Kokain (benzoylmethylecgonin ) - er et alkaloid, der udvindes af bladene på Erythroxylon-planten, som er en busk, der stammer fra Andesbjergene i det vestlige Sydamerika. Når det behandles med saltsyre, bliver det til hydrokloridsalt af kokain, som let opløses i vand inden for 0,4 sekunder. Det har et smeltepunkt på 195 C.
Kokainhydroklorid er et hvidt (eller let gulligt/beige/cremefarvet) pulver eller pulver med farveløse nålelignende små krystaller uden nogen lugt overhovedet, eller nogle gange med en svag uspecifik lugt. Pulveret har en bitter smag; det har evnen til at bedøve slimhinden ved kontakt.
På markedet præsenteres kokain i følgende former: en opløsning af kokainhydroklorid (4%), en fast form (fint pulver eller pulver i form af "klipper" med små krystaller), en form for et liniment "kokapasta" med bløde aggregater (et resultat af primær ekstraktion af kokablade). En særlig form for kokain, kendt som "crack", er en "fri base" og har et højere smeltepunkt. Derfor bruges det ofte til at ryge. "Speedball" er en blanding af crack og heroin i forskellige proportioner og koncentrationer, der bruges intranasalt.
Farmakokinetik.
Kokain metaboliseres hovedsageligt af carboxylesteraser i lever og tarm, butyrylcholinesteraser i serum og CYP450 3A4, hvilket resulterer i dannelsen af følgende metabolitter: methylestere af ecgoin (op til 15 %), methylecgoil (op til 60 %) og benzoyl ecgoin (op til 80 %). Mindre end 10 % af kokain metaboliseres ved N-demethylering til norcocain, som er en metabolit af kokain med betydelig farmakologisk aktivitet. Fra 1 % til 5 % af kokain metaboliseres slet ikke og udskilles uændret i urinen.
Halveringstiden for kokainhydrochlorid er 0,5-1,5 timer, mens halveringstiden for dets metabolitter er ca. 3-5 timer. Biotilgængeligheden af kokain overstiger 90 %, når det bruges intravenøst eller inhaleres (rygning). Når det bruges intranasalt, når dets biotilgængelighed kun 80%, oralt - op til 20%. Distributionsvolumenet er 2,7 l/kg, og ca. 90 % af kokainet bindes til plasmaprotein.
Virkningsmekanisme.Kokainhydroklorid er et hvidt (eller let gulligt/beige/cremefarvet) pulver eller pulver med farveløse nålelignende små krystaller uden nogen lugt overhovedet, eller nogle gange med en svag uspecifik lugt. Pulveret har en bitter smag; det har evnen til at bedøve slimhinden ved kontakt.
På markedet præsenteres kokain i følgende former: en opløsning af kokainhydroklorid (4%), en fast form (fint pulver eller pulver i form af "klipper" med små krystaller), en form for et liniment "kokapasta" med bløde aggregater (et resultat af primær ekstraktion af kokablade). En særlig form for kokain, kendt som "crack", er en "fri base" og har et højere smeltepunkt. Derfor bruges det ofte til at ryge. "Speedball" er en blanding af crack og heroin i forskellige proportioner og koncentrationer, der bruges intranasalt.
Farmakokinetik.
Kokain metaboliseres hovedsageligt af carboxylesteraser i lever og tarm, butyrylcholinesteraser i serum og CYP450 3A4, hvilket resulterer i dannelsen af følgende metabolitter: methylestere af ecgoin (op til 15 %), methylecgoil (op til 60 %) og benzoyl ecgoin (op til 80 %). Mindre end 10 % af kokain metaboliseres ved N-demethylering til norcocain, som er en metabolit af kokain med betydelig farmakologisk aktivitet. Fra 1 % til 5 % af kokain metaboliseres slet ikke og udskilles uændret i urinen.
Halveringstiden for kokainhydrochlorid er 0,5-1,5 timer, mens halveringstiden for dets metabolitter er ca. 3-5 timer. Biotilgængeligheden af kokain overstiger 90 %, når det bruges intravenøst eller inhaleres (rygning). Når det bruges intranasalt, når dets biotilgængelighed kun 80%, oralt - op til 20%. Distributionsvolumenet er 2,7 l/kg, og ca. 90 % af kokainet bindes til plasmaprotein.
Kokain har en kompleks virkning på det perifere sympatiske system og centralnervesystemet. De vigtigste centrale virkninger af kokain opnås ved at blokere den omvendte neuronale indfangning af monoaminer (konkurrerende binding til monoamintransportører) ved præ-synapsen, hvilket resulterer i ophobning af neurotransmittere i synaptiske spalter (hovedsageligt dopamin, noradrenalin og serotonin). Den lokalbedøvende effekt af kokain er forbundet med den konkurrerende blokering af hurtige potentialafhængige natriumkanaler i det perifere nervesystem, hvilket reducerer polariseringshastigheden og amplituden af aktionspotentialet og derved midlertidigt forstyrrer ledningen af nerveimpulsen.
Anvendelsesmetoder og doser.
Vægtbaseret beregning af intranasal dosering udføres under hensyntagen til graduering af virkningernes sværhedsgrad og varighed:
1. Lav - 0,3 mg/kg.
2. Middel - 0,9 mg/kg.
3. Høj - 1,5 mg/kg.
Jo højere dosis, jo mere alvorlige er bivirkningerne. Med denne anvendelsesmetode bliver slimhinden i næsehulen og oropharynx ofte beskadiget, hvilket resulterer i kortsigtede bivirkninger forbundet med rhinitis, bihulebetændelse, betændelse i paranasale bihuler og langsigtede virkninger forbundet med perforering af næseseptum, purulente sygdomme i ENT-organerne.
Derfor er korrekt pleje af næsehulen og munden afgørende, hvilket inkluderer skylning med specielle opløsninger, brug af cremer, åndedrætsgymnastik, vandinger med specielle næsesprays. Manifestationen af kokainhandling med denne anvendelsesmetode er op til 5 minutter, toppen af virkningerne og plateauet er op til 30 minutter, den samlede varighed af handlingen er 70-90 minutter.
Det anbefales kraftigt kun at bruge rene eller rensede opløsninger intravenøst, ideelt set - en opløsning af kokainhydrochlorid 40 mg/ml. De mest almindelige komplikationer ved denne anvendelsesmetode inkluderer flebitis eller tromboflebitis, som kræver særlig konservativ terapi ved hjælp af cremer, venotonik og undertiden antikoagulantia samt specielle instrumentelle ultralydsmetoder til undersøgelse.
Når det bruges oralt, er doseringen af kokain normalt 2-2. 5 mg/kg på grund af den lave biotilgængelighed. Den orale administration indebærer brug af gelatinekapsler, der indeholder kokain eller kokainhydrochlorid opløst i vand (helst varmt) i en bestemt dosis i én dosis. Med denne anvendelsesmetode er virkningerne meget mindre alvorlige, men deres varighed kan vare længere. Inhalationsmetoden er velegnet til crack. Virkningerne indtræffer øjeblikkeligt, som de gør ved intravenøs indtagelse, men varigheden af virkningerne forbliver kort.
Klinisk præsentation af forgiftning på grund af kokainbrug:Anvendelsesmetoder og doser.
Vægtbaseret beregning af intranasal dosering udføres under hensyntagen til graduering af virkningernes sværhedsgrad og varighed:
1. Lav - 0,3 mg/kg.
2. Middel - 0,9 mg/kg.
3. Høj - 1,5 mg/kg.
Jo højere dosis, jo mere alvorlige er bivirkningerne. Med denne anvendelsesmetode bliver slimhinden i næsehulen og oropharynx ofte beskadiget, hvilket resulterer i kortsigtede bivirkninger forbundet med rhinitis, bihulebetændelse, betændelse i paranasale bihuler og langsigtede virkninger forbundet med perforering af næseseptum, purulente sygdomme i ENT-organerne.
Derfor er korrekt pleje af næsehulen og munden afgørende, hvilket inkluderer skylning med specielle opløsninger, brug af cremer, åndedrætsgymnastik, vandinger med specielle næsesprays. Manifestationen af kokainhandling med denne anvendelsesmetode er op til 5 minutter, toppen af virkningerne og plateauet er op til 30 minutter, den samlede varighed af handlingen er 70-90 minutter.
Det anbefales kraftigt kun at bruge rene eller rensede opløsninger intravenøst, ideelt set - en opløsning af kokainhydrochlorid 40 mg/ml. De mest almindelige komplikationer ved denne anvendelsesmetode inkluderer flebitis eller tromboflebitis, som kræver særlig konservativ terapi ved hjælp af cremer, venotonik og undertiden antikoagulantia samt specielle instrumentelle ultralydsmetoder til undersøgelse.
Når det bruges oralt, er doseringen af kokain normalt 2-2. 5 mg/kg på grund af den lave biotilgængelighed. Den orale administration indebærer brug af gelatinekapsler, der indeholder kokain eller kokainhydrochlorid opløst i vand (helst varmt) i en bestemt dosis i én dosis. Med denne anvendelsesmetode er virkningerne meget mindre alvorlige, men deres varighed kan vare længere. Inhalationsmetoden er velegnet til crack. Virkningerne indtræffer øjeblikkeligt, som de gør ved intravenøs indtagelse, men varigheden af virkningerne forbliver kort.
1. Eufori og en følelse af øget energi;
2. Langvarig vågenhed;
3. Grandiose ideer eller handlinger;
4. Voldelig eller aggressiv adfærd;
5. Bekræftelsesbias;
6. Labilitet i humøret;
7. Adfærd præget af gentagne stereotyper,
8. Auditive, visuelle eller taktile illusioner;
9. Forvrængning af personligheden
Folk, der bruger kokain, skal også have mindst to af følgende tegn for at blive diagnosticeret:
1. Takykardi;
2. Arteriel hypertension;
3. Sved og feberagtige kulderystelser;
4. Kvalme eller opkastning;
5. Muskelsvaghed;
6. Smerter eller ubehag bag brystbenet;
7. Psykomotorisk uro;
8. Udvidelse af pupiller.
Symptomer på kokainforgiftning omfatter hovedsageligt tegn på komplikationer i hjerte-kar-systemet og nervesystemet. Åndedrætsforstyrrelser udvikles sjældnere.
Hjerteforstyrrelser: hypertension og takykardi er de mest almindelige, når man tager lave doser. Indledende bradykardi er også mulig på grund af en stigning i den parasympatiske tone. Arytmier (supraventrikulære er hyppige) kan være forårsaget af en sympatisk krise eller en blokade af hurtige natriumkanaler. Iskæmi og myokardieinfarkt forårsages af koronarspasmer, som når et maksimum 30 minutter efter intranasal kokainbrug og falder sammen med den højeste koncentration af stoffet i blodet. Yderligere koronarspasmer kan udvikles efter 90 minutter, hvilket er forbundet med ophobning af kokainmetabolitter. En stigning i blodpladeaggregering fører til dannelse af blodpropper i koronarkarrene. Desuden øges myokardiets iltbehov. En sjælden komplikation er aortaruptur.
Komplikationer fra centralnervesystemet: Krampeanfald ses hos 2-10% af de patienter, der indlægges på hospitaler med kokainforgiftning. Normalt udvikler kramperne sig 1,5 time efter forgiftningen, men der er også tilfælde, hvor kramperne opstår efter 12 timer. Tilfælde af forbigående cerebrale kredsløbsforstyrrelser, iskæmisk slagtilfælde, hæmoragisk slagtilfælde, subaraknoidal blødning er mulige.
Komplikationer fra åndedrætssystemet: Ved rygning af kokain ses i sjældne tilfælde pneumothorax, pneumomediastinum, ikke-kardiogent lungeødem.
Komplikationer forbundet med kokainbrug.
De mest almindelige symptomer på overdosering er følgende.
1. Intens hovedpine (lokaliseret eller ikke-lokaliseret, ofte pulserende), der opstår 10-30 minutter efter brug og varer mere end en halv time, ofte ledsaget af kvalme og opkastninger.Hjerteforstyrrelser: hypertension og takykardi er de mest almindelige, når man tager lave doser. Indledende bradykardi er også mulig på grund af en stigning i den parasympatiske tone. Arytmier (supraventrikulære er hyppige) kan være forårsaget af en sympatisk krise eller en blokade af hurtige natriumkanaler. Iskæmi og myokardieinfarkt forårsages af koronarspasmer, som når et maksimum 30 minutter efter intranasal kokainbrug og falder sammen med den højeste koncentration af stoffet i blodet. Yderligere koronarspasmer kan udvikles efter 90 minutter, hvilket er forbundet med ophobning af kokainmetabolitter. En stigning i blodpladeaggregering fører til dannelse af blodpropper i koronarkarrene. Desuden øges myokardiets iltbehov. En sjælden komplikation er aortaruptur.
Komplikationer fra centralnervesystemet: Krampeanfald ses hos 2-10% af de patienter, der indlægges på hospitaler med kokainforgiftning. Normalt udvikler kramperne sig 1,5 time efter forgiftningen, men der er også tilfælde, hvor kramperne opstår efter 12 timer. Tilfælde af forbigående cerebrale kredsløbsforstyrrelser, iskæmisk slagtilfælde, hæmoragisk slagtilfælde, subaraknoidal blødning er mulige.
Komplikationer fra åndedrætssystemet: Ved rygning af kokain ses i sjældne tilfælde pneumothorax, pneumomediastinum, ikke-kardiogent lungeødem.
Komplikationer forbundet med kokainbrug.
De mest almindelige symptomer på overdosering er følgende.
2. Sternumsmerter, ubehag i venstre hypokondrium, brystområde til venstre, udstråling af smerter til venstre, i venstre overekstremitet, venstre kraveben, nedsat overfladisk fornemmelse i de venstre dele.
3. Panikanfald, psykose, angst, depersonalisering/derealisering.
4. En stigning i pulsfrekvensen på mere end 110 per minut, en stigning i blodtrykket på mere end 140/95 mmHg.
5. En stigning i kropstemperaturen på mere end 37,5 C og hypertermi, der varer mere end en time efter brug.
6. Fin tremor, kramper, nedsat bevidsthed op til koma.
7. Akut koronart syndrom.
8. Pludselig hjertedød.
9. Serotonin-syndrom.
Interaktioner mellem kokain og andre stoffer, kontraindikationer for brug.
"Ikke-ADIOS"-reglen:
- Ikke-alkohol - det anbefales ikke at bruge det sammen med alkohol.
- Ikke-dissociative - det anbefales ikke at bruge sammen med dissociative stoffer.
- Non-iMAO - det anbefales ikke at bruge det sammen med monoaminoxidasehæmmere.
- Non-Opiates - det anbefales ikke at bruge sammen med opioidreceptoragonister.
- Ikke-stimulatorer - det anbefales ikke at bruge sammen med stimulanser.
2. Ved brug af kokain sammen med marihuana er der risiko for forekomst af forhøjet blodtryk, hovedpine, fin tremor, tørhed i munden. Sandsynligheden for at udvikle alvorlige kritiske tilstande er lav.
3. Ved brug af kokain sammen med neuroleptika/tranquillizers er der stor risiko for udjævning af kokainens hovedvirkninger. Sandsynligheden for at udvikle alvorlige kritiske tilstande er lav (i tilfælde, hvor der ikke er kontraindikationer for at tage neuroleptika).
4. Det anbefales ikke at bruge kokain under behandling med antibakterielle, antivirale og svampedræbende lægemidler, hormoner og antikoagulantia.
5. Det anbefales ikke at bruge kokain under kirurgiske indgreb og i tiden før og efter det i en bestemt periode (perioden identificeres individuelt).
6. Det anbefales ikke at bruge kokain, hvis man er diagnosticeret med en lidelse i det kardiovaskulære system, nyrer, lever, lunger eller centralnervesystemet.
7. Det anbefales ikke at bruge kokain under graviditet og amning.
Tidspunkter for påvisning af kokain:
1. Omtrentlig tidsperiode for kokaindetektion i urin efter en enkelt brug er 2-3 dage, systematisk brug - op til 10 dage (vilkårene varierer afhængigt af mange faktorer).
2. Den omtrentlige tidsperiode for kokainpåvisning i blodserum er 1-36 timer.
3. Den omtrentlige tidsperiode for kokainpåvisning i spyt er op til 24 timer, i hår - op til 90 dage.
Last edited by a moderator:
