Brugen af psykoaktive stoffer er vokset hurtigt over hele verden. Der findes en enorm klasse af stoffer af naturlig oprindelse, som består af svampe og planter, der indeholder en lang række alkaloider, som har afslappende, stimulerende og hallucinogene virkninger. Indtagelsen af nogle af disse stoffer er betinget af religiøse overbevisninger og kulturelle aspekter, hvilket gør loven meget usikker og til tider tvetydig. Misbrug af disse stoffer kan dog udgøre en stor risiko for ens helbred, da deres metabolisme og virkning endnu ikke er fuldt ud undersøgt. Desuden er psykoaktive stoffer af naturlig oprindelse udbredt både på dark net og clearnet, og de dukker hurtigt op, hvilket kræver udvikling af komplekse analytiske modeller, der kan opdage disse stoffer og kontrollere deres brug grundigt. I denne undersøgelse diskuterer vi deres vigtigste toksikologiske aspekter, traditionelle anvendelse og terapeutiske potentiale samt udviklingen af analysemetoder til undersøgelse af flere planteprøver i biologiske matricer: Areca catechu, Argyreia nervosa, Lophophora williamsii, Catha edulis, Ayahuasca, Datura stramonium, Mitragyna speciosa, Piper methystirum. I EU-landene indrømmer omkring 96 millioner mennesker at have brugt stoffer. De mest brugte var cannabis (ca. 27,4 %), derefter kokain (5,4 %), ecstasy (4,1 %) og amfetamin (3,7 %).
På det seneste har der været en høj tendens til brug af nye psykoaktive stoffer. Det Europæiske Overvågningscenter for Narkotika og Narkotikamisbrug (EMCDDA) definerer et nyt psykoaktivt stof som "et nyt narkotisk eller psykotropt stof, i ren form eller som præparat, der ikke er kontrolleret af FN's narkotikakonventioner, men som kan udgøre en trussel mod folkesundheden, der kan sammenlignes med truslen fra stoffer, der er opført i disse konventioner". Disse stoffer er populære, fordi de hurtigt kan syntetiseres, har lave omkostninger og intense psykoaktive effekter, men de har også et højt risikopotentiale og lav kontrol. Den konstante fremkomst af nye psykoaktive stoffer på grund af ændringer i syntesemetoder og variationer af molekyler er et emne, der bekymrer kontrollen med kommercialisering, hvilket tvang FN's Kontor for Narkotika og Kriminalitet (UNODC) til at udvikle og implementere et tidligt varslingssystem til at opdage disse forbindelser. Nye psykoaktive stoffer (NPS) kan både være af syntetisk og naturlig oprindelse. De mest anerkendte syntetiske stoffer er syntetiske cannabinoider, cathinoner og opioider, piperaziner, phenylethylaminer, udvalgte benzodiazepiner, indolalkylaminer og arylcyclohexylaminer. NPS af naturlig oprindelse består hovedsageligt af alkaloider, der som regel findes i planter og svampe. Disse planter findes oftest i Sydamerika, Asien såvel som i Afrika og forårsager, afhængigt af deres bestanddele, tilsvarende effekter. Metabolismen af disse stoffer er ikke fuldt ud undersøgt, og derfor er de resulterende metabolitter og deres potentielle koncentrationer ukendte. Det er også vigtigt at studere dette spørgsmål med henblik på at identificere toksicitet (både akut og kronisk), som er ukendt for mange af disse stoffer. Derfor er udviklingen af analysemetoder af stor værdi for identifikationen og kvantificeringen af potentielt farlige forbindelser i naturprodukter.
Areca catechu (Betel Quid).
Denne planteart er mest almindelig i Afrika, Europa og Amerika, foruden dens hovedoprindelse - Asien (Sri Lanka og Malaysia). Arecanødden er frugten af denne plante, som i mange århundreder er blevet brugt som et traditionelt middel til at udføre ritualer. Normalt blev den tygget eller indtaget sammen med nogle drikkevarer (stødt i en morter). Ifølge statistikkerne er Areca-nødden det fjerde mest almindelige og anvendte naturlige lægemiddel på grund af dets virkninger, blandt andet bruges det også som afrodisiakum. Arecolin er den vigtigste psykoaktive forbindelse, som findes i frugterne af A.catechu. Dette stof er et alkaloid, og dets farmakodynamiske profil involverer hæmning af gamma-aminosmørsyre (GABA) og ikke-selektiv agonisme af nikotin- og muskarinsyrer. Når arecolin kommer ind i kroppen, passerer det hurtigt blod-hjerne-barrieren og påvirker det parasympatiske nervesystem. Denne frugt forårsager hurtig afhængighed og mange bivirkninger, for eksempel fra fordøjelsessystemet (kvalme eller opkastning, funktionelle dyspeptiske lidelser, forstoppelse med dynamisk tarmobstruktion, og der er også et udtalt abstinenssyndrom, der manifesterer sig ved søvnløshed, humørsvingninger, irritabilitet og angst). Andre bivirkninger, der opstår, når det indtages i store mængder, eller når det bruges i lang tid, er sjældne, men farlige og består af ekstrapyramidalt syndrom, astma, myokardieinfarkt eller akut koronarsyndrom.
Brugen af denne frugt til medicinske formål blev dog beskrevet i oldtiden af buddhister, så А. Indtagelse af Catechu er forbundet med en følelse af tilfredshed, en svag psykostimulerende effekt, reduktion af stress og angst, styrkelse af tandkødet og lindring af vejrtrækningen. Desuden blev det tidligere brugt til behandling af malaria, feber, forhøjet blodtryk, urolithiasis samt til behandling af sygdomme i fordøjelsessystemet. Der er en række specifikke undersøgelser, der har vist, at brugen af arecanødder er forbundet med antimikrobiel virkning samt med en positiv effekt på det kardiovaskulære systems funktion.
A. catechu betragtes ikke som et kontrolleret stof, så USA og EU har ikke nogen lovgivning om brugen af dem. Det hænger sammen med udviklingen af flere analysemetoder, som gør det muligt at identificere disse stoffer. Traditionelle prøver, som f.eks. blod, bruges nu til at påvise de mest almindelige stoffer. Til kvantitativ bestemmelse af arecolin ved LC-MS/MS anvendes f.eks. 1 ml blod med en detektionsgrænse (LOD) på 0,02 ng/ml og en kvantitativ bestemmelsesgrænse (LOQ) på 0,5 ng/ml. Urin er også en anden biologisk matrix, der bruges til at detektere arecolin. Pichini og al. udviklede en analysemetode ved hjælp af HPLC-MC-udstyr, der bruger 1 ml urin i prøver af 1 gram mekonium og navlestrengsserum (1 ml). Derudover findes der alternative metoder til påvisning af arecolin ved hjælp af dentalnitrat og brystmælk.
Argyreia nervosa (Adhoguda).
Denne klasse af naturlige psykoaktive stoffer er hjemmehørende i Indien, men er udbredt både i Europa og Afrika. Denne plante kaldes også for andre navne: Adhoguda, Vidhara, Elephant Creeper, Rivea corymbosa, Hawaiian Baby Woodrose eller Morning Glory, Ipomoea violacea. Den indeholder psykoaktive alkaloider i sine frø. Isoergin og lysergamid er forbindelser, der forbindes med denne plantes hallucinogene egenskaber. De forårsager effekter, der ligner LSD, men som stadig er forskellige i henhold til brugernes subjektive meninger. I A. nervosa-frø varierer indholdet af ergolinalkaloider fra 0,5 til 0,9 %, hvoraf 0,19 % er isoergin og 0,14 % er LSA. Førstnævntes virkning involverer binding til dopamin D2-receptorer, efterfulgt af hæmning af adenylatcyklase og et fald i cAMP-produktionen. Denne plante er også blevet brugt til medicinske formål som vanddrivende middel og afrodisiakum, og nogle forskere har beskrevet smertestillende, antiinflammatoriske, immunmodulerende og hepatobeskyttende egenskaber. Rødderne af A. nervosa bruges til behandling af sygdomme i centralnervesystemet, gigt, gonoré og kroniske mavesår. På den anden side blev antimikrobiel aktivitet forbundet med plantens blade, som indeholder andre alkaloider ud over dem, der er nævnt ovenfor: erginin, ergometrin, lysergol, peniclavin, chanoclavin I, chanoclavin II, ergometrinin, elimoclavin i særdeleshed. Deres virkninger er dog ikke blevet undersøgt endnu.
LSА er et kontrolleret stof i nogle af de europæiske lande, især Storbritannien og Italien. Det betragtes også som et kontrolleret stof i USA, men selve planten og dens frø sælges uden restriktioner. I øjeblikket findes der nogle analysemetoder, som kan bruges til at identificere LSA. Paulke og al. beskriver en teknik, hvor man bruger 1 ml serum og urin til at kvantificere LSA. Analytterne ekstraheres ved hjælp af SPE-metoden og kvantificeres på HPLC-FLD-udstyr med detektions- og kvantificeringsgrænser på henholdsvis 0,05-0,15 ng/ml og 0,17 ng/ml. Den procentvise genfinding varierer fra 69,4 % til 78,8 %.
Ayahuasca ("Hoasca").
Ayahuasca - ordet Quechua er tydeligvis dannet af 2 udtryk, som betyder "sjæl" og "vin", men drikken er også kendt som caapi, daime, hoasca, yage, natema. Det er en psykoaktiv drik, som traditionelt bruges i Sydamerika. Men for nylig er den blevet eksporteret til andre lande i Europa og Asien. Den består af en brun, tyk og olieagtig væske, som fås ved at brænde spåner fra stammen af Banisteriopsis caapi og blade af Psychotria viridis. Der er andre planter involveret i fremstillingen af Ayahuasca, for eksempel Brugmansia suaveolens, Psychotria carthagenensis, Nicotiana tabacum, Tabernaemontana spp, Brunfelsia spp, Datura suaveolens, Iochroma fuchsioides, Malouetia tamarquina, Juanulloa spp, Peganum harmala, som også har en vis virkning på fysiske og mentale systemer og forårsager de kliniske virkninger af forgiftning.
Virkningerne af dette psykoaktive stof skyldes det synergiske potentiale af N, N-dimethyltryptamin (DMT), hallucinogene forbindelser af P. Viridis og C. edulis, som hovedsageligt findes i nogle lande i Vestafrika, og også garmine, garmaline og tetrahydroharmine (THH), som findes i Yemen, Etiopien og på den arabiske halvø. Denne plante bruges ofte som lægemiddel, og dens β-carboliniske alkaloider findes i B. Caapi. DMT er en tryptamin, som ofte misbruges, fordi den er i stand til at simulere virkningerne af syntetiske katinoner, men med en lavere risiko for at virke som en agonist af serotoninreceptorer (5-HT1A/2A/2C). I tilfælde af forgiftning med denne forbindelse er der endnu ikke rapporteret om dødsfald. C. edulis bruges også rekreativt. Når det indtages, metaboliseres det af perifer monoaminoxidase A og indtages normalt i en inaktiv tilstand. DMT kommer ind i kroppen sammen med β-carboliniske alkaloider ved at tygge bladene. Desuden hæmmer THH også genoptagelsen af serotonin, hvilket forstærker effekten af phenylpropanolamin.
Virkningerne kan variere, herunder visuelle hallucinationer, hypertermi, mydriasis, forskellige ændringer i det endokrine, kardiovaskulære og immune system. Bivirkninger som opkastning, uro, forhøjet blodtryk, paranoia, angst og depression er også blevet beskrevet. Flere undersøgelser har dog rapporteret om denne plantes terapeutiske potentiale: antimikrobiel og antioxidant virkning samt en positiv effekt på cellerne i dopaminerge neuroner. Efter engangsbrug af Ayahuasca reduceres symptomer på depression betydeligt. Andre undersøgelser viser, at brugen af dette afkog reducerer angst og panik betydeligt samt det afhængighedsskabende negative potentiale, der er forbundet med brug af alkohol og andre stoffer, reducerer fysiske smerter, problemer med opmærksomhed og koncentration, træthed, søvnløshed, irritabilitet og tvangstanker.
Ayahuasca er blevet brugt som en del af religiøse ritualer i Amazonas i mange århundreder, og for nylig er det blevet brugt af religiøse organisationer som União do Vegetal (UDV) og Santo Daime. DMT-holdige stoffer er under kontrol i USA og nogle europæiske lande. Brugen af viridis og B. Caapi er dog ikke kontrolleret på nogen måde, og brugen af ayahuasca er lovlig i USA og Brasilien. I øjeblikket findes der flere analyseteknikker, som gør det muligt at påvise og kvantificere Ayahuasca-forbindelser og deres metabolitter. Pichini gennemførte en undersøgelse, hvor han kun brugte 25 mg hår, hydrolyserede ved hjælp af et M3-reagens og kvantitativt identificerede DMT med LOD-værdier på 0,01-0,02 ng/mg og LOQ fra 0,03-0,05 ng/mg med en genfinding fra 76,6 % til 97,4 %.
Datura stramonium (jimson ukrudt).På det seneste har der været en høj tendens til brug af nye psykoaktive stoffer. Det Europæiske Overvågningscenter for Narkotika og Narkotikamisbrug (EMCDDA) definerer et nyt psykoaktivt stof som "et nyt narkotisk eller psykotropt stof, i ren form eller som præparat, der ikke er kontrolleret af FN's narkotikakonventioner, men som kan udgøre en trussel mod folkesundheden, der kan sammenlignes med truslen fra stoffer, der er opført i disse konventioner". Disse stoffer er populære, fordi de hurtigt kan syntetiseres, har lave omkostninger og intense psykoaktive effekter, men de har også et højt risikopotentiale og lav kontrol. Den konstante fremkomst af nye psykoaktive stoffer på grund af ændringer i syntesemetoder og variationer af molekyler er et emne, der bekymrer kontrollen med kommercialisering, hvilket tvang FN's Kontor for Narkotika og Kriminalitet (UNODC) til at udvikle og implementere et tidligt varslingssystem til at opdage disse forbindelser. Nye psykoaktive stoffer (NPS) kan både være af syntetisk og naturlig oprindelse. De mest anerkendte syntetiske stoffer er syntetiske cannabinoider, cathinoner og opioider, piperaziner, phenylethylaminer, udvalgte benzodiazepiner, indolalkylaminer og arylcyclohexylaminer. NPS af naturlig oprindelse består hovedsageligt af alkaloider, der som regel findes i planter og svampe. Disse planter findes oftest i Sydamerika, Asien såvel som i Afrika og forårsager, afhængigt af deres bestanddele, tilsvarende effekter. Metabolismen af disse stoffer er ikke fuldt ud undersøgt, og derfor er de resulterende metabolitter og deres potentielle koncentrationer ukendte. Det er også vigtigt at studere dette spørgsmål med henblik på at identificere toksicitet (både akut og kronisk), som er ukendt for mange af disse stoffer. Derfor er udviklingen af analysemetoder af stor værdi for identifikationen og kvantificeringen af potentielt farlige forbindelser i naturprodukter.
Areca catechu (Betel Quid).
Denne planteart er mest almindelig i Afrika, Europa og Amerika, foruden dens hovedoprindelse - Asien (Sri Lanka og Malaysia). Arecanødden er frugten af denne plante, som i mange århundreder er blevet brugt som et traditionelt middel til at udføre ritualer. Normalt blev den tygget eller indtaget sammen med nogle drikkevarer (stødt i en morter). Ifølge statistikkerne er Areca-nødden det fjerde mest almindelige og anvendte naturlige lægemiddel på grund af dets virkninger, blandt andet bruges det også som afrodisiakum. Arecolin er den vigtigste psykoaktive forbindelse, som findes i frugterne af A.catechu. Dette stof er et alkaloid, og dets farmakodynamiske profil involverer hæmning af gamma-aminosmørsyre (GABA) og ikke-selektiv agonisme af nikotin- og muskarinsyrer. Når arecolin kommer ind i kroppen, passerer det hurtigt blod-hjerne-barrieren og påvirker det parasympatiske nervesystem. Denne frugt forårsager hurtig afhængighed og mange bivirkninger, for eksempel fra fordøjelsessystemet (kvalme eller opkastning, funktionelle dyspeptiske lidelser, forstoppelse med dynamisk tarmobstruktion, og der er også et udtalt abstinenssyndrom, der manifesterer sig ved søvnløshed, humørsvingninger, irritabilitet og angst). Andre bivirkninger, der opstår, når det indtages i store mængder, eller når det bruges i lang tid, er sjældne, men farlige og består af ekstrapyramidalt syndrom, astma, myokardieinfarkt eller akut koronarsyndrom.
Brugen af denne frugt til medicinske formål blev dog beskrevet i oldtiden af buddhister, så А. Indtagelse af Catechu er forbundet med en følelse af tilfredshed, en svag psykostimulerende effekt, reduktion af stress og angst, styrkelse af tandkødet og lindring af vejrtrækningen. Desuden blev det tidligere brugt til behandling af malaria, feber, forhøjet blodtryk, urolithiasis samt til behandling af sygdomme i fordøjelsessystemet. Der er en række specifikke undersøgelser, der har vist, at brugen af arecanødder er forbundet med antimikrobiel virkning samt med en positiv effekt på det kardiovaskulære systems funktion.
A. catechu betragtes ikke som et kontrolleret stof, så USA og EU har ikke nogen lovgivning om brugen af dem. Det hænger sammen med udviklingen af flere analysemetoder, som gør det muligt at identificere disse stoffer. Traditionelle prøver, som f.eks. blod, bruges nu til at påvise de mest almindelige stoffer. Til kvantitativ bestemmelse af arecolin ved LC-MS/MS anvendes f.eks. 1 ml blod med en detektionsgrænse (LOD) på 0,02 ng/ml og en kvantitativ bestemmelsesgrænse (LOQ) på 0,5 ng/ml. Urin er også en anden biologisk matrix, der bruges til at detektere arecolin. Pichini og al. udviklede en analysemetode ved hjælp af HPLC-MC-udstyr, der bruger 1 ml urin i prøver af 1 gram mekonium og navlestrengsserum (1 ml). Derudover findes der alternative metoder til påvisning af arecolin ved hjælp af dentalnitrat og brystmælk.
Argyreia nervosa (Adhoguda).
Denne klasse af naturlige psykoaktive stoffer er hjemmehørende i Indien, men er udbredt både i Europa og Afrika. Denne plante kaldes også for andre navne: Adhoguda, Vidhara, Elephant Creeper, Rivea corymbosa, Hawaiian Baby Woodrose eller Morning Glory, Ipomoea violacea. Den indeholder psykoaktive alkaloider i sine frø. Isoergin og lysergamid er forbindelser, der forbindes med denne plantes hallucinogene egenskaber. De forårsager effekter, der ligner LSD, men som stadig er forskellige i henhold til brugernes subjektive meninger. I A. nervosa-frø varierer indholdet af ergolinalkaloider fra 0,5 til 0,9 %, hvoraf 0,19 % er isoergin og 0,14 % er LSA. Førstnævntes virkning involverer binding til dopamin D2-receptorer, efterfulgt af hæmning af adenylatcyklase og et fald i cAMP-produktionen. Denne plante er også blevet brugt til medicinske formål som vanddrivende middel og afrodisiakum, og nogle forskere har beskrevet smertestillende, antiinflammatoriske, immunmodulerende og hepatobeskyttende egenskaber. Rødderne af A. nervosa bruges til behandling af sygdomme i centralnervesystemet, gigt, gonoré og kroniske mavesår. På den anden side blev antimikrobiel aktivitet forbundet med plantens blade, som indeholder andre alkaloider ud over dem, der er nævnt ovenfor: erginin, ergometrin, lysergol, peniclavin, chanoclavin I, chanoclavin II, ergometrinin, elimoclavin i særdeleshed. Deres virkninger er dog ikke blevet undersøgt endnu.
LSА er et kontrolleret stof i nogle af de europæiske lande, især Storbritannien og Italien. Det betragtes også som et kontrolleret stof i USA, men selve planten og dens frø sælges uden restriktioner. I øjeblikket findes der nogle analysemetoder, som kan bruges til at identificere LSA. Paulke og al. beskriver en teknik, hvor man bruger 1 ml serum og urin til at kvantificere LSA. Analytterne ekstraheres ved hjælp af SPE-metoden og kvantificeres på HPLC-FLD-udstyr med detektions- og kvantificeringsgrænser på henholdsvis 0,05-0,15 ng/ml og 0,17 ng/ml. Den procentvise genfinding varierer fra 69,4 % til 78,8 %.
Ayahuasca ("Hoasca").
Ayahuasca - ordet Quechua er tydeligvis dannet af 2 udtryk, som betyder "sjæl" og "vin", men drikken er også kendt som caapi, daime, hoasca, yage, natema. Det er en psykoaktiv drik, som traditionelt bruges i Sydamerika. Men for nylig er den blevet eksporteret til andre lande i Europa og Asien. Den består af en brun, tyk og olieagtig væske, som fås ved at brænde spåner fra stammen af Banisteriopsis caapi og blade af Psychotria viridis. Der er andre planter involveret i fremstillingen af Ayahuasca, for eksempel Brugmansia suaveolens, Psychotria carthagenensis, Nicotiana tabacum, Tabernaemontana spp, Brunfelsia spp, Datura suaveolens, Iochroma fuchsioides, Malouetia tamarquina, Juanulloa spp, Peganum harmala, som også har en vis virkning på fysiske og mentale systemer og forårsager de kliniske virkninger af forgiftning.
Virkningerne af dette psykoaktive stof skyldes det synergiske potentiale af N, N-dimethyltryptamin (DMT), hallucinogene forbindelser af P. Viridis og C. edulis, som hovedsageligt findes i nogle lande i Vestafrika, og også garmine, garmaline og tetrahydroharmine (THH), som findes i Yemen, Etiopien og på den arabiske halvø. Denne plante bruges ofte som lægemiddel, og dens β-carboliniske alkaloider findes i B. Caapi. DMT er en tryptamin, som ofte misbruges, fordi den er i stand til at simulere virkningerne af syntetiske katinoner, men med en lavere risiko for at virke som en agonist af serotoninreceptorer (5-HT1A/2A/2C). I tilfælde af forgiftning med denne forbindelse er der endnu ikke rapporteret om dødsfald. C. edulis bruges også rekreativt. Når det indtages, metaboliseres det af perifer monoaminoxidase A og indtages normalt i en inaktiv tilstand. DMT kommer ind i kroppen sammen med β-carboliniske alkaloider ved at tygge bladene. Desuden hæmmer THH også genoptagelsen af serotonin, hvilket forstærker effekten af phenylpropanolamin.
Virkningerne kan variere, herunder visuelle hallucinationer, hypertermi, mydriasis, forskellige ændringer i det endokrine, kardiovaskulære og immune system. Bivirkninger som opkastning, uro, forhøjet blodtryk, paranoia, angst og depression er også blevet beskrevet. Flere undersøgelser har dog rapporteret om denne plantes terapeutiske potentiale: antimikrobiel og antioxidant virkning samt en positiv effekt på cellerne i dopaminerge neuroner. Efter engangsbrug af Ayahuasca reduceres symptomer på depression betydeligt. Andre undersøgelser viser, at brugen af dette afkog reducerer angst og panik betydeligt samt det afhængighedsskabende negative potentiale, der er forbundet med brug af alkohol og andre stoffer, reducerer fysiske smerter, problemer med opmærksomhed og koncentration, træthed, søvnløshed, irritabilitet og tvangstanker.
Ayahuasca er blevet brugt som en del af religiøse ritualer i Amazonas i mange århundreder, og for nylig er det blevet brugt af religiøse organisationer som União do Vegetal (UDV) og Santo Daime. DMT-holdige stoffer er under kontrol i USA og nogle europæiske lande. Brugen af viridis og B. Caapi er dog ikke kontrolleret på nogen måde, og brugen af ayahuasca er lovlig i USA og Brasilien. I øjeblikket findes der flere analyseteknikker, som gør det muligt at påvise og kvantificere Ayahuasca-forbindelser og deres metabolitter. Pichini gennemførte en undersøgelse, hvor han kun brugte 25 mg hår, hydrolyserede ved hjælp af et M3-reagens og kvantitativt identificerede DMT med LOD-værdier på 0,01-0,02 ng/mg og LOQ fra 0,03-0,05 ng/mg med en genfinding fra 76,6 % til 97,4 %.
D. stramonium findes hovedsageligt i USA og er et sæsonbetonet græs, der vokser under naturlige forhold. Denne planteart er kendt som Jimson Weed og blev traditionelt brugt af Pueblo-indianerne på grund af sine smertestillende egenskaber. I vestlig medicin blev hindbærgræs også brugt til behandling af astma. Denne plante bruges normalt ved at spise frø eller blomster i deres rene form uden forbehandling. Der laves dog også tinkturer. Blade, blomster og frø indtages efter en lille højtemperaturbehandling eller i form af et "Asthmador"-pulver ved indånding. Kliniske virkninger involverer hallucinationer, forårsaget af alkaloiderne scopolamin og atropin. De betragtes som tertiære aminer, så de passerer let gennem blod-hjerne-barrieren. I betragtning af de vigtigste virkninger af scopolamin (antimuskarinvirkning) registreres der ofte typiske bivirkninger: takypnø, delirium, psykomotorisk uro, mydriasis, sløret syn og fotofobi samt perifer vasodilatation, termoreguleringsforstyrrelse, opkastning, forstoppelse og vandladningsforstyrrelser. I tilfælde af høje doser kan der forekomme akut koronarsyndrom, kramper og udtalt indirekte respirationsdepression.
Lophophora williamsii (Peyote).
L. williamsii, kendt som Peyote, er en kaktus, der stammer fra det nordlige Mexico og USA. Denne plante blev traditionelt spist under religiøse ritualer af oprindelige folk. Det er normalt pulpen fra den friske kaktus, der bruges som mad, men den kan også indtages i tørret form (ved at brygge te eller andre drikke af den). L. Williamsii indeholder en forbindelse ved navn meskalin [2-(3,4,5-trimethylphenyl) ethanamin], som er årsagen til dens hallucinogene egenskaber. Det sælges også som pulver. Efter indtagelse går meskalin ind i centralnervesystemet og virker på de serotonerge receptorer 5-HT2A, 5-HT2B og 5-HT2C. Virkningerne omfatter tvangstanker, paranoia, paræstesi, ændringer i farveopfattelsen, hovedpine, mydriasis og psykomotorisk uro. Der er også andre milde virkninger på fordøjelsessystemet, urinvejene og det kardiovaskulære system: forhøjet blodtryk, takykardi, opkastning og et fald i filtreringshastigheden i nyrernes glomerulære apparat. Der er dog også beskrevet positive effekter: Forskere forbinder brugen af denne type plante med positive effekter i den komplekse behandling af gigt, inficerede sår, forbrændinger og slangebid. En anden undersøgelse viser, at denne plante har antimikrobielle egenskaber mod Staphylococcus aureus. I dag er alle stoffer, der indeholder meskalin, omfattet af bilag I til FN's narkotikakonvention fra 1967. Ved hjælp af UHPLC-MS/MS-metoden med 25 mg hår er det muligt at udføre kvantitativ identifikation af denne forbindelse med LOD 0,01-0,02 ng/ml, LOQ 0,03-0,05 ng/mg og genfinding på 79,6-97,4 %.
Mitragyna speciosa (Kratom).Lophophora williamsii (Peyote).
L. williamsii, kendt som Peyote, er en kaktus, der stammer fra det nordlige Mexico og USA. Denne plante blev traditionelt spist under religiøse ritualer af oprindelige folk. Det er normalt pulpen fra den friske kaktus, der bruges som mad, men den kan også indtages i tørret form (ved at brygge te eller andre drikke af den). L. Williamsii indeholder en forbindelse ved navn meskalin [2-(3,4,5-trimethylphenyl) ethanamin], som er årsagen til dens hallucinogene egenskaber. Det sælges også som pulver. Efter indtagelse går meskalin ind i centralnervesystemet og virker på de serotonerge receptorer 5-HT2A, 5-HT2B og 5-HT2C. Virkningerne omfatter tvangstanker, paranoia, paræstesi, ændringer i farveopfattelsen, hovedpine, mydriasis og psykomotorisk uro. Der er også andre milde virkninger på fordøjelsessystemet, urinvejene og det kardiovaskulære system: forhøjet blodtryk, takykardi, opkastning og et fald i filtreringshastigheden i nyrernes glomerulære apparat. Der er dog også beskrevet positive effekter: Forskere forbinder brugen af denne type plante med positive effekter i den komplekse behandling af gigt, inficerede sår, forbrændinger og slangebid. En anden undersøgelse viser, at denne plante har antimikrobielle egenskaber mod Staphylococcus aureus. I dag er alle stoffer, der indeholder meskalin, omfattet af bilag I til FN's narkotikakonvention fra 1967. Ved hjælp af UHPLC-MS/MS-metoden med 25 mg hår er det muligt at udføre kvantitativ identifikation af denne forbindelse med LOD 0,01-0,02 ng/ml, LOQ 0,03-0,05 ng/mg og genfinding på 79,6-97,4 %.
M. speciosa, også kendt som Kratom, opstod på det asiatiske kontinent (Biak, Malaysia og Thailand), men i øjeblikket er det allerede udbredt i mange dele af verden. I flere år er det blevet brugt af asiatiske landarbejdere til at reducere træthed og øge arbejdsproduktiviteten samt til forskellige smertesyndromer, diarré, forhøjet blodtryk og diabetes mellitus. Det er først for nylig begyndt at blive brugt til rekreative formål. Kratomblade blev brugt som opiumserstatning i behandlingen af morfinabstinenser. Den foretrukne metode til brug af Kratom er at tygge friske blade, men nogle mennesker tørrer bladene og ryger dem eller brygger dem og drikker dem i form af te og tinkturer. I øjeblikket findes der kapsler, pulver og drikke, der indeholder Kratom. De psykoaktive effekter skyldes omkring 40 forskellige alkaloider. Disse forbindelser udgør kun 0,5-1,5 % af den samlede mængde molekyler, og deres koncentration afhænger af høstsæsonen, plantens alder og den geografiske placering.
Det mest almindelige psykoaktive stof er mitragynin, som udgør 66,2 % af alkaloidindholdet. I malaysiske planter overstiger dets andel dog ikke 10%. Der er også andre alkaloider med farmakologisk aktivitet: 7-hydroxmitraginin, corinantheidin, corinantheidin, specioginin og paynanthein. Alkaloiderne i M. Speciosa har en høj lipofilicitet og passerer let blod-hjerne-barrieren. De virker som hæmmere af k- og μ-opioidreceptorer. Derudover binder mitragynin sig til δ-opioidreceptorer, hvilket giver en smertestillende effekt. Bindingen til Ca-kanaler medfører også en ufuldstændig blokering af dem, hvilket påvirker frigivelsen af neurotransmittere. Carlier og al. bruger identifikationsmetoden UHPLC-MS med enzymatisk hydrolyse via SPE og bestemmer metabolitten i urin ved hjælp af LC-Q/TOF-MS, hvor LOD = 0,25-1 ng/ml og LOQ = 0,5-1 ng/ml.
Piper methysticum Forst (Kava).Det mest almindelige psykoaktive stof er mitragynin, som udgør 66,2 % af alkaloidindholdet. I malaysiske planter overstiger dets andel dog ikke 10%. Der er også andre alkaloider med farmakologisk aktivitet: 7-hydroxmitraginin, corinantheidin, corinantheidin, specioginin og paynanthein. Alkaloiderne i M. Speciosa har en høj lipofilicitet og passerer let blod-hjerne-barrieren. De virker som hæmmere af k- og μ-opioidreceptorer. Derudover binder mitragynin sig til δ-opioidreceptorer, hvilket giver en smertestillende effekt. Bindingen til Ca-kanaler medfører også en ufuldstændig blokering af dem, hvilket påvirker frigivelsen af neurotransmittere. Carlier og al. bruger identifikationsmetoden UHPLC-MS med enzymatisk hydrolyse via SPE og bestemmer metabolitten i urin ved hjælp af LC-Q/TOF-MS, hvor LOD = 0,25-1 ng/ml og LOQ = 0,5-1 ng/ml.
Rødder og stængler af P. Methtysticum bruges til at lave Kava - en psykotropisk drik fra Stillehavsområdet. Den blev brugt på grund af sine terapeutiske egenskaber: reducerer træthed og angst, lindrer smerter og stabiliserer søvnen. Brugen af dette stof er dog forbundet med en hepatotoksisk effekt. Den farmakologiske effekt skyldes kavalaktoner: kavain og iangonin, også desmethoxy-iangonin, 7,8-dihydrokavain, methysticin og 7,8-dihydromethysticin, derivater af kanelsyre, flavanoner og chalconer. Disse forbindelser virker som monoaminoxidase B-hæmmere og forårsager reduktion af noradrenalin og dopamin ved at interagere med gamma-aminosmørsyre. Salg af P. Methysticum er kontrolleret i Holland, Schweiz og Frankrig, og det er også forbudt i Storbritannien og Polen, men i de fleste lande er det ikke omfattet af lovgivning og er generelt lovligt. Kavaina kan identificeres ved GC-MS i hår, hvor LOD er 30 ng/l, og LOQ er ca. 100 ng/g.
Last edited by a moderator: