Mnoho lidí je přesvědčeno o existenci zázračné pilulky, která dává mozku sílu Eddieho z filmu "Limitless". Google vede ke skupině léků nazývaných "nootropika". Vysvětlíme, co to jsou, zda existují látky, které nám mohou dát nadlidské schopnosti zapamatovat si informace - a pokud ne, jak může být farmakologie užitečná pro mysl.
Naše paměť a vědomí je soubor spojení mezi neurony a tato spojení mohou být stabilní i nestabilní, trvalá i dočasná. Jedním z typů takových spojení je dlouhodobá potenciace, kdy častá stimulace neuronu, který "přijímá" impuls, zvyšuje sílu jeho odpovědi.
Na biochemické úrovni se to projevuje tím, že receptory pro signální látky (neurotransmitery) na povrchu "přijímajícího" neuronu mají zvýšenou hustotu a iontovou vodivost. To je však pouze jeden z mála popsaných mechanismů paměti.
Naše paměť a vědomí je soubor spojení mezi neurony a tato spojení mohou být stabilní i nestabilní, trvalá i dočasná. Jedním z typů takových spojení je dlouhodobá potenciace, kdy častá stimulace neuronu, který "přijímá" impuls, zvyšuje sílu jeho odpovědi.
Na biochemické úrovni se to projevuje tím, že receptory pro signální látky (neurotransmitery) na povrchu "přijímajícího" neuronu mají zvýšenou hustotu a iontovou vodivost. To je však pouze jeden z mála popsaných mechanismů paměti.
Tento mechanismus byl objeven poměrně nedávno, ale již od poloviny dvacátého století se vědci snažili vymyslet látky (nebo schémata pro jejich příjem), které by zvýšily schopnost lidí zapamatovat si, resp. aktivovaly mozek na 100 %.
K tomuto účelu se obvykle používaly deriváty amfetaminu a další psychostimulancia: věřilo se, že po zvýšení bdělosti a reakce se zlepší i přenos informací z krátkodobé paměti do dlouhodobé. Jak se ukázalo, není to tak docela pravda: informace naučené pod vlivem psychostimulancií se v paměti udrží jen krátce.
V praxi to vypadá tak, že se student něco naučil, přinesl si to ke zkoušce a téměř okamžitě to zapomněl.
Zajímavost: léky, které potlačují zapamatování, jsou známy už od starověku. Příkladem je Atropa belladonna - rostlina, ze které byl poprvé izolován atropin. Zapamatování navíc výrazně ztěžovala i první antipsychotika (chlorpromazin) a antihistaminika (antegran), která byla známa od 40.-50. let 20. století.
K tomuto účelu se obvykle používaly deriváty amfetaminu a další psychostimulancia: věřilo se, že po zvýšení bdělosti a reakce se zlepší i přenos informací z krátkodobé paměti do dlouhodobé. Jak se ukázalo, není to tak docela pravda: informace naučené pod vlivem psychostimulancií se v paměti udrží jen krátce.
V praxi to vypadá tak, že se student něco naučil, přinesl si to ke zkoušce a téměř okamžitě to zapomněl.
Zajímavost: léky, které potlačují zapamatování, jsou známy už od starověku. Příkladem je Atropa belladonna - rostlina, ze které byl poprvé izolován atropin. Zapamatování navíc výrazně ztěžovala i první antipsychotika (chlorpromazin) a antihistaminika (antegran), která byla známa od 40.-50. let 20. století.
Piracetam a vznik nootropik
To se změnilo v 60. letech 20. století, kdy rumunský chemik Corneliu E. Giurgea vynalezl piracetam a zavedl do klasifikace léčiv termín "nootropikum".
Podle Corneliua Giurgea by měl mít nootropní lék následující vlastnosti.
To se změnilo v 60. letech 20. století, kdy rumunský chemik Corneliu E. Giurgea vynalezl piracetam a zavedl do klasifikace léčiv termín "nootropikum".
Podle Corneliua Giurgea by měl mít nootropní lék následující vlastnosti.
- Zlepšení paměti a procesů učení.
- ochrana před nepříznivými faktory (elektrické záchvaty, šok, hypoxie) a účinky chemických látek (např. barbiturátů nebo cholinolytik, jako je skopolamin), které negativně ovlivňují paměťové procesy.
- zlepšení korových a podkorových funkcí.
- Absence účinků vlastních jiným skupinám léčiv (stimulace, sedace).
- Extrémně nízká toxicita.
Většina těchto vlastností se kupodivu vztahuje na piracetam. To však není přesné: podle současných údajů piracetam chrání pouze před hypoxií a elektrickým šokem.
"Nootropní" vlastnosti a schopnost urychlit zotavení u ischemické cévní mozkové příhody piracetam prokázal pouze v metaanalýzách klinických studií. Veskutečnosti se jedná o další násilí na statistice, kdy pro analýzu nejsou k dispozici primární údaje o pacientech a data jsou "upravena" na požadovaný výsledek.
"Nootropní" vlastnosti a schopnost urychlit zotavení u ischemické cévní mozkové příhody piracetam prokázal pouze v metaanalýzách klinických studií. Veskutečnosti se jedná o další násilí na statistice, kdy pro analýzu nejsou k dispozici primární údaje o pacientech a data jsou "upravena" na požadovaný výsledek.
V podstatě piracetam (zejména v množství, které používají studenti) přináší více škody než užitku: snižuje hladinu faktoru krevní srážlivosti o 30-40 %.
Pseudostimulant fenylpiracetam
Všichni znáte takový "lékárenský stimulant"jako fenylpiracetam. Mnoho sugestibilních lidí dokonce srovnává jeho účinek s klasickými psychostimulanty a popisuje jeho "velmi silnou psychostimulační" vlastnost, ale to je lež.
Fenylpiracetam je totiž nootropikum: nepřímo zvyšuje hustotu NMDA-receptorů a tím urychluje tvorbu dlouhodobé potenciace.
"Agresivita" je však způsobena tím, že působí přímo na nikotinové cholinoreceptory: jejich aktivace podporuje uvolňování katecholaminů (hlavně noradrenalinu) z nadledvinek do krve.
Jedna škoda: lék byl počátkem roku 2018 stažen z výroby kvůli patentovým sporům mezi vynálezci a výrobní společností. Podstatou nároků bylo, že společnost odmítla vyvinout nové lékové formy fenylpiracetamu. I když se proslýchá, že tvůrci mají na skladě několik testovaných supernootropik, která čekají na svůj čas vstoupit na trh.
Pseudostimulant fenylpiracetam
Všichni znáte takový "lékárenský stimulant"jako fenylpiracetam. Mnoho sugestibilních lidí dokonce srovnává jeho účinek s klasickými psychostimulanty a popisuje jeho "velmi silnou psychostimulační" vlastnost, ale to je lež.
Fenylpiracetam je totiž nootropikum: nepřímo zvyšuje hustotu NMDA-receptorů a tím urychluje tvorbu dlouhodobé potenciace.
"Agresivita" je však způsobena tím, že působí přímo na nikotinové cholinoreceptory: jejich aktivace podporuje uvolňování katecholaminů (hlavně noradrenalinu) z nadledvinek do krve.
Jedna škoda: lék byl počátkem roku 2018 stažen z výroby kvůli patentovým sporům mezi vynálezci a výrobní společností. Podstatou nároků bylo, že společnost odmítla vyvinout nové lékové formy fenylpiracetamu. I když se proslýchá, že tvůrci mají na skladě několik testovaných supernootropik, která čekají na svůj čas vstoupit na trh.
Za zmínku stojí takémemantin - mnoho lidí ho považuje za nootropikum, protože se předepisuje starším lidem v těžkých stadiích Alzheimerovy choroby. Jeho účinek na zdravý mozek je zanedbatelný.
A vezmeme-li v úvahu, že svou strukturou je "mladším bratrem" midantanu (a váže se na dopaminové receptory téměř lépe než na NMDA), pak uživatelé vysokých dávek místo zlepšení schopnosti zapamatovat si mohou dostat poškození jater a psychózy s halucinacemi.
Další zajímavé látky
A nyní je čas se trochu vzdálit od toho, co je k dispozici v lékárnách, k věcem, které si můžete na vlastní nebezpečí objednat online. Hned na začátku vás varuji: mnohé z látek, které budou popsány níže, byly testovány pouze na úzkém vzorku neoficiálních dobrovolníků. Účinky jsou subjektivní, škodlivost neznámá a dávkování je od oka.
A vezmeme-li v úvahu, že svou strukturou je "mladším bratrem" midantanu (a váže se na dopaminové receptory téměř lépe než na NMDA), pak uživatelé vysokých dávek místo zlepšení schopnosti zapamatovat si mohou dostat poškození jater a psychózy s halucinacemi.
Další zajímavé látky
A nyní je čas se trochu vzdálit od toho, co je k dispozici v lékárnách, k věcem, které si můžete na vlastní nebezpečí objednat online. Hned na začátku vás varuji: mnohé z látek, které budou popsány níže, byly testovány pouze na úzkém vzorku neoficiálních dobrovolníků. Účinky jsou subjektivní, škodlivost neznámá a dávkování je od oka.
Luzindol - je antagonistou melatoninových receptorů: člověk nechce spát, jeho mozek prostě ztratí pocit potřeby spánku. Během tohoto období bdělosti (2-3 dny) se člověk samozřejmě může naučit poměrně velké množství informací bez větší újmy. Kromě toho uživatel nebude pociťovat abstinenční syndrom a hyperaktivitu během doby působení, protože synaptický pool neurotransmiterů se v tomto případě vyčerpává mnohem pomaleji než při užívání psychostimulancií.
Za zmínku v seznamu experimentálních léků stojí také nadějná skupina "hypermnestetik", přesněji řečeno dva její zástupci - PRL-8 a IDRA-21. První z nich bych nedoporučoval: mechanismus účinku není znám, nejsou údaje o toxicitě při trvalém užívání a, což je nejnebezpečnější, není prokázáno, že chrání schopnost zapamatování před nepříznivými faktory, tj. neodstraňuje negativní vliv skopolaminu na paměť.
IDRA-21 - chrání před amnézií způsobenou skopolaminem, má jasný a srozumitelný mechanismus účinku. Při předávkování se však mění v neurotoxickou látku způsobující smrt neuronů v důsledku poruchy metabolismu vápníku (tzv. excitotoxicita).
Za zmínku v seznamu experimentálních léků stojí také nadějná skupina "hypermnestetik", přesněji řečeno dva její zástupci - PRL-8 a IDRA-21. První z nich bych nedoporučoval: mechanismus účinku není znám, nejsou údaje o toxicitě při trvalém užívání a, což je nejnebezpečnější, není prokázáno, že chrání schopnost zapamatování před nepříznivými faktory, tj. neodstraňuje negativní vliv skopolaminu na paměť.
IDRA-21 - chrání před amnézií způsobenou skopolaminem, má jasný a srozumitelný mechanismus účinku. Při předávkování se však mění v neurotoxickou látku způsobující smrt neuronů v důsledku poruchy metabolismu vápníku (tzv. excitotoxicita).
Pokud stále rádi pijete a často vystavujete svůj mozek extrémně rozsáhlým nežádoucím účinkům (např. metabolitů ethanolu nebo stresu), může vám LM22A-4 pomoci. Dosud je to jediný induktor syntézy BDNF, který chrání nervové buňky před přímým působením neurotoxických látek a jehož účinnost byla experimentálně ověřena.
Další látka má sice pozitivní vliv na neurogenezi, ale v dávkách 0,5-3 mg má devastující účinek na psychiku a vnímání reality. Jedná se o DOI, neboli 2,5-dimethoxy-4-jodamfetamin. V průběhu výzkumu vědci zjistili, že tato látka podporuje tvorbu takzvaných "dendritických trnů" - přípravků pro synapse, základ komunikace mezi neurony. Bohužel nejsou známy žádné dávky látky, které by zvyšovaly synaptickou plasticitu, aniž by vyvolávaly halucinogenní účinky.
Závěrem lze dodat, že zázračná pilulka na mozek je mýtus, a pokud je člověk jen hlupák, nepomůže mu ani veškerá síla moderní farmakologie.
Další látka má sice pozitivní vliv na neurogenezi, ale v dávkách 0,5-3 mg má devastující účinek na psychiku a vnímání reality. Jedná se o DOI, neboli 2,5-dimethoxy-4-jodamfetamin. V průběhu výzkumu vědci zjistili, že tato látka podporuje tvorbu takzvaných "dendritických trnů" - přípravků pro synapse, základ komunikace mezi neurony. Bohužel nejsou známy žádné dávky látky, které by zvyšovaly synaptickou plasticitu, aniž by vyvolávaly halucinogenní účinky.
Závěrem lze dodat, že zázračná pilulka na mozek je mýtus, a pokud je člověk jen hlupák, nepomůže mu ani veškerá síla moderní farmakologie.
