Метилметакатинон/4-метилметакатинон(Мефедрон; Meow Meow; Cat; Drone; Bubbles) е ентактогенно-стимулиращо вещество от класа на катиноните. Мефедронът принадлежи към група, известна като заместен катион, която е производна на активното вещество в растението котка (катинон).
2. Средни - 0,95-2,15 mg/kg;
3. Висока - 2,15 mg/kg или повече.
2. Средни - 0,15-0,25 mg/kg;
3. Високо - повече от 0,25 mg/kg.
2. Повтарящо се повръщане;
3. Тежко нелокализирано или локализирано главоболие;
4. Остро увреждане на зрението до неговата загуба и с продължителност повече от 10 минути;
5. Тежка тревожност, психоза, пристъп на паника;
6. Делириум, несвързан говор, заблуди за преследване;
7. Дихателни нарушения до "невъзможност за дишане";
8. Халюцинации или зрителни и слухови илюзии, продължаващи повече от 20 минути от момента на употребата на мефедрон;
9. Повишаване на телесната температура с повече от 37,5 С и постоянна хипертермия за повече от 6 часа или повишаване на телесната температура с повече от 38,5 С и постоянна хипертермия за повече от 30 минути без тенденция към понижаване.
Специални инструкции, взаимодействие с други психоактивни вещества.
1. Употребата на мефедрон, теоретично, не допринася за развитието на метаболитно разстройство. Въпреки това той увеличава тежестта на симптомите на диабета, нарушава контролните и компенсаторните системи за регулиране на гликемичния профил, намалява ефекта от фармакологичната терапия на захарния диабет. Поради това употребата на мефедрон не се препоръчва при пациенти със захарен диабет.
2. Не се препоръчва употребата на мефедрон по време на всякакви остри заболявания, независимо от засегнатата система.
3. Комбинираната употреба на мефедрон с други психостимуланти увеличава риска от тежки нежелани реакции.
4. Комбинираната употреба на мефедрон с iMAO и SSRI увеличава риска от серотонинов синдром.
5. Комбинираната употреба с 25х-НБОМЕ и 25х-НБОХ не се препоръчва поради високия риск от остър коронарен синдром, тежка психоза.
6. Употребата на мефедрон заедно с ЛСД няма "желан" ефект, тъй като мефедронът променя психеделичните свойства на ЛСД, въпреки това има някои спорадични случаи на положителни отзиви.
7. Комбинацията на мефедрон с MXE, MDMA, DXM води до увеличаване на честотата на усложненията, свързани с тежки странични ефекти, като трайно повишаване на кръвното налягане, хипертермия, невротоксичност, исхемични пристъпи на мозъка, остър коронарен синдром.
8. Комбинираната употреба на мефедрон с алкохол е потенциално опасна комбинация поради увеличаване на продължителността на психостимулиращия и еуфорогенния ефект на мефедрона и намаляване на степента на алкохолна интоксикация, което допринася за неконтролираната консумация на голямо количество от тези вещества, излагайки употребяващите на повишен риск от остра интоксикация.
9. При употреба на мефедрон заедно с марихуана честотата на развитие на остри състояния е ниска.
10. Съвместната употреба на мефедрон с кетамин (в ниски дози) е популярна комбинация. Рисковете от развитие на критични състояния са средни или ниски, а ефектът на ниските дози кетамин прави преживяването от употребата на мефедрон по-"халюциногенно" и "изглажда" нежеланите пост-ефекти на мефедрона при слизането от дрогата.
11. Комбинираната употреба на мефедрон и агонисти на опиоидните рецептори не се препоръчва.
12. Комбинираната употреба на мефедрон с антибактериални, противогъбични и антивирусни средства не се препоръчва.
13. Употребата на мефедрон по време на бременност и кърмене е забранена.
14. Комбинираната употреба на мефедрон с лекарства от групата на PDE-5 инхибиторите повишава риска от развитие на сърдечно-съдови усложнения със средно ниво на риск.
Условия за откриване и правила за съхранение
1. При еднократна употреба на мефедрон периодът на откриване в урината при използване на експресен тест е около 2 дни (често има фалшиво положителен тест за амфетамини, MDMA);
2. При продължителна употреба на мефедрон периодът на откриване е до 15-17 дни (според някои източници - 7-9 дни), а метаболитите на мефедрон могат да бъдат открити до 3 месеца при системна употреба (метод PFIA или хроматография-масспектрометрия);
3. В косата се идентифицират само метаболити на мефедрон, а периодът на откриването им е около 2-3 месеца (повече данни за 1,5-2 месеца).
Физични свойства и описание.
Мефедроновият хидрохлорид има характерна миризма на "копър и химикали" (миризмата на основата на 4-метилметакатинона) и се намира или под формата на бял прах (брашно), или под формата на кристали (подобни на захар). Мефедроновото брашно е бял брашнен прах с примес от малки кристалчета, които могат да се слепват. Това е първият продукт, получен в процеса на синтез на мефедрон (първо окисление с основа, след това почистване с разтворител) - аморфна утайка. Кристалите на мефедрона са безцветни, прозрачни кристали, които на външен вид наподобяват захар. Те се получават чрез рекристализация на "брашно". Съществуват два вида кристали: crystallus - получени с бърза рекристализация, true crystals - с бавна рекристализация.
Други психоактивни вещества, които могат да се продават под името мефедрон: 4-CMC / 4-хлорометакатинон; 3/4-FMC; 4-emc; 4-CEC / Етил-Хекседрон / Хекседрон; 4-ma; 4-FA и 2-FA;
Синтез на мефедрон от халокетон в етилов ацетат
Синтез на мефедрон в NMP
Синтез на мефедрон (бромиране в дихлорметан)
Мефедронът е синтетична молекула от семейството на катиноните. Катиноните са структурно подобни на амфетамините. Те съдържат фенилетиламиново ядро с фенилов пръстен, свързан с аминна група (NH2) чрез етилова верига с допълнително метилово заместване в Ra. Амфетамините и катиноните са алфа-метилирани фенилетиламини, като катиноните съдържат допълнителна карбонилна група върху R1. Мефедронът съдържа допълнителен метилов заместител за RN, подобно на MDMA и метамфетамина, и R4 на фениловия си пръстен - (RS) - 2-метиламино-1-(4-метилфенил)пропан-1-он.
Фармакокинетика и фармакодинамика на мефедрон.
Механизмът на действие на мефедрона се състои от няколко свойства: веществото блокира обратното невронно улавяне на моноамини, намалява скоростта на синтез на моноаминооксидазата и катехолортометилтрансферазата. Това води до повишаване на концентрацията на моноамини и катехоламини едновременно в синаптичната цепнатина (цепнатината е широка 10-50 nm между мембраните, краищата са укрепени от междуклетъчни контакти). Освен това 4-mmc стимулира постсинаптичните мембранни рецептори (SSDRA).
Максималната концентрация в кръвната плазма настъпва след един час. При перорален прием на средна доза (150 mg) полуживотът на мефедрон е 2,2 часа. Пристрастените към наркотици не приемат мефедрон повече от 4 пъти в рамките на един прием. При многократна употреба интервалите между тях са повече от 2 часа.
В различни статии, публикувани в края на 2011 г., е изследван ефектът на мефедрона върху мозъка на плъхове, а също така е проучен обсесивният потенциал на мефедрона. С помощта на микродиализа са събирани допамин и серотонин и е измервано нарастването на допамина и серотонина. Приемът на мефедрон е довел до увеличаване на допамина с около 500%, а на серотонина - с около 950%. Те са достигнали максималните си концентрации на 40 и 20 минути и са се върнали на изходното ниво 120 минути след инжектирането. Анализът на съотношението на нивата на допамин и серотонин показва, че мефедронът влияе предимно върху (освобождава) серотонина в съотношение 1,22:1 (серотонин спрямо допамин). Освен това бяха изчислени полуживотите на разпадане на допамина и серотонина, съответно 24,5 минути и 25,5 минути.
Доказано е, че мефедронът въздейства върху следните видове рецептори в низходящ ред: D2, 5-HT1A, TAAR1, D1/D3, 5-HT2C, 5HT2B, 5-HT2A/B, a1/2A. Мефедронът се метаболизира главно от цитохром CYP2D6, а основните му метаболити са: нор-мефедрон, нор-дихидромефедрон, 4-карбокси-дихидромефедрон, хидрокситолил-мефедрон, сукцинил-нормефедрон. Времето за максимална концентрация на мефедрона е около 52,5 минути, полуживотът е 2,21 часа, LC50-4500 ng/ml, LD50-120-150 mg/kg, коефициентът на пропускливост на кръвно-мозъчната бариера е 14,0 Pe, съотношението DAT/SERT е 2,41.
Методи на употреба и дози.
Интраназалната употреба на мефедрон включва начало на ефекта в рамките на пет минути при стандартни средни дози, платото се достига още на 15-20 минути, а общото време, през което трае "очакваният" ефект, е около 40 минути. При интраназална употреба дозите се изчисляват според следните градации:
1. Ниски - 0,45-0,95 mg/kg;Мефедроновият хидрохлорид има характерна миризма на "копър и химикали" (миризмата на основата на 4-метилметакатинона) и се намира или под формата на бял прах (брашно), или под формата на кристали (подобни на захар). Мефедроновото брашно е бял брашнен прах с примес от малки кристалчета, които могат да се слепват. Това е първият продукт, получен в процеса на синтез на мефедрон (първо окисление с основа, след това почистване с разтворител) - аморфна утайка. Кристалите на мефедрона са безцветни, прозрачни кристали, които на външен вид наподобяват захар. Те се получават чрез рекристализация на "брашно". Съществуват два вида кристали: crystallus - получени с бърза рекристализация, true crystals - с бавна рекристализация.
Други психоактивни вещества, които могат да се продават под името мефедрон: 4-CMC / 4-хлорометакатинон; 3/4-FMC; 4-emc; 4-CEC / Етил-Хекседрон / Хекседрон; 4-ma; 4-FA и 2-FA;
Синтез на мефедрон от халокетон в етилов ацетат
Синтез на мефедрон в NMP
Синтез на мефедрон (бромиране в дихлорметан)
Мефедронът е синтетична молекула от семейството на катиноните. Катиноните са структурно подобни на амфетамините. Те съдържат фенилетиламиново ядро с фенилов пръстен, свързан с аминна група (NH2) чрез етилова верига с допълнително метилово заместване в Ra. Амфетамините и катиноните са алфа-метилирани фенилетиламини, като катиноните съдържат допълнителна карбонилна група върху R1. Мефедронът съдържа допълнителен метилов заместител за RN, подобно на MDMA и метамфетамина, и R4 на фениловия си пръстен - (RS) - 2-метиламино-1-(4-метилфенил)пропан-1-он.
Фармакокинетика и фармакодинамика на мефедрон.
Механизмът на действие на мефедрона се състои от няколко свойства: веществото блокира обратното невронно улавяне на моноамини, намалява скоростта на синтез на моноаминооксидазата и катехолортометилтрансферазата. Това води до повишаване на концентрацията на моноамини и катехоламини едновременно в синаптичната цепнатина (цепнатината е широка 10-50 nm между мембраните, краищата са укрепени от междуклетъчни контакти). Освен това 4-mmc стимулира постсинаптичните мембранни рецептори (SSDRA).
Максималната концентрация в кръвната плазма настъпва след един час. При перорален прием на средна доза (150 mg) полуживотът на мефедрон е 2,2 часа. Пристрастените към наркотици не приемат мефедрон повече от 4 пъти в рамките на един прием. При многократна употреба интервалите между тях са повече от 2 часа.
В различни статии, публикувани в края на 2011 г., е изследван ефектът на мефедрона върху мозъка на плъхове, а също така е проучен обсесивният потенциал на мефедрона. С помощта на микродиализа са събирани допамин и серотонин и е измервано нарастването на допамина и серотонина. Приемът на мефедрон е довел до увеличаване на допамина с около 500%, а на серотонина - с около 950%. Те са достигнали максималните си концентрации на 40 и 20 минути и са се върнали на изходното ниво 120 минути след инжектирането. Анализът на съотношението на нивата на допамин и серотонин показва, че мефедронът влияе предимно върху (освобождава) серотонина в съотношение 1,22:1 (серотонин спрямо допамин). Освен това бяха изчислени полуживотите на разпадане на допамина и серотонина, съответно 24,5 минути и 25,5 минути.
Доказано е, че мефедронът въздейства върху следните видове рецептори в низходящ ред: D2, 5-HT1A, TAAR1, D1/D3, 5-HT2C, 5HT2B, 5-HT2A/B, a1/2A. Мефедронът се метаболизира главно от цитохром CYP2D6, а основните му метаболити са: нор-мефедрон, нор-дихидромефедрон, 4-карбокси-дихидромефедрон, хидрокситолил-мефедрон, сукцинил-нормефедрон. Времето за максимална концентрация на мефедрона е около 52,5 минути, полуживотът е 2,21 часа, LC50-4500 ng/ml, LD50-120-150 mg/kg, коефициентът на пропускливост на кръвно-мозъчната бариера е 14,0 Pe, съотношението DAT/SERT е 2,41.
Методи на употреба и дози.
Интраназалната употреба на мефедрон включва начало на ефекта в рамките на пет минути при стандартни средни дози, платото се достига още на 15-20 минути, а общото време, през което трае "очакваният" ефект, е около 40 минути. При интраназална употреба дозите се изчисляват според следните градации:
2. Средни - 0,95-2,15 mg/kg;
3. Висока - 2,15 mg/kg или повече.
Пероралната употреба включва използването на желатинови капсули или мефедрон, разтворен в топла вода (като се има предвид утайката на мефедрона, която не се разтваря). Като се има предвид ниската бионаличност на мефедрона при абсорбция в стомашно-чревния тракт, дозата обикновено е около 1,75 mg/kg. С увеличаването на дозата се увеличава и рискът от тежки странични ефекти. Ефектът настъпва в рамките на 15-20 минути, платото често е на 40 минути, а продължителността на ефекта е около 90 минути.
Интравенозната употреба не се препоръчва поради негативното му въздействие върху стената на съда и околните меки тъкани. Честотата на флебита и тромбофлебита във вените, в които се инжектира разтвор на мефедрон, е 65-85%, което определя избора на предимно интраназална употреба на веществото. Дозите мефедрон за интравенозно инжектиране са следните:
1. Ниски - 0,15 mg/kg;Интравенозната употреба не се препоръчва поради негативното му въздействие върху стената на съда и околните меки тъкани. Честотата на флебита и тромбофлебита във вените, в които се инжектира разтвор на мефедрон, е 65-85%, което определя избора на предимно интраназална употреба на веществото. Дозите мефедрон за интравенозно инжектиране са следните:
2. Средни - 0,15-0,25 mg/kg;
3. Високо - повече от 0,25 mg/kg.
Тези дози са валидни само за чисто вещество. Обикновено използваните дози на веществото са с 20-30% по-високи от посочените, в зависимост от качеството на продукта, наличието на поносимост към веществото и други фактори. След 3-4 пъти употреба на мефедрон в един сеанс няма смисъл да се използва отново, тъй като толерантността ще е максимална, качеството на "очакваните" ефекти и тяхната продължителност ще са минимални, а тежестта и продължителността на страничните ефекти ще са максимални.
Между сеансите на употреба на мефедрон трябва да има поне 4-6 седмици почивка, за да се възстановят метаболитните процеси. Интрамускулната употреба на мефедрон не се препоръчва поради почти 100% вероятност от развитие на усложнения под формата на възпалителен инфилтрат, постинжекционен абсцес, флегмон на глутеалната област и други усложнения. Преди употребата на мефедрон се препоръчва той да се пречисти чрез обработка с етилов ацетат през химически филтър.
Три-четири дни преди употребата на мефедрон се препоръчва да се започне прием на курс от мултивитамини (с присъстващите в състава витамини от група В), магнезиеви и калиеви препарати и дезагрегати. По време на употребата на мефедрон е необходимо да се пие достатъчно количество вода с бикарбонат и натриев хлорид, за да се възстанови водно-електролитният баланс.
Клинична картина на интоксикация с мефедрон, ефекти на мефедрон.
1. "Желани" положителни ефекти на мефедрона: физическа и умствена стимулация, изразена еуфория, съпричастност, повишена общителност, работоспособност, ефект на "дезинхибиране", повишено чувство за "привързаност и съпричастност", повишена мотивация.
2. "Нежелани" неутрални или положителни ефекти на мефедрона: намален праг на болка, намалено желание за алкохол и изравняване на депресивните му ефекти, еректилна дисфункция, повишаване на либидото, засилено стимулиране на дихателния център по време на опиатна интоксикация, намален давещ рефлекс, намаляване на агресията, паметта и апетита, ексцентрично поведение, влошаване на краткотрайната памет, отслабване на критичното мислене, нарушения на съня, замаяност, бруксизъм, тремор и мускулни крампи, нарушено зрение и уриниране, "странни" телесни усещания, временно изкривяване на вкуса и мириса, натрапчиво желание за приемане на поредната доза мефедрон, мидриаза.
3. "Нежелани" отрицателни ефекти на мефедрона: повишено кръвно налягане и сърдечна честота; хипертермия; намален синтез на жлъчка и солна киселина; повишени нива на глюкоза, ALT и CRP; дисбактериоза; нарушения на менструалния цикъл; повишена перисталтика на стомашно-чревния тракт; повишена тромбоза; повишена вероятност за развитие на шизоафективно разстройство; повишена вероятност за поява на тревожност и панически атаки; повишени нива на кортизол, АКТХ, окситоцин, пролактин, b-ендорфин, соматотропин, адреналин, норепинефрин, хистамин, изтръпване на крайниците, дискомфорт зад гръдната кост, делириум на преследване, имуносупресивен ефект.
По правило предозирането на мефедрон настъпва по време на продължителни сеанси поради увеличаване на всяка следваща доза или по време на "мефедронови маратони". Понякога предозирането настъпва при еднократна употреба, когато дозата е твърде висока. Това са симптомите на предозиране с мефедрон:
1. Загуба на съзнание;Между сеансите на употреба на мефедрон трябва да има поне 4-6 седмици почивка, за да се възстановят метаболитните процеси. Интрамускулната употреба на мефедрон не се препоръчва поради почти 100% вероятност от развитие на усложнения под формата на възпалителен инфилтрат, постинжекционен абсцес, флегмон на глутеалната област и други усложнения. Преди употребата на мефедрон се препоръчва той да се пречисти чрез обработка с етилов ацетат през химически филтър.
Три-четири дни преди употребата на мефедрон се препоръчва да се започне прием на курс от мултивитамини (с присъстващите в състава витамини от група В), магнезиеви и калиеви препарати и дезагрегати. По време на употребата на мефедрон е необходимо да се пие достатъчно количество вода с бикарбонат и натриев хлорид, за да се възстанови водно-електролитният баланс.
Клинична картина на интоксикация с мефедрон, ефекти на мефедрон.
1. "Желани" положителни ефекти на мефедрона: физическа и умствена стимулация, изразена еуфория, съпричастност, повишена общителност, работоспособност, ефект на "дезинхибиране", повишено чувство за "привързаност и съпричастност", повишена мотивация.
2. "Нежелани" неутрални или положителни ефекти на мефедрона: намален праг на болка, намалено желание за алкохол и изравняване на депресивните му ефекти, еректилна дисфункция, повишаване на либидото, засилено стимулиране на дихателния център по време на опиатна интоксикация, намален давещ рефлекс, намаляване на агресията, паметта и апетита, ексцентрично поведение, влошаване на краткотрайната памет, отслабване на критичното мислене, нарушения на съня, замаяност, бруксизъм, тремор и мускулни крампи, нарушено зрение и уриниране, "странни" телесни усещания, временно изкривяване на вкуса и мириса, натрапчиво желание за приемане на поредната доза мефедрон, мидриаза.
3. "Нежелани" отрицателни ефекти на мефедрона: повишено кръвно налягане и сърдечна честота; хипертермия; намален синтез на жлъчка и солна киселина; повишени нива на глюкоза, ALT и CRP; дисбактериоза; нарушения на менструалния цикъл; повишена перисталтика на стомашно-чревния тракт; повишена тромбоза; повишена вероятност за развитие на шизоафективно разстройство; повишена вероятност за поява на тревожност и панически атаки; повишени нива на кортизол, АКТХ, окситоцин, пролактин, b-ендорфин, соматотропин, адреналин, норепинефрин, хистамин, изтръпване на крайниците, дискомфорт зад гръдната кост, делириум на преследване, имуносупресивен ефект.
По правило предозирането на мефедрон настъпва по време на продължителни сеанси поради увеличаване на всяка следваща доза или по време на "мефедронови маратони". Понякога предозирането настъпва при еднократна употреба, когато дозата е твърде висока. Това са симптомите на предозиране с мефедрон:
2. Повтарящо се повръщане;
3. Тежко нелокализирано или локализирано главоболие;
4. Остро увреждане на зрението до неговата загуба и с продължителност повече от 10 минути;
5. Тежка тревожност, психоза, пристъп на паника;
6. Делириум, несвързан говор, заблуди за преследване;
7. Дихателни нарушения до "невъзможност за дишане";
8. Халюцинации или зрителни и слухови илюзии, продължаващи повече от 20 минути от момента на употребата на мефедрон;
9. Повишаване на телесната температура с повече от 37,5 С и постоянна хипертермия за повече от 6 часа или повишаване на телесната температура с повече от 38,5 С и постоянна хипертермия за повече от 30 минути без тенденция към понижаване.
Специални инструкции, взаимодействие с други психоактивни вещества.
1. Употребата на мефедрон, теоретично, не допринася за развитието на метаболитно разстройство. Въпреки това той увеличава тежестта на симптомите на диабета, нарушава контролните и компенсаторните системи за регулиране на гликемичния профил, намалява ефекта от фармакологичната терапия на захарния диабет. Поради това употребата на мефедрон не се препоръчва при пациенти със захарен диабет.
2. Не се препоръчва употребата на мефедрон по време на всякакви остри заболявания, независимо от засегнатата система.
3. Комбинираната употреба на мефедрон с други психостимуланти увеличава риска от тежки нежелани реакции.
4. Комбинираната употреба на мефедрон с iMAO и SSRI увеличава риска от серотонинов синдром.
5. Комбинираната употреба с 25х-НБОМЕ и 25х-НБОХ не се препоръчва поради високия риск от остър коронарен синдром, тежка психоза.
6. Употребата на мефедрон заедно с ЛСД няма "желан" ефект, тъй като мефедронът променя психеделичните свойства на ЛСД, въпреки това има някои спорадични случаи на положителни отзиви.
7. Комбинацията на мефедрон с MXE, MDMA, DXM води до увеличаване на честотата на усложненията, свързани с тежки странични ефекти, като трайно повишаване на кръвното налягане, хипертермия, невротоксичност, исхемични пристъпи на мозъка, остър коронарен синдром.
8. Комбинираната употреба на мефедрон с алкохол е потенциално опасна комбинация поради увеличаване на продължителността на психостимулиращия и еуфорогенния ефект на мефедрона и намаляване на степента на алкохолна интоксикация, което допринася за неконтролираната консумация на голямо количество от тези вещества, излагайки употребяващите на повишен риск от остра интоксикация.
9. При употреба на мефедрон заедно с марихуана честотата на развитие на остри състояния е ниска.
10. Съвместната употреба на мефедрон с кетамин (в ниски дози) е популярна комбинация. Рисковете от развитие на критични състояния са средни или ниски, а ефектът на ниските дози кетамин прави преживяването от употребата на мефедрон по-"халюциногенно" и "изглажда" нежеланите пост-ефекти на мефедрона при слизането от дрогата.
11. Комбинираната употреба на мефедрон и агонисти на опиоидните рецептори не се препоръчва.
12. Комбинираната употреба на мефедрон с антибактериални, противогъбични и антивирусни средства не се препоръчва.
13. Употребата на мефедрон по време на бременност и кърмене е забранена.
14. Комбинираната употреба на мефедрон с лекарства от групата на PDE-5 инхибиторите повишава риска от развитие на сърдечно-съдови усложнения със средно ниво на риск.
Условия за откриване и правила за съхранение
1. При еднократна употреба на мефедрон периодът на откриване в урината при използване на експресен тест е около 2 дни (често има фалшиво положителен тест за амфетамини, MDMA);
2. При продължителна употреба на мефедрон периодът на откриване е до 15-17 дни (според някои източници - 7-9 дни), а метаболитите на мефедрон могат да бъдат открити до 3 месеца при системна употреба (метод PFIA или хроматография-масспектрометрия);
3. В косата се идентифицират само метаболити на мефедрон, а периодът на откриването им е около 2-3 месеца (повече данни за 1,5-2 месеца).
Last edited by a moderator: