Legální analogy kokainu

RegulierTier

Don't buy from me
Resident
Language
🇺🇸
Joined
Dec 23, 2022
Messages
56
Reaction score
32
Points
18
Ahoj lidi, před časem jsem se ponořil do německého zákona o nových psychoaktivních látkách a všiml jsem si, že je tam uvedeno mnoho skupin látek, ale žádné tropanové alkaloidy. To mě přivedlo na myšlenku, že jakékoliv změny v molekule kokainu by měly tyto látky učinit zcela legálními (alespoň v Německu). Např: 4-fluorokokain...
Narazil jsem však na problém, a sice že tropanovou páteř není tak snadné replikovat. Začal jsem tedy hledat vhodné prekurzory a narazil jsem na methylekgonidin. Protože jsem však nikde nemohl najít zdroj této látky, napadlo mě, zda je uhlíkový můstek v tropanové struktuře opravdu nutný, nebo zda jej lze jednoduše vynechat, čímž vznikne piperidinová páteř.
Pak jsem to zkusil s methylekgonidinem a narazil jsem na látku zvanou arekolin, kterou lze snadno získat z betelových ořechů nebo syntetizovat. Po chvíli pátrání jsem našel článek, který se zabýval právě tímto tématem: "Synthesis of Cocaine analogs from Arecoline".
V tomto článku byl syntetizován analog RTI-31 na bázi piperidinu z arekolinu, který zřejmě skutečně funguje, protože jsem tuto látku našel i na Wikipedii jako náhražku pro závislé na kokainu. Účinnost těchto "fenylpiperidinů" se zdá být do jisté míry potvrzena.
Zdá se tedy, že je možné vytvořit různé analogy kokainu nebo troparilu na bázi piperidinu, což mě přivedlo na myšlenky jako následující (ale to by se pravděpodobně mohlo týkat i různých derivátů kokainu):
T0n1tbsY2A


nebo tento

Hx8cEfgNy1



Co si myslíte o tomto nápadu? Domnívám se, že tato skupina látek by mohla potenciálně přinést mnoho zajímavých a účinných sloučenin.
 

RegulierTier

Don't buy from me
Resident
Language
🇺🇸
Joined
Dec 23, 2022
Messages
56
Reaction score
32
Points
18
Dalším zajímavým aspektem je podobnost s pethidinem, což naznačuje, že by v této skupině látek mohly být další opioidy.

SYjiAoDBu4
 

Osmosis Vanderwaal

Moderator in US section
Resident
Joined
Jan 15, 2023
Messages
1,563
Solutions
4
Reaction score
1,080
Points
113
Deals
1
Vím, že arekolin zasažený fenylmagnesium bromidem ( grignard, který bych si přál sehnat) tvoří velmi známý analog kokainu, STANDARD, pro který se měří 5-ht ic50. Jste připraveni? Je to Paxil. Jsem si tím jistý. Málem jsem se posral, když jsem se to dozvěděl, takže jsem si to čtyřikrát ověřil. Tropan se vyrábí snadněji, než si myslíš, a můžeš ho také zbavit atropinu nebo hyoskamy a získat ho z jimsonové trávy nebo několika Datura sp. O tom jsem hodně přemýšlel.
 

G.Patton

Expert
Joined
Jul 5, 2021
Messages
2,704
Solutions
3
Reaction score
2,858
Points
113
Deals
1
Ztratil se zde atom kyslíku:
1yWwuBHCmc


Máte jeho kompletní návod na syntézu nebo odkaz na něj?
 

RegulierTier

Don't buy from me
Resident
Language
🇺🇸
Joined
Dec 23, 2022
Messages
56
Reaction score
32
Points
18
Není to explicite pro tento, ale našel jsem jeden pro analog RTI-31 na bázi piperidinu

Ys56431zCP


Arekolinová volná báze byla připravena působením obchodního hydrobromidu arekolinu koncentrovaným vodným roztokem hydrogenuhličitanu sodného, následovala extrakce methylenchloridem, důkladné vysušení extraktů nad bezvodým síranem hořečnatým, po kterém následovala odsávací filtrace a odpaření rozpouštědla ve vakuu. Volná báze byla poté použita v dalším kroku.

K roztoku 166 ml 1M 4-chlorfenylbromidu hořečnatého v 700 ml etheru bylo při teplotě -10 °C přidáno 12,9 g freebáze arekolinu v 300 ml etheru. Směs byla míchána při -10 °C po dobu 30 minut, přelita na led a ošetřena 200 ml 10% HCl. Vodná vrstva byla oddělena, promyta 200 ml etheru, ochlazena v ledové lázni a přidáno 100 ml nasyceného roztoku hydrogenuhličitanu sodného. Roztok byl extrahován 2x100 ml etheru, promyt solným roztokem, vysušen a zkoncentrován ve vakuu. Surová směs byla krystalizována z EtOAc/hexanu za vzniku racemického cis-isomeru ve formě bílé pevné látky (5 g, 22 %). Další cis-isomer(celkem: 12,4 g, 56 %, mp 98-99 °C), stejně jako 2,0 g (18 %) trans-isomeru, byl získán bleskovou chromatografií matečného roztoku.

Zde je další zajímavý článek, který uvádí, že (-)-enantiomer 3
HR9sopmZDj

je stále asi 4krát účinnější než kokain....
https://www.erowid.org/archive/rhodium/pdf/cocaine.analog.arecoline.pdf

To, co jste citoval, byl jen nápad, který by bylo velmi zajímavé vyzkoušet, protože absence kyslíkového můstku by vedla ke ztrátě lokálního anestetického účinku. Byl by to prostě způsob, jak udržet znecitlivující účinek.
 
View previous replies…

RegulierTier

Don't buy from me
Resident
Language
🇺🇸
Joined
Dec 23, 2022
Messages
56
Reaction score
32
Points
18
První, který jsem zveřejnil pro analog Troparilu, byl špatný... Není zde potřeba HBr, stačí fenylmagnesiumbromid... Omlouvám se... Byl jsem trochu zbrklý.

Chtěl bych upravit první příspěvek, ale nejde to :-/
 

RegulierTier

Don't buy from me
Resident
Language
🇺🇸
Joined
Dec 23, 2022
Messages
56
Reaction score
32
Points
18
Ale substituce halogenem zvýší účinnost několikanásobně podle článku, který jsem zveřejnil
 

Osmosis Vanderwaal

Moderator in US section
Resident
Joined
Jan 15, 2023
Messages
1,563
Solutions
4
Reaction score
1,080
Points
113
Deals
1
Určitě byste se měli podívat do knihovny, konkrétně na "kokainová analoga" od Signea nebo někoho podobného. Zveřejnil Novator. Už jsem ji měl, když jsem se připojil k tomuto webu, ale je to sakra dobrá kniha. Stovky analogů kokainu a jejich syntéza SAR atd. Spousta nápadů tam je. Dalším nápadem ke zvážení je modifikace jiných tropanů jako...perviliny katuabiny a nortropanoly.
 

RegulierTier

Don't buy from me
Resident
Language
🇺🇸
Joined
Dec 23, 2022
Messages
56
Reaction score
32
Points
18
Vždyť vím, o čem mluvíte. Na Wikipedii je také seznam tun derivátů kokainu. Například salicylmethylekgonin, který má být desetkrát silnější než kokain jen díky skupině OH, která by se samozřejmě mohla přenést i na troparilový analog. Domnívám se, že s touto piperidinovou bází by se dalo vytvořit opravdu mnoho zajímavých vysoce účinných látek.
 

Osmosis Vanderwaal

Moderator in US section
Resident
Joined
Jan 15, 2023
Messages
1,563
Solutions
4
Reaction score
1,080
Points
113
Deals
1
Existuje mnoho různých druhů analogů. Fenytropany jsou strukturní analogy, které postrádají acyl moity, což je uhlíkový řetězec s dvojnou vazbou mezi fenyl moity a tropanem. Ty představují hodně WIN řady a troparil, většina li RTI. Několik Wake forest (WF série) je jsou největší skupinou analogů. Myslím, že skopolamin se může změnit na fenytropan asi v 5 krocích.
 

RegulierTier

Don't buy from me
Resident
Language
🇺🇸
Joined
Dec 23, 2022
Messages
56
Reaction score
32
Points
18
Myslím, že by to bylo správné... Byl jsem v prvním příspěvku trochu zbrklý. Moc se omlouvám...

IzkuUHMyeC

a

SL5IjE8APZ


Podle článku, který jsem zveřejnil, jsou tyto dva analogy 4'-jodokainu
GvINDLbZTQ

jsou oba méně účinné než kokain nebo 4'jodokain.
Píše se v něm: "V souladu s tím se dospělo k závěru, že ačkoli meziatomové vzdálenosti mezi atomem dusíku piperidinového kruhu a atomem jódu ve sloučeninách 16 a 17 (ty dvě, které jsem zveřejnil výše) jsou stejné jako u 4'-jodokainu, nedostatečná konformační rigidita piperidinů nebo přijetí jiných křeslových konformací může vést ke špatné vazebné afinitě.".
Proto si myslím, že piperidiny řady WIN bez esterové konfigurace jsou v tuto chvíli mnohem zajímavější.
 

CryoThio

Don't buy from me
Resident
Language
🇺🇸
Joined
Apr 7, 2023
Messages
200
Reaction score
67
Points
28
V případě, že se tím nikdo nezabýval, podívejte se na Nocaine. Zdá se, že to má potenciál.
 

Osmosis Vanderwaal

Moderator in US section
Resident
Joined
Jan 15, 2023
Messages
1,563
Solutions
4
Reaction score
1,080
Points
113
Deals
1
Už jsem zapomněl, co to bylo, ale před časem jsem si to vyhledal a bylo na tom něco, kvůli čemu jsem okamžitě upustil od zájmu. Podívám se na to a uvidím, jestli mi to osvěží paměť.
 

RegulierTier

Don't buy from me
Resident
Language
🇺🇸
Joined
Dec 23, 2022
Messages
56
Reaction score
32
Points
18
Pokud máte na mysli (+)-CPCA s nokainem, jedná se o naprosto stejnou látku, kterou jsem zveřejnil výše. Je to analog RTI-31 na syntézu piperidinové báze, který jsem zveřejnil.

ARn1p2jWy9


Je to jen jiná konformace piperidinového kruhu.

YsTIyPGekC
 
Last edited:

myrten0l

Don't buy from me
Member
Joined
Jan 1, 2024
Messages
5
Reaction score
0
Points
1
Jak na syntézu z atropinu? Atropina belladonna roste všude tam, odkud pocházím.....
 
Top