Употребата на психоактивни вещества нараства бързо в целия свят. Съществува огромен клас вещества с естествен произход, състоящ се от гъби и растения, съдържащи голям набор от алкалоиди, които предизвикват релаксиращи, стимулиращи и халюциногенни ефекти. Приемът на някои от тези вещества се обуславя от религиозни вярвания и културни аспекти, което прави закона много несигурен, а понякога и двусмислен. Злоупотребата с тези вещества обаче може да представлява висок риск за здравето на човека, тъй като техният метаболизъм и действие все още не са напълно проучени. Освен това психоактивните вещества от естествен произход са широко разпространени както в тъмната мрежа, така и в клиринговата мрежа, те се появяват бързо, което налага разработването на сложни аналитични модели, способни да откриват тези вещества и да контролират задълбочено употребата им. В настоящото изследване обсъждаме основните им токсикологични аспекти, традиционното им приложение и терапевтичен потенциал, както и разработването на аналитични методи за изследване на няколко растителни проби в биологични матрици: Areca catechu, Argyreia nervosa, Lophophora williamsii, Catha edulis, Ayahuasca, Datura stramonium, Mitragyna speciosa, Piper methystirum. В страните от Европейския съюз около 96 милиона души признават, че са употребявали наркотици. Най-често употребявани са канабисът (около 27,4 %), след това кокаинът (5,4 %), екстази (4,1 %) и амфетамините (3,7 %).
Напоследък се наблюдава висока тенденция към употреба на нови психоактивни вещества. Европейският център за мониторинг на наркотиците и наркоманиите (ЕЦМНН) определя новото психоактивно вещество като "ново наркотично или психотропно вещество в чист вид или в препарат, което не се контролира от конвенциите на ООН за наркотиците, но което може да представлява заплаха за общественото здраве, сравнима с тази, която представляват веществата, включени в тези конвенции". Тези наркотици са популярни поради факта, че могат да бъдат синтезирани най-бързо, имат ниска цена, интензивни психоактивни ефекти, но също така имат високорисков потенциал и нисък контрол. Непрекъснатата поява на нови психоактивни вещества поради промените в начините на синтез и вариациите на молекулите е предмет на загриженост на контрола върху комерсиализацията, което принуди Службата на ООН по наркотиците и престъпността (СНПООН) да разработи и приложи система за ранно предупреждение за откриване на тези съединения. Новите психоактивни вещества (НПС) могат да бъдат както от синтетичен, така и от естествен произход. Най-разпознаваемите синтетични вещества са синтетичните канабиноиди, катиноните и опиоидите, пиперазините, фенилетиламините, обозначените бензодиазепини, индолалкиламините и арилциклохексиламините. НПВ от естествен произход се състоят главно от алкалоиди, които по правило се съдържат в растенията и гъбите. Тези растения се срещат най-често в Южна Америка, Азия, както и в Африка и в зависимост от съставните си компоненти предизвикват съответните ефекти. Метаболизмът на тези вещества не е напълно проучен и поради това получените метаболити и техните потенциални концентрации са неизвестни. Също така, съществува известна важност на проучването на този въпрос по отношение на определянето на токсичността (остра и хронична), която не е известна за много от тези вещества. По този начин разработването на аналитични методи е от голямо значение за идентифицирането и количественото определяне на потенциално опасните съединения, присъстващи в природните продукти.
Areca catechu (Betel Quid).
Този растителен вид е най-разпространен в Африка, Европа и Америка, като освен това основният му произход е Азия (Шри Ланка и Малайзия). Ядката Арека е плодът на това растение, който от много векове се използва като традиционно средство за извършване на ритуали. Обикновено тя се е дъвчела или консумирала заедно с някои напитки (смляна в хаванче). Според статистическите данни орехът от арека е четвъртият най-разпространен и използван природен наркотик заради действието си, като наред с другото се използва и като афродизиак. Ареколинът е основното психоактивно съединение, което се съдържа в плодовете на A.catechu. Това съединение е алкалоид, като фармакодинамичният му профил включва инхибиране на гама-аминомаслената киселина (GABA) и неселективен агонизъм на никотиновата и мускариновата киселина. Когато попадне в организма, ареколинът бързо преминава кръвно-мозъчната бариера, като повлиява парасимпатиковата нервна система. Този плод предизвиква бързо пристрастяване и много странични ефекти, например от страна на храносмилателната система (гадене или повръщане, функционални диспептични разстройства, запек с динамична чревна непроходимост, също така, има изразен абстинентен синдром, проявяващ се с безсъние, промени в настроението, раздразнителност и тревожност). Другите нежелани реакции, които се проявяват, когато се консумира в големи количества или когато се използва продължително, са редки, но опасни и се състоят в екстрапирамиден синдром, астма, инфаркт на миокарда или остър коронарен синдром.
Въпреки това използването на този плод за медицински цели е описано в древността от будистите, така че А. Катечу приемът се свързва с чувство на удовлетворение, слаб психостимулиращ ефект, намаляване на стреса и тревожността, укрепване на венците и облекчаване на дишането. Освен това преди това се е използвал при лечение на малария, треска, хипертония, уролитиаза, както и при лечение на заболявания на храносмилателната система. Съществуват редица конкретни изследвания, които показват, че употребата на орехите арека е свързана с антимикробно действие, както и с положителен ефект върху функционирането на сърдечносъдовата система.
A. catechu не се счита за контролирано вещество, поради което САЩ и Европейският съюз нямат законодателство за тяхната употреба. Този факт е свързан с разработването на няколко аналитични метода, които позволяват идентифицирането на тези вещества. Традиционни проби, като кръвта, сега се използват за откриване на най-често срещаните вещества. Например за количествено определяне на ареколин чрез LC-MS/MS се използва 1 ml кръв с граница на откриване (LOD) от 0,02 ng/ml и граница на количествено определяне (LOQ) от 0,5 ng/ml. Урината също е друга биологична матрица, използвана за откриване на ареколин. Pichini и сътр. разработват аналитичен метод, използвайки HPLC-MC оборудване, при който се използва 1 ml урина в проби от 1 g мекониум и серум от пъпна връв (1 ml). Освен това съществуват алтернативни методи за откриване на ареколин, при които се използва дентален нитрат и майчино мляко.
Argyreia nervosa (Adhoguda).
Този клас естествени психоактивни вещества произхожда от Индия, но е широко разпространен както в Европа, така и в Африка. Това растение се нарича и с други имена: Adhoguda, Vidhara, Elephant Creeper, Rivea corymbosa, Hawaiian Baby Woodrose или Morning Glory, Ipomoea violacea. В семената му се съдържат психоактивни алкалоиди. Изоергинът и лизергамидът са съединения, свързани с халюциногенните свойства на това растение. Те предизвикват ефекти, подобни на LSD, но все пак различни според субективните мнения на потребителите. В семената на A. nervosa съдържанието на ерголинови алкалоиди варира от 0,5 до 0,9 %, от които 0,19 % са изоергин и 0,14 % са ЛСА. Действието на първия включва свързване с допаминовите D2 рецептори, последвано от инхибиране на аденилатциклазата и намаляване на производството на цАМФ. Също така това растение е използвано за медицински цели като диуретик и афродизиак, а някои изследователи са описали аналгетични, противовъзпалителни, имуномодулиращи и хепатопротективни свойства. Корените на A.nervosa се използват при лечение на заболявания на централната нервна система, ревматизъм, гонорея и хронични стомашни язви. От друга страна, антимикробната активност се свързва с листата на растението, които съдържат и други алкалоиди, освен споменатите по-горе: по-специално ергинин, ергометрин, лизергол, пеницилавин, ханоклавин I, ханоклавин II, ергометрин, елимоклавин. Техните ефекти обаче все още не са проучени.
