Ketamin a MAOI
Ketamin je disociativní anestetikum, které je stále více studováno a používáno k různým účelům, včetně anestezie, léčby bolesti a léčby rezistentní deprese.
Ketamin působí především jako antagonista N-methyl-D-aspartátového (NMDA) receptoru, což je typ glutamátového receptoru v mozku. Blokováním těchto receptorů ketamin narušuje excitační působení glutamátu, což může vést k jeho anestetickým a disociačním účinkům.
Kromě blokování NMDA receptorů ketamin zvyšuje uvolňování glutamátu. Tento zvýšený glutamát pak stimuluje receptory AMPA (α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolpropionová kyselina). Předpokládá se, že aktivace AMPA receptorů zvyšuje synaptickou plasticitu, která je klíčová pro učení, paměť a regulaci nálady.
V subanestetických dávkách může ketamin vyvolat disociativní účinky, kdy se jedinec cítí oddělen od svého těla a okolí. Tento stav se v rekreačním prostředí často popisuje jako "k-hole".
Inhibitory monoaminooxidázy (MAOI ) jsou skupinou léků používaných především k léčbě deprese a některých úzkostných poruch. Působí tak, že inhibují aktivitu monoaminooxidázy (MAO), enzymu zodpovědného za odbourávání monoaminových neurotransmiterů v mozku. Zde je podrobné vysvětlení, jak MAOI fungují, včetně příkladů:
MAO je enzym, který rozkládá monoaminové neurotransmitery, jako je serotonin, noradrenalin a dopamin. Tyto neurotransmitery hrají klíčovou roli v regulaci nálady. Existují dva typy enzymů MAO: MAO-A a MAO-B. MAO-A odbourává především serotonin a noradrenalin, zatímco MAO-B odbourává především dopamin.
Inhibicí aktivity MAO zabraňují MAOI odbourávání těchto neurotransmiterů, což vede ke zvýšení hladiny serotoninu, noradrenalinu a dopaminu v mozku. Zvýšené hladiny těchto neurotransmiterů pomáhají zmírnit příznaky deprese a úzkosti tím, že zlepšují náladu, hladinu energie a celkovou emoční stabilitu.
Příklady MAOI:
- Fenelzin (Nardil) je neselektivní MAOI, což znamená, že inhibuje MAO-A i MAO-B. Používá se k léčbě velké depresivní poruchy a úzkostných poruch, zejména pokud jiná léčba selhala.
- Tranylcypromin (Parnate) je další neselektivní MAOI. Je účinný při léčbě velké depresivní poruchy a často se používá v případech deprese rezistentní na léčbu.
- Selegilin (Emsam, Zelapar) je při nižších dávkách selektivním inhibitorem MAO-B a při vyšších dávkách se stává neselektivním. V nižších dávkách se používá k léčbě Parkinsonovy nemoci a ve vyšších dávkách u těžké depresivní poruchy (transdermální forma náplasti známá jako Emsam).
Kombinace ketaminu a MAOI může mít složité účinky vzhledem k jejich individuální farmakodynamice a možným interakcím.
- Kardiovaskulární účinky: Obě léčiva mohou mít významné kardiovaskulární účinky. Ketamin může způsobit tachykardii (zvýšení srdeční frekvence) a hypertenzi (zvýšení krevního tlaku). Podobné kardiovaskulární změny mohou způsobit i MAOI. Při jejich kombinaci existuje potenciál pro zesílenou kardiovaskulární zátěž, což vyžaduje pečlivé sledování.
- Zvýšené riziko hypertenzní krize: MAOI inhibují odbourávání tyraminu, látky obsažené v některých potravinách a nápojích, což vede ke zvýšení hladiny tyraminu v těle. Vysoké hladiny tyraminu mohou způsobit hypertenzní krizi. Ketamin, který může zvyšovat krevní tlak a srdeční frekvenci, může toto riziko při užívání s MAOI ještě zhoršit.
- Možnost vzniku serotoninového syndromu: Serotoninový syndrom je závažný stav způsobený nadměrnou aktivitou serotoninu v mozku. Kombinace ketaminu, který nepřímo zvyšuje hladinu serotoninu, s MAOI, které přímo zvyšují hladinu serotoninu inhibicí jeho odbourávání, může zvýšit riziko vzniku serotoninového syndromu. Mezi příznaky patří agitovanost, zmatenost, zrychlený tep a vysoký krevní tlak.
- Neuropsychiatrické účinky: Ketamin i MAOI mohou ovlivnit kognitivní a psychiatrické funkce. Disociativní účinky ketaminu mohou být zesíleny účinky MAOI na stabilizaci nálady. To může vést k jedinečným změnám nálady, vnímání a poznávání, které by mohly být v některých terapeutických kontextech prospěšné, ale mohou také představovat riziko nadměrné sedace nebo změněných duševních stavů.
Vzhledem k potenciálu závažných nežádoucích účinků vyžaduje kombinace ketaminu a MAOI přísný dohled. Je třeba monitorovat krevní tlak, srdeční frekvenci a duševní stav. Uživatel užívající MAOI musí dodržovat dietní omezení, aby se vyhnul potravinám bohatým na tyramin a snížil riziko hypertenzní krize.
S potvrzenými údaji o akutních a fatálních stavech spojených s touto kombinací jsme se nesetkali. Zároveň neexistují žádné známky hodnotných pozitivních rekreačních účinků, které by mohly překrýt rizika této kombinace.
Je také důležité zdůraznit, že MAOI jsou běžně předepisovány pro zvládání psychologických a psychiatrických stavů. Zavádění psychoaktivních látek během léčby těmito léky obecně snižuje účinnost léčby, dále destabilizuje narušené nervové systémy a zvyšuje pravděpodobnost exacerbace a negativních vedlejších účinků.
Vzhledem k výše uvedenému doporučujeme léčit tuto kombinaci s velkou opatrností. Bylo by lepší se jí vyhnout.
Last edited by a moderator: