SSRI a benzodiazepinová sedativa
Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) jsou skupinou léků používaných především k léčbě deprese, úzkosti a dalších poruch nálady. Působí tak, že mění hladinu serotoninu, neurotransmiteru, v mozku.
Serotonin je chemický posel (neurotransmiter), který hraje klíčovou roli v regulaci nálady, emocí, spánku a chuti k jídlu. Je produkován v neuronech a uvolňován do synaptické štěrbiny, prostoru mezi neurony. Po uvolnění se serotonin váže na receptory na přijímajícím neuronu (postsynaptický neuron) a přenáší signál. Poté, co serotonin předá svou zprávu, je obvykle zpětně absorbován neuronem, který jej uvolnil (presynaptický neuron), a to procesem zvaným zpětné vychytávání. Tento proces zpětného vychytávání je způsob, jakým mozek reguluje hladinu serotoninu.
SSRI inhibují zpětné vychytávání serotoninu tím, že blokují serotoninový transportér (SERT), protein zodpovědný za přesun serotoninu zpět do presynaptického neuronu. Blokováním SERT zvyšují SSRI množství dostupného serotoninu v synaptické štěrbině, čímž posilují jeho účinky na postsynaptické receptory. Předpokládá se, že toto zvýšení aktivity serotoninu přispívá ke zmírnění příznaků deprese a úzkosti.
Zde je několik příkladů široce předepisovaných SSRI a jejich typické použití:
- Fluoxetin (Prozac): Používá se u velké depresivní poruchy, obsedantně-kompulzivní poruchy (OCD) a nervové bulimie.
- Sertralin (Zoloft): Běžně se předepisuje u deprese, úzkostných poruch, posttraumatické stresové poruchy a OCD.
- Citalopram (Celexa): Používá se k léčbě deprese a někdy i úzkosti.
- Escitalopram (Lexapro): Selektivnější forma citalopramu, často užívaná u deprese a generalizované úzkostné poruchy.
- Paroxetin (Paxil): Předepisuje se u deprese, úzkostných poruch, OCD a posttraumatické stresové poruchy.
Benzodiazepiny jsou skupinou léků známých jako trankvilizéry, široce používaných k léčbě stavů, jako jsou úzkost, nespavost, záchvaty a svalové křeče. Někdy se také používají jako premedikace při lékařských zákrocích díky svým zklidňujícím účinkům. Benzodiazepiny působí tak, že v mozku zvyšují účinek neurotransmiteru zvaného kyselina gama-aminomáselná (GABA), který má inhibiční účinky na centrální nervový systém (CNS).
GABA je primárním inhibičním neurotransmiterem v mozku, což znamená, že snižuje aktivitu neuronů, což vede ke zklidňujícímu účinku. Když se GABA naváže na své receptory na neuronech, obvykle to vede k otevření chloridových kanálů, které umožňují vstup chloridových iontů do neuronu. Tento příliv chloridových iontů snižuje pravděpodobnost vzplanutí neuronu, čímž se snižuje excitabilita neuronů a podporuje se relaxace a sedace.
Benzodiazepiny zesilují účinky GABA tím, že se vážou na specifické místo na receptoru GABA-A, což je typ receptoru v mozku, který je citlivý na GABA. Tato vazba zvyšuje účinnost GABA na tomto receptoru, což dále zesiluje příliv chloridových iontů do neuronu. Zesílený inhibiční účinek vede k celkovému zklidnění CNS.
Výsledkem je řada účinků, které mohou zahrnovat sedaci, svalovou relaxaci, snížení úzkosti a antikonvulzivní aktivitu. Míra těchto účinků závisí na konkrétním použitém benzodiazepinu, dávce a délce působení léku.
Různé benzodiazepiny se liší svou silou, rychlostí nástupu a délkou působení. Zde je několik příkladů:
- Diazepam (Valium): Používá se při úzkostných poruchách, svalových křečích, záchvatech a při odvykání alkoholu. Má relativně dlouhý poločas, takže je užitečný pro trvalé účinky.
- Lorazepam (Ativan): Často se předepisuje při těžkých úzkostných stavech a jako premedikace k lékařským zákrokům díky relativně rychlému nástupu účinku a středně dlouhému trvání.
- Alprazolam (Xanax): Běžně se používá u úzkostných a panických poruch, má rychlý nástup účinku, ale kratší dobu trvání.
- Klonopin (Clonazepam): Klonapon: primárně se používá u záchvatovitých poruch a panické poruchy, s dlouhým trváním účinku.
- Midazolam (Versed): Používá se především jako předoperační sedativum vzhledem k rychlému nástupu a krátkému trvání účinku.
Kombinace SSRI a benzodiazepinových trankvilizérů může mít řadu potenciálních účinků.
- Zesílený terapeutický účinek: Jedním z hlavních důvodů pro kombinaci SSRI a benzodiazepinů je možnost okamžitějšího snížení příznaků úzkosti. SSRI obvykle trvá několik týdnů, než dosáhnou plné účinnosti, takže benzodiazepiny mohou během tohoto období poskytnout rychlou úlevu od úzkosti. Benzodiazepiny mohou také pomoci zvládnout počáteční nárůst úzkosti, který někteří pacienti pociťují při zahájení užívání SSRI.
- Riziko zvýšené sedace a zhoršení kognitivních funkcí: Jak SSRI, tak benzodiazepiny mohou způsobovat sedaci a jejich kombinace může tento účinek zesílit, což může vést k nadměrné ospalosti, zhoršení motorických funkcí a snížení kognitivních schopností. To se týká zejména činností, které vyžadují bdělost, jako je řízení. Dlouhodobé užívání benzodiazepinů, zejména v kombinaci se SSRI, může rovněž přispívat k poklesu kognitivních funkcí.
- Potenciál kardiovaskulárních účinků: Nedávné studie naznačují, že kombinace SSRI a benzodiazepinů, zejména v těhotenství, může zvyšovat riziko vrozených vývojových vad, včetně kardiovaskulárních. Jiné studie však zjistily, že tato kombinace riziko významně nezvyšuje ve srovnání se samotnými SSRI nebo benzodiazepiny.
- Vliv na duševní zdraví: Zatímco SSRI mohou časem zlepšit náladu a snížit úzkost, benzodiazepiny, zejména při dlouhodobém užívání, mohou přispívat ke zhoršení úzkosti, depresivních příznaků nebo dokonce vyvolat paradoxní reakce, jako je zvýšená agitovanost. Tento účinek je výraznější u osob se sklonem k poruchám užívání návykových látek.
- Lékové interakce: SSRI mohou ovlivnit metabolismus benzodiazepinů prostřednictvím inhibice enzymů cytochromu P450, což může vést ke zvýšení hladin benzodiazepinů a prodloužení jejich účinku. To může zhoršit nežádoucí účinky, jako je sedace a respirační deprese.
S potvrzenými údaji o akutních a fatálních stavech spojených s touto kombinací jsme se nesetkali. Lze ji používat k léčebným účelům a její účinky souvisejí především s dlouhodobým užíváním. Zároveň neexistují žádné známky hodnotných pozitivních rekreačních účinků, které by mohly překrýt rizika této kombinace.
Vzhledem k těmto skutečnostem důrazně doporučujeme smysluplný přístup k této kombinaci.
Last edited by a moderator: