4-methylmethcathinone neboli mefedron je β-ketoamfetamin patřící do skupiny syntetických katinonů, nově vznikající skupiny designerských drog známých svými halucinogenními a psychostimulačními vlastnostmi a také potenciálem zneužívání. Drogy z této třídy sloučenin jsou známé tím, že vyvolávají stimulaci centrálního nervového systému, psychoaktivitu a halucinace. Výzkumná chemická látka, která byla poprvé vyvinuta jako analog MDMA v roce 1929, se nakonec stala populární mezi rekreačními uživateli drog v letech 2007-2009, kdy ji bylo možné zakoupit online na temných trzích.
POZADÍ A HISTORIE.
Podle Evropského monitorovacího centra pro drogy a drogové závislosti Saem de Burnaga Sanchez poprvé zaznamenal syntézu mefedronu ve francouzském lékařském časopise v roce 1929. Látka zůstala neznámou až do roku 2003, kdy ji znovu objevil undergroundový chemik "Kinetic".
V Izraeli se droga podobná mefedronu obsahující katinon prodávala legálně přibližně od roku 2004. Droga se nazývala "hagigat" a izraelská vláda ji nakonec zakázala. Kathinon byl upraven (nezávisle nebo možná s využitím znovuobjeveného vzorce společnosti Kinetic) a byl syntetizován nový legální produkt, mefedron. Několik začínajících podnikatelů rychle rozšířilo výrobu mefedronu a droga byla původně distribuována izraelskými webovými stránkami ve formě kapslí a označována jako Sub Coca nebo Neo-Doves. Izrael byl svědkem prvního masového trhu s mefedronem. Droga zde byla poprvé prohlášena za nelegální v roce 2008. Mefedron byl také chytře prodáván online prostřednictvím sociálních médií, temných fór a s reklamou objevující se na zadních stranách seriózních online zpravodajských kanálů. Skutečný chemický vzorec mefedronu zůstával skrytý, dokud nebyl odhalen na undergroundovém internetovém fóru. Tajemství bylo prozrazeno a do distribuce se rychle zapojily další země, přičemž Číňané napodobili výrobní proces a nakonec převzali výrobu. Větší konkurence snížila cenu a zvýšila dostupnost drogy.
Temný trh a pouliční slang: Meph, meow, meow-meow, m-cat, plant food, drone, bubbles, kitty cat.POZADÍ A HISTORIE.
Podle Evropského monitorovacího centra pro drogy a drogové závislosti Saem de Burnaga Sanchez poprvé zaznamenal syntézu mefedronu ve francouzském lékařském časopise v roce 1929. Látka zůstala neznámou až do roku 2003, kdy ji znovu objevil undergroundový chemik "Kinetic".
V Izraeli se droga podobná mefedronu obsahující katinon prodávala legálně přibližně od roku 2004. Droga se nazývala "hagigat" a izraelská vláda ji nakonec zakázala. Kathinon byl upraven (nezávisle nebo možná s využitím znovuobjeveného vzorce společnosti Kinetic) a byl syntetizován nový legální produkt, mefedron. Několik začínajících podnikatelů rychle rozšířilo výrobu mefedronu a droga byla původně distribuována izraelskými webovými stránkami ve formě kapslí a označována jako Sub Coca nebo Neo-Doves. Izrael byl svědkem prvního masového trhu s mefedronem. Droga zde byla poprvé prohlášena za nelegální v roce 2008. Mefedron byl také chytře prodáván online prostřednictvím sociálních médií, temných fór a s reklamou objevující se na zadních stranách seriózních online zpravodajských kanálů. Skutečný chemický vzorec mefedronu zůstával skrytý, dokud nebyl odhalen na undergroundovém internetovém fóru. Tajemství bylo prozrazeno a do distribuce se rychle zapojily další země, přičemž Číňané napodobili výrobní proces a nakonec převzali výrobu. Větší konkurence snížila cenu a zvýšila dostupnost drogy.
Lékárenské/rekreační použití: Neo-Doves pilulky.
FARMAKODYNAMIKA A NEUROCHEMIE.
Mefedron reverzibilně mění konfiguraci dopaminového transportéru a dochází ke změně toku transportéru (DAT) a zvýšení koncentrace dopaminu v mezisynaptickém prostoru aktivací D2/D1/D3, ale bez ovlivnění VMAT2. Stimulace serotoninu zůstává pod silným tlakem dopaminu nenápadná, ale je stále přítomna díky aktivaci 5-HT2A, 5-HT1A, 5-HT2C, 5-HT2B (SERT) s nízkými hodnotami.
Mefedron lze konzumovat dlouhodobě, protože je inhibitorem zpětného vychytávání dopaminu (a serotoninu), takže mefedron neovlivňuje vezikulární ukládání, ale ovlivňuje pouze přenos monoaminů mimo plazmatickou membránu a naše tělo v reakci na to mění expresi receptorů a chrání je před nadměrnou chemickou stimulací. To vše vysvětluje adynamický a demotivační stav po chronickém zneužívání téměř všech psychoaktivních látek ovlivňujících DAT a SERT. DAT/SERT - 2.41.
Metabolity mefedronu.
Mefedron reverzibilně mění konfiguraci dopaminového transportéru a dochází ke změně toku transportéru (DAT) a zvýšení koncentrace dopaminu v mezisynaptickém prostoru aktivací D2/D1/D3, ale bez ovlivnění VMAT2. Stimulace serotoninu zůstává pod silným tlakem dopaminu nenápadná, ale je stále přítomna díky aktivaci 5-HT2A, 5-HT1A, 5-HT2C, 5-HT2B (SERT) s nízkými hodnotami.
Mefedron lze konzumovat dlouhodobě, protože je inhibitorem zpětného vychytávání dopaminu (a serotoninu), takže mefedron neovlivňuje vezikulární ukládání, ale ovlivňuje pouze přenos monoaminů mimo plazmatickou membránu a naše tělo v reakci na to mění expresi receptorů a chrání je před nadměrnou chemickou stimulací. To vše vysvětluje adynamický a demotivační stav po chronickém zneužívání téměř všech psychoaktivních látek ovlivňujících DAT a SERT. DAT/SERT - 2.41.
Metabolity mefedronu.
- nor-mefedron .
- nor-dihydromefedron.
- 4-karboxy-dihydromefedron.
- hydroxytolyl-mefedron.
- nor-hydroxytolylmefedron.
HLAVNÍ FYZIKÁLNÍ ÚČINKY.
Obecně se popisuje jako intenzivnější stimulant než MDMA, poskytující větší euforii, ale s poněkud menším empatogenním pocitem a kratší délkou "návalu". Často je uváděn jako velmi "ďábelský", s tendencí způsobovat uživatelům opakované předávkování v průběhu zážitku.
Pozitiva:
- Psychická a fyzická stimulace;
- Euforie, zlepšení nálady;
- Pocit empatie, otevřenosti;
- Zvýšení společenskosti, touha mluvit s ostatními;
- Příjemné spěchání.
Neutrální:
- Celková změna vědomí (jako u většiny psychoaktivních látek);
- Snížení chuti k jídlu;
- Rozšíření zornic;
- Neobvyklé tělesné pocity (zrudnutí v obličeji, zimnice, husí kůže, tělesná energie);
- Změna regulace tělesné teploty;
- Pocení;
- Zvýšení srdeční frekvence a krevního tlaku.
Negativní:
- Silná touha po opětovném podání dávky, touha znovu dosáhnout počátečního euforického návalu;
- Nepříjemné změny tělesné teploty (pocení/chlad);
- Bušení srdce, pocit bušení srdce;
- Zhoršená krátkodobá paměť;
- Nespavost;
- Napjaté čelistní svaly, skřípání zuby (trismus a bruxie);
- Svalové záškuby;
- Nystagmus;
- Závratě, točení hlavy, vertigo;
- Zúžení cév;
- Při insuflaci: bolest a otok nosu a krku, zánět vedlejších nosních dutin.
KLINICKÉ ÚČINKY A PSYCHICKÉ PROJEVY.Obecně se popisuje jako intenzivnější stimulant než MDMA, poskytující větší euforii, ale s poněkud menším empatogenním pocitem a kratší délkou "návalu". Často je uváděn jako velmi "ďábelský", s tendencí způsobovat uživatelům opakované předávkování v průběhu zážitku.
Pozitiva:
- Psychická a fyzická stimulace;
- Euforie, zlepšení nálady;
- Pocit empatie, otevřenosti;
- Zvýšení společenskosti, touha mluvit s ostatními;
- Příjemné spěchání.
Neutrální:
- Celková změna vědomí (jako u většiny psychoaktivních látek);
- Snížení chuti k jídlu;
- Rozšíření zornic;
- Neobvyklé tělesné pocity (zrudnutí v obličeji, zimnice, husí kůže, tělesná energie);
- Změna regulace tělesné teploty;
- Pocení;
- Zvýšení srdeční frekvence a krevního tlaku.
Negativní:
- Silná touha po opětovném podání dávky, touha znovu dosáhnout počátečního euforického návalu;
- Nepříjemné změny tělesné teploty (pocení/chlad);
- Bušení srdce, pocit bušení srdce;
- Zhoršená krátkodobá paměť;
- Nespavost;
- Napjaté čelistní svaly, skřípání zuby (trismus a bruxie);
- Svalové záškuby;
- Nystagmus;
- Závratě, točení hlavy, vertigo;
- Zúžení cév;
- Při insuflaci: bolest a otok nosu a krku, zánět vedlejších nosních dutin.
V případě předávkování končetiny modrají a objevují se příznaky jako bolest na hrudi a paranoia. Mefedron není absolutně vhodný pro chronické užívání, i když nezpůsobuje výraznou toleranci k neurotransmiterům. Změny v psychice jsou možné, ale vratné. Během užívání trpí paměť a duševní stav se stává paranoidním. Za zmínku stojí také vliv mefedronu na kůži a její přídatné orgány - v důsledku výrazného neustálého spasmu cév se snižuje syntéza kolagenu, což ovlivňuje kůži vizuálně. Kardiovaskulární systém trpí dlouhodobým využíváním svých zdrojů v důsledku mefedronové stimulace adrenergních receptorů, mefedron však nemá přímou kardiotoxicitu způsobenou metabolity, jako je MDMA nebo kokain. Nedostatek vedlejších účinků s nízkým tolerančním potenciálem činí z mefedronu drogu, která způsobuje silnou závislost.
DÁVKOVÁNÍ A ZPŮSOBY UŽÍVÁNÍ:
LD 50 pro člověka odpovídá ≈ 120 mg/kg.
Perorální podání:
Lehké: 50 - 100 mg.
Běžné: 100 - 200 mg.
Silné: 200 - 300 mg.
Při perorálním užívání mefedronu se vyskytují určité obtíže, které se častěji omezují na kvalitu přípravku. Jedinou nevýhodou tohoto způsobu užívání je, že je zapotřebí velké množství látky. Jde o cytochromy P450, které provádějí hlavní metabolismus mefedronu a k dosažení prahového účinku bude potřeba o něco větší množství ve srovnání s intranazální metodou. Existují kombinace perorálního mefedronu s metylonem, "bratrancem" MDMA. Taková kombinace může výrazně snížit spotřebu mefedronu, a tím minimalizovat střevní vedlejší účinky a také prodloužit euforickou část tripu.
Intranazálně.
Lehké: 30-75 mg.DÁVKOVÁNÍ A ZPŮSOBY UŽÍVÁNÍ:
LD 50 pro člověka odpovídá ≈ 120 mg/kg.
Perorální podání:
Lehké: 50 - 100 mg.
Běžné: 100 - 200 mg.
Silné: 200 - 300 mg.
Při perorálním užívání mefedronu se vyskytují určité obtíže, které se častěji omezují na kvalitu přípravku. Jedinou nevýhodou tohoto způsobu užívání je, že je zapotřebí velké množství látky. Jde o cytochromy P450, které provádějí hlavní metabolismus mefedronu a k dosažení prahového účinku bude potřeba o něco větší množství ve srovnání s intranazální metodou. Existují kombinace perorálního mefedronu s metylonem, "bratrancem" MDMA. Taková kombinace může výrazně snížit spotřebu mefedronu, a tím minimalizovat střevní vedlejší účinky a také prodloužit euforickou část tripu.
Intranazálně.
Běžné: 75-180 mg.
Silné: 180-270 mg.
Předávkování: 270+ mg.
Nejběžnější způsob užití mefedronu je intranazální. Dávka u uživatelů s průměrnou tolerancí k látce je obvykle vysoká a pohybuje se v rozmezí 250-400 mg. Tento způsob způsobuje trauma nosní sliznice a při konzumaci vyvolává závažné nepříjemné pocity. Aktivní účinek látky je krátký a doba celkového působení nepřesahuje dobu trvání 30 minut.
Intravenózní.
Běžná: 50-125 mg.
Silná: 125-180 mg.
Předávkování: 180+ mg.
Intravenózně užívá mefedron asi 20 % uživatelů.
DOBA TRVÁNÍ:
Perorální.
Celková: 2 - 5 hodin.
Nástup: 00:15 - 00:45.
Nejsilnější: 01:00 - 02:00.
Intranazálně:
Celkem: 1 - 3 hodiny.
Nástup: ~00:05.
Nejsilnější: 00:10 - 00:45.
Intravenózní:
Celkem: 2 hodiny.
Nástup: 30 sekund.
Nejsilnější: 00:05 - 00:50.
INTERAKCE
Metfedron je metabolizován jaterním enzymem CYP2D6 a eliminační poločas mefedronu - 70 minut. Maximální plazmatická koncentrace mefedronu - 52 minut.
Nedoporučuje se kombinovat s dalšími látkami z této skupiny: kofein, Ritalin, amfetamin, kokain, a-pvp a stejné typy drog
Nedoporučuje se kombinovat se stimulačními psychedeliky: DO*, 25-Nbome, 2C*.
Nedoporučuje se kombinovat s léky proti bolesti, zejména s tramadolem
Nedoporučuje se kombinovat s antidepresivy
Nedoporučuje se kombinovat s euforetiky:
Nedoporučuje se kombinovat s "pomalými" drogami - heroin, metadon, butyráty, alkohol.
Nedoporučuje se kombinovat se stimulačními psychedeliky: DO*, 25-Nbome, 2C*.
Nedoporučuje se kombinovat s léky proti bolesti, zejména s tramadolem
Nedoporučuje se kombinovat s antidepresivy
Nedoporučuje se kombinovat s euforetiky:
Nedoporučuje se kombinovat s "pomalými" drogami - heroin, metadon, butyráty, alkohol.
ZÁVISLOST.
Bylo zjištěno, že při chronickém zneužívání mefedronu existuje možnost vzniku fyzické závislosti. Většina příznaků, které jsou spojeny s abstinenčním syndromem u mefedronu, se zdá být převážně psychické povahy. Pozorování, že osoba má občasná období extrémní energie, společenskosti, přátelskosti, a dokonce možné psychózy, po nichž následují abstinenční příznaky, naznačuje velmi závažný případ zneužívání drogy. Vzhledem k omezeným vědeckým poznatkům o této látce neexistuje žádný standardní léčebný plán určený speciálně pro závislost na mefedronu a návykových látkách. Při užívání drogy dochází k pocitu celkové stimulace a euforie, stejně jako ke zlepšení nálady a kognitivních funkcí. Účinky drogy vznikají v důsledku toho, jak ovlivňuje centrální nervový systém, kde jsou řízeny vzorce pohybu a odměny. Jak intenzivní budou vaše příznaky, bude souviset s tím, jak dlouho budete látku zneužívat. Neexistuje žádný stanovený časový plán, jak se mefedronu vyhnout, ale předpokládá se, že existuje podobnost s abstinenčním plánem jiných stimulačních drog. Přesná časová osa bude záviset na délce užívání a dávkování při chronickém užívání.
Návyky chronických uživatelů mefedronu:
✓ potíže se spánkem;
✓ svalové kontrakce;
✓ vidění a slyšení věcí, které tam nejsou;
✓ potřeba užít více mefedronu k dosažení stejného účinku;
✓ závislost;
✓ finanční a sociální problémy.
Příznaky závislosti.
- Stává se letargickým a potřebuje více spánku než obvykle.
- Zvýšení chuti k jídlu.
- Apatie a deprese.
- Živé sny.
- touha po užívání mefedronu.
- Extrémní úbytek hmotnosti.
- náhlý pláč.
- Agresivita.
- Úzkost.
- Krvácení z nosu.
- Čichání.
- Vyrážky.
- nevolnost.
- Bolesti hlavy.
- Změny nálady.
PODPORA.
- L-karnitin (levokarnitin) - 1000 mg hodinu před užitím mefedronu a 1000 mg po něm .
- Kyselina alfalipoová - 250 mg hodinu před užitím drogy a 250 mg po něm .
- Vitamin C - 1000 mg jednou denně cestou a může být také do 3 dnů po ve stejném dávkování.
- L-tryptofan a L-tyrosin jsou aminokyseliny a prekurzory serotoninu a dopaminu. Užívejte jednou denně L-tyrosin 1000 mg ráno, L-tryptofan 500-1000 mg večer 30 minut před očekávaným spánkem. Užívejte během tří týdnů, začátek užívání je nejdříve 72 hodin po posledním užití euforizujících stimulantů.
- Doplňky stravy s hořčíkem. Používejte citrát hořečnatý. Denní dávka hořčíku je 330 - 450 mg, mefedron ji však snižuje.
LÉČBA PŘEDÁVKOVÁNÍ.
Rizika .
Rizika .
- Tachykardie a poruchy srdečního rytmu .
- Gangréna .
- Zvýšený krevní tlak Krvácení do mozku .
- Těžký vazospasmus: infarkt a ischemická cévní mozková příhoda .
- Kritické zvýšení tělesné teploty .
- Rabdomyolýza (destrukce svalových vláken) a selhání ledvin .
- Křeče a změna poranění vědomí.
Symptomy: Příznaky, které se projeví v důsledku úrazu.
- Nevolnost a zvracení.
- Hojné pocení a zimnice.
- Mimovolní stahy svalů těla a obličeje, grimasy.
- kritické zvýšení tělesné teploty (38-39 C).
- silná bolest hlavy.
- tlaková a pálivá bolest na hrudi.
- Křeče.
- ztráta vědomí.
- poruchy srdečního rytmu.
- děsivé halucinace, panika a psychóza.
- zástava dýchání a srdeční činnosti.
PRVNÍ POMOC .
- Zavolejte místní záchrannou službu .
- Vyloučit jakoukoli fyzickou aktivitu, pacienta položit se spuštěnými dolními končetinami jako do polosedu .
- Zajistěte čerstvý vzduch, odstraňte omezující oděv, uvolněte kravatu a rozepněte opasek .
- Změřte krevní tlak, frekvenci a rytmus pulzu, tělesnou teplotu. Při vysoké teplotě fyzikální metody ochlazování: Nepřikrývejte se dekou, otírejte tělo teplou vodou .
- V případě křečí: Pokuste se pacienta otočit na bok, rukama mu přidržujte hlavu, aby nedošlo k poranění. V době křečového záchvatu je to přísně zakázáno: Zkuste pacientovi otevřít ústa, rozpojit čelist, vypláznout jazyk .
- Při nástupu klinické smrti se provádí resuscitace.
Léky primární volby- prioritněbenzodiazepiny.
- Diazepam - 10 -15 mg pod jazyk (Neorelium, Valium, Stesolid).
- Clonazepam - 1 mg pod jazyk
- Nitrozepam - 10 mg pod jazyk (Mogadon, Imeson, Novanox)
Vysoký krevní tlak a bolest na hrudi .
- Labetalol 100 - 200 mg (Ipolab, Ascool, Labenon, Betarl, Trandate)
Velmi častá a nepravidelná srdeční frekvence.
- Metoprolol 25 mg - pod jazyk (Lopressor, Metodura, Prelis, Apo-Metoprolol, Egilok)
Použití neselektivních beta-blokátorů ke snížení srdeční frekvence se nedoporučuje .
Last edited by a moderator:
snažili se mě uklidnit, byl jsem celý od krve, řekl jsem policajtům, že jsem s tou záchrankou nejel, jen s policajtama, ale oni se mě snažili donutit, pak mi násilím píchli 2 nebo 3 dávky uspávadel... probudil jsem se v nemocnici.