Оригиналният синтез на дезоксипипрадрол, както е написано в патента, към който има връзка по-долу, се осъществява чрез кондензация на дифенил ацетонитрил с 2-бромопиридин, последвана от хидролиза на нитрила и декарбоксилиране, а след това каталитично хидрогениране на пиридиновия пръстен с никел на Раней. Публикувана е статия, в която по подобен начин се получават нитроарилирани нитрили с използването на хидроксиди на алкални метали в диметилсулфоксид като основа. Предимството на тази процедура е, че не се използват натриеви метални алкоксиди или натриев амид, както е използвано в оригиналния патент, но не мога да намеря литература, отнасяща се до кондензацията на арил ацетонитрили с 2 халопиридини, като се използват катализатори за пренос на фази или натриев хидроксид в DMSO. Въпросът ми е дали реакцията е приложима тук при синтеза на междинния пиридинов нитрил.
Синтез на арилирани ацетонитрили; https://sci-hub.hkvisa.net/https://doi.org/10.1016/S0040-4020(01)90658-1
Оригинален патент за синтез на дезоксипипрадрол; https://worldwide.espacenet.com/patent/search/family/004572022/publication/US2820038A?q=pn=US2820038A
Резюме на Pipradrol и неговите производни https://sci-hub.hkvisa.net/10.1016/B978-0-12-415816-0.00010-9
Last edited:
