Mephedron

Brain

Expert Pharmacologist
Joined
Jul 6, 2021
Messages
240
Reaction score
270
Points
63
Methylmethcathinone/4-Methylmethcathinone(Mephedrone; Meow Meow; Cat; Drone