Srovnání syntetických opioidů
- Thread starter Albert A
- Start date
Pokusím se odpovědět
1. N-desethyl isotonitazen: Jedná se o derivát isotonitazenu, který působí jako opioidní agonista.
Srovnání s fentanylem: Z farmakologických údajůin vitro vyplývá, že N-desethyl isotonitazen je aktivní opioidní agonista a je přibližně 20x účinnější než fentanyl.
2. Etonitazepin: je derivát benzimidazolu se silným opioidním účinkem.
Srovnání s fentanylem: V údajích poskytnutých americkým úřadem pro kontrolu léčiv etonitazepyne vykazoval mnohem větší agonismus k mu-opioidním receptorům než fentanyl (přibližně 31krát) a morfin (přibližně 42krát). Jeho agonismus k delta-opioidním receptorům byl podobný agonismu fentanylu a morfinu, ale nižší ke kappa-opioidním receptorům. Celková účinnost etonitazepinu in vivo je 20krát vyšší než účinnost fentanylu u lidí.
Byla popsána euforie; ospalost a bdělost; dočasná úleva od bolesti, stresu nebo špatné nálady; svědění; silná nevolnost a/nebo zvracení; silné pocení nebo horečka; pomalé a/nebo obtížné dýchání; modré rty nebo konečky prstů; studená, lepkavá kůže; malé zorničky; nereagování a/nebo ztráta vědomí. Tato hlášení nebyla ověřena a nebyly uvedeny žádné další podrobnosti.
3. Protonitazen: je derivát benzimidazolu se silnými opioidními účinky.
Srovnání s fentanylem: Vědci vypočítali sílu (EC50) a účinnost (Emax) protonitazenu ve srovnání s fentanylem a hydromorfonem. Protonitazen byl vysoce aktivní při aktivaci mu-opioidních receptorů, s účinností a efektivitou mírně vyšší než u fentanylu (107 %) a výrazně vyšší než u hydromorfonu (174 %).
Protonitazen byl analyticky potvrzen u devíti smrtelných otrav nebo úmrtí v USA. Ačkoli jsou údaje o lidech omezené, přehled původního výzkumu benzimidazolových opioidů uvádí, že při intravenózním podání všechny léky způsobují respirační depresi, přičemž terapeutický poměr mezi analgezií a respirační depresí je úzký
4. Metonitazen: je analgetická sloučenina příbuzná etonitazenu. Bylo prokázáno, že při centrálním podání má přibližně stonásobnou účinnost morfinu, ale při perorálním podání má přibližně desetinásobnou účinnost morfinu.
Srovnání s fentanylem: Vědci vypočítali sílu (EC50) a účinnost (Emax) metonitazenu ve srovnání s fentanylem a hydromorfonem (HM). Při aktivaci mu-opioidních receptorů byl metonitazen vysoce aktivní, s účinností a efektivitou mírně vyšší než fentanyl (113-121 %) a výrazně vyšší než hydromorfon (184-340 %).
Samostatně bych chtěl poznamenat, že farmakologické profily všech látek vzbuzují dojem, že je lze použít za přítomnosti tolerance k dosažení požadovaného účinku. Kombinace fentanylu nebo klasických opioidů s těmito syntetickými látkami s opioidními vlastnostmi však často vedla k fatálním následkům. Buďte opatrní
1. N-desethyl isotonitazen: Jedná se o derivát isotonitazenu, který působí jako opioidní agonista.
Srovnání s fentanylem: Z farmakologických údajůin vitro vyplývá, že N-desethyl isotonitazen je aktivní opioidní agonista a je přibližně 20x účinnější než fentanyl.
2. Etonitazepin: je derivát benzimidazolu se silným opioidním účinkem.
Srovnání s fentanylem: V údajích poskytnutých americkým úřadem pro kontrolu léčiv etonitazepyne vykazoval mnohem větší agonismus k mu-opioidním receptorům než fentanyl (přibližně 31krát) a morfin (přibližně 42krát). Jeho agonismus k delta-opioidním receptorům byl podobný agonismu fentanylu a morfinu, ale nižší ke kappa-opioidním receptorům. Celková účinnost etonitazepinu in vivo je 20krát vyšší než účinnost fentanylu u lidí.
Byla popsána euforie; ospalost a bdělost; dočasná úleva od bolesti, stresu nebo špatné nálady; svědění; silná nevolnost a/nebo zvracení; silné pocení nebo horečka; pomalé a/nebo obtížné dýchání; modré rty nebo konečky prstů; studená, lepkavá kůže; malé zorničky; nereagování a/nebo ztráta vědomí. Tato hlášení nebyla ověřena a nebyly uvedeny žádné další podrobnosti.
3. Protonitazen: je derivát benzimidazolu se silnými opioidními účinky.
Srovnání s fentanylem: Vědci vypočítali sílu (EC50) a účinnost (Emax) protonitazenu ve srovnání s fentanylem a hydromorfonem. Protonitazen byl vysoce aktivní při aktivaci mu-opioidních receptorů, s účinností a efektivitou mírně vyšší než u fentanylu (107 %) a výrazně vyšší než u hydromorfonu (174 %).
Protonitazen byl analyticky potvrzen u devíti smrtelných otrav nebo úmrtí v USA. Ačkoli jsou údaje o lidech omezené, přehled původního výzkumu benzimidazolových opioidů uvádí, že při intravenózním podání všechny léky způsobují respirační depresi, přičemž terapeutický poměr mezi analgezií a respirační depresí je úzký
4. Metonitazen: je analgetická sloučenina příbuzná etonitazenu. Bylo prokázáno, že při centrálním podání má přibližně stonásobnou účinnost morfinu, ale při perorálním podání má přibližně desetinásobnou účinnost morfinu.
Srovnání s fentanylem: Vědci vypočítali sílu (EC50) a účinnost (Emax) metonitazenu ve srovnání s fentanylem a hydromorfonem (HM). Při aktivaci mu-opioidních receptorů byl metonitazen vysoce aktivní, s účinností a efektivitou mírně vyšší než fentanyl (113-121 %) a výrazně vyšší než hydromorfon (184-340 %).
Samostatně bych chtěl poznamenat, že farmakologické profily všech látek vzbuzují dojem, že je lze použít za přítomnosti tolerance k dosažení požadovaného účinku. Kombinace fentanylu nebo klasických opioidů s těmito syntetickými látkami s opioidními vlastnostmi však často vedla k fatálním následkům. Buďte opatrní
To není tak jednoduchá otázka. Existuje totiž mnoho aplikačních bodů a těžko čitelných veličin. Možná vám pomůže následující tabulka:
| Opioidy | SÍLA VE VZTAHU K MORFINU | DOBA TRVÁNÍ ÚČINKU (V HODINÁCH) |
| Kodein | 1/10 | 3-6 |
| Petidin | 1/8 | 2-4 |
| Tapentadol | 1/3 | 4-6 |
| Hydrokodon | 2/3 | 4-8 |
| Oxykodon | 1.5-2 | 3-4 |
| Metadon | 5-10 | 8-12 |
| Hydromorfon | 4-7.5 | 4-5 |
| Buprenorfin | 80-100 | 6-8 |
| Fentanyl | 50-150 | 72 |
Je to také docela zajímavá tabulka
- By middlemaneu
Tabulka není správná... jen velmi málo fentalogů je řádně prostudováno z medicíny, protože v době zlatého věku, jakmile se našel nějaký dobrý, jiné firmy prostě použily stejný název, aby prodaly více výrobků - proto jsou tak rozdílné názory mezi uživateli a různými dokumenty. Acetyl-F (15x) a Furanyl-F (25x) jsou jediné, které jsem znal s podrobnými referencemi/studiemi na lidech. To, že je Car-F 10'000x, je naprosto falešné, u lidí je to 1250x cca.
Dal bych ledvinu za to, abych měl nějaké ty analogy ze zlatého věku... Zenes class byl prostě strašná slátanina, mizerná rekreační hodnota, pokud rekreační neznamená jen přikývnout, usnout a omdlít - snad kromě Etazenu - ale destrukce tolerance je sračka stejná pro všechny. Aspoň že číňani nabídli lék 10 let před medicínou... i když diskutovaný, víc než 40 ppl i teď s dinosauří tolerancí se Zenesem (100-150mg IV!!!) dokázalo přestat Zenes bez malého až žádného WD pomocí SR-17018.
V posledních několika měsících konečně začaly vycházet nové třídy a další brzy uvidí světlo. A to jak nízké, tak střední a silné potence. IMO je ideálním kandidátem 15-20x. snadno dávkovatelný od uživatelů nízkých potencí, dostatečně silný s vyšším dávkováním od uživatelů silných potencí, a hlavně, nebude se používat na vystřihování z gramu 300g syntetického heroinu prodávaného jako heroin nebo lisované "oxy" pilulky.
Dal bych ledvinu za to, abych měl nějaké ty analogy ze zlatého věku... Zenes class byl prostě strašná slátanina, mizerná rekreační hodnota, pokud rekreační neznamená jen přikývnout, usnout a omdlít - snad kromě Etazenu - ale destrukce tolerance je sračka stejná pro všechny. Aspoň že číňani nabídli lék 10 let před medicínou... i když diskutovaný, víc než 40 ppl i teď s dinosauří tolerancí se Zenesem (100-150mg IV!!!) dokázalo přestat Zenes bez malého až žádného WD pomocí SR-17018.
V posledních několika měsících konečně začaly vycházet nové třídy a další brzy uvidí světlo. A to jak nízké, tak střední a silné potence. IMO je ideálním kandidátem 15-20x. snadno dávkovatelný od uživatelů nízkých potencí, dostatečně silný s vyšším dávkováním od uživatelů silných potencí, a hlavně, nebude se používat na vystřihování z gramu 300g syntetického heroinu prodávaného jako heroin nebo lisované "oxy" pilulky.
↑View previous replies…
- By Paracelsus
Zdravím. Máte nějaká objektivní data, kterými byste svá slova podložil? Velmi rád bych si je prostudoval. V současné době se objevuje mnoho nových informací.
- By middlemaneu
Dobrý den,
máte na mysli dokumenty o účincích Fentalogů u člověka? Nebo o zenech? (spousta nových veřejných i neveřejných dokumentů vydaných v posledních 2 letech) - pokud jde o nové třídy silných opoidů, které byly veřejně zveřejněny (další se objeví velmi brzy), můžeme si promluvit prostřednictvím PM/bezpečnějších komunikačních kanálů.
máte na mysli dokumenty o účincích Fentalogů u člověka? Nebo o zenech? (spousta nových veřejných i neveřejných dokumentů vydaných v posledních 2 letech) - pokud jde o nové třídy silných opoidů, které byly veřejně zveřejněny (další se objeví velmi brzy), můžeme si promluvit prostřednictvím PM/bezpečnějších komunikačních kanálů.