PPA ХИПОФОСФОР И ЙОД =D АМФЕТАМИН ИЛИ ГО ИЗПОЛЗВАЙТЕ ЗА ПОЛУЧАВАНЕ НА 4 МЕТИЛАМИНОРЕКС
ОсновнаинформацияБезопасностЦенаИзползванеПриготвянеПродукти исуровиниСпектърСвързани
Списък наChemicalBook CAS DataBase Фенилпропаноламин
Фенилпропаноламинът (PPA) е симпатикомиметичен амин със смесено действие, подобен на ефедрина. Основният му механизъм на действие е чрез директен а-адренергичен агонизъм, но се наблюдава и индиректно стимулиране на освобождаването на норепинефрин. През ноември 2000 г. Консултативният комитет по лекарствата без рецепта към Американската агенция по храните и лекарствата (FDA) установи, че съществува значителна връзка между PPA и хеморагичния инсулт, и препоръча PPA да не се счита за безопасен за употреба без рецепта. По това време до производителите беше изпратено писмо с искане за доброволно премахване на PPA от техните продукти. По-късно, през 2005 г., FDA публикува предварителна окончателна монография за продукти, съдържащи PPA, в която се предлага статут на категория II (не е общопризнат като безопасен и ефективен). До момента не е публикувана окончателна монография, но всички производители са премахнали PPA от своите продукти.
Източник:
Propadrine, MSD, САЩ, 1941 г.
Употреби
Норефедринът, наричан още фенилпропаноламин (PPA), е синтетична форма на алкалоида ефедрин. Използва се за лечение на уринарна инконтиненция при кучета и котки; деконгестант за нос. След съобщения за поява на вътречерепен кръвоизлив и други нежелани ефекти, включително няколко смъртни случая, PPA вече не се продава в САЩ и Канада.
Употреби
Централна нервна възбуда
Употреби
PPA е използван като назален деконгестант и като анорексично средство. Проучванията са показали полза при хора при незадържане на урина и PPA все още се използва във ветеринарната медицина за тази цел.
Определение
ChEBI: (-)-норефедринът е амфетамин, който е пропилбензен, заместен с хидрокси група в позиция 1 и с амино група в позиция 2 (1R,2S-стереоизомер). Той е растителен алкалоид. Има роля на растителен метаболит. Той е член на групата на амфетамините и фенетиламинов алкалоид.
Производствен процес
При един от начините, описан в патент на САЩ 2,151,517, 10,7 kg технически бензалдехид се разбърква енергично с разтвор на 11,0 kg натриев бисулфит в 50,0 литра вода до пълното образуване на добавъчния продукт. Едновременно с това 8,25 kg нитроетан се разтваря в разтвор от 4,5 kg сода каустик в 20,0 литра вода и полученият топъл разтвор се добавя при енергично разбъркване към магмата от бензалдехид с натриев бисулфит. Сместа се разбърква в продължение на 30 минути, след което се оставя да престои за една нощ.
Водната част на сместа се изсмуква от надводния слой на масления фенилнитропропанол и се заменя с пресен разтвор от 11,0 kg натриев бисулфит в 50,0 l вода. Сместа от фенилнитропропанол и разтвор на бисулфит се разбърква енергично в продължение на 15 минути, за да се отстранят и възстановят малки количества нереагирал бензалдехид, след което отново се оставя да се разслои. Този път фенилнитропропанолът се отцежда и филтрира, за да се отстрани малко количество смолист материал. Водният разтвор на натриев бисулфит, който остава, реагира с бензалдехида, както е описано по-горе, като по този начин процесът става непрекъснат.
Полученият по този начин 1-фенил-2-нитропропанол е безцветно масло със специфична плътност 1,14 при 20 °С, без мирис, когато е чисто, летливо с пара и кипящо при 150°-165 °С под налягане 5 mm живак. Разтворимо е в алкохол, етер, ацетон, хлороформ, въглероден тетрахлорид, бензол и ледена оцетна киселина. Добивът на 1-фенил-2-нитропропанол, получен по тази процедура, е 17,1 до 17,7 kg.
Той се хидрогенира и се превръща в хидрохлорид в следващите етапи. Хлороводородът има температура на топене 192°-194°С.
По алтернативен начин, описан в патент на САЩ 3,028,429, пропиофенонът може да реагира с алкил-нитрит, за да се получи изонитрозопропиофенон, който след това се хидрогенира и накрая се превръща в хидрохлорид.
търговско наименование
А.г.multix;Acutrim;Adistop-f;Amertuss;Amplisiex;Am-tuss liq;Anorexin;Antiadipositum;Apoephedrin;e Aridose;Arm;Bifed-20;Biphetane;Biphetap;Blu-hist;Brocon cr;Bromanate;Bromepaph;Brometapp;Bronco-quintoxil;Cenadex;Chlor-rest;Cinturex;Cletanol;Codimal;Cofpac;Cold cap;Coldecon;Col-decon;Conex-grippe;Contop;Coricidin f;Corsym;Coryztime;Cremacoat;Dalca;Decidex;Decomine;Demazine;Deprecstop;Dexatrim;D-sinus;Efed ii;Eficol;Endal;Endecon;Endex;E-son;Espornade spansule;E-tapp 3;Exyphen;Factus;Fornagest;Fugoa n;Gardax;Ginsopan;Headway;Histade;Histatapp;Hsp 540;Ipercron;Kol-tac;Kontexin;Koryza;Leder;Lipo-sinahist;Lunerin;Mardram;Minus-x;Monatuss;Mucolyt-expecto;Nd-hist;Nectatussin;Neosoldana;Nexaam;Nobese;Norephedrine;Nornatane;Ornacol;Ornatos;Ornex;Pabron nose;Panacorn;Panadyl;Parhist;Partapp;Pholcolix spansule;Pneumidex;Polcimut;Profenade;Propagest;Reduzin;Rhindecon;Rhinergal;Rhinervert;Rhinicept;Rhinidrin;Rhinocap;Rinexin;Rinomar;Rinotussal;Rinurel lictus;Rinurel tablets;Rinutan;Rotabromophen;Rupton;Rynatapp;Rynex;Ryza-gesic;Sacietyl;Scotuss;Secron;Sinacin;Sinudan;Sinu-lets;Sinutab cough l;Spandecon;Srda;Sto-caps;Sulfa-probocon;Symptrol;Taviset;Tinaroc;Totolin;Tricon;Tri-congestic;Triogesic elixir;Triominic;Triotussic;Turbispan;Tussilene-dm;V cold;Veltane;Veltap;Vernate;Vistaminic;Voxin-pg;W 58;X 112 antiadipo;Zerinol;Partuss;Permatrim;Phenapap.
Терапевтична функция
Назален деконгестант, Анорексик
Световна здравна организация (СЗО)
Фенилпропаноламинът, симпатомиметичен амин, е широко достъпен в препарати без рецепта от 1941 г. насам. Той е един от най-често използваните назални деконгестанти и е често срещана съставка в препарати за намаляване на телесното тегло, въпреки че са изразени съмнения относно неговата полезност при това показание. Използва се и при стресова инконтиненция. Употребата му се свързва със случайни прекомерни повишения на кръвното налягане, особено при свръхчувствителни лица.
Общо описание
Фенилпропаноламинът е N-дезметилалог на ефедрина и поради това има много сходни свойства. поради липсата на N-метилова група фенилпропаноламинът е малко по-полярен и поради това не навлиза в ЦНС така добре като ефедрина. Тази модификация дава възможност да се получи агент, който има малко по-високо вазопресивно действие и по-ниско централно стимулиращо действие от ефедрина. Действието му като назален деконгестант е по-продължително от това на ефедрина. Фенилпропаноламинът е често срещана активна съставка в потискащите апетита и лекарствата за кашлица и простуда до 2001 г., когато Агенцията по храните и лекарствата (FDA) препоръчва премахването му от тези лекарства, тъй като проучванията показват повишен риск от хеморагичен инсулт при млади жени, които приемат лекарството.
Профил на безопасност
Умерено токсичен по подкожен път. При нагряване до разлагане отделя много токсични изпарения от NOx.
Оценка на токсичността
Основното действие на PPA е директен а-адренергичен агонизъм, въпреки че той предизвиква и индиректно освобождаване на норепинефрин в постганглийните симпатикови нервни терминали. PPA има и слаби β-агонистични свойства. Хипертонията е резултат от α-адренергично медиирана вазоконстрикция на периферните кръвоносни съдове. Често се наблюдава рефлекторна брадикардия. Симпатикомиметичните ефекти могат да предизвикат тревожност, безсъние, възбуда, тремор, тахикардия и мидриаза.
MSDS|CAS|База данни на CAS|Новипродукти
Свържете се с нас|Компютърнаверсия
Химическа книга
ОсновнаинформацияБезопасностЦенаИзползванеПриготвянеПродукти исуровиниСпектърСвързани
Списък наChemicalBook CAS DataBase Фенилпропаноламин
Фенилпропаноламин
- Име на продукта Фенилпропаноламин
- CAS14838-15-4
- CBNumberCB22131029
- MFC9H13NO
- MW151.21
- EINECS238-900-2
- MOL File14838-15-4.mol
Химични свойства
| Температура на топене | 101-101.5° |
| Температура на кипене | 273,23°С (приблизителна оценка) |
| Плътност | 1,0406 (приблизителна оценка) |
| Показател на пречупване | 1,5380 (приблизително) |
| pka | pKa 9,19 (H2O, t =25±0,5, I=0,01) (приблизително) |
| цвят | Плочи от H2O |
| FDA UNII | 33RU150WUN |
| Химически референтен номер на NIST | Benzenemethanol, «alpha»-(1-aminoethyl)-, (r*,s*)-(.+/-.)-(14838-15-4) |
| ATC код | R01BA01,R01BA51 |
| Система за регистрация на веществата на EPA | Phenylpropanolamine (14838-15-4) |
Безопасност
| Данни за опасни вещества | 14838-15-4(Данни за опасни вещества) |
| Токсичност | LD50 за плъхове: 850 mg/kg JPETAB 85,199,45 |
Фенилпропаноламин Цена
Фенилпропаноламин Химически свойства, употреба, производство
ОписаниеФенилпропаноламинът (PPA) е симпатикомиметичен амин със смесено действие, подобен на ефедрина. Основният му механизъм на действие е чрез директен а-адренергичен агонизъм, но се наблюдава и индиректно стимулиране на освобождаването на норепинефрин. През ноември 2000 г. Консултативният комитет по лекарствата без рецепта към Американската агенция по храните и лекарствата (FDA) установи, че съществува значителна връзка между PPA и хеморагичния инсулт, и препоръча PPA да не се счита за безопасен за употреба без рецепта. По това време до производителите беше изпратено писмо с искане за доброволно премахване на PPA от техните продукти. По-късно, през 2005 г., FDA публикува предварителна окончателна монография за продукти, съдържащи PPA, в която се предлага статут на категория II (не е общопризнат като безопасен и ефективен). До момента не е публикувана окончателна монография, но всички производители са премахнали PPA от своите продукти.
Източник:
Propadrine, MSD, САЩ, 1941 г.
Употреби
Норефедринът, наричан още фенилпропаноламин (PPA), е синтетична форма на алкалоида ефедрин. Използва се за лечение на уринарна инконтиненция при кучета и котки; деконгестант за нос. След съобщения за поява на вътречерепен кръвоизлив и други нежелани ефекти, включително няколко смъртни случая, PPA вече не се продава в САЩ и Канада.
Употреби
Централна нервна възбуда
Употреби
PPA е използван като назален деконгестант и като анорексично средство. Проучванията са показали полза при хора при незадържане на урина и PPA все още се използва във ветеринарната медицина за тази цел.
Определение
ChEBI: (-)-норефедринът е амфетамин, който е пропилбензен, заместен с хидрокси група в позиция 1 и с амино група в позиция 2 (1R,2S-стереоизомер). Той е растителен алкалоид. Има роля на растителен метаболит. Той е член на групата на амфетамините и фенетиламинов алкалоид.
Производствен процес
При един от начините, описан в патент на САЩ 2,151,517, 10,7 kg технически бензалдехид се разбърква енергично с разтвор на 11,0 kg натриев бисулфит в 50,0 литра вода до пълното образуване на добавъчния продукт. Едновременно с това 8,25 kg нитроетан се разтваря в разтвор от 4,5 kg сода каустик в 20,0 литра вода и полученият топъл разтвор се добавя при енергично разбъркване към магмата от бензалдехид с натриев бисулфит. Сместа се разбърква в продължение на 30 минути, след което се оставя да престои за една нощ.
Водната част на сместа се изсмуква от надводния слой на масления фенилнитропропанол и се заменя с пресен разтвор от 11,0 kg натриев бисулфит в 50,0 l вода. Сместа от фенилнитропропанол и разтвор на бисулфит се разбърква енергично в продължение на 15 минути, за да се отстранят и възстановят малки количества нереагирал бензалдехид, след което отново се оставя да се разслои. Този път фенилнитропропанолът се отцежда и филтрира, за да се отстрани малко количество смолист материал. Водният разтвор на натриев бисулфит, който остава, реагира с бензалдехида, както е описано по-горе, като по този начин процесът става непрекъснат.
Полученият по този начин 1-фенил-2-нитропропанол е безцветно масло със специфична плътност 1,14 при 20 °С, без мирис, когато е чисто, летливо с пара и кипящо при 150°-165 °С под налягане 5 mm живак. Разтворимо е в алкохол, етер, ацетон, хлороформ, въглероден тетрахлорид, бензол и ледена оцетна киселина. Добивът на 1-фенил-2-нитропропанол, получен по тази процедура, е 17,1 до 17,7 kg.
Той се хидрогенира и се превръща в хидрохлорид в следващите етапи. Хлороводородът има температура на топене 192°-194°С.
По алтернативен начин, описан в патент на САЩ 3,028,429, пропиофенонът може да реагира с алкил-нитрит, за да се получи изонитрозопропиофенон, който след това се хидрогенира и накрая се превръща в хидрохлорид.
търговско наименование
А.г.multix;Acutrim;Adistop-f;Amertuss;Amplisiex;Am-tuss liq;Anorexin;Antiadipositum;Apoephedrin;e Aridose;Arm;Bifed-20;Biphetane;Biphetap;Blu-hist;Brocon cr;Bromanate;Bromepaph;Brometapp;Bronco-quintoxil;Cenadex;Chlor-rest;Cinturex;Cletanol;Codimal;Cofpac;Cold cap;Coldecon;Col-decon;Conex-grippe;Contop;Coricidin f;Corsym;Coryztime;Cremacoat;Dalca;Decidex;Decomine;Demazine;Deprecstop;Dexatrim;D-sinus;Efed ii;Eficol;Endal;Endecon;Endex;E-son;Espornade spansule;E-tapp 3;Exyphen;Factus;Fornagest;Fugoa n;Gardax;Ginsopan;Headway;Histade;Histatapp;Hsp 540;Ipercron;Kol-tac;Kontexin;Koryza;Leder;Lipo-sinahist;Lunerin;Mardram;Minus-x;Monatuss;Mucolyt-expecto;Nd-hist;Nectatussin;Neosoldana;Nexaam;Nobese;Norephedrine;Nornatane;Ornacol;Ornatos;Ornex;Pabron nose;Panacorn;Panadyl;Parhist;Partapp;Pholcolix spansule;Pneumidex;Polcimut;Profenade;Propagest;Reduzin;Rhindecon;Rhinergal;Rhinervert;Rhinicept;Rhinidrin;Rhinocap;Rinexin;Rinomar;Rinotussal;Rinurel lictus;Rinurel tablets;Rinutan;Rotabromophen;Rupton;Rynatapp;Rynex;Ryza-gesic;Sacietyl;Scotuss;Secron;Sinacin;Sinudan;Sinu-lets;Sinutab cough l;Spandecon;Srda;Sto-caps;Sulfa-probocon;Symptrol;Taviset;Tinaroc;Totolin;Tricon;Tri-congestic;Triogesic elixir;Triominic;Triotussic;Turbispan;Tussilene-dm;V cold;Veltane;Veltap;Vernate;Vistaminic;Voxin-pg;W 58;X 112 antiadipo;Zerinol;Partuss;Permatrim;Phenapap.
Терапевтична функция
Назален деконгестант, Анорексик
Световна здравна организация (СЗО)
Фенилпропаноламинът, симпатомиметичен амин, е широко достъпен в препарати без рецепта от 1941 г. насам. Той е един от най-често използваните назални деконгестанти и е често срещана съставка в препарати за намаляване на телесното тегло, въпреки че са изразени съмнения относно неговата полезност при това показание. Използва се и при стресова инконтиненция. Употребата му се свързва със случайни прекомерни повишения на кръвното налягане, особено при свръхчувствителни лица.
Общо описание
Фенилпропаноламинът е N-дезметилалог на ефедрина и поради това има много сходни свойства. поради липсата на N-метилова група фенилпропаноламинът е малко по-полярен и поради това не навлиза в ЦНС така добре като ефедрина. Тази модификация дава възможност да се получи агент, който има малко по-високо вазопресивно действие и по-ниско централно стимулиращо действие от ефедрина. Действието му като назален деконгестант е по-продължително от това на ефедрина. Фенилпропаноламинът е често срещана активна съставка в потискащите апетита и лекарствата за кашлица и простуда до 2001 г., когато Агенцията по храните и лекарствата (FDA) препоръчва премахването му от тези лекарства, тъй като проучванията показват повишен риск от хеморагичен инсулт при млади жени, които приемат лекарството.
Профил на безопасност
Умерено токсичен по подкожен път. При нагряване до разлагане отделя много токсични изпарения от NOx.
Оценка на токсичността
Основното действие на PPA е директен а-адренергичен агонизъм, въпреки че той предизвиква и индиректно освобождаване на норепинефрин в постганглийните симпатикови нервни терминали. PPA има и слаби β-агонистични свойства. Хипертонията е резултат от α-адренергично медиирана вазоконстрикция на периферните кръвоносни съдове. Често се наблюдава рефлекторна брадикардия. Симпатикомиметичните ефекти могат да предизвикат тревожност, безсъние, възбуда, тремор, тахикардия и мидриаза.
Продукти за приготвяне и суровини
СуровиниФенилпропаноламин Спектър
14838-15-4, фенилпропаноламинСвързано търсене
Изпращане на запитванеMSDS|CAS|База данни на CAS|Новипродукти
Свържете се с нас|Компютърнаверсия
Химическа книга
