Pregabalin a kanabinoidy
Pregabalin, běžně známý pod obchodním názvem Lyrica, je lék používaný především k léčbě neuropatické bolesti, generalizované úzkostné poruchy a jako doplňková léčba parciálních záchvatů.
Pregabalin se s vysokou afinitou váže na α2δ podjednotku napěťově řízených vápníkových kanálů v centrálním nervovém systému (CNS). Tato vazba snižuje tok vápenatých iontů do neuronů. Snížením přítoku vápníku pregabalin inhibuje uvolňování různých excitačních neurotransmiterů, jako je glutamát, noradrenalin a substance P. Tento účinek je klíčový pro jeho roli při snižování neuropatické bolesti a kontrole záchvatů.
Přestože je pregabalin strukturně podobný neurotransmiteru GABA (kyselina gama-aminomáselná), neváže se přímo na receptory GABA. Může však zvýšit syntézu a uvolňování GABA, čímž zvyšuje její inhibiční účinky v CNS. Zvýšení GABAergního přenosu přispívá k anxiolytickým vlastnostem pregabalinu, díky čemuž je účinný při léčbě generalizované úzkostné poruchy
Kanabinoidy jsou rozmanitou skupinou chemických sloučenin, které interagují s endokanabinoidním systémem (ECS) organismu a vyvolávají různé fyziologické a psychologické účinky. V tomto případě budeme hovořit o syntetických kanabinoidech.
Syntetické kanabinoidy jsou třídou designových drog, které napodobují účinky přírodních kanabinoidů, jako je THC, tím, že interagují s endokanabinoidním systémem (ECS). Tyto sloučeniny se často nastříkají na rostlinný materiál a kouří se, ale lze je také konzumovat v tekuté formě prostřednictvím vaporizace.
Podobně jako THC se syntetické kanabinoidy vážou především na receptory CB1 v mozku. Tyto receptory jsou součástí ECS a podílejí se na regulaci nálady, paměti, chuti k jídlu a vnímání bolesti. Některé syntetické kanabinoidy mají také afinitu k receptorům CB2, které se nacházejí především v imunitním systému a periferních tkáních. Aktivace těchto receptorů může modulovat imunitní odpověď a zánět.
Syntetické kanabinoidy mají často vyšší účinnost než THC, což znamená, že se silněji vážou na kanabinoidní receptory. To může vést k intenzivnějším a nepředvídatelnějším účinkům. Na rozdíl od THC, který je částečným agonistou na receptorech CB1, mnoho syntetických kanabinoidů působí jako plní agonisté. To znamená, že mohou vyvolat maximální aktivaci receptorů, což vede k silnějším účinkům a vyššímu riziku nežádoucích reakcí.
Kombinace pregabalinu a syntetických kanabinoidů může vyvolat řadu účinků v důsledku jejich interakce s nervovým systémem.
- Kognitivní a motorické poruchy: Kombinace může vést k významnému zhoršení kognitivních funkcí, ovlivnění paměti, pozornosti a výkonných funkcí. Může být také vážně ovlivněna motorická koordinace, což zvyšuje riziko nehod.
- Narušení spánkové architektury: Syntetické kanabinoidy mohou měnit architekturu spánku tím, že ovlivňují fáze REM spánku a hlubokého spánku. Pregabalin rovněž ovlivňuje spánkové vzorce, což může v kombinaci vést k výraznějšímu narušení. Tato kombinace může zhoršit základní poruchy spánku, což vede ke stavům, jako je nespavost, spánková apnoe nebo příznaky podobné narkolepsii.
- Neurotoxicita: Syntetické kanabinoidy mohou způsobovat neurotoxicitu tím, že vyvolávají oxidační stres a apoptózu neuronů. Pregabalin může tyto účinky zhoršovat, což vede ke zvýšenému riziku poškození neuronů.
- Úzkost a psychóza: Vysoké dávky nebo časté užívání této kombinace mohou vést k těžké úzkosti, paranoie a dokonce akutní psychózy. Syntetické kanabinoidy jsou známy zejména svým potenciálem vyvolávat psychotické epizody.
- Kardiovaskulární problémy: Obě látky mohou ovlivnit srdeční frekvenci a krevní tlak. Jejich kombinace může vést ke zhoršení kardiovaskulárních účinků, jako je tachykardie a hypertenze, a v závažných případech k srdečnímu infarktu.
- Závislost a odvykání: Jak pregabalin, tak syntetické kanabinoidy mají potenciál ke zneužívání. Jejich společné užívání zvyšuje riziko vzniku závislosti a výskytu abstinenčních příznaků po ukončení užívání.
Vzhledem k výše uvedenému doporučujeme přistupovat k této kombinaci s velkou opatrností.
Last edited by a moderator:
