POZADÍ A HISTORIE.
Metamfetamin (N-methyl-alfa-methylfenylethylamin) je "silný" zástupce amfetaminových látek.
Metamfetamin (N-methyl-alfa-methylfenylethylamin) je "silný" zástupce amfetaminových látek.
Tmavý trh a pouliční názvy: Batu, Bikers Coffee, Black Beauties, Chalk, ChickenFeed, Crank, Crystal, Glass, Go-Fast, Hiropon, Ice, Meth, Methlies Quick, Poor Man's Cocaine, Shabu, Shards, Speed, Stove Top, Tina, Trash, Tweak, Uppers, Ventana, Vidrio, Yaba a Yellow Bam.
Stimulant, který zrychluje tělesný systém a dodává se ve formě tablet nebo prášku. K dispozici na lékařský předpis jako Desoxyn k léčbě obezity a ADHD. Krystalický pervitin připomíná skleněné střepy a je nelegálně upravenou verzí drogy na předpis, která se vaří s volně prodejnými léky v pervitinových laboratořích.
Předepisuje se v lékárnách: Na trhu jsou k dispozici léky: Desoxyn, Methedrin.
Metamfetamin je podle zákona o regulovaných látkách stimulantem zařazeným do seznamu II, což znamená, že má vysoký potenciál zneužívání a v současnosti akceptované lékařské použití (v produktech schválených FDA). Je dostupný pouze na lékařský předpis, který nelze znovu vyplnit. V současné době existuje pouze jeden legální pervitinový přípravek, Desoxyn. V současné době se prodává v tabletách o hmotnosti 5, 10 a 15 miligramů (formulace s okamžitým uvolňováním a s prodlouženým uvolňováním) a má velmi omezené použití při léčbě obezity a poruchy pozornosti s hyperaktivitou (ADHD).
FARMAKOLOGIE A NEUROCHEMIE.
Stimulant, který zrychluje tělesný systém a dodává se ve formě tablet nebo prášku. K dispozici na lékařský předpis jako Desoxyn k léčbě obezity a ADHD. Krystalický pervitin připomíná skleněné střepy a je nelegálně upravenou verzí drogy na předpis, která se vaří s volně prodejnými léky v pervitinových laboratořích.
Předepisuje se v lékárnách: Na trhu jsou k dispozici léky: Desoxyn, Methedrin.
Metamfetamin je podle zákona o regulovaných látkách stimulantem zařazeným do seznamu II, což znamená, že má vysoký potenciál zneužívání a v současnosti akceptované lékařské použití (v produktech schválených FDA). Je dostupný pouze na lékařský předpis, který nelze znovu vyplnit. V současné době existuje pouze jeden legální pervitinový přípravek, Desoxyn. V současné době se prodává v tabletách o hmotnosti 5, 10 a 15 miligramů (formulace s okamžitým uvolňováním a s prodlouženým uvolňováním) a má velmi omezené použití při léčbě obezity a poruchy pozornosti s hyperaktivitou (ADHD).
FARMAKOLOGIE A NEUROCHEMIE.
✓ Metamfetamin byl identifikován jako silný plný agonista stopového aminového receptoru 1 (TAAR1), receptoru spřaženého s G proteinem (GPCR), který reguluje mozkové katecholaminové systémy. Aktivace TAAR1 zvyšuje produkci cyklického adenosinmonofosfátu (cAMP) a buď zcela inhibuje, nebo obrací směr transportu dopaminového transportéru (DAT), noradrenalinového transportéru (NET) a serotoninového transportéru (SERT). Když se metamfetamin naváže na TAAR1, spustí fosforylaci transportérů prostřednictvím signalizace proteinkinázy A (PKA) a proteinkinázy C (PKC), což nakonec vede k internalizaci nebo obrácené funkci monoaminových transportérů.
✓ Je také známo, že metamfetamin zvyšuje intracelulární vápník, což je účinek, který je spojen s fosforylací DAT prostřednictvím signální dráhy závislé na Ca2+/kalmodulin-dependentní proteinkináze (CAMK), což následně vyvolává vyplavování dopaminu. Bylo prokázáno, že TAAR1 snižuje rychlost vypalování neuronů prostřednictvím přímé aktivace draslíkových kanálů spřažených s G proteinem. Zdá se, že aktivace TAAR1 metamfetaminem v astrocytech negativně moduluje membránovou expresi a funkci EAAT2, typu glutamátového transportéru.
✓ Kromě účinku na monoaminové transportéry v plazmatické membráně inhibuje metamfetamin funkci synaptických vezikul inhibicí VMAT2, která zabraňuje vychytávání monoaminů do vezikul a podporuje jejich uvolňování. To má za následek odtok monoaminů ze synaptických vezikul do cytosolu (intracelulární tekutiny) presynaptického neuronu a jejich následné uvolnění do synaptické štěrbiny fosforylovanými transportéry. Dalšími transportéry, o nichž je známo, že je metamfetamin inhibuje, jsou SLC22A3 a SLC22A5. SLC22A3 je extraneuronální monoaminový transportér, který je přítomen v astrocytech, a SLC22A5 je vysokoafinitní karnitinový transportér.
✓ Metamfetamin je také agonistou alfa-2 adrenergních receptorů a sigma receptorů s větší afinitou k σ1 než k σ2 a inhibuje monoaminooxidázu A (MAO-A) a monoaminooxidázu B (MAO-B). Aktivace sigma receptorů metamfetaminem může usnadňovat jeho stimulační účinky na centrální nervový systém a podporovat neurotoxicitu v mozku. Dextrometamfetamin je silnější psychostimulant, ale levometamfetamin má silnější periferní účinky, delší poločas rozpadu a déle vnímané účinky u závislých. Ve vysokých dávkách mohou oba enantiomery metamfetaminu vyvolat podobné stereotypy a metamfetaminové psychózy, ale levometamfetamin má kratší psychodynamické účinky.
HLAVNÍ FYZICKÉ ÚČINKY.
Fyzické účinky metamfetaminu mohou zahrnovat.
| ztrátu chuti k jídlu | průjem |
| hyperaktivita | zácpa |
| zčervenání kůže | rozmazané vidění |
| nadměrné pocení | závratě |
| zvýšená pohyblivost | záškuby |
| sucho v ústech a skřípání zubů (což vede k "metamfetaminu") | necitlivost |
| bolest hlavy | třes |
| nepravidelný srdeční tep | suchá kůže |
| zrychlené dýchání | akné |
| vysoký krevní tlak a nízký krevní tlak | rozšířené zornice |
| vysoká tělesná teplota | bledý vzhled |
Chroničtí uživatelé pervitinu mohou mít na kůži vředy, které mohou být způsobeny škrábáním ze svědění nebo z přesvědčení, že jim pod kůží leze hmyz, a poškození je umocněno špatnou stravou a hygienou. Byly také zaznamenány četné případy úmrtí v souvislosti s předávkováním metamfetaminem.
PSYCHOKLINICKÉ PROJEVY.
Metamfetamin je vysoce návyková droga se silnými stimulačními účinky na centrální nervový systém (CNS). Ti, kdo jej kouří nebo si jej aplikují injekčně, uvádějí krátký, intenzivní pocit nebo nával. Perorální požití nebo šňupání vyvolává místo návalu dlouhotrvající opojení, které údajně může trvat až půl dne. Předpokládá se, že jak nával, tak opojení jsou důsledkem uvolňování velmi vysokých hladin neurotransmiteru dopaminu do oblastí mozku, které regulují pocity slasti. Dlouhodobé užívání pervitinu má za následek mnoho škodlivých účinků, včetně závislosti.
Raději se užívání pervitinu vyhněte, protože je primárně toxický pro nervový systém, má nepříznivý vliv na organismus, způsobuje poškození mozku, "zabíjí" receptory, způsobuje rychlou a silnou závislost a vysokou toleranci neurotransmiterových receptorů. Zneužívání této látky má standardní důsledky vlastní stimulantům - problémy se srdcem a cévami.
Závislost na pervitinu se projevuje v podobě různých duševních poruch, což vede k vyčerpání nervového systému. Nejčastěji se jedná o depresivní poruchy a psychotické odchylky, které vedou k propuknutí psychózy. Dlouhodobé zkušenosti s užíváním vedou ke vzniku schizofrenních poruch. Užívání metamfetaminu v mládí nebo v dospívání vyvolává vznik mentální retardace. Poruchy afektu se mohou objevit v každém věku, jejich vznik závisí především na typu osobnosti.
Chroničtí uživatelé pervitinu se cítí:
✓ Násilné chování,
✓ úzkost,
✓ zmatenost,
✓ nespavost,
✓ psychotické rysy včetně paranoie,
✓ Agresivita,
✓ zrakové a sluchové halucinace,
✓ poruchy nálady,
✓ bludy, jako je pocit hmyzu plížícího se po kůži nebo pod ní.
Taková paranoia může vyústit v myšlenky na vraždu nebo sebevraždu. Vědci uvádějí, že až 50 % buněk produkujících dopamin v mozku může být poškozeno po dlouhodobém působení relativně nízkých hladin pervitinu. Některé studie naznačily, že užívání metamfetaminu může mít za následek také serotonergní neurotoxicitu.
Syndrom závislosti je charakterizován následujícími příznaky chování.
- Neustálé myšlenky na drogu.
- Depresivní stav.
- Nespokojenost s tím, co se děje.
- Prudké zvýšení nálady při čekání na metamfetamin (syndrom patologického oživení).
Určité potíže působí identifikace psychické závislosti, protože pacient má vnitřní "touhu" ji jako takovou popírat. Identifikace a léčba psychické závislosti je však hlavním faktorem zabraňujícím recidivám, protože fyzická závislost na užívání metamfetaminu není výrazná.
Zavedení nové dávky drogy do těla vede pouze k vytvoření stavu komfortu a nezaručuje dosažení euforie. Při pobytu na ústavní léčbě a při léčbě drogami však může závislý pociťovat psychickou nepohodu, protože má postoj dosáhnout psychického komfortu pouze při užívání metamfetaminu.
ZPŮSOBY UŽÍVÁNÍ.
Zavedení nové dávky drogy do těla vede pouze k vytvoření stavu komfortu a nezaručuje dosažení euforie. Při pobytu na ústavní léčbě a při léčbě drogami však může závislý pociťovat psychickou nepohodu, protože má postoj dosáhnout psychického komfortu pouze při užívání metamfetaminu.
ZPŮSOBY UŽÍVÁNÍ.
- ÚSTNĚ - Nejdoporučovanějším způsobem užívání je zachovat zdravý nos, neporušené žíly, nedotčené plíce. Oblíbenými metodami jsou rozpuštění v teplé vodě, smíchání s džusem nebo jiným oblíbeným nápojem a vypití, ale také můžete udělat "bomby" (zabalit do malého kousku papírového ubrousku nebo vložit do kapsle) a spolknout.
- INTRANASÁLNĚ - Nejběžnější způsob užívání. Užívání tímto způsobem může způsobit problémy se sliznicí nebo méně často - zánět nosních průduchů, vedlejších nosních dutin, zadní stěny orofaryngu. Pro nápoje je lepší používat plastová brčka a upustit od používání bankovek.
- KOUŘENÍ - Neméně oblíbený způsob užívání této látky, který má však klasické nevýhody - rizika problémů s dýchací soustavou. Obliba tohoto způsobu je způsobena přijímáním silné euforie. Působení je prudké a zahaluje se vlnou radosti, lehkosti a potěšení. U lidí, kteří dávají přednost této metodě, se okamžitě vytvoří vytrvalá touha po užívání, obsedantní touha užívat více a více. Výsledkem je chronické užívání, předávkování, tolerance, potíže v boji proti závislosti.
- INTRAVENÓZNÍ - Používají milovníci injekcí. Účinek se blíží kouření. Látka se dostává přímo do těla a začíná působit okamžitě.
DOPORUČENÉ DÁVKOVÁNÍ:
Velmi nízká: do 10 mg.
Nízká: 10 - 20 mg.
Střední: 20 - 40 mg.
Vysoká: 40 - 70 mg.
Velmi vysoká: od 70 mg a více.
DOBA TRVÁNÍ CESTY:
Celková doba trvání - až 12 hodin.
Vstupní - až 40 minut (v závislosti na způsobu užití).
Plateau - 3 až 5 hodin.
Výstup - až 4 hodiny.
Následné účinky - až 24 hodin.
INTERAKCE.
Metamfetamin je metabolizován jaterním enzymem CYP2D6, takže inhibitory CYP2D6 prodlouží eliminační poločas metamfetaminu. Metamfetamin také interaguje s inhibitory monoaminooxidázy (MAOI), protože jak MAOI, tak metamfetamin zvyšují hladinu katecholaminů v plazmě; proto je současné užívání obou látek nebezpečné. Metamfetamin může snižovat účinky sedativ a depresiv a zvyšovat účinky antidepresiv a také jiných stimulancií. Metamfetamin může působit proti účinkům antihypertenziv a antipsychotik v důsledku svých účinků na kardiovaskulární systém, respektive na kognitivní funkce. Absorpci a vylučování metamfetaminu ovlivňuje pH gastrointestinálního obsahu a moči. Konkrétně kyselé látky sníží absorpci metamfetaminu a zvýší jeho vylučování močí, zatímco zásadité látky působí opačně. Vzhledem k vlivu pH na absorpci je známo, že inhibitory protonové pumpy, které snižují žaludeční kyselost, interagují s metamfetaminem.
METAMFETAMIN BYSTE NEMĚLI MÍCHAT S NÁSLEDUJÍCÍMI LÉKY:Velmi nízká: do 10 mg.
Nízká: 10 - 20 mg.
Střední: 20 - 40 mg.
Vysoká: 40 - 70 mg.
Velmi vysoká: od 70 mg a více.
DOBA TRVÁNÍ CESTY:
Celková doba trvání - až 12 hodin.
Vstupní - až 40 minut (v závislosti na způsobu užití).
Plateau - 3 až 5 hodin.
Výstup - až 4 hodiny.
Následné účinky - až 24 hodin.
INTERAKCE.
Metamfetamin je metabolizován jaterním enzymem CYP2D6, takže inhibitory CYP2D6 prodlouží eliminační poločas metamfetaminu. Metamfetamin také interaguje s inhibitory monoaminooxidázy (MAOI), protože jak MAOI, tak metamfetamin zvyšují hladinu katecholaminů v plazmě; proto je současné užívání obou látek nebezpečné. Metamfetamin může snižovat účinky sedativ a depresiv a zvyšovat účinky antidepresiv a také jiných stimulancií. Metamfetamin může působit proti účinkům antihypertenziv a antipsychotik v důsledku svých účinků na kardiovaskulární systém, respektive na kognitivní funkce. Absorpci a vylučování metamfetaminu ovlivňuje pH gastrointestinálního obsahu a moči. Konkrétně kyselé látky sníží absorpci metamfetaminu a zvýší jeho vylučování močí, zatímco zásadité látky působí opačně. Vzhledem k vlivu pH na absorpci je známo, že inhibitory protonové pumpy, které snižují žaludeční kyselost, interagují s metamfetaminem.
SNIŽOVÁNÍ ŠKOD A ZÁVISLOSTÍ.
Metamfetamin se nedoporučuje kombinovat s ničím jiným než s marihuanou, ale i kouření marihuany pod jejím vlivem může vést k záchvatům paniky a dalším negativním projevům. Přísně dodržujte dávkování a pamatujte, že se jedná o závažnou látku a nelze ji užívat dlouhodobě. Mezi jednotlivými dávkami drogy dělejte přestávky, dopřejte tělu čas na zotavení a jezte alespoň lehkou stravu, ovoce.
Další farmakologická podpora organismu.
- L-karnitin (levokarnitin) - 1000 mg hodinu před užitím metamfetaminu a 1000 mg po něm. To ochrání váš mozek během neurotoxických účinků pervitinu.
- Kyselina alfalipoová - 250 mg hodinu před konzumací a 250 mg po ní. Zesiluje účinek levokarnitinu a zvyšuje antioxidační aktivitu (čistí tělo od volných radikálů).
- Citrát hořečnatý 250 mg - 3krát denně po dobu 2 týdnů jako prevence nedostatku hořčíku, pokud často užíváte stimulanty.
- Vitamin C - 500 mg jednou denně a Aspirin (kyselina acetylsaliciová) 50 mg jednou denně při užívání metamfetaminu - pomáhá efektivnější práci jater.
Léčba závislosti na metamfetaminu je podobná práci se závislostí na kokainu. Cílem farmakoterapie je obnovit sílu pacienta se zkušenostmi a zklidnit přebuzený nervový systém. K tomuto účelu se nepoužívají antidepresiva a neuroleptika, která mohou způsobit vedlejší reakce a nepřinášejí závažný účinek. Medikamentózní léčba, psychiatrická a psychologická podpora je pacientovi v tomto případě poskytována až tři měsíce.
Léčba závislosti na pervitinu by měla zahrnovat způsoby, jak eliminovat destruktivní účinek, který tento typ drogy na mozek má. Psychózy, schizofrenní poruchy, halucinace a motorické poruchy by měly být eliminovány pomocí individuálního výběru léků a v kombinaci s psychoterapeutickými sezeními a lekcemi s psychologem. Samostatné odstranění závislosti v domácích podmínkách je bohužel nemožné. Hlavním úkolem psychologa při individuálních a skupinových lekcích s těmito pacienty je vytvoření stabilní touhy vést zdravý život bez nutkavého užívání psychoaktivních látek.
RIZIKA CHRONICKÉHO ZNEUŽÍVÁNÍ.
Léčba závislosti na pervitinu by měla zahrnovat způsoby, jak eliminovat destruktivní účinek, který tento typ drogy na mozek má. Psychózy, schizofrenní poruchy, halucinace a motorické poruchy by měly být eliminovány pomocí individuálního výběru léků a v kombinaci s psychoterapeutickými sezeními a lekcemi s psychologem. Samostatné odstranění závislosti v domácích podmínkách je bohužel nemožné. Hlavním úkolem psychologa při individuálních a skupinových lekcích s těmito pacienty je vytvoření stabilní touhy vést zdravý život bez nutkavého užívání psychoaktivních látek.
RIZIKA CHRONICKÉHO ZNEUŽÍVÁNÍ.
- Kardiovaskulární poruchy.
- Cévní mozková příhoda .
- srdeční infarkt.
- Impotence.
- Křeče.
- Kóma.
- Smrt.
LÉČBA PŘEDÁVKOVÁNÍ.
Akutní intoxikace metamfetaminem se z velké části řeší léčbou příznaků a léčba může zpočátku zahrnovat podání aktivního uhlí a sedativ. O hemodialýze nebo peritoneální dialýze v případech intoxikace metamfetaminem není dostatek důkazů, aby bylo možné určit jejich užitečnost. Forsírovaná kyselá diuréza (např. pomocí vitaminu C) zvýší vylučování metamfetaminu, ale nedoporučuje se, protože může zvýšit riziko zhoršení acidózy nebo způsobit záchvaty či rabdomyolýzu. Hypertenze představuje riziko intrakraniálního krvácení (tj. krvácení do mozku) a v případě závažnosti se obvykle léčí intravenózním fentolaminem nebo nitroprusidem. Krevní tlak často postupně klesá po dostatečném zklidnění benzodiazepinem a zajištění zklidňujícího prostředí.
Antipsychotika, jako je haloperidol, jsou užitečná při léčbě agitovanosti a psychózy z předávkování metamfetaminem. Beta-blokátory s lipofilními vlastnostmi a průnikem do CNS, jako jsou metoprolol a labetalol, mohou být užitečné při léčbě CNS a kardiovaskulární toxicity. Smíšený alfa- a beta-blokátor labetalol je zvláště užitečný pro léčbu současné tachykardie a hypertenze vyvolané metamfetaminem. Při použití beta-blokátorů k léčbě metamfetaminové toxicity nebyl zaznamenán fenomén "nepotlačené alfa stimulace".
Akutní intoxikace metamfetaminem se z velké části řeší léčbou příznaků a léčba může zpočátku zahrnovat podání aktivního uhlí a sedativ. O hemodialýze nebo peritoneální dialýze v případech intoxikace metamfetaminem není dostatek důkazů, aby bylo možné určit jejich užitečnost. Forsírovaná kyselá diuréza (např. pomocí vitaminu C) zvýší vylučování metamfetaminu, ale nedoporučuje se, protože může zvýšit riziko zhoršení acidózy nebo způsobit záchvaty či rabdomyolýzu. Hypertenze představuje riziko intrakraniálního krvácení (tj. krvácení do mozku) a v případě závažnosti se obvykle léčí intravenózním fentolaminem nebo nitroprusidem. Krevní tlak často postupně klesá po dostatečném zklidnění benzodiazepinem a zajištění zklidňujícího prostředí.
Antipsychotika, jako je haloperidol, jsou užitečná při léčbě agitovanosti a psychózy z předávkování metamfetaminem. Beta-blokátory s lipofilními vlastnostmi a průnikem do CNS, jako jsou metoprolol a labetalol, mohou být užitečné při léčbě CNS a kardiovaskulární toxicity. Smíšený alfa- a beta-blokátor labetalol je zvláště užitečný pro léčbu současné tachykardie a hypertenze vyvolané metamfetaminem. Při použití beta-blokátorů k léčbě metamfetaminové toxicity nebyl zaznamenán fenomén "nepotlačené alfa stimulace".
Last edited by a moderator:
