна към живота. Сблъсквам се с една моя реалност, която не мога да приема".
(с 400 mg, перорално) "Това е материал от Fluka и има отвратителен вкус. Чувствах се напълно обездвижен и ми се гадеше от стомаха. Визуализациите със затворени очи дадоха местни жени, "органични" цветове и форми, както и черна пантера! Бих искал да направя ДМТ и Хармалин заедно, но ме възпира гаденето."
(с 500 mg, перорално) "Взех половин грам чист синтетичен хармалин след повече от едно денонощие гладуване. Възникналото гадене беше значително отслабено, след като повърнах. При тази доза имаше интензивни и дразнещи зрителни смущения и пълен срив на двигателната координация. Едва можех да се запътя към тоалетната и за по-сигурно се придвижвах, като пълзях. Следи и странни визуални пулсации нарушаваха зрението ми с отворени очи. Със затворени очи се появяваха едетични образи. Те нямаха символично значение, а само досадни разхвърляни последователности, в които липсваше съответната тема. Продължаваха да се трансформират толкова бавно (в сравнение със скоростта на мисълта ми), че бяха предсказуеми и скучни. През цялото време на преживяването просто лежах с надеждата, че то ще свърши скоро. Не изглеждаше така, сякаш се бях сблъскал с интрапсихичен материал, който се изразяваше чрез соматични симптоми. По-скоро имах чувството, че се боря да метаболизирам едно химическо нарушение на физиологичните ми функции. Въпреки че сеансът не беше приятен, бях доволен, че съм се информирал за ефекта, предизвикан от наказателна доза от това съединение."
(с 2 г семена от Peganum harmala, смлени, в капсули) "Няма ефект."
(с 5 г семена от Peganum harmala, смлени, в капсули) "Около 1:45 ч. шумът в ушите беше очевиден. В 2:00 часа точните движения бяха проблематични и се забелязваше нистагъм. Леко гадене и диария, но без повръщане. Бях чувствителен към светлина и звук и се оттеглих в тъмна стая. Халюцинациите бяха интензивни, но само при затворени очи. Първоначално те се състояха от най-различни геометрични фигури в тъмни цветове, които с времето ставаха все по-интензивни. Те изчезвали, когато очите се отваряли. Въпреки че разхлабените черва и гаденето бяха доста постоянни през първата част на пътуването, не се страхувах. Сякаш "веригите на страха" в мозъка бяха изключени. Геометричните фигури се превърнаха в по-конкретни образи, лица на хора, всякакви филми, възпроизвеждащи се на висока скорост, и животински присъствия като змии. Приличаше на ярък и интензивен сън, с тази разлика, че след това помнех повечето от тях. След още един час нещата станаха управляеми и можех да изляза на публично място. Сексуалното ми влечение беше приятно засилено и спях много добре."
(със 7 г семена от Peganum harmala, смлени, в капсули) "Много зле в продължение на 24 часа."
(с 20 г семена от Peganum harmala, под формата на екстракт) "Вероятно е еквивалентно на около един грам алкалоиди от хармала. Това беше смлян материал, извлечен с горещ разреден лимонов сок. В рамките на половин час установих, че съм едновременно трип и сънлив. След това станах доста дезориентиран, с гадене и с ускорен сърдечен ритъм. Имах силното усещане, че се движа назад, унасям се, със слаби визуализации под клепачите. Удържането на желанието за повръщане беше постоянен проблем. Можех да изляза извън тялото съвсем лесно, само че бях напълно закотвен от гаденето. След около три часа разбрах, че то е достигнало своя връх, легнах да спя и преживях интензивни и странни сънища. Цялото преживяване беше конфликт между трип и болест. Искам да изследвам това повече."
(с 28 г семена от Peganum harmala, под формата на екстракт) "Седях до късно една нощ и пиех глътка след глътка чай от около един унция семена, като периодично добавях още вода и варях. Този процес отне няколко часа и въпреки че бях чел за хармалина, не знаех точно какво да очаквам. Изведнъж това ме удари като стена. Навън започваше да се свечерява и когато преместих поглед, по периметъра на силуетите на прозорците спираловидно се извиха светли и тъмни ивици, подобни на зебра. Всеки път, когато измествах фокуса си, зрителното ми поле се разтреперваше и завихряше, преди да се успокои. Този визуален ефект имаше физика, различна от тази на всеки друг ентеоген, който бях изпитвал. Вместо модели, разкриващи по-голям ред в усещанията, това бяха вълни от хаос, които не разкриваха никакъв особен ред и подтикваха ума да се оттегли от тревожната сфера на усещанията. Това беше придружено от ясно изразено слухово бучене. Легнах и затворих очи, оставих физическите симптоми зад гърба си и изследвах ярките спонтанни въображения, предизвикани от това състояние. За съжаление, стана светло, което затрудни затварянето на разсейващия свят на усещанията. Реших да провеждам бъдещите сеанси през нощта (и винаги на тихо и необезпокоявано място).
"Беше направен втори опит на същото ниво. Този път се включи много бързо. Онова огромно бръмчене, от другата страна на което се намират чудните царства на подсъзнанието. Най-запомнящите се впечатления от това пътуване бяха от странни животни. Представях си как се въртя на въртележка от странни крилати същества. Започнах да се чувствам много зле и си проправих път до тоалетната, за да се изправя пред неизбежното - изпразване от двата отвора едновременно. Това се оказа катарзисно и ме освободи, за да изпитам по-пълно състоянието. Спомням си, че пътувах до места, подобни на джунгла, пълни с образи на лозя, фонтани и животни. Минутите ми се струваха като часове, докато обикалях из тези пространства. Въпреки че сетивните ефекти бяха много обезпокоителни, когато ставах, предвид високото ниво на дозата, можех лесно да игнорирам тялото си, когато лежах и пътувах в съзнанието си."
РАЗШИРЕНИЯ И КОМЕНТАРИ: Веднага трябва да поднеса извинения за това, че смесих докладите, в които се използва хармалин като отделен химикал, с докладите, в които се използват семена от Peganum harmala. Това, разбира се, е фармакологичен абсурд, тъй като хармалинът е чисто химическо вещество, докато семената на P. harmala съдържат и хармалин, както и много други алкалоиди, които биха могли да играят някаква роля в психофармакологичния му профил.
Има обаче основателна причина за това смесване на докладите за ефектите на това химическо вещество и растение. В съзнанието на много хора двата материала се смятат изключително за инхибитори на моноаминооксидазата и са взаимозаменяеми. Неотдавна прочетох някъде в интернет следния съвет: "Ако наистина искате да се отървете от 'shrooms, вземете заедно с тях малко хармалин или семена от сирийска ружа." Тази единствена фраза въплъщава редица популярни митове в субкултурата на психеделичните наркотици. Позволете ми да се опитам да разплета този заплетен възел.
Някои наркотици се метаболизират чрез отстраняване на необходимата аминова функция. Това дезаминиране е резултат от действието на ензимна система, която се нарича моноаминооксидаза, или МАО. Ако тази ензимна система бъде инхибирана, тогава лекарството ще бъде унищожено в по-малка степен и ще има по-голяма сила. Материалът, който предпазва лекарството от тази ерозия, се нарича инхибитор на моноаминооксидазата или МАОИ. В резултат на това някои лекарства, които не проявяват никаква перорална активност (като ДМТ), стават достъпни, когато окислителните ензими се обезсилят чрез инхибитор. Това е сърцевината на главата "Huasca vs. Ayahuasca", където този аргумент е разгледан подробно. Но има общ извод, че МАОИ сам по себе си е без действие, а това просто не е правилно. Те могат да покажат някаква активност, тъй като в храната има много амини, някои от тях доста токсични неща, които обикновено не ни притесняват, тъй като защитните сили на организма ни могат да ги унищожат. Ако отнемем тази защита, те могат да изразят своята токсичност. Но аз наистина вярвам, че може да има сложен спектър от фармакологични свойства, които са присъщи на инхибиращото лекарство. Голяма част от антидепресантите, които днес се предлагат на пазара по наше предписание, имат точно такъв механизъм на действие.
Това е причината за представянето на ефектите на самия хармалин и на семената на Peganum harmala, само по себе си. Те са много различни един от друг, въпреки че и двата могат да бъдат доста груби за организма.
Сега бих искал отново да вляза в режим на качествени коментари, този път с употребата на хармалин или пеганум хармала в комбинация с второ лекарство. В някои от тези примери инхибиторът е бил приет преди действителния триптамин, както е посочено в справката за времето.
ДОПЪЛНИТЕЛНИ КАЧЕСТВЕНИ КОМЕНТАРИ:
С ДМТ
(с 20 mg хармалин и 55 mg ДМТ) "В продължение на три часа нямаше нищо, а след това осъзнах някои хипногогични абстракции със затворени очи. Пикът беше малко по-дълъг, като адренергичният тласък беше малко по-интензивен от това, което предполагат леките психични ефекти. Слизането беше също толкова продължително. Всичко това със сигурност беше по-малко интензивно, отколкото при пушенето на ДМТ."
(с 50 mg хармалин, 60 mg ДМТ [20 мин.]) "Не бяха забелязани никакви ефекти, освен може би краткото предположение за известно повишаване на двигателната активност."
(с 80 mg хармалин, 40 mg ДМТ [60 мин]) "Имаше доста голяма визуална активност. Началото беше едва доловимо, но спадът беше бърз."
(със 100 mg хармалин, 120 mg ДМТ [10 мин.]) "Едва след 80 минути от началото на експеримента стана ясно, че се наблюдават ефекти върху ЦНС. Първоначално това се усещаше като яснота на детайлите на всичко около мен, последвана от леко изкривяване на времето. Нямаше загуба на реалност, но бързо се развиха образи със затворени очи, които по-късно започнаха да присъстват дори при отворени очи, макар и не толкова интензивни. Първоначално образите бяха много цветни, съставени от безкрайно повтарящи се листове с леко вълнообразно движение, донякъде като при гледане през калейдоскоп. Умишленото преместване на вниманието беше възможно по всяко време и въпреки че походката беше леко засегната, беше възможно да се изпълни всяка задача с концентрация. Нямаше загуба на идентичност или реалност. Движенията на зеницата не променяха зоната на фокус на "зрението" ми, което беше изненадващо. Образите можеха да бъдат съзнателно отхвърлени по желание с отворени очи. Музиката се превръщаше в друг свят със слушалки на ушите, а албумите "Hearts of Space" лесно се превръщаха в пътешествия, които можеха да бъдат прекъснати във всеки желан момент с отворени очи. Ефектът започна да отслабва след два часа и половина. Ярките цветове и шарки преминаха в по-малко интензивни пейзажи по един спокоен и умиротворен начин. В нито един момент не се забелязваше амфетаминово стискане на челюстта, хиперактивност или безпокойство. Целият епизод бе приключил в точката на четири часа, оставяйки интензивно чувство на щастие и изумление. Заспиването беше лесно на пет часа и въпреки това през следващите 30 часа концентрацията ми беше забележимо нарушена. Нямаше двигателни проблеми или некоординираност, но краткосрочната памет беше значително нарушена, което изискваше съзнателна концентрация върху незначителни неща. След 38 часа умственото ми състояние изглеждаше нормално. Единствената критика, която бих могъл да отправя към това преживяване, е, че като че ли нямаше нито едно прозрение, което бях изпитал при TMA-2. Изглежда обаче, че това е много безопасно от психологическа гледна точка преживяване за почти всеки и беше много приятно."
(със 150 mg хармалин, 35 mg ДМТ [20 минути]) "Първоначалните ефекти бяха отбелязани на 70-ата минута, характеризиращи се с усещане за леко опиянение, последвано от значителни зрителни изкривявания и невъзможност за съсредоточаване на мислите. Към два часа при затворени очи се наблюдаваха цветни шарки, но образите преминаваха през съзнанието толкова бързо, че не можеха да бъдат разгледани или анализирани. Имало е силно изразено усещане за студ, което е било трудно да се промени, въпреки много топлото отоплително одеяло. Интересна констатация беше, че не бях в състояние визуално да си "представя" някаква желана сцена. С други думи, можех устно да кажа, че искам да си представя гора, кон или дърво, но нито един от тези обекти не можеше да бъде представен. Бързият поток от мисли бързо стана изтощителен и се появи силно желание да се избягват всякакви стимули, включително музика, телевизия или други звуци. Ефектът започна да намалява на три часа и на практика изчезна на пет часа. Започвам да стигам до заключението, че ДМТ има малко положителни качества. Засега той не може да се сравнява с прозрението и яснотата на мисълта, които се появяват при някои от фенетиламините и фенилизопропиламините. Тази мощна активност на ниво 35 милиграма предполага, че дозата от 150 милиграма хармалин е много ефективна като блокер на МАО."
(със 150 mg хармалин, 80 mg ДМТ [20 мин.]) "Точно след около час се наблюдаваше бързо настъпваща интоксикация с известно зашеметяване и трудно ходене. През следващия половин час имаше визуализации със затворени очи заедно с гадене и тежка депресия. Включих всички светлини в стаята за сигурност, въпреки че не обичам ярките светлини. Обмислях да се обадя на приятел по телефона, но после осъзнах, че нищо не може да ме успокои в този момент. Интелектуално знаех, че съм в безопасност, но психологически имаше непреодолима загуба на самоценност и чувство на отчаяние. Това беше тежко преживяване, което можеше да бъде диагностицирано като психоза, ако присъстваше психиатър. Ефектът продължи по-дълго от очакваното, като на петия час постепенно се върнах към нормалното, а час по-късно заспах. Въпреки негативното преживяване, на следващия ден осъзнах, че съм погледнал на много аспекти от живота си с изключителна яснота и проницателност, и в резултат на това преживяване възнамерявам да се опитам да променя няколко от тези лични недостатъци."
(с екстракт от 3 g семена на Peganum harmala, 40 mg ДМТ) "ДМТ беше забележимо ефективен малко повече от час след приема и доста бързо достигна своя пик. Той се задържа там в продължение на един час, след което спада. Бих нарекъл цялостния ефект лек."
(с екстракт от 5 г семена на Peganum harmala, 20 mg ДМТ [0 мин]) "Имаше усещане за жизненост и възбуда, надхвърлящо ефекта само на това количество семена на хармала."
С 5-MeO-DMT
(със 70 mg хармала, 10 mg 5-MeO-DMT [0 мин]): "На 18-ата минута усетих промени в налягането около очите и имаше усещане за плаване при ходене. Върхът беше достигнат след час и половина, вероятно на плюс три, без визуални усещания, без емоции, без интелектуални усещания, без негативни, без позитивни. Малко гадене. Не съм сигурен защо съм на +++, но съм. Към втория час вече слизам надолу. На три часа забелязвам пълна промяна на характера, хармалинът започва да действа. Това нарастваше по интензивност в продължение на няколко часа, като имаше и съвсем малко гадене. Това беше напълно равностойно на 300 мг. само хармалин, но без физиологичния шум. На 12-ия час получих малко сън с много сънища".
(с 80 mg хармалин, 10 mg 5-MeO-DMT) "Това беше концептуално много активно. Изключително възнаграждаващо. Забележителна разлика в сравнение със самия хармалин или само с триптамина, нито едно от които не би било активно, взето по този начин, през устата."
(със 150 mg хармалин, 25 mg 5-MeO-DMT [60 мин.]) "След около 15 минути започнах да усещам типичните ефекти на 5-MeO-DMT, постепенно изграждаща се емоция на твърдо, донякъде кипящо, бурно чувство. Започна да ми се иска да повърна, така че го направих, няколко пъти. Вълните на вътрешното усещане се приближаваха до пълното премахване на съзнанието ми за физическия свят, но никога не стигаха дотам, както се случваше, когато пушех само 12 милиграма 5-MeO-DMT. Преживяването беше доста интензивно, но никога не съм изпитвал силен страх. Съзнателно обсъждах дали да изпуша малко 5-MeO-DMT, за да преодолея това "средно" ниво на преживяване и да премина в пълно трансцендентно състояние, каквото бях преживял в миналото. Но сложността на това да поискаш тръбата и да успееш да я изпушиш изглеждаше твърде голяма, дори и с помощ. Отказах се от тази идея.
"Започнах да слизам "надолу" в по-диференцирано съзнание и първото нещо, което усетих, беше мощно, агресивно сексуално чувство. Не носех никакви дрехи и дълго време, повече от час, се въртях наоколо, като от време на време изричах фрази от по една, три или четири думи с много враждебен и/или сексуален характер. Спомням си, че казвах, че мразя гледачката (жена) и Бога, но беше съвсем ясно, че мразя сексуалния/матерския образ на гледачката като нещо, което желая и от което се чувствам зависим, като същевременно се възмущавам, че се нуждая от нещо, което нямам в себе си. Следващата фаза ме намери физически спокоен и тих. Накрая, след четири часа, се почувствах сънлив и удобно. Хранех се добре и бях в добро настроение.
" Не смятам, че приемането на по-висока доза през устата непременно би ме тласнало към състоянието, постигнато чрез пушене, защото началото беше толкова, толкова бавно. Не мисля, че ще повторя тази комбинация."
С TMPEA
(със 150 mg harmaline, 200 mg TMPEA (2,4,5-trimethoxyphenethylamine) [20 min]) "На 40-ата минута беше отбелязано много слабо периферно зрително трептене. Към 80-ата минута се забелязва намаляване на координацията и ходенето изисква малко повече внимание от нормалното. Тази некоординираност се увеличава постепенно, като достига връхната си точка на три часа. По това време е изразена визуалната латентност, характерна за хармалина (при завъртане на главата или бърз поглед в различна посока предишните образи напускат зрителното поле по многовълнов начин в посока, обратна на движението). В нито един момент не е имало забележими ефекти върху мисълта и не е имало образи с отворени или затворени очи, със или без музика. Не бяха открити никакви ефекти в петчасовия момент и сънят беше лесно постигнат скоро след това. В обобщение, нямаше нищо, което да не може да се обясни само с хармалина.
С МЕСКАЛИН
(със 100 mg хармалин, 60 mg мескалин (3,4,5-триметоксифенетиламин) [20 мин]) "На два часа бях в приятно състояние на физическа релаксация, фино усещане за благополучие и музиката ми беше най-приятна. От този момент до четвъртия час мислите ми течаха свободно и стана ясно, че прозрението е основна част от това преживяване. Обикновено несъзнателните мисли бяха лесно достъпни. Сякаш можех да наблюдавам как работи умът ми, как се претеглят факти, за да се формират заключения. На шестия час музиката беше нещо красиво, а високите ноти бяха ясни и чисти. Вероятно хармалинът се е изчерпал. Спах по осем часа, а следващият ден беше без никакви неблагоприятни последици. Това беше забележително преживяване - проницателността на ТМА и релаксацията на МДМА".
(със 150 mg хармалин, 100 mg мескалин [15 мин.]) "На около 45-ата минута се появи болка в стомаха, последвана от леко гадене, което се появяваше с прекъсвания през следващите шест часа. Чувствах се комфортно, въпреки че на около два часа се появи лека дискоординация. Ходенето никога не е било проблем, но изискваше повече концентрация от обикновено. Цветовете по телевизията очевидно бяха по-интензивни и силно наситени в този момент и се появи умерена фотофобия. Дори огънят в камината отвличаше вниманието и стереото се ползваше най-добре на тъмно. Опитите за заспиване не дадоха резултат до деветия час. При събуждането имаше усещане за дехидратация, но иначе нямаше лоши последици. По-късно сутринта се появи леко разхлабване на изпражненията. Тъй като експериментите, при които е използван само мескалин в дози между 80 и 120 mg, не са довели до никакви ефекти върху ЦНС, изглежда ясно, че блокиращите МАО ефекти на хармалина са били от решаващо значение за това преживяване.
ДРУГИ РАЗШИРЕНИЯ И КОМЕНТАРИ: Има един завладяващ въпрос без отговор, който ми се наложи да си задам преди известно време. Това е въпрос, който, ако някога получи точен отговор, би могъл да хвърли във възхитителен смут цялата област на фармакологията на хармалина. Получих малко количество документирани семена от сирийска ружа и ми беше любопитно да видя в ръцете си какво е съдържанието на алкалоиди в тях. В крайна сметка това е добре познат източник, който бързо набира популярност като инхибиторна съставка на аяуаска. Така че смелих няколко от тях в хаванче под въздействието на DMF и карбонат, изстисках екстракта, разтворих капка от него в милилитър толуен/бутанол 90:10 и изстрелях един микролитър в GCMS. Както се очакваше, имаше два основни пика и интригуващо разпръскване на малки неща. Спектърът на първия беше ясно изразен като този на хармалина, а на втория - като този на хармина. Литературата е вярна.
След това, за да подредя малко и да съм абсолютно сигурен в относителните времена на задържане, реших да пусна стандарти от моята референтна колекция. Референтният хармин даде втория пик с идентично време на задържане и MS спектър. Изненадата ми беше, когато инжектирах проба от моя референтен хармалин. Тук пробата от жълт кристален материал на E. Merck AG, Дармщат, обозначен като Хармалинхидрохлорид, много приличаше на смес от около две части хармалин и една част хармин. Само 70% чистота? Уау.
В съзнанието ми изникнаха три обяснения. (1) Може би хармалинът се е генерирал от хармалин, по някакъв начин, при моя анализ. Затова опитах друга референтна проба, наскоро закупена, и тя даде един-единствен пик. Така че това не беше артефакт, произтичащ от някаква странност на моя аналитичен процес. (2) Може би пробата на Merck, която бях получил в началото на 60-те години на миналия век (и разбира се, нямаше как да знам на колко години е била, когато я получих), е произхождала от растителни източници, може би дори от самата P. harmala. Може би аналитичните инструменти по онова време не са били подходящи за откриване и идентифициране на това количество хармин като примес. Това не е удобно, тъй като тези два алкалоида са изолирани за първи път и отделени един от друг от растителни източници преди около 150 години. Сигурен съм, че моята проба не е толкова стара. Не съм сигурен, че дори E. Merck AG е на толкова години. Инструментите за анализ съществуват отдавна. Както и да е, писах им, а те ми отговориха с елиптичен коментар, в който заявяват, че никога не са имали в каталога си хармалин, а само хармин. И по този начин няма как да знаят какво има в бутилката. Разбира се, те биха могли да разпространяват изследователски проби от много неща, от неща, които никога не са били в каталога им, но като отговарят по този начин, те се освобождават от всякаква вина. И от всякаква правна отговорност, разбира се. ДОБРЕ.
Остава (3). Може би с годините хармалинът спонтанно губи молекула водород и се превръща в хармалин. От химическа гледна точка не е лесно, но възможностите ми се изчерпват. Попаднах на един коментар, който някога е бил направен от моя тих герой, Бо Холмстедт в Швеция, относно анализа на древна проба от растителен материал от Banisteria caapi (сега известна като Banisteriopsis caapi). Хербарийните образци, които той разглеждаше, бяха събрани от изследователя на растенията от XIX в. Ричард Спрус в района на Рио Негро в Южна Америка и след няколко години съхранение в една влажна и плесенясала колиба на няколко мили надолу по реката бяха открити и изпратени в Ботаническия музей в Кю, където спокойно почиваха повече от сто години. Когато Холмстедт ги обработва преди около 30 години, той съобщава, че съдържанието на алкалоиди е 0,4 %. Това е почти идентично с новосъбрания, ботанически проверен образец на Banisteriopsis caapi, който той анализира по същото време и установява, че съдържа 0,5 % алкалоиди. Последният материал е съдържал, както е описано от много автори, основните алкалоиди хармин, хармалин и тетрахидрохармин. За разлика от него, съдържанието на алкалоиди в материала от смърч се състои изключително от хармин. Остава открит въпросът дали пробите, събрани от Spruce през 1853 г., първоначално са съдържали само хармин или, може би по-вероятно, харминът и тетрахидрохарминът с времето са се трансформирали в химически по-стабилния ароматен b-карболин хармин.
Как може да се отговори на тази загадка? Да приберем проба от чист хармалин с нейната спектрална идентификация на рафта за 50 или 100 години и след това да я анализираме отново? Кой знае, но това, което може да е необходимо за това превръщане, е топлина, малко железен катализатор или някакъв неизвестен вид южноамериканска плесен. Със сигурност е известно, че киселината насърчава това окисление. Би било много полезно да се отговори на този въпрос, защото някои, а може би и голяма част от резултатите от фармакологичните изследвания върху хора, които включват хармалин като метаболитна отрова, могат да бъдат повлияни от независимото действие на хармалин като замърсител на хармалин.
Ако наистина употребата на Peganum harmala става все по-популярна като източник на хармалин, може да се окаже полезна някаква помощ за тези, които не разполагат с везни и вместо това трябва да се позоват на обеми. Реших да направя таблица за еквивалентност между теглата, обемите, количествата, лабораторните номера и кухненските неща, за да може да се намери някаква последователност в измерването на използваните ботанически материали. Накратко, колко тежко е нещо или колко обемно е то? Отправната ми точка беше най-често използваният инструмент, който се споменава непрекъснато в неспециализираната преса, посветена на наркотиците и тяхната употреба. Това е чаената лъжичка. Колко неща има в една чаена лъжичка? Колко голяма е една чаена лъжичка? Какво представлява една чаена лъжичка? Дали това е малка полусферична метална лъжичка, висяща на халка, към която са прикрепени други лъжички с различни размери, която се намира в чекмеджето за ножове и коркови тапи в кухнята? Или това е нещо с артистична дръжка, което добавя захар в кафето и разбърква? Върху него ли се трупат неща, или се изравняват, като се заглаждат с пръст? Речникът казва, че една чаена лъжичка съдържа точно 1,333 драма течност. О, уау! Нека го проверим. Ще откриете, че това е пълна измишльотина, ако прочетете речниковите определения за драма: (1) 1,771 грама, ако използвате системата на авоардупоа, или (2) 3,887 грама, ако използвате системата на аптекарите. И така, как човек, който не е фармацевт, без аналитична везна или без непосредствено познаване на речника на авоардупоа и аптекарската система, да измери търсеното количество семена от Peganum?
Бих предложил да използвате следната скала, като не забравяте, че при водата теглото може лесно да се замени с обема, тъй като водата има тегло, което е равно на нейния обем. И в двете везни - за вода и за ружа - чаената лъжичка е малкото полусферично нещо в чекмеджето за коркови тапи, изравнено с нивото на стената:
---- Това е за вода ----
1 чаена лъжичка вода = 0,16 унции (5 грама)
3 чаени лъжички = 1 супена лъжица = 0,5 унции (14 грама)
2 супени лъжици = 1 унция (28 грама)
4 супени лъжици = 1/4 чаша = 2 унции
16 супени лъжици = 1 чаша = 1/2 пинта = 8 унции
2 чаши = 1 пинта = 1 паунд
2 пинта = 1 кварта
4 четвърти = 1 галон
или, както бях научил в детството си: "една пинта е един паунд".
Не трябва да забравяте, че това нещо с обема си има своите капани. Когато започнете да използвате измерването на обема за неща като семена, кора, листа или други биологични неща, които не са с плътността на вода, те притежават различна степен на пухкавост и теглото ще бъде по-малко от обема. Преводът на Розетския камък, който е подходящ тук, се основава на факта, че семената на Peganum harmala са с плътност малко над половината от тази на водата. И тъй като те могат да съдържат от 2 до 6 % от теглото си алкалоиди, следните уравнения са полезни:
---- Това е за семената на сирийската ружа ----
1 чаена лъжичка семена от сирийска ружа = 3 грама = 60-180 mg алкалоиди
1 супена лъжица семена от сирийска ружа = 9 грама = 200-600 mg алкалоиди
1 голяма (OO) желатинова капсула със смлени семена от ружа = 0,7 грама = 15-45 mg алкалоиди
за фенилетиламина. Сигурно все пак ще опитам някоя самостоятелно, въпреки че не харесвам много халюциногените. Едно време ми харесваше, после отглеждах магически гъби в продължение на около 5 години. Сега трипването ми се струва като отравяне.
Преди съм пушил пасифлора. Действителните цветя (Passaflora incarnata) Усещането беше абсолютно същото. Те също са наистина приятен дим
Може би след малко ще изпуша малко трева