LSA е контролирано вещество в някои европейски страни, по-специално във Великобритания и Италия. То се счита за контролирано вещество и в САЩ, но самото растение и семената му се продават без ограничения. Понастоящем съществуват някои аналитични методи, които могат да се използват за идентифициране на ЛСА. Paulke и сътр. описват техника, при която се използва 1 ml серум и урина за количествено определяне на LSA. Аналитите се екстрахират по метода SPE и се определят количествено на оборудване HPLC-FLD с граници на откриване и количествено определяне съответно 0,05-0,15 ng/ml и 0,17 ng/ml. Процентът на възстановяване варира от 69,4 % до 78,8 %.
Аяхуаска ("Hoasca").
Ayahuasca - думата на кечуа очевидно е образувана от 2 термина, които означават "душа" и "лоза", но напитката е известна и като caapi, daime, hoasca, yage, natema. Това е психоактивна напитка, която се използва традиционно в Южна Америка. Напоследък обаче тя се изнася и в други страни в Европа и Азия. Състои се от кафява, гъста и мазна течност, получена в резултат на изгаряне на стърготини от стъблото на Banisteriopsis caapi и листата на Psychotria viridis. Има и други растения, участващи в производството на аяуаска, например Brugmansia suaveolens, Psychotria carthagenensis, Nicotiana tabacum, Tabernaemontana spp., Brunfelsia spp., Datura suaveolens, Iochroma fuchsioides, Malouetia tamarquina, Juanulloa spp., Peganum harmala, които също имат определено действие върху физическата и психическата система, предизвиквайки клиничните ефекти на интоксикация.
Ефектите на това психоактивно вещество се дължат на синергичния потенциал на N, N-диметилтриптамин (ДМТ), халюциногенните съединения на P. Viridis и на C. edulis, които се намират главно в някои страни от Западна Африка, а също и на гармин, гармалин и тетрахидрохармин (ТХГ), които се намират в Йемен, Етиопия и на Арабския полуостров. Това растение често се използва като лекарствен продукт, като неговите β-карболинови алкалоиди присъстват в B. Caapi. ДМТ е триптамин, с който често се злоупотребява, тъй като е в състояние да симулира ефектите на синтетичните катинони, но с по-малък риск да действа като агонист на серотониновите рецептори (5-HT1A/2A/2C). В случай на интоксикация с това съединение все още не са докладвани смъртни случаи. C. edulis се използва и за развлечение. При поглъщане той се метаболизира от периферната моноаминооксидаза А и обикновено се консумира в неактивно състояние. ДМТ навлиза в организма заедно с β-карболиновите алкалоиди, чрез дъвчене на листата. Освен това ТХК инхибира обратното захващане на серотонина, като засилва ефекта на фенилпропаноламина.
Ефектите могат да бъдат различни, включително зрителни халюцинации, хипертермия, мидриаза, различни промени в ендокринната, сърдечно-съдовата и имунната система. Описани са и странични ефекти като повръщане, възбуда, хипертония, параноя, тревожност и депресия. Въпреки това няколко проучвания съобщават за терапевтичния потенциал на това растение: антимикробно и антиоксидантно действие, както и положителен ефект върху клетките на допаминергичните неврони. След еднократна употреба на аяхуаска симптомите на депресия значително намаляват. Други проучвания показват, че употребата на тази отвара значително намалява тревожността и паниката, както и пристрастяващия негативен потенциал, свързан с употребата на алкохол и други наркотици, намалява физическата болка, проблемите с вниманието и концентрацията, умората, безсънието, раздразнителността и натрапчивите мисли.
Аяхуаска се използва като част от религиозни ритуали в Амазония от много векове, а напоследък се използва от такива религиозни организации като União do Vegetal (UDV) и Santo Daime. Веществата, съдържащи ДМТ, са под контрол в САЩ и някои европейски държави. Употребата на viridis и B. Caapi обаче не се контролира по никакъв начин, а употребата на аяуаска е законна в САЩ и Бразилия. Понастоящем съществуват няколко аналитични техники, които позволяват откриването и количественото определяне на съединенията на аяхуаска и нейните метаболити. Например Yritia и oliveira и др. са разработили аналитични методи, използващи SPE и LLE. pichini провежда проучване, в което използва само 25 mg коса, хидролизирайки с помощта на реактив M3, той идентифицира количествено DMT, със стойности на LOD от 0,01-0,02 ng/mg и LOQ от 0,03-0,05 ng/mg, с възстановяване от 76,6 % до 97,4 %.
Datura stramonium (Джимсън).Напоследък се наблюдава висока тенденция към употреба на нови психоактивни вещества. Европейският център за мониторинг на наркотиците и наркоманиите (ЕЦМНН) определя новото психоактивно вещество като "ново наркотично или психотропно вещество в чист вид или в препарат, което не се контролира от конвенциите на ООН за наркотиците, но което може да представлява заплаха за общественото здраве, сравнима с тази, която представляват веществата, включени в тези конвенции". Тези наркотици са популярни поради факта, че могат да бъдат синтезирани най-бързо, имат ниска цена, интензивни психоактивни ефекти, но също така имат високорисков потенциал и нисък контрол. Непрекъснатата поява на нови психоактивни вещества поради промените в начините на синтез и вариациите на молекулите е предмет на загриженост на контрола върху комерсиализацията, което принуди Службата на ООН по наркотиците и престъпността (СНПООН) да разработи и приложи система за ранно предупреждение за откриване на тези съединения. Новите психоактивни вещества (НПС) могат да бъдат както от синтетичен, така и от естествен произход. Най-разпознаваемите синтетични вещества са синтетичните канабиноиди, катиноните и опиоидите, пиперазините, фенилетиламините, обозначените бензодиазепини, индолалкиламините и арилциклохексиламините. НПВ от естествен произход се състоят главно от алкалоиди, които по правило се съдържат в растенията и гъбите. Тези растения се срещат най-често в Южна Америка, Азия, както и в Африка и в зависимост от съставните си компоненти предизвикват съответните ефекти. Метаболизмът на тези вещества не е напълно проучен и поради това получените метаболити и техните потенциални концентрации са неизвестни. Също така, съществува известна важност на проучването на този въпрос по отношение на определянето на токсичността (остра и хронична), която не е известна за много от тези вещества. По този начин разработването на аналитични методи е от голямо значение за идентифицирането и количественото определяне на потенциално опасните съединения, присъстващи в природните продукти.
Areca catechu (Betel Quid).
Този растителен вид е най-разпространен в Африка, Европа и Америка, като освен това основният му произход е Азия (Шри Ланка и Малайзия). Ядката Арека е плодът на това растение, който от много векове се използва като традиционно средство за извършване на ритуали. Обикновено тя се е дъвчела или консумирала заедно с някои напитки (смляна в хаванче). Според статистическите данни орехът от арека е четвъртият най-разпространен и използван природен наркотик заради действието си, като наред с другото се използва и като афродизиак. Ареколинът е основното психоактивно съединение, което се съдържа в плодовете на A.catechu. Това съединение е алкалоид, като фармакодинамичният му профил включва инхибиране на гама-аминомаслената киселина (GABA) и неселективен агонизъм на никотиновата и мускариновата киселина. Когато попадне в организма, ареколинът бързо преминава кръвно-мозъчната бариера, като повлиява парасимпатиковата нервна система. Този плод предизвиква бързо пристрастяване и много странични ефекти, например от страна на храносмилателната система (гадене или повръщане, функционални диспептични разстройства, запек с динамична чревна непроходимост, също така, има изразен абстинентен синдром, проявяващ се с безсъние, промени в настроението, раздразнителност и тревожност). Другите нежелани реакции, които се проявяват, когато се консумира в големи количества или когато се използва продължително, са редки, но опасни и се състоят в екстрапирамиден синдром, астма, инфаркт на миокарда или остър коронарен синдром.
Въпреки това използването на този плод за медицински цели е описано в древността от будистите, така че А. Катечу приемът се свързва с чувство на удовлетворение, слаб психостимулиращ ефект, намаляване на стреса и тревожността, укрепване на венците и облекчаване на дишането. Освен това преди това се е използвал при лечение на малария, треска, хипертония, уролитиаза, както и при лечение на заболявания на храносмилателната система. Съществуват редица конкретни изследвания, които показват, че употребата на орехите арека е свързана с антимикробно действие, както и с положителен ефект върху функционирането на сърдечносъдовата система.
A. catechu не се счита за контролирано вещество, поради което САЩ и Европейският съюз нямат законодателство за тяхната употреба. Този факт е свързан с разработването на няколко аналитични метода, които позволяват идентифицирането на тези вещества. Традиционни проби, като кръвта, сега се използват за откриване на най-често срещаните вещества. Например за количествено определяне на ареколин чрез LC-MS/MS се използва 1 ml кръв с граница на откриване (LOD) от 0,02 ng/ml и граница на количествено определяне (LOQ) от 0,5 ng/ml. Урината също е друга биологична матрица, използвана за откриване на ареколин. Pichini и сътр. разработват аналитичен метод, използвайки HPLC-MC оборудване, при който се използва 1 ml урина в проби от 1 g мекониум и серум от пъпна връв (1 ml). Освен това съществуват алтернативни методи за откриване на ареколин, при които се използва дентален нитрат и майчино мляко.
Argyreia nervosa (Adhoguda).
Този клас естествени психоактивни вещества произхожда от Индия, но е широко разпространен както в Европа, така и в Африка. Това растение се нарича и с други имена: Adhoguda, Vidhara, Elephant Creeper, Rivea corymbosa, Hawaiian Baby Woodrose или Morning Glory, Ipomoea violacea. В семената му се съдържат психоактивни алкалоиди. Изоергинът и лизергамидът са съединения, свързани с халюциногенните свойства на това растение. Те предизвикват ефекти, подобни на LSD, но все пак различни според субективните мнения на потребителите. В семената на A. nervosa съдържанието на ерголинови алкалоиди варира от 0,5 до 0,9 %, от които 0,19 % са изоергин и 0,14 % са ЛСА. Действието на първия включва свързване с допаминовите D2 рецептори, последвано от инхибиране на аденилатциклазата и намаляване на производството на цАМФ. Също така това растение е използвано за медицински цели като диуретик и афродизиак, а някои изследователи са описали аналгетични, противовъзпалителни, имуномодулиращи и хепатопротективни свойства. Корените на A.nervosa се използват при лечение на заболявания на централната нервна система, ревматизъм, гонорея и хронични стомашни язви. От друга страна, антимикробната активност се свързва с листата на растението, които съдържат и други алкалоиди, освен споменатите по-горе: по-специално ергинин, ергометрин, лизергол, пеницилавин, ханоклавин I, ханоклавин II, ергометрин, елимоклавин. Техните ефекти обаче все още не са проучени.
LSA е контролирано вещество в някои европейски страни, по-специално във Великобритания и Италия. То се счита за контролирано вещество и в САЩ, но самото растение и семената му се продават без ограничения. Понастоящем съществуват някои аналитични методи, които могат да се използват за идентифициране на ЛСА. Paulke и сътр. описват техника, при която се използва 1 ml серум и урина за количествено определяне на LSA. Аналитите се екстрахират по метода SPE и се определят количествено на оборудване HPLC-FLD с граници на откриване и количествено определяне съответно 0,05-0,15 ng/ml и 0,17 ng/ml. Процентът на възстановяване варира от 69,4 % до 78,8 %.
Аяхуаска ("Hoasca").
Ayahuasca - думата на кечуа очевидно е образувана от 2 термина, които означават "душа" и "лоза", но напитката е известна и като caapi, daime, hoasca, yage, natema. Това е психоактивна напитка, която се използва традиционно в Южна Америка. Напоследък обаче тя се изнася и в други страни в Европа и Азия. Състои се от кафява, гъста и мазна течност, получена в резултат на изгаряне на стърготини от стъблото на Banisteriopsis caapi и листата на Psychotria viridis. Има и други растения, участващи в производството на аяуаска, например Brugmansia suaveolens, Psychotria carthagenensis, Nicotiana tabacum, Tabernaemontana spp., Brunfelsia spp., Datura suaveolens, Iochroma fuchsioides, Malouetia tamarquina, Juanulloa spp., Peganum harmala, които също имат определено действие върху физическата и психическата система, предизвиквайки клиничните ефекти на интоксикация.
Ефектите на това психоактивно вещество се дължат на синергичния потенциал на N, N-диметилтриптамин (ДМТ), халюциногенните съединения на P. Viridis и на C. edulis, които се намират главно в някои страни от Западна Африка, а също и на гармин, гармалин и тетрахидрохармин (ТХГ), които се намират в Йемен, Етиопия и на Арабския полуостров. Това растение често се използва като лекарствен продукт, като неговите β-карболинови алкалоиди присъстват в B. Caapi. ДМТ е триптамин, с който често се злоупотребява, тъй като е в състояние да симулира ефектите на синтетичните катинони, но с по-малък риск да действа като агонист на серотониновите рецептори (5-HT1A/2A/2C). В случай на интоксикация с това съединение все още не са докладвани смъртни случаи. C. edulis се използва и за развлечение. При поглъщане той се метаболизира от периферната моноаминооксидаза А и обикновено се консумира в неактивно състояние. ДМТ навлиза в организма заедно с β-карболиновите алкалоиди, чрез дъвчене на листата. Освен това ТХК инхибира обратното захващане на серотонина, като засилва ефекта на фенилпропаноламина.
Ефектите могат да бъдат различни, включително зрителни халюцинации, хипертермия, мидриаза, различни промени в ендокринната, сърдечно-съдовата и имунната система. Описани са и странични ефекти като повръщане, възбуда, хипертония, параноя, тревожност и депресия. Въпреки това няколко проучвания съобщават за терапевтичния потенциал на това растение: антимикробно и антиоксидантно действие, както и положителен ефект върху клетките на допаминергичните неврони. След еднократна употреба на аяхуаска симптомите на депресия значително намаляват. Други проучвания показват, че употребата на тази отвара значително намалява тревожността и паниката, както и пристрастяващия негативен потенциал, свързан с употребата на алкохол и други наркотици, намалява физическата болка, проблемите с вниманието и концентрацията, умората, безсънието, раздразнителността и натрапчивите мисли.
Аяхуаска се използва като част от религиозни ритуали в Амазония от много векове, а напоследък се използва от такива религиозни организации като União do Vegetal (UDV) и Santo Daime. Веществата, съдържащи ДМТ, са под контрол в САЩ и някои европейски държави. Употребата на viridis и B. Caapi обаче не се контролира по никакъв начин, а употребата на аяуаска е законна в САЩ и Бразилия. Понастоящем съществуват няколко аналитични техники, които позволяват откриването и количественото определяне на съединенията на аяхуаска и нейните метаболити. Например Yritia и oliveira и др. са разработили аналитични методи, използващи SPE и LLE. pichini провежда проучване, в което използва само 25 mg коса, хидролизирайки с помощта на реактив M3, той идентифицира количествено DMT, със стойности на LOD от 0,01-0,02 ng/mg и LOQ от 0,03-0,05 ng/mg, с възстановяване от 76,6 % до 97,4 %.
D. stramonium се среща главно в САЩ и е сезонна трева, растяща в естествени условия. Този растителен вид е известен като Jimson Weed и традиционно е използван от индианците пуебло поради аналгетичните си свойства. В западната медицина малиновата трева се е използвала и при лечението на астма. Това растение обикновено се използва, като се консумират семената или цветовете в чистата им форма без предварителна обработка. Правят се обаче и тинктури. Листата, цветовете и семената се консумират след малка високотемпературна обработка или под формата на прах "Asthmador" чрез инхалация. Клиничните ефекти включват халюцинации, причинени от алкалоидите скополамин и атропин. Те се считат за третични амини, така че лесно преминават през кръвно-мозъчната бариера. Като се има предвид основното действие на скополамина (антимускариново действие), често се регистрират типични нежелани реакции: тахипнея, делириум, психомоторна възбуда, мидриаза, замъглено зрение и фотофобия, както и периферна вазодилатация, нарушение на терморегулацията, повръщане, запек и нарушения в уринирането. В случай на високи дози могат да се появят остър коронарен синдром, конвулсии и изразена индиректна респираторна депресия.
Lophophora williamsii (Пейот).
L. williamsii, известен като Пейот, е кактус, разпространен в Северно Мексико и САЩ. Това растение традиционно е било консумирано по време на религиозни ритуали от коренното население. Обикновено за храна се използва пулпата на пресния кактус, но той може да се консумира и в изсушен вид (като от него се приготвя чай или други напитки). L. Williamsii съдържа съединение, наречено мескалин [2-(3,4,5-триметилфенил) етанамин], което е причина за халюциногенните му свойства. Освен това се продава на прах. След прием мескалинът навлиза в централната нервна система, като действа върху серотонинергичните рецептори 5-HT2A, 5-HT2B и 5-HT2C. Ефектите включват натрапливост, параноя, парестезия, промени във възприемането на цветовете, главоболие, мидриаза и психомоторна възбуда. Налице са и други леки ефекти върху храносмилателната, пикочната и сърдечно-съдовата система: хипертония, тахикардия, повръщане и намаляване на скоростта на филтрация в гломерулния апарат на бъбреците. Описани са обаче и положителни ефекти: изследователите свързват употребата на този вид растение с положителни ефекти при комплексното лечение на ревматизъм, инфектирани рани, изгаряния и ухапвания от змии. Друго проучване показва, че това растение има антимикробни свойства срещу Staphylococcus aureus. В днешно време всички вещества, съдържащи мескалин, са включени в приложение I към Конвенцията на ООН за наркотиците от 1967 г. Чрез UHPLC-MS/MS метод, използващ 25 mg коса, е възможно да се извърши количествена идентификация на това съединение с LOD 0,01-0,02 ng/ml, LOQ 0,03-0,05 ng/mg и възстановяване 79,6-97,4 %.
Mitragyna speciosa (Kratom).Lophophora williamsii (Пейот).
L. williamsii, известен като Пейот, е кактус, разпространен в Северно Мексико и САЩ. Това растение традиционно е било консумирано по време на религиозни ритуали от коренното население. Обикновено за храна се използва пулпата на пресния кактус, но той може да се консумира и в изсушен вид (като от него се приготвя чай или други напитки). L. Williamsii съдържа съединение, наречено мескалин [2-(3,4,5-триметилфенил) етанамин], което е причина за халюциногенните му свойства. Освен това се продава на прах. След прием мескалинът навлиза в централната нервна система, като действа върху серотонинергичните рецептори 5-HT2A, 5-HT2B и 5-HT2C. Ефектите включват натрапливост, параноя, парестезия, промени във възприемането на цветовете, главоболие, мидриаза и психомоторна възбуда. Налице са и други леки ефекти върху храносмилателната, пикочната и сърдечно-съдовата система: хипертония, тахикардия, повръщане и намаляване на скоростта на филтрация в гломерулния апарат на бъбреците. Описани са обаче и положителни ефекти: изследователите свързват употребата на този вид растение с положителни ефекти при комплексното лечение на ревматизъм, инфектирани рани, изгаряния и ухапвания от змии. Друго проучване показва, че това растение има антимикробни свойства срещу Staphylococcus aureus. В днешно време всички вещества, съдържащи мескалин, са включени в приложение I към Конвенцията на ООН за наркотиците от 1967 г. Чрез UHPLC-MS/MS метод, използващ 25 mg коса, е възможно да се извърши количествена идентификация на това съединение с LOD 0,01-0,02 ng/ml, LOQ 0,03-0,05 ng/mg и възстановяване 79,6-97,4 %.
M. speciosa, известна още като Kratom, се появява на азиатския континент (Биак, Малайзия и Тайланд), но в момента вече е широко разпространена в много части на света. От няколко години се използва от работниците в селските райони на Азия за намаляване на умората и повишаване на производителността на труда, както и при различни болкови синдроми, диария, хипертония и захарен диабет. Съвсем наскоро започна да се използва и за развлекателни цели. Листата на кратом са използвани като заместител на опиума при лечение на синдрома на отнемане на морфин. Предпочитаният метод за употреба на кратом е дъвченето на пресни листа; някои хора обаче изсушават листата и ги пушат или ги варят и пият под формата на чай и тинктури. Понастоящем се предлагат капсули, прахове и напитки, съдържащи кратом. Психоактивните му ефекти се предизвикват от около 40 различни алкалоида. Тези съединения съставляват само 0,5-1,5% от общия обем на молекулите, а концентрацията им зависи от сезона на събиране на реколтата, възрастта на растението и географското положение.
Най-често срещаното психоактивно вещество е митрагининът, който съставлява 66,2 % от съдържанието на алкалоидите. В маласийските растения обаче делът му не надвишава 10%. Съществуват и други алкалоиди с фармакологична активност: 7-хидроксимитрагинин, кориантеин, кориантеидин, специогинин: и пайнантеин. Алкалоидите, съдържащи се в M. Speciosa, имат висока липофилност и лесно преминават кръвно-мозъчната бариера. Те действат като инхибитори на k- и μ-опиоидните рецептори. Освен това митрагининът се свързва с δ-опиоидните рецептори, като осигурява аналгетичен ефект. Също така свързването със Са каналите води до непълното им блокиране, като влияе върху освобождаването на невротрансмитери. Carlier и сътр. използват метода на идентификация чрез UHPLC-MS с ензимна хидролиза чрез SPE и определят метаболита в урината с помощта на LC-Q/TOF-MS, където LOD = 0,25-1 ng/ml и LOQ = 0,5-1 ng/ml.
Piper methysticum Forst (Kava).Най-често срещаното психоактивно вещество е митрагининът, който съставлява 66,2 % от съдържанието на алкалоидите. В маласийските растения обаче делът му не надвишава 10%. Съществуват и други алкалоиди с фармакологична активност: 7-хидроксимитрагинин, кориантеин, кориантеидин, специогинин: и пайнантеин. Алкалоидите, съдържащи се в M. Speciosa, имат висока липофилност и лесно преминават кръвно-мозъчната бариера. Те действат като инхибитори на k- и μ-опиоидните рецептори. Освен това митрагининът се свързва с δ-опиоидните рецептори, като осигурява аналгетичен ефект. Също така свързването със Са каналите води до непълното им блокиране, като влияе върху освобождаването на невротрансмитери. Carlier и сътр. използват метода на идентификация чрез UHPLC-MS с ензимна хидролиза чрез SPE и определят метаболита в урината с помощта на LC-Q/TOF-MS, където LOD = 0,25-1 ng/ml и LOQ = 0,5-1 ng/ml.
Корените и стъблата на P. Methtysticum се използват за приготвянето на Кава - психотропна напитка от Тихоокеанския регион. Тя се използва поради терапевтичните си свойства: намаляване на умората и тревожността, облекчаване на болката и стабилизиране на съня. Употребата на това вещество обаче е свързана с хепатотоксичен ефект. Фармакологичният ефект се дължи на кавалактоните: каваин и янгонин, също и на дезметокси-янгонин, 7,8-дихидрокаваин, метистицин и 7,8- дихидрометистицин, на производните на канелената киселина, флаваноните и халконите. Тези съединения действат като инхибитори на моноаминооксидаза В, като предизвикват намаляване на норепинефрина и допамина чрез взаимодействие с гама-аминомаслената киселина. Продажбата на P. Methysticum се контролира в Нидерландия, Швейцария и Франция, забранена е в Обединеното кралство, както и в Полша, но в повечето страни не е обработена от законодателството и като цяло е законна. Kavaina може да бъде идентифицирана чрез GC-MS в коса, където LOD е 30 ng/l, а LOQ е около 100 ng/g.
Last edited by a moderator: