Napadlo mě, že přidám toto heslo TIHKAL pro Harmaline, protože @Frit Buchner chtěl tuto molekulu prozkoumat.(@Frit Buchner Doufám, že si přečtete záznamy o zkušenostech pro 150 mg a 200 mg, než se vydáte touto cestou...)
SYNTÉZA: K roztoku 0,033 g 6-methoxytryptaminu v 3,5 ml 0,1 N HCl bylo přidáno 0,011 glykolaldehydu a směs byla zahřívána na parní lázni po dobu 1,5 h. Poté byl roztok bazický s 10 ml 0,5 N NaOH a extrahován Et2O na kontinuálním extraktoru. Extrakty Et2O byly sloučeny, vysušeny nad pevným KOH a rozpouštědlo odstraněno ve vakuu. Zbytek byl olej, který krystalizoval za vzniku pevné látky, mp 170-175 °C, pravděpodobně hydrátu 1-hydroxymethyl-7-methoxy-1,2,3,4-tetrahydro-b-karbolinu. Ten byl ošetřen 2,5 ml 90% H3PO4 a zahříván na parní lázni po dobu 2 h. Po zředění H2O byl tento roztok alkalizován vodným NaOH a extrahován Et2O. Směsné extrakty byly zbaveny rozpouštědla ve vakuu a zbytek byl vydestilován za vzniku frakce (bp 120-140 při 0,001 mm/Hg) o hmotnosti 0,027 g (72 %). MS (v m/z): Ion -1, rodičovský ion, 213, 214 (100 %, 89 %); 198 (29 %); 201 (23 %); 170 (22 %); 173 (19 %). IR (v cm-1): 817, 832, 916, 1037, 1139, 1172. Harmalin hydrochlorid dihydrát; IR (v cm-1): 820, 841, 992, 1022, 1073, 1137.
S bodem tání harmalinu je spojena trochu zajímavá historie. Objevila se zpráva, která popisovala alkaloid z Peganum harmala, který vypadal jako harmalin, ale jeho teplota tání byla o 18 °C vyšší, a tak byl považován za izomer a dostal název harmadin. Vše se vyjasnilo o několik let později, když bylo zjištěno, že na otevřeném bloku teploty tání má harmalin mp 242-244 °C (s počátky sublimace při 189 °C) a harmadin hodnoty 241-243 °C a 178 °C. V kapilární trubici harmalin tál při 256 °C a harmadin při 257 °C. Harmadin je tedy nyní synonymem pro harmalin.
DÁVKOVÁNÍ: 150 - 300 mg, perorálně
DOBA TRVÁNÍ: 5 - 8 hodin
KVALITATIVNÍ PŘIPOMÍNKY: (při dávce 100 mg, perorálně) "Zkoušel jsem to dvakrát, v podstatě bez účinku.".
(se 150 mg, perorálně) "Za hodinu a čtvrt došlo k rychlému nástupu intoxikace a cítil jsem se trochu nestabilní. A trochu otupělý. V bočním vidění, když jsem otočil hlavu na stranu, bylo neobvyklé mihotání. Všechno bylo tak trochu dole. Hudba byla v podstatě normální, ale chyběly mi vyšší frekvence. Dokonce i lehké jídlo mi těžce sedělo, a to jsem neměl příliš velký hlad (a pamatoval jsem si, že si mám dávat pozor, co jím, s tou monoaminooxidázou). Sex byl obtížný - pravděpodobně kvůli některým sníženým pocitům. Mám pocit, že tato sloučenina pravděpodobně nebude pro většinu lidí přitažlivá, protože její hlavní účinky jsou opojení se zatemněním myšlenek a určitým narušením hudebních vztahů."
(při užívání 175 mg, perorálně) "Asi po hodině jsem zjistil, že se uvolňuji a jsem trochu nedbalý. Na konci druhé hodiny jsem dosáhl vrcholu a po pěti hodinách jsem byl v podstatě na výchozím stavu. Na vrcholu byly zřejmé tři oblasti narušení. Byly zde zřejmé stopovače - když se díváte na jasný objekt a pohnete očima do strany, obraz objektu opožděně opouští zorné pole a odchází opačným směrem. Co se týče sluchu, zdálo se, jako by vyšší frekvence hudby byly utlumeny a nižší zesíleny. A co se týče hmatu, dochází k určitému znecitlivění. Neměl jsem chuť k jídlu a to málo, co jsem snědl, mi nijak zvlášť nechutnalo."
(při dávce 200 mg, perorálně) "Zhruba po dvou hodinách si vzpomínám na tři věci. První byla snaha přivést do reality vizuální obraz tváře, který si pohrával s mýma zavřenýma očima-obrazem. Podařilo se mi zobrazit ústa a po chvíli práce i oči. Soustředil jsem se tedy na nos a ten se nakonec objevil, ale byl vzhůru nohama. Druhá a třetí věc se dala definovat snadněji. Nevolnost a průjem. Naštěstí se střídaly. Tohle není můj oblíbený výlet."
(s 300 mg, perorálně) "Byl jsem v prostředí psychoterapie, takže tam byly nějaké návrhy a vedení, které ovlivňovaly mé reakce. Mám ale velké potíže si zážitek vybavit, vlastně si nic nepamatuji. Mám jen nesouvislé obrazy. Je tam dívka - já - před kostelem na prašné cestě, já sama při přijímání, přijímám hostii z neviditelné ruky u velkolepého oltáře. Mám pocit, že se zblázním. Něco uvnitř. Není to úzkost. Není to deprese. Je to něco z toho, plus podráždění a dezorientace. Jsem mrtvý, ale přesto se musím vrátit k životu. Stojím tváří v tvář své realitě, kterou nemohu přijmout."
(Při dávce 400 mg, perorálně) "Je to materiál Fluka a má odpornou chuť. Cítil jsem se naprosto znehybněný a bylo mi špatně od žaludku. Vizualizace se zavřenýma očima přinesla domorodé ženy, 'organické' barvy a tvary a černého pantera! Rád bych si dal DMT a Harmalin dohromady, ale odrazuje mě ta nevolnost."
(s 500 mg, perorálně) "Vzal jsem si půl gramu čistého syntetického harmalinu po více než jednodenním půstu. Výsledná nevolnost se výrazně zmírnila poté, co jsem zvracel. Při této dávce se objevily intenzivní a nepříjemné poruchy vidění a úplný kolaps motorické koordinace. Sotva jsem se dopotácel na záchod a pro jistotu jsem se pohyboval plazením. Stopy a podivné vizuální vlnění mi rušily zrak při otevřených očích. Se zavřenýma očima se objevovaly eidetické obrazy. Nemělo to žádný symbolický význam, jen obtěžující nesouvislé sekvence, které postrádaly relevantní téma. Pokračovaly v proměnách tak pomalu (ve srovnání s rychlostí mého myšlení), že byly předvídatelné a nudné. Po celou dobu jsem jen ležel a doufal, že to brzy skončí. Nezdálo se mi, že bych se setkal s intrapsychickým materiálem, který by se projevoval prostřednictvím somatických symptomů. Spíše jsem měl pocit, že se snažím metabolizovat chemické narušení svých fyziologických funkcí. I když sezení nebylo příjemné, byl jsem spokojen, že jsem se poučil o účinku, který vyvolává trestná dávka této sloučeniny."
(s 2 g semen Peganum harmala, mletých, v kapslích) "Žádné účinky."
(s 5 g semen Peganum harmala, mletých, v kapslích) "Asi v 1:45 se projevil tinnitus. Ve 2:00 byly problematické přesné pohyby a byl patrný nystagmus. Mírná nevolnost a průjem, ale žádné zvracení. Byl jsem citlivý na světlo a zvuk a odešel jsem do tmavé místnosti. Halucinace byly intenzivní, ale pouze se zavřenýma očima. Zpočátku se skládaly z nejrůznějších geometrických obrazců v tmavých barvách a postupem času byly stále intenzivnější. Po otevření očí zmizely. Přestože uvolněná střeva a nevolnost byly v první části cesty docela stálé, neměl jsem strach. Bylo to, jako by se "obvody strachu" v mozku vypnuly. Geometrické tvary se vyvinuly v konkrétnější obrazy, tváře lidí, filmy všeho druhu přehrávané ve vysoké rychlosti a přítomnost zvířat, například hadů. Bylo to jako živé a intenzivní snění, až na to, že jsem si většinu z toho potom pamatoval. Za další hodinu se věci daly zvládnout a já mohl vyjít na veřejnost. Můj sexuální apetit se příjemně zvýšil a spalo se mi velmi dobře."
(se 7 g semen Peganum harmala, mletých, v kapslích) "Velmi špatně po dobu 24 hodin."
(s 20 g semen Peganum harmala, ve formě extraktu) "Odpovídá to pravděpodobně asi gramu alkaloidů harmaly. Jednalo se o rozemletý materiál extrahovaný horkou zředěnou citronovou šťávou. Během půl hodiny jsem zjistil, že mám trip a zároveň jsem ospalý. Pak jsem byl značně dezorientovaný, bylo mi nevolno a zrychlil se mi tep. Měl jsem silný pocit, že se pohybuju pozpátku, unášen, se slabými vizualizacemi pod víčky. Zadržet nutkání na zvracení byl trvalý problém. Mohl jsem celkem snadno vystoupit z těla, jenže mě zcela ukotvila nevolnost. Asi po třech hodinách jsem poznala, že to vyvrcholilo, a šla jsem spát a prožívala intenzivní a podivné sny. Celý zážitek byl konfliktem mezi tripem a nevolností. Chci to ještě prozkoumat."
(s 28 g semen Peganum harmala, ve formě extraktu) "Jednou jsem seděl dlouho do noci a pil hlt za hltem čaje z asi unce semen, pravidelně přidával další vodu a vařil. Tento proces trval několik hodin, a přestože jsem si o harmalinu něco přečetl, nevěděl jsem přesně, co mám očekávat. Najednou mě to zasáhlo jako zeď. Venku se začínalo rozednívat, a když jsem přesunula pohled, po obvodu okenních siluet se spirálovitě vinuly světlé a tmavé pruhy podobné zebrám. Pokaždé, když jsem změnila zaostření, mé zorné pole se zachvělo a zavířilo, než se ustálilo. Tento vizuální efekt měl fyzikální podobu, jakou neměl žádný jiný entheogen, který jsem zažil. Spíše než vzory odhalující větší řád vjemů to byly vlny chaosu neodhalující žádný zvláštní řád a nabádající mysl k ústupu z rušivé říše vjemů. Doprovázelo je výrazné sluchové bzučení. Když jsem si lehl a zavřel oči, nechal jsem fyzické příznaky za sebou a zkoumal živé spontánní představy vyvolané tímto stavem. Bohužel se rozednívá, což ztěžovalo vypnutí rušivého světa vjemů. Rozhodl jsem se, že příští sezení budu provádět v noci (a vždy na tichém nerušeném místě).
"Druhý pokus byl proveden na stejné úrovni. Tentokrát to přišlo velmi rychle. To ohromné bzučení, na jehož druhé straně jsou podivuhodné sféry podvědomí. Nejpamátnější dojmy z této cesty byly z podivných zvířat. Představoval jsem si, jak se točím na kolotoči podivných okřídlených tvorů. Začalo mi být velmi špatně a vyjednával jsem si cestu na záchod, abych čelil nevyhnutelnému - vyprázdnění z obou otvorů současně. Ukázalo se to jako katarze a uvolnilo mě to k plnějšímu prožitku tohoto stavu. Vzpomínám si, jak jsem cestoval do míst podobných džungli, plných obrazů lián, fontán a zvířat. Minuty mi připadaly jako hodiny, když jsem se v těchto prostorách potuloval. Ačkoli smyslové účinky byly velmi rušivé, když jsem vstal, vzhledem k vysoké hladině dávky jsem mohl snadno ignorovat své tělo, když jsem ležel a cestoval v mysli."
ROZŠÍŘENÍ A KOMENTÁŘ: Hned na začátku se musím omluvit, že jsem smíchal zprávy, ve kterých se používal harmalin jako jediná chemická látka, se zprávami, ve kterých se používala semena Peganum harmala. To je samozřejmě farmakologický nesmysl, protože harmalin je čistá chemická látka, zatímco semena P. harmala obsahují také harmin a spoustu dalších alkaloidů, které by mohly hrát určitou roli v jeho psychofarmakologickém profilu.
Pro toto směšování zpráv o účincích této chemické látky a rostliny však existuje pádný důvod. V myslích mnoha lidí jsou tyto dvě látky pociťovány jako výhradně inhibitory monoaminooxidázy a jako zaměnitelné. Nedávno jsem někde na internetu četl následující radu: "Pokud se chcete na houbičkách opravdu vyřádit, vezměte si k nim ještě harmalin nebo semínka syrské ruly." Tato jediná věta ztělesňuje řadu populárních mýtů v subkultuře psychedelických drog. Pokusím se tento zamotaný uzel rozplést.
Některé drogy se metabolizují odstraněním potřebné aminové funkce. Tato deaminace je výsledkem působení enzymového systému, který se nazývá monoaminooxidáza neboli MAO. Pokud je tento enzymový systém inhibován, pak by se lék ničil v menší míře a měl by větší účinnost. Materiál, který chrání léčivo před touto erozí, se nazývá inhibitor monoaminooxidázy neboli MAOI. Výsledkem je, že některé drogy, které nevykazují žádnou perorální aktivitu (například DMT), se stanou dostupnými, když jsou oxidační enzymy znefunkčněny inhibitorem. To je jádrem kapitoly Huasca vs. ayahuasca, kde je tento argument podrobně zpracován. Existuje však obecný závěr, že MAOI je sám o sobě bez účinku, a to prostě není správné. Mohou vykazovat určitou aktivitu v tom, že v potravě je spousta aminů, některé z nich jsou dost toxické, které nám normálně nevadí, protože je naše obranné mechanismy těla dokáží zničit. Pokud jim tuto obranu vezmeme, mohou projevit svou toxicitu. Ale opravdu věřím, že může existovat komplexní spektrum farmakologických vlastností, které jsou vlastní inhibičnímu léku. Značná část našich antidepresiv na předpis, která jsou dnes na trhu, má přesně tento mechanismus účinku.
To je důvodem pro prezentaci účinků harmalinu samotného a semen Peganum harmala, právě samotných. Vzájemně se od sebe velmi liší, i když oba mohou být pro tělo dost drsné.
Nyní bych se rád znovu vrátil do režimu kvalitativních komentářů, tentokrát k užívání harmalinu nebo Peganum harmala ve spojení s druhou drogou. V některých z těchto příkladů byl inhibitor užit dříve než vlastní tryptamin, jak je uvedeno v časovém údaji.
DALŠÍ KVALITATIVNÍ POZNÁMKY:
S DMT
(s 20 mg harmalinu a 55 mg DMT) "Tři hodiny se nic nedělo a pak jsem si uvědomil nějaké hypnogogické abstrakce se zavřenýma očima. Vrchol byl o něco delší s adrenergním náporem poněkud intenzivnějším, než by odpovídalo mírným psychickým účinkům. Stejně dlouhý byl i sestup. To vše bylo rozhodně méně intenzivní, než když se DMT kouří."
(s 50 mg harmalinu, 60 mg DMT [20 min]) "Nebyly zaznamenány žádné účinky, snad kromě krátkého náznaku určitého zvýšení motorické aktivity."
(s 80 mg harmalinu, 40 mg DMT [60 min]) "Došlo k poměrně velké vizuální aktivitě. Nástup byl nenápadný, ale pokles byl rychlý."
(se 100 mg harmalinu, 120 mg DMT [10 min]) "Teprve po 80 minutách experimentu bylo jasné, že dochází k účinkům na CNS. Zpočátku to bylo pociťováno jako zřetelnost detailů všeho kolem mě, následovaná mírným zkreslením času. Nedošlo ke ztrátě reality, ale rychle se rozvinuly představy se zavřenýma očima, které se později začaly objevovat i při otevřených očích, i když méně intenzivně. Obrazy byly zpočátku velmi barevné, skládaly se z nekonečně se opakujících obrazců s jemným vlněním, trochu jako při pohledu do kaleidoskopu. Záměrné přesouvání pozornosti bylo možné kdykoli, a přestože chůze byla mírně ovlivněna, bylo možné soustředěně vykonávat jakýkoli úkol. Nedocházelo ke ztrátě identity nebo reality. Pohyby zornic nezměnily oblast zaostření mého "zraku", což bylo překvapivé. Obrazy bylo možné s otevřenýma očima záměrně odmítat podle potřeby. Hudba se se sluchátky na uších stávala jiným světem a alba "Hearts of Space" se snadno stávala cestami, které bylo možné s otevřenýma očima přerušit na libovolném místě. Účinky začaly ustupovat po dvou a půl hodinách. Jasné barvy a vzory se přesunuly do méně intenzivních scenérií klidným mírumilovným způsobem. V žádném okamžiku nebylo patrné amfetaminové sevření čelistí, hyperaktivita nebo neklid. Celá epizoda skončila v bodě čtyř hodin a zanechala intenzivní pocit štěstí a úžasu. Spánek byl po pěti hodinách snadný, a přesto byla po následujících 30 hodin moje koncentrace znatelně narušena. Neobjevily se žádné motorické problémy ani nekoordinovanost, přesto byla výrazně narušena krátkodobá paměť, což vyžadovalo záměrné soustředění na drobné věci. Po 38 hodinách se můj duševní stav zdál být opět normální. Jediné, co bych mohl této zkušenosti vytknout, bylo to, že se mi nezdálo, že by se dostavil vhled, který jsem zažil u TMA-2. To se mi nelíbilo. Zdá se však, že se jedná o psychicky velmi bezpečný zážitek téměř pro každého a byl velmi příjemný."
(se 150 mg harmalinu, 35 mg DMT [20 minut]) "Počáteční účinky byly zaznamenány po 70 minutách, charakterizované pocity mírné intoxikace následované výrazným zkreslením zraku a neschopností soustředit myšlenky. Do dvou hodin byly přítomny barevné obrazce se zavřenýma očima, ale obrazy prolétly vědomím tak rychle, že je nebylo možné zvážit nebo analyzovat. Objevil se výrazný pocit chladu, který se obtížně měnil, přestože měl k dispozici velmi teplou vyhřívací přikrývku. Zajímavým zjištěním bylo, že jsem si nedokázal vizuálně "představit" nějakou požadovanou scénu. Jinými slovy, mohl jsem verbálně říci, že si chci představit les, koně nebo strom, ale žádný z těchto předmětů se mi nepodařilo vyvolat. Rychlý příval myšlenek mě rychle vyčerpal a objevila se silná touha vyhnout se všem podnětům, včetně hudby, televize nebo jakýchkoli jiných zvuků. Účinky začaly klesat po třech hodinách a po pěti hodinách v podstatě vymizely. Začínám docházet k závěru, že DMT má jen málo spásných vlastností. Zatím se nemůže rovnat vhledu a jasnosti myšlení, které se objevují u některých fenetylaminů a fenylisopropylaminů. Tato silná aktivita na úrovni 35 miligramů naznačuje, že dávka 150 miligramů harmalinu je vysoce účinná jako blokátor MAO."
(při užití 150 mg harmalinu, 80 mg DMT [20 min]) "Právě asi po hodině došlo k rychlému nástupu intoxikace s určitými závratěmi a obtížnou chůzí. Během následující půlhodiny se objevily vizuální projevy se zavřenýma očima spolu s nevolností a silnou depresí. Pro jistotu jsem rozsvítil všechna světla v místnosti, ačkoli nemám rád jasná světla. Uvažovala jsem, že zavolám příteli na telefon, ale pak jsem si uvědomila, že mě v tuto chvíli nic neuklidní. Intelektuálně jsem věděla, že jsem v bezpečí, ale psychicky se dostavila ohromující ztráta vlastní hodnoty a pocit zoufalství. Byl to těžký zážitek, který rozbil mé ego a který by mohl být diagnostikován jako psychóza, kdyby byl přítomen psychiatr. Účinky trvaly déle, než jsem předpokládal, k normálu se postupně vracely v páté hodině a o hodinu později jsem usnul. Navzdory negativnímu zážitku jsem si druhý den uvědomil, že jsem na mnoho aspektů svého života pohlédl s mimořádnou jasností a nadhledem, a v důsledku této zkušenosti se hodlám pokusit několik těchto osobních nedostatků změnit."
(s extraktem ze 3 g semen Peganum harmala, 40 mg DMT) "DMT bylo znatelně účinné něco málo přes hodinu po požití a poměrně rychle narůstalo do vrcholu. Tam se udržel po dobu jedné hodiny, pak opadl. Celkový účinek bych označil za mírný."
(s extraktem z 5 g semen Peganum harmala, 20 mg DMT [0 min]) "Byl zde pocit živosti a vzrušení, který přesahoval účinky tohoto množství samotných semen harmelu."
S 5-MeO-DMT
(se 70 mg harmaly, 10 mg 5-MeO-DMT [0 min]): "V 18. minutě jsem pocítil změny tlaku kolem očí a při chůzi se dostavil pocit vznášení. Vrcholu jsem dosáhl po hodině a půl, pravděpodobně na plus tři, bez vizuálních vjemů, bez emocí, bez intelektu, bez negativních a pozitivních vjemů. Trochu nevolnost. Nejsem si jistý, proč jsem na +++, ale jsem. V bodě 2 hodin sestupuji dolů. Po třech hodinách jsem si všiml úplné změny charakteru, harmalin začíná působit. Ten po několik hodin nabýval na intenzitě, přičemž se dostavila docela silná nevolnost. To plně odpovídalo 300 mg samotného harmalinu, ale bez fyziologického hluku. Po 12 hodinách jsem se trochu prospal s množstvím snů."
(s 80 mg harmalinu, 10 mg 5-MeO-DMT) "Bylo to koncepčně velmi aktivní. Nesmírně obohacující. Pozoruhodný rozdíl oproti samotnému harmalinu nebo samotnému tryptaminu, z nichž ani jeden by nebyl aktivní, kdyby byl užíván tímto způsobem, perorálně."
(s 150 mg harmalinu, 25 mg 5-MeO-DMT [60 min]) "Asi za 15 minut jsem začal pociťovat typické účinky 5-MeO-DMT, postupně se budující emoce pevného, poněkud vroucího, bouřlivého pocitu. Začalo se mi chtít zvracet, a tak jsem tak učinil, a to hned několikrát. Vlny vnitřního pocitu se blížily a zcela mě zbavovaly vědomí fyzického světa, ale nikdy nedosáhly takového bodu, jako když jsem vykouřil 12 miligramů samotného 5-MeO-DMT. Zážitek byl poměrně intenzivní, ale nikdy jsem necítil velký strach. Vědomě jsem diskutoval o tom, zda si mám vykouřit trochu 5-MeO-DMT, abych se přes tuto "střední" úroveň prožitku dostal do úplného transcendentního stavu, jaký jsem zažil v minulosti. Ale složitost požádání o dýmku a zvládnutí jejího vykouření se zdála příliš velká, dokonce i s asistencí. Od této myšlenky jsem upustil.
"Začal jsem sestupovat" do diferencovanějšího vědomí a první, co jsem pocítil, byl silný, agresivní sexuální pocit. Neměl jsem na sobě žádné oblečení a dlouhou dobu, více než hodinu, jsem se svíjel a občas jsem pronesl věty o jednom, třech nebo čtyřech slovech velmi nepřátelské a/nebo sexuální povahy. Vzpomínám si, že jsem říkal, že nenávidím svého ošetřovatele (ženu) a Boha, ale bylo zcela jasné, že to byl sexuální/mateřský obraz ošetřovatele, který jsem nenáviděl jako něco, po čem jsem toužil a cítil se na něm závislý, a zároveň jsem pociťoval odpor k tomu, že potřebuji něco, co v sobě nemám. V další fázi jsem se fyzicky uklidnil a ztišil. Nakonec jsem se po čtyřech hodinách cítila ospale a pohodlně. Dobře jsem jedl a měl jsem dobrou náladu.
" Nemám pocit, že by mě perorální užití vyšší dávky nutně posunulo do stavu dosaženého kouřením, protože nástup byl tak, tak pomalý. Myslím, že tuto kombinaci už nebudu opakovat."
S PŘÍPRAVKEM TMPEA
(se 150 mg harmalinu, 200 mg TMPEA (2,4,5-trimethoxyfenetylamin) [20 min]) "Ve 40. minutě bylo zaznamenáno velmi slabé periferní mihotání zraku. V 80. minutě bylo patrné snížení koordinace a chůze vyžadovala poněkud větší pozornost než obvykle. Tato nekoordinovanost se postupně zvyšovala a vrcholu dosáhla po třech hodinách. V této době se již výrazně projevovala zraková latence charakteristická pro harmalín (při otáčení hlavy nebo rychlém pohledu jiným směrem opouštějí předchozí obrazy zorné pole v několikanásobné vlně ve směru opačném k pohybu). V žádném okamžiku nebyly zjištěny žádné účinky na myšlení a nedošlo k žádnému zobrazení s otevřenýma nebo zavřenýma očima, ať už s hudbou nebo bez ní. Po pěti hodinách nebyly zjištěny žádné účinky a krátce poté bylo snadno dosaženo spánku. Souhrnně řečeno, nebylo zde nic, co by nebylo možné vysvětlit samotným harmalinem.
S MESCALINEM
(se 100 mg harmalinu, 60 mg meskalinu (3,4,5-trimethoxyfenetylaminu) [20 min]) "Po dvou hodinách jsem byl ve stavu příjemné fyzické relaxace, jemného pocitu pohody a hudba mi byla velmi příjemná. Od té doby až do čtvrté hodiny myšlenky volně plynuly a bylo zřejmé, že hlavní součástí tohoto zážitku je vhled. Normálně nevědomé myšlenky byly snadno dostupné. Bylo to, jako bych mohl pozorovat svou mysl při práci, jak zvažuje fakta, aby si vytvořila závěry. V šesté hodině byla hudba krásná, vyšší tóny byly jasné a zřetelné. Harmalín pravděpodobně vyprchal. Spánek po osmi hodinách a další den byl bez jakýchkoli nepříznivých účinků. Byl to pozoruhodný zážitek, vhled TMA a uvolnění MDMA."
(se 150 mg harmalinu, 100 mg meskalinu [15 min]) "Asi po 45 minutách se objevila bolest žaludku, následovaná mírnou nevolností, která se s přestávkami objevovala po dobu následujících šesti hodin. Cítil jsem se příjemně, i když asi po dvou hodinách došlo k mírné diskoordinaci. Chůze mi nikdy nedělala problémy, ale vyžadovala větší soustředění než obvykle. Barvy v televizi byly v tomto okamžiku zjevně intenzivnější a vysoce syté a objevila se mírná světloplachost. Dokonce i oheň v krbu působil rušivě a stereofonii si bylo nejlépe vychutnat ve tmě. Pokusy o spánek se podařily až po deváté hodině. Po probuzení se dostavil pocit dehydratace, ale jinak žádné neblahé účinky. Později ráno se objevila mírná volnost stolice. Vzhledem k tomu, že pokusy s použitím pouze meskalinu v dávkách mezi 80 a 120 mg nevedly k žádným účinkům na CNS, zdá se být jasné, že pro tento zážitek byly rozhodující účinky harmalinu blokující MAO.
DALŠÍ ROZŠÍŘENÍ A KOMENTÁŘ: Existuje fascinující nezodpovězená otázka, kterou jsem si před časem musel položit. Je to otázka, která, pokud bude někdy přesně zodpovězena, by mohla právě uvrhnout celou oblast farmakologie harmalinu do rozkošného zmatku. Dostal jsem malé množství zdokumentovaných semen syrské ruty a byl jsem zvědavý, jaký je obsah alkaloidů v mých rukou. Jedná se koneckonců o dobře známý zdroj, jehož popularita rychle roste jako inhibiční složka ayahuasky. Rozemlel jsem jich tedy několik v hmoždíři pod DMF a uhličitanem, extrakt roztočil, kapku rozpustil v mililitru toluenu/butanolu v poměru 90:10 a vystříkl mikrolitr do GCMS. Podle očekávání se objevily dva hlavní píky a zajímavý rozptyl drobností. Spektrum prvního z nich bylo jednoznačně spektrum harmalinu a druhého spektrum harminu. V literatuře je to správně.
Pak, abych si udělal trochu pořádek a byl si naprosto jistý relativními retenčními časy, jsem se rozhodl spustit standardy z mé referenční sbírky. Referenční harmin poskytl druhý pík s identickým retenčním časem a MS spektrem. Teprve když jsem vstříkl vzorek svého referenčního harminu, čekalo mě překvapení. Zde se vzorek žlutého krystalického materiálu E. Merck AG, Darmstadt, označený jako Harmalinhydrochlorid, velmi podobal směsi asi dvou dílů harmalinu a jednoho dílu harminu. Pouze 70% čistota? Páni.
Napadla mě tři vysvětlení. (1) Možná se harmin při mé analýze nějakým způsobem generoval z harmalinu. Zkusil jsem tedy jiný referenční vzorek, nedávno zakoupený, a ten poskytl jediný pík. Nebyl to tedy artefakt vzniklý nějakou zvláštností mého analytického procesu. (2) Možná, že vzorek od firmy Merck, který jsem získal počátkem 60. let (a samozřejmě jsem nemohl vědět, jak byl starý, když jsem ho získal), pocházel z rostlinných zdrojů, možná dokonce ze samotné P. harmala. Možná, že tehdejší analytické nástroje nebyly dostatečné k tomu, aby takové množství harminu jako nečistoty odhalily a identifikovaly. To není příjemné, vzhledem k tomu, že tyto dva alkaloidy byly poprvé izolovány a odděleny jeden od druhého z rostlinných zdrojů asi před 150 lety. Jsem si jist, že můj vzorek není tak starý. Nejsem si jistý, zda je tak starý i E. Merck AG. Analytické nástroje jsou na světě už dlouho. Každopádně jsem jim napsal a oni mi odpověděli eliptickou poznámkou, že harmalin ve svém katalogu nikdy neměli, pouze harmin. A tudíž by nemohli vědět, co v lahvičce bylo. Samozřejmě mohli distribuovat výzkumné vzorky mnoha věcí, věcí, které v jejich katalogu nikdy nebyly, ale tím, že odpověděli tímto způsobem, se zbavili veškeré viny. A samozřejmě také veškeré právní odpovědnosti. DOBŘE.
Zbývá bod 3). Možná, že harmalin v průběhu let samovolně ztratí molekulu vodíku a stane se harminem. Z chemického hlediska není snadné s tím počítat, ale už mi docházejí možnosti. Přivedl mě k tomu komentář, který kdysi pronesl můj tichý hrdina Bo Holmstedt ve Švédsku, týkající se analýzy starobylého vzorku rostlinného materiálu z Banisteria caapi (dnes známého jako Banisteriopsis caapi). Herbářové vzorky, na které se díval, nasbíral v 19. století v oblasti Rio Negro v Jižní Americe objevitel rostlin Richard Spruce a po několika letech skladování ve vlhké a plesnivé chatrči několik kilometrů po proudu řeky byly znovu objeveny a odeslány do botanického muzea v Kew, kde tiše odpočívaly více než sto let. Když je Holmstedt před třiceti lety zpracoval, uvedl, že obsah alkaloidů je 0,4 %. To bylo prakticky totožné s nově sebraným, botanicky ověřeným vzorkem Banisteriopsis caapi, který analyzoval ve stejné době a zjistil, že obsahuje 0,5 % alkaloidů. Posledně jmenovaný materiál obsahoval, jak popisuje řada autorů, hlavní alkaloidy harmin, harmalin a tetrahydroharmin. Naproti tomu obsah alkaloidů v materiálu ze smrku se skládal výhradně z harminu. Je otázkou, zda vzorky odebrané Sprucem v roce 1853 obsahovaly původně pouze harmin, nebo zda se snad spíše harmalin a tetrahydroharmin časem přeměnily na chemicky stabilnější aromatický b-karbolin harmin.
Jak lze na tuto záhadu odpovědět? Odložit vzorek čistého harmalinu s jeho spektrální identifikací na 50 nebo 100 let na polici a pak ho znovu analyzovat? Kdo ví, ale možná je k této přeměně zapotřebí teplo, trocha železného katalyzátoru nebo nějaký neznámý druh jihoamerické plísně. Je jisté, že kyselina tuto oxidaci podporuje. Velmi by stálo za to tuto otázku zodpovědět, protože některé, možná většina výsledků farmakologických studií na lidech, které zahrnují harmin jako metabolický jed, může být ovlivněna nezávislým působením harminu jako kontaminantu harminu.
Pokud se skutečně používání Peganum harmala stane stále populárnějším zdrojem harmalinu, mohla by být užitečná určitá pomoc pro ty, kteří nemají váhy a potřebují se místo toho dovolávat svazků. Rozhodl jsem se sestavit tabulku ekvivalence mezi váhami a objemy a množstvími a laboratorními čísly a kuchyňskými věcmi, aby bylo možné najít určitou konzistenci v měření používaných botanických materiálů. Stručně řečeno, jak je něco těžké nebo jak je to objemné? Mým výchozím bodem byl nejčastěji používaný nástroj, který je průběžně zmiňován v laickém tisku zabývajícím se drogami a jejich užíváním. Je to čajová lžička. Kolik věcí je v čajové lžičce? Jak velká je čajová lžička? Co je to čajová lžička? Je to malá polokulovitá kovová naběračka zavěšená na kroužku, na kterém jsou připevněny další naběračky různých rozměrů, kterou najdete v kuchyni v zásuvce na nože a špunty? Nebo je to taková šlupka s uměleckou rukojetí, která se používá k přidávání cukru do kávy a k míchání? Hromadí se na něm věci, nebo se vyrovnává tak, že se prstem uhladí do roviny? Slovník říká, že čajová lžička obsahuje přesně 1,333 tekutého dražé. Páni! Podívejme se na to. Zjistíte, že je to naprostý výmysl, když si přečtete slovníkové definice dramu: (1) 1,771 gramu, pokud používáte avirdupoisův systém, nebo (2) 3,887 gramu, pokud používáte apothecaries systém. Jak tedy člověk, který není lékárníkem, bez analytických vah nebo bezprostřední znalosti avirdupoisova a apothecariesova slovníku, změří požadované množství semen Peganum?
Doporučuji použít následující stupnici, přičemž je třeba mít na paměti, že u vody lze hmotnosti snadno zaměnit za objemy, protože voda má hmotnost, která se rovná jejímu objemu. V obou těchto vahách, vodní i rourové, je čajová lžička malá polokulovitá věc v zásuvce korkového vytahovače, srovnaná:
---- To je pro vodu ----
1 čajová lžička vody = 0,16 unce (5 gramů)
3 čajové lžičky = 1 polévková lžíce = 0,5 unce (14 gramů)
2 polévkové lžíce = 1 unce (28 gramů)
4 polévkové lžíce = 1/4 šálku = 2 unce
16 polévkových lžic = 1 šálek = 1/2 pinty = 8 uncí
2 šálky = 1 pinta = 1 libra
2 pinty = 1 čtvrtka
4 kvarty = 1 galon
Nebo, jak jsem se naučil v dětství jako říkanku; pinta je libra, svět kolem.
Musíte si uvědomit, že tato objemová záležitost má své nástrahy. Když začnete používat měření objemu pro věci, jako jsou semena, kůra, listy nebo jiné biologické věci, které nemají hustotu vody, mají různý stupeň nadýchanosti a hmotnosti budou menší než objemy. Překlad Rosettského kamene, který je zde vhodný, vychází ze skutečnosti, že semena Peganum harmala mají hustotu jen o málo větší než polovina hustoty vody. A protože mohou obsahovat 2 až 6 % své hmotnosti alkaloidů, jsou užitečné následující rovnice:
---- To platí pro semena routy syrské ----
1 čajová lžička semen routy syrské = 3 gramy = 60-180 mg alkaloidů
1 polévková lžíce semen routy = 9 gramů = 200-600 mg alkaloidů
1 velká (OO) želatinová kapsle s mletými semeny routy = 0,7 gramu = 15-45 mg alkaloidů
#13. HARMALINE
b-CARBOLINE, 3,4-DIHYDRO-7-METHOXY-1-METHYL; 3,4-DIHYDRO-7-METHOXY-1-METHYL-b-CARBOLINE; 3,4-DIHYDROHARMINE; 7-METHOXYHARMALAN; HARMADINESYNTÉZA: K roztoku 0,033 g 6-methoxytryptaminu v 3,5 ml 0,1 N HCl bylo přidáno 0,011 glykolaldehydu a směs byla zahřívána na parní lázni po dobu 1,5 h. Poté byl roztok bazický s 10 ml 0,5 N NaOH a extrahován Et2O na kontinuálním extraktoru. Extrakty Et2O byly sloučeny, vysušeny nad pevným KOH a rozpouštědlo odstraněno ve vakuu. Zbytek byl olej, který krystalizoval za vzniku pevné látky, mp 170-175 °C, pravděpodobně hydrátu 1-hydroxymethyl-7-methoxy-1,2,3,4-tetrahydro-b-karbolinu. Ten byl ošetřen 2,5 ml 90% H3PO4 a zahříván na parní lázni po dobu 2 h. Po zředění H2O byl tento roztok alkalizován vodným NaOH a extrahován Et2O. Směsné extrakty byly zbaveny rozpouštědla ve vakuu a zbytek byl vydestilován za vzniku frakce (bp 120-140 při 0,001 mm/Hg) o hmotnosti 0,027 g (72 %). MS (v m/z): Ion -1, rodičovský ion, 213, 214 (100 %, 89 %); 198 (29 %); 201 (23 %); 170 (22 %); 173 (19 %). IR (v cm-1): 817, 832, 916, 1037, 1139, 1172. Harmalin hydrochlorid dihydrát; IR (v cm-1): 820, 841, 992, 1022, 1073, 1137.
S bodem tání harmalinu je spojena trochu zajímavá historie. Objevila se zpráva, která popisovala alkaloid z Peganum harmala, který vypadal jako harmalin, ale jeho teplota tání byla o 18 °C vyšší, a tak byl považován za izomer a dostal název harmadin. Vše se vyjasnilo o několik let později, když bylo zjištěno, že na otevřeném bloku teploty tání má harmalin mp 242-244 °C (s počátky sublimace při 189 °C) a harmadin hodnoty 241-243 °C a 178 °C. V kapilární trubici harmalin tál při 256 °C a harmadin při 257 °C. Harmadin je tedy nyní synonymem pro harmalin.
DÁVKOVÁNÍ: 150 - 300 mg, perorálně
DOBA TRVÁNÍ: 5 - 8 hodin
KVALITATIVNÍ PŘIPOMÍNKY: (při dávce 100 mg, perorálně) "Zkoušel jsem to dvakrát, v podstatě bez účinku.".
(se 150 mg, perorálně) "Za hodinu a čtvrt došlo k rychlému nástupu intoxikace a cítil jsem se trochu nestabilní. A trochu otupělý. V bočním vidění, když jsem otočil hlavu na stranu, bylo neobvyklé mihotání. Všechno bylo tak trochu dole. Hudba byla v podstatě normální, ale chyběly mi vyšší frekvence. Dokonce i lehké jídlo mi těžce sedělo, a to jsem neměl příliš velký hlad (a pamatoval jsem si, že si mám dávat pozor, co jím, s tou monoaminooxidázou). Sex byl obtížný - pravděpodobně kvůli některým sníženým pocitům. Mám pocit, že tato sloučenina pravděpodobně nebude pro většinu lidí přitažlivá, protože její hlavní účinky jsou opojení se zatemněním myšlenek a určitým narušením hudebních vztahů."
(při užívání 175 mg, perorálně) "Asi po hodině jsem zjistil, že se uvolňuji a jsem trochu nedbalý. Na konci druhé hodiny jsem dosáhl vrcholu a po pěti hodinách jsem byl v podstatě na výchozím stavu. Na vrcholu byly zřejmé tři oblasti narušení. Byly zde zřejmé stopovače - když se díváte na jasný objekt a pohnete očima do strany, obraz objektu opožděně opouští zorné pole a odchází opačným směrem. Co se týče sluchu, zdálo se, jako by vyšší frekvence hudby byly utlumeny a nižší zesíleny. A co se týče hmatu, dochází k určitému znecitlivění. Neměl jsem chuť k jídlu a to málo, co jsem snědl, mi nijak zvlášť nechutnalo."
(při dávce 200 mg, perorálně) "Zhruba po dvou hodinách si vzpomínám na tři věci. První byla snaha přivést do reality vizuální obraz tváře, který si pohrával s mýma zavřenýma očima-obrazem. Podařilo se mi zobrazit ústa a po chvíli práce i oči. Soustředil jsem se tedy na nos a ten se nakonec objevil, ale byl vzhůru nohama. Druhá a třetí věc se dala definovat snadněji. Nevolnost a průjem. Naštěstí se střídaly. Tohle není můj oblíbený výlet."
(s 300 mg, perorálně) "Byl jsem v prostředí psychoterapie, takže tam byly nějaké návrhy a vedení, které ovlivňovaly mé reakce. Mám ale velké potíže si zážitek vybavit, vlastně si nic nepamatuji. Mám jen nesouvislé obrazy. Je tam dívka - já - před kostelem na prašné cestě, já sama při přijímání, přijímám hostii z neviditelné ruky u velkolepého oltáře. Mám pocit, že se zblázním. Něco uvnitř. Není to úzkost. Není to deprese. Je to něco z toho, plus podráždění a dezorientace. Jsem mrtvý, ale přesto se musím vrátit k životu. Stojím tváří v tvář své realitě, kterou nemohu přijmout."
(Při dávce 400 mg, perorálně) "Je to materiál Fluka a má odpornou chuť. Cítil jsem se naprosto znehybněný a bylo mi špatně od žaludku. Vizualizace se zavřenýma očima přinesla domorodé ženy, 'organické' barvy a tvary a černého pantera! Rád bych si dal DMT a Harmalin dohromady, ale odrazuje mě ta nevolnost."
(s 500 mg, perorálně) "Vzal jsem si půl gramu čistého syntetického harmalinu po více než jednodenním půstu. Výsledná nevolnost se výrazně zmírnila poté, co jsem zvracel. Při této dávce se objevily intenzivní a nepříjemné poruchy vidění a úplný kolaps motorické koordinace. Sotva jsem se dopotácel na záchod a pro jistotu jsem se pohyboval plazením. Stopy a podivné vizuální vlnění mi rušily zrak při otevřených očích. Se zavřenýma očima se objevovaly eidetické obrazy. Nemělo to žádný symbolický význam, jen obtěžující nesouvislé sekvence, které postrádaly relevantní téma. Pokračovaly v proměnách tak pomalu (ve srovnání s rychlostí mého myšlení), že byly předvídatelné a nudné. Po celou dobu jsem jen ležel a doufal, že to brzy skončí. Nezdálo se mi, že bych se setkal s intrapsychickým materiálem, který by se projevoval prostřednictvím somatických symptomů. Spíše jsem měl pocit, že se snažím metabolizovat chemické narušení svých fyziologických funkcí. I když sezení nebylo příjemné, byl jsem spokojen, že jsem se poučil o účinku, který vyvolává trestná dávka této sloučeniny."
(s 2 g semen Peganum harmala, mletých, v kapslích) "Žádné účinky."
(s 5 g semen Peganum harmala, mletých, v kapslích) "Asi v 1:45 se projevil tinnitus. Ve 2:00 byly problematické přesné pohyby a byl patrný nystagmus. Mírná nevolnost a průjem, ale žádné zvracení. Byl jsem citlivý na světlo a zvuk a odešel jsem do tmavé místnosti. Halucinace byly intenzivní, ale pouze se zavřenýma očima. Zpočátku se skládaly z nejrůznějších geometrických obrazců v tmavých barvách a postupem času byly stále intenzivnější. Po otevření očí zmizely. Přestože uvolněná střeva a nevolnost byly v první části cesty docela stálé, neměl jsem strach. Bylo to, jako by se "obvody strachu" v mozku vypnuly. Geometrické tvary se vyvinuly v konkrétnější obrazy, tváře lidí, filmy všeho druhu přehrávané ve vysoké rychlosti a přítomnost zvířat, například hadů. Bylo to jako živé a intenzivní snění, až na to, že jsem si většinu z toho potom pamatoval. Za další hodinu se věci daly zvládnout a já mohl vyjít na veřejnost. Můj sexuální apetit se příjemně zvýšil a spalo se mi velmi dobře."
(se 7 g semen Peganum harmala, mletých, v kapslích) "Velmi špatně po dobu 24 hodin."
(s 20 g semen Peganum harmala, ve formě extraktu) "Odpovídá to pravděpodobně asi gramu alkaloidů harmaly. Jednalo se o rozemletý materiál extrahovaný horkou zředěnou citronovou šťávou. Během půl hodiny jsem zjistil, že mám trip a zároveň jsem ospalý. Pak jsem byl značně dezorientovaný, bylo mi nevolno a zrychlil se mi tep. Měl jsem silný pocit, že se pohybuju pozpátku, unášen, se slabými vizualizacemi pod víčky. Zadržet nutkání na zvracení byl trvalý problém. Mohl jsem celkem snadno vystoupit z těla, jenže mě zcela ukotvila nevolnost. Asi po třech hodinách jsem poznala, že to vyvrcholilo, a šla jsem spát a prožívala intenzivní a podivné sny. Celý zážitek byl konfliktem mezi tripem a nevolností. Chci to ještě prozkoumat."
(s 28 g semen Peganum harmala, ve formě extraktu) "Jednou jsem seděl dlouho do noci a pil hlt za hltem čaje z asi unce semen, pravidelně přidával další vodu a vařil. Tento proces trval několik hodin, a přestože jsem si o harmalinu něco přečetl, nevěděl jsem přesně, co mám očekávat. Najednou mě to zasáhlo jako zeď. Venku se začínalo rozednívat, a když jsem přesunula pohled, po obvodu okenních siluet se spirálovitě vinuly světlé a tmavé pruhy podobné zebrám. Pokaždé, když jsem změnila zaostření, mé zorné pole se zachvělo a zavířilo, než se ustálilo. Tento vizuální efekt měl fyzikální podobu, jakou neměl žádný jiný entheogen, který jsem zažil. Spíše než vzory odhalující větší řád vjemů to byly vlny chaosu neodhalující žádný zvláštní řád a nabádající mysl k ústupu z rušivé říše vjemů. Doprovázelo je výrazné sluchové bzučení. Když jsem si lehl a zavřel oči, nechal jsem fyzické příznaky za sebou a zkoumal živé spontánní představy vyvolané tímto stavem. Bohužel se rozednívá, což ztěžovalo vypnutí rušivého světa vjemů. Rozhodl jsem se, že příští sezení budu provádět v noci (a vždy na tichém nerušeném místě).
"Druhý pokus byl proveden na stejné úrovni. Tentokrát to přišlo velmi rychle. To ohromné bzučení, na jehož druhé straně jsou podivuhodné sféry podvědomí. Nejpamátnější dojmy z této cesty byly z podivných zvířat. Představoval jsem si, jak se točím na kolotoči podivných okřídlených tvorů. Začalo mi být velmi špatně a vyjednával jsem si cestu na záchod, abych čelil nevyhnutelnému - vyprázdnění z obou otvorů současně. Ukázalo se to jako katarze a uvolnilo mě to k plnějšímu prožitku tohoto stavu. Vzpomínám si, jak jsem cestoval do míst podobných džungli, plných obrazů lián, fontán a zvířat. Minuty mi připadaly jako hodiny, když jsem se v těchto prostorách potuloval. Ačkoli smyslové účinky byly velmi rušivé, když jsem vstal, vzhledem k vysoké hladině dávky jsem mohl snadno ignorovat své tělo, když jsem ležel a cestoval v mysli."
ROZŠÍŘENÍ A KOMENTÁŘ: Hned na začátku se musím omluvit, že jsem smíchal zprávy, ve kterých se používal harmalin jako jediná chemická látka, se zprávami, ve kterých se používala semena Peganum harmala. To je samozřejmě farmakologický nesmysl, protože harmalin je čistá chemická látka, zatímco semena P. harmala obsahují také harmin a spoustu dalších alkaloidů, které by mohly hrát určitou roli v jeho psychofarmakologickém profilu.
Pro toto směšování zpráv o účincích této chemické látky a rostliny však existuje pádný důvod. V myslích mnoha lidí jsou tyto dvě látky pociťovány jako výhradně inhibitory monoaminooxidázy a jako zaměnitelné. Nedávno jsem někde na internetu četl následující radu: "Pokud se chcete na houbičkách opravdu vyřádit, vezměte si k nim ještě harmalin nebo semínka syrské ruly." Tato jediná věta ztělesňuje řadu populárních mýtů v subkultuře psychedelických drog. Pokusím se tento zamotaný uzel rozplést.
Některé drogy se metabolizují odstraněním potřebné aminové funkce. Tato deaminace je výsledkem působení enzymového systému, který se nazývá monoaminooxidáza neboli MAO. Pokud je tento enzymový systém inhibován, pak by se lék ničil v menší míře a měl by větší účinnost. Materiál, který chrání léčivo před touto erozí, se nazývá inhibitor monoaminooxidázy neboli MAOI. Výsledkem je, že některé drogy, které nevykazují žádnou perorální aktivitu (například DMT), se stanou dostupnými, když jsou oxidační enzymy znefunkčněny inhibitorem. To je jádrem kapitoly Huasca vs. ayahuasca, kde je tento argument podrobně zpracován. Existuje však obecný závěr, že MAOI je sám o sobě bez účinku, a to prostě není správné. Mohou vykazovat určitou aktivitu v tom, že v potravě je spousta aminů, některé z nich jsou dost toxické, které nám normálně nevadí, protože je naše obranné mechanismy těla dokáží zničit. Pokud jim tuto obranu vezmeme, mohou projevit svou toxicitu. Ale opravdu věřím, že může existovat komplexní spektrum farmakologických vlastností, které jsou vlastní inhibičnímu léku. Značná část našich antidepresiv na předpis, která jsou dnes na trhu, má přesně tento mechanismus účinku.
To je důvodem pro prezentaci účinků harmalinu samotného a semen Peganum harmala, právě samotných. Vzájemně se od sebe velmi liší, i když oba mohou být pro tělo dost drsné.
Nyní bych se rád znovu vrátil do režimu kvalitativních komentářů, tentokrát k užívání harmalinu nebo Peganum harmala ve spojení s druhou drogou. V některých z těchto příkladů byl inhibitor užit dříve než vlastní tryptamin, jak je uvedeno v časovém údaji.
DALŠÍ KVALITATIVNÍ POZNÁMKY:
S DMT
(s 20 mg harmalinu a 55 mg DMT) "Tři hodiny se nic nedělo a pak jsem si uvědomil nějaké hypnogogické abstrakce se zavřenýma očima. Vrchol byl o něco delší s adrenergním náporem poněkud intenzivnějším, než by odpovídalo mírným psychickým účinkům. Stejně dlouhý byl i sestup. To vše bylo rozhodně méně intenzivní, než když se DMT kouří."
(s 50 mg harmalinu, 60 mg DMT [20 min]) "Nebyly zaznamenány žádné účinky, snad kromě krátkého náznaku určitého zvýšení motorické aktivity."
(s 80 mg harmalinu, 40 mg DMT [60 min]) "Došlo k poměrně velké vizuální aktivitě. Nástup byl nenápadný, ale pokles byl rychlý."
(se 100 mg harmalinu, 120 mg DMT [10 min]) "Teprve po 80 minutách experimentu bylo jasné, že dochází k účinkům na CNS. Zpočátku to bylo pociťováno jako zřetelnost detailů všeho kolem mě, následovaná mírným zkreslením času. Nedošlo ke ztrátě reality, ale rychle se rozvinuly představy se zavřenýma očima, které se později začaly objevovat i při otevřených očích, i když méně intenzivně. Obrazy byly zpočátku velmi barevné, skládaly se z nekonečně se opakujících obrazců s jemným vlněním, trochu jako při pohledu do kaleidoskopu. Záměrné přesouvání pozornosti bylo možné kdykoli, a přestože chůze byla mírně ovlivněna, bylo možné soustředěně vykonávat jakýkoli úkol. Nedocházelo ke ztrátě identity nebo reality. Pohyby zornic nezměnily oblast zaostření mého "zraku", což bylo překvapivé. Obrazy bylo možné s otevřenýma očima záměrně odmítat podle potřeby. Hudba se se sluchátky na uších stávala jiným světem a alba "Hearts of Space" se snadno stávala cestami, které bylo možné s otevřenýma očima přerušit na libovolném místě. Účinky začaly ustupovat po dvou a půl hodinách. Jasné barvy a vzory se přesunuly do méně intenzivních scenérií klidným mírumilovným způsobem. V žádném okamžiku nebylo patrné amfetaminové sevření čelistí, hyperaktivita nebo neklid. Celá epizoda skončila v bodě čtyř hodin a zanechala intenzivní pocit štěstí a úžasu. Spánek byl po pěti hodinách snadný, a přesto byla po následujících 30 hodin moje koncentrace znatelně narušena. Neobjevily se žádné motorické problémy ani nekoordinovanost, přesto byla výrazně narušena krátkodobá paměť, což vyžadovalo záměrné soustředění na drobné věci. Po 38 hodinách se můj duševní stav zdál být opět normální. Jediné, co bych mohl této zkušenosti vytknout, bylo to, že se mi nezdálo, že by se dostavil vhled, který jsem zažil u TMA-2. To se mi nelíbilo. Zdá se však, že se jedná o psychicky velmi bezpečný zážitek téměř pro každého a byl velmi příjemný."
(se 150 mg harmalinu, 35 mg DMT [20 minut]) "Počáteční účinky byly zaznamenány po 70 minutách, charakterizované pocity mírné intoxikace následované výrazným zkreslením zraku a neschopností soustředit myšlenky. Do dvou hodin byly přítomny barevné obrazce se zavřenýma očima, ale obrazy prolétly vědomím tak rychle, že je nebylo možné zvážit nebo analyzovat. Objevil se výrazný pocit chladu, který se obtížně měnil, přestože měl k dispozici velmi teplou vyhřívací přikrývku. Zajímavým zjištěním bylo, že jsem si nedokázal vizuálně "představit" nějakou požadovanou scénu. Jinými slovy, mohl jsem verbálně říci, že si chci představit les, koně nebo strom, ale žádný z těchto předmětů se mi nepodařilo vyvolat. Rychlý příval myšlenek mě rychle vyčerpal a objevila se silná touha vyhnout se všem podnětům, včetně hudby, televize nebo jakýchkoli jiných zvuků. Účinky začaly klesat po třech hodinách a po pěti hodinách v podstatě vymizely. Začínám docházet k závěru, že DMT má jen málo spásných vlastností. Zatím se nemůže rovnat vhledu a jasnosti myšlení, které se objevují u některých fenetylaminů a fenylisopropylaminů. Tato silná aktivita na úrovni 35 miligramů naznačuje, že dávka 150 miligramů harmalinu je vysoce účinná jako blokátor MAO."
(při užití 150 mg harmalinu, 80 mg DMT [20 min]) "Právě asi po hodině došlo k rychlému nástupu intoxikace s určitými závratěmi a obtížnou chůzí. Během následující půlhodiny se objevily vizuální projevy se zavřenýma očima spolu s nevolností a silnou depresí. Pro jistotu jsem rozsvítil všechna světla v místnosti, ačkoli nemám rád jasná světla. Uvažovala jsem, že zavolám příteli na telefon, ale pak jsem si uvědomila, že mě v tuto chvíli nic neuklidní. Intelektuálně jsem věděla, že jsem v bezpečí, ale psychicky se dostavila ohromující ztráta vlastní hodnoty a pocit zoufalství. Byl to těžký zážitek, který rozbil mé ego a který by mohl být diagnostikován jako psychóza, kdyby byl přítomen psychiatr. Účinky trvaly déle, než jsem předpokládal, k normálu se postupně vracely v páté hodině a o hodinu později jsem usnul. Navzdory negativnímu zážitku jsem si druhý den uvědomil, že jsem na mnoho aspektů svého života pohlédl s mimořádnou jasností a nadhledem, a v důsledku této zkušenosti se hodlám pokusit několik těchto osobních nedostatků změnit."
(s extraktem ze 3 g semen Peganum harmala, 40 mg DMT) "DMT bylo znatelně účinné něco málo přes hodinu po požití a poměrně rychle narůstalo do vrcholu. Tam se udržel po dobu jedné hodiny, pak opadl. Celkový účinek bych označil za mírný."
(s extraktem z 5 g semen Peganum harmala, 20 mg DMT [0 min]) "Byl zde pocit živosti a vzrušení, který přesahoval účinky tohoto množství samotných semen harmelu."
S 5-MeO-DMT
(se 70 mg harmaly, 10 mg 5-MeO-DMT [0 min]): "V 18. minutě jsem pocítil změny tlaku kolem očí a při chůzi se dostavil pocit vznášení. Vrcholu jsem dosáhl po hodině a půl, pravděpodobně na plus tři, bez vizuálních vjemů, bez emocí, bez intelektu, bez negativních a pozitivních vjemů. Trochu nevolnost. Nejsem si jistý, proč jsem na +++, ale jsem. V bodě 2 hodin sestupuji dolů. Po třech hodinách jsem si všiml úplné změny charakteru, harmalin začíná působit. Ten po několik hodin nabýval na intenzitě, přičemž se dostavila docela silná nevolnost. To plně odpovídalo 300 mg samotného harmalinu, ale bez fyziologického hluku. Po 12 hodinách jsem se trochu prospal s množstvím snů."
(s 80 mg harmalinu, 10 mg 5-MeO-DMT) "Bylo to koncepčně velmi aktivní. Nesmírně obohacující. Pozoruhodný rozdíl oproti samotnému harmalinu nebo samotnému tryptaminu, z nichž ani jeden by nebyl aktivní, kdyby byl užíván tímto způsobem, perorálně."
(s 150 mg harmalinu, 25 mg 5-MeO-DMT [60 min]) "Asi za 15 minut jsem začal pociťovat typické účinky 5-MeO-DMT, postupně se budující emoce pevného, poněkud vroucího, bouřlivého pocitu. Začalo se mi chtít zvracet, a tak jsem tak učinil, a to hned několikrát. Vlny vnitřního pocitu se blížily a zcela mě zbavovaly vědomí fyzického světa, ale nikdy nedosáhly takového bodu, jako když jsem vykouřil 12 miligramů samotného 5-MeO-DMT. Zážitek byl poměrně intenzivní, ale nikdy jsem necítil velký strach. Vědomě jsem diskutoval o tom, zda si mám vykouřit trochu 5-MeO-DMT, abych se přes tuto "střední" úroveň prožitku dostal do úplného transcendentního stavu, jaký jsem zažil v minulosti. Ale složitost požádání o dýmku a zvládnutí jejího vykouření se zdála příliš velká, dokonce i s asistencí. Od této myšlenky jsem upustil.
"Začal jsem sestupovat" do diferencovanějšího vědomí a první, co jsem pocítil, byl silný, agresivní sexuální pocit. Neměl jsem na sobě žádné oblečení a dlouhou dobu, více než hodinu, jsem se svíjel a občas jsem pronesl věty o jednom, třech nebo čtyřech slovech velmi nepřátelské a/nebo sexuální povahy. Vzpomínám si, že jsem říkal, že nenávidím svého ošetřovatele (ženu) a Boha, ale bylo zcela jasné, že to byl sexuální/mateřský obraz ošetřovatele, který jsem nenáviděl jako něco, po čem jsem toužil a cítil se na něm závislý, a zároveň jsem pociťoval odpor k tomu, že potřebuji něco, co v sobě nemám. V další fázi jsem se fyzicky uklidnil a ztišil. Nakonec jsem se po čtyřech hodinách cítila ospale a pohodlně. Dobře jsem jedl a měl jsem dobrou náladu.
" Nemám pocit, že by mě perorální užití vyšší dávky nutně posunulo do stavu dosaženého kouřením, protože nástup byl tak, tak pomalý. Myslím, že tuto kombinaci už nebudu opakovat."
S PŘÍPRAVKEM TMPEA
(se 150 mg harmalinu, 200 mg TMPEA (2,4,5-trimethoxyfenetylamin) [20 min]) "Ve 40. minutě bylo zaznamenáno velmi slabé periferní mihotání zraku. V 80. minutě bylo patrné snížení koordinace a chůze vyžadovala poněkud větší pozornost než obvykle. Tato nekoordinovanost se postupně zvyšovala a vrcholu dosáhla po třech hodinách. V této době se již výrazně projevovala zraková latence charakteristická pro harmalín (při otáčení hlavy nebo rychlém pohledu jiným směrem opouštějí předchozí obrazy zorné pole v několikanásobné vlně ve směru opačném k pohybu). V žádném okamžiku nebyly zjištěny žádné účinky na myšlení a nedošlo k žádnému zobrazení s otevřenýma nebo zavřenýma očima, ať už s hudbou nebo bez ní. Po pěti hodinách nebyly zjištěny žádné účinky a krátce poté bylo snadno dosaženo spánku. Souhrnně řečeno, nebylo zde nic, co by nebylo možné vysvětlit samotným harmalinem.
S MESCALINEM
(se 100 mg harmalinu, 60 mg meskalinu (3,4,5-trimethoxyfenetylaminu) [20 min]) "Po dvou hodinách jsem byl ve stavu příjemné fyzické relaxace, jemného pocitu pohody a hudba mi byla velmi příjemná. Od té doby až do čtvrté hodiny myšlenky volně plynuly a bylo zřejmé, že hlavní součástí tohoto zážitku je vhled. Normálně nevědomé myšlenky byly snadno dostupné. Bylo to, jako bych mohl pozorovat svou mysl při práci, jak zvažuje fakta, aby si vytvořila závěry. V šesté hodině byla hudba krásná, vyšší tóny byly jasné a zřetelné. Harmalín pravděpodobně vyprchal. Spánek po osmi hodinách a další den byl bez jakýchkoli nepříznivých účinků. Byl to pozoruhodný zážitek, vhled TMA a uvolnění MDMA."
(se 150 mg harmalinu, 100 mg meskalinu [15 min]) "Asi po 45 minutách se objevila bolest žaludku, následovaná mírnou nevolností, která se s přestávkami objevovala po dobu následujících šesti hodin. Cítil jsem se příjemně, i když asi po dvou hodinách došlo k mírné diskoordinaci. Chůze mi nikdy nedělala problémy, ale vyžadovala větší soustředění než obvykle. Barvy v televizi byly v tomto okamžiku zjevně intenzivnější a vysoce syté a objevila se mírná světloplachost. Dokonce i oheň v krbu působil rušivě a stereofonii si bylo nejlépe vychutnat ve tmě. Pokusy o spánek se podařily až po deváté hodině. Po probuzení se dostavil pocit dehydratace, ale jinak žádné neblahé účinky. Později ráno se objevila mírná volnost stolice. Vzhledem k tomu, že pokusy s použitím pouze meskalinu v dávkách mezi 80 a 120 mg nevedly k žádným účinkům na CNS, zdá se být jasné, že pro tento zážitek byly rozhodující účinky harmalinu blokující MAO.
DALŠÍ ROZŠÍŘENÍ A KOMENTÁŘ: Existuje fascinující nezodpovězená otázka, kterou jsem si před časem musel položit. Je to otázka, která, pokud bude někdy přesně zodpovězena, by mohla právě uvrhnout celou oblast farmakologie harmalinu do rozkošného zmatku. Dostal jsem malé množství zdokumentovaných semen syrské ruty a byl jsem zvědavý, jaký je obsah alkaloidů v mých rukou. Jedná se koneckonců o dobře známý zdroj, jehož popularita rychle roste jako inhibiční složka ayahuasky. Rozemlel jsem jich tedy několik v hmoždíři pod DMF a uhličitanem, extrakt roztočil, kapku rozpustil v mililitru toluenu/butanolu v poměru 90:10 a vystříkl mikrolitr do GCMS. Podle očekávání se objevily dva hlavní píky a zajímavý rozptyl drobností. Spektrum prvního z nich bylo jednoznačně spektrum harmalinu a druhého spektrum harminu. V literatuře je to správně.
Pak, abych si udělal trochu pořádek a byl si naprosto jistý relativními retenčními časy, jsem se rozhodl spustit standardy z mé referenční sbírky. Referenční harmin poskytl druhý pík s identickým retenčním časem a MS spektrem. Teprve když jsem vstříkl vzorek svého referenčního harminu, čekalo mě překvapení. Zde se vzorek žlutého krystalického materiálu E. Merck AG, Darmstadt, označený jako Harmalinhydrochlorid, velmi podobal směsi asi dvou dílů harmalinu a jednoho dílu harminu. Pouze 70% čistota? Páni.
Napadla mě tři vysvětlení. (1) Možná se harmin při mé analýze nějakým způsobem generoval z harmalinu. Zkusil jsem tedy jiný referenční vzorek, nedávno zakoupený, a ten poskytl jediný pík. Nebyl to tedy artefakt vzniklý nějakou zvláštností mého analytického procesu. (2) Možná, že vzorek od firmy Merck, který jsem získal počátkem 60. let (a samozřejmě jsem nemohl vědět, jak byl starý, když jsem ho získal), pocházel z rostlinných zdrojů, možná dokonce ze samotné P. harmala. Možná, že tehdejší analytické nástroje nebyly dostatečné k tomu, aby takové množství harminu jako nečistoty odhalily a identifikovaly. To není příjemné, vzhledem k tomu, že tyto dva alkaloidy byly poprvé izolovány a odděleny jeden od druhého z rostlinných zdrojů asi před 150 lety. Jsem si jist, že můj vzorek není tak starý. Nejsem si jistý, zda je tak starý i E. Merck AG. Analytické nástroje jsou na světě už dlouho. Každopádně jsem jim napsal a oni mi odpověděli eliptickou poznámkou, že harmalin ve svém katalogu nikdy neměli, pouze harmin. A tudíž by nemohli vědět, co v lahvičce bylo. Samozřejmě mohli distribuovat výzkumné vzorky mnoha věcí, věcí, které v jejich katalogu nikdy nebyly, ale tím, že odpověděli tímto způsobem, se zbavili veškeré viny. A samozřejmě také veškeré právní odpovědnosti. DOBŘE.
Zbývá bod 3). Možná, že harmalin v průběhu let samovolně ztratí molekulu vodíku a stane se harminem. Z chemického hlediska není snadné s tím počítat, ale už mi docházejí možnosti. Přivedl mě k tomu komentář, který kdysi pronesl můj tichý hrdina Bo Holmstedt ve Švédsku, týkající se analýzy starobylého vzorku rostlinného materiálu z Banisteria caapi (dnes známého jako Banisteriopsis caapi). Herbářové vzorky, na které se díval, nasbíral v 19. století v oblasti Rio Negro v Jižní Americe objevitel rostlin Richard Spruce a po několika letech skladování ve vlhké a plesnivé chatrči několik kilometrů po proudu řeky byly znovu objeveny a odeslány do botanického muzea v Kew, kde tiše odpočívaly více než sto let. Když je Holmstedt před třiceti lety zpracoval, uvedl, že obsah alkaloidů je 0,4 %. To bylo prakticky totožné s nově sebraným, botanicky ověřeným vzorkem Banisteriopsis caapi, který analyzoval ve stejné době a zjistil, že obsahuje 0,5 % alkaloidů. Posledně jmenovaný materiál obsahoval, jak popisuje řada autorů, hlavní alkaloidy harmin, harmalin a tetrahydroharmin. Naproti tomu obsah alkaloidů v materiálu ze smrku se skládal výhradně z harminu. Je otázkou, zda vzorky odebrané Sprucem v roce 1853 obsahovaly původně pouze harmin, nebo zda se snad spíše harmalin a tetrahydroharmin časem přeměnily na chemicky stabilnější aromatický b-karbolin harmin.
Jak lze na tuto záhadu odpovědět? Odložit vzorek čistého harmalinu s jeho spektrální identifikací na 50 nebo 100 let na polici a pak ho znovu analyzovat? Kdo ví, ale možná je k této přeměně zapotřebí teplo, trocha železného katalyzátoru nebo nějaký neznámý druh jihoamerické plísně. Je jisté, že kyselina tuto oxidaci podporuje. Velmi by stálo za to tuto otázku zodpovědět, protože některé, možná většina výsledků farmakologických studií na lidech, které zahrnují harmin jako metabolický jed, může být ovlivněna nezávislým působením harminu jako kontaminantu harminu.
Pokud se skutečně používání Peganum harmala stane stále populárnějším zdrojem harmalinu, mohla by být užitečná určitá pomoc pro ty, kteří nemají váhy a potřebují se místo toho dovolávat svazků. Rozhodl jsem se sestavit tabulku ekvivalence mezi váhami a objemy a množstvími a laboratorními čísly a kuchyňskými věcmi, aby bylo možné najít určitou konzistenci v měření používaných botanických materiálů. Stručně řečeno, jak je něco těžké nebo jak je to objemné? Mým výchozím bodem byl nejčastěji používaný nástroj, který je průběžně zmiňován v laickém tisku zabývajícím se drogami a jejich užíváním. Je to čajová lžička. Kolik věcí je v čajové lžičce? Jak velká je čajová lžička? Co je to čajová lžička? Je to malá polokulovitá kovová naběračka zavěšená na kroužku, na kterém jsou připevněny další naběračky různých rozměrů, kterou najdete v kuchyni v zásuvce na nože a špunty? Nebo je to taková šlupka s uměleckou rukojetí, která se používá k přidávání cukru do kávy a k míchání? Hromadí se na něm věci, nebo se vyrovnává tak, že se prstem uhladí do roviny? Slovník říká, že čajová lžička obsahuje přesně 1,333 tekutého dražé. Páni! Podívejme se na to. Zjistíte, že je to naprostý výmysl, když si přečtete slovníkové definice dramu: (1) 1,771 gramu, pokud používáte avirdupoisův systém, nebo (2) 3,887 gramu, pokud používáte apothecaries systém. Jak tedy člověk, který není lékárníkem, bez analytických vah nebo bezprostřední znalosti avirdupoisova a apothecariesova slovníku, změří požadované množství semen Peganum?
Doporučuji použít následující stupnici, přičemž je třeba mít na paměti, že u vody lze hmotnosti snadno zaměnit za objemy, protože voda má hmotnost, která se rovná jejímu objemu. V obou těchto vahách, vodní i rourové, je čajová lžička malá polokulovitá věc v zásuvce korkového vytahovače, srovnaná:
---- To je pro vodu ----
1 čajová lžička vody = 0,16 unce (5 gramů)
3 čajové lžičky = 1 polévková lžíce = 0,5 unce (14 gramů)
2 polévkové lžíce = 1 unce (28 gramů)
4 polévkové lžíce = 1/4 šálku = 2 unce
16 polévkových lžic = 1 šálek = 1/2 pinty = 8 uncí
2 šálky = 1 pinta = 1 libra
2 pinty = 1 čtvrtka
4 kvarty = 1 galon
Nebo, jak jsem se naučil v dětství jako říkanku; pinta je libra, svět kolem.
Musíte si uvědomit, že tato objemová záležitost má své nástrahy. Když začnete používat měření objemu pro věci, jako jsou semena, kůra, listy nebo jiné biologické věci, které nemají hustotu vody, mají různý stupeň nadýchanosti a hmotnosti budou menší než objemy. Překlad Rosettského kamene, který je zde vhodný, vychází ze skutečnosti, že semena Peganum harmala mají hustotu jen o málo větší než polovina hustoty vody. A protože mohou obsahovat 2 až 6 % své hmotnosti alkaloidů, jsou užitečné následující rovnice:
---- To platí pro semena routy syrské ----
1 čajová lžička semen routy syrské = 3 gramy = 60-180 mg alkaloidů
1 polévková lžíce semen routy = 9 gramů = 200-600 mg alkaloidů
1 velká (OO) želatinová kapsle s mletými semeny routy = 0,7 gramu = 15-45 mg alkaloidů
pro fenyletylamin. Určitě ještě zkusím nějaký samotný, i když halucinogeny moc nemusím. Kdysi dávno ano, pak jsem asi 5 let pěstoval magické houby. Tripování mi teď připadá jako otrava.
Už jsem předtím kouřil mučenku. Skutečné květy (Passaflora incarnata) Pocit byl úplně stejný. Taky se z nich kouří opravdu příjemně
Možná si za chvíli zahulím trávu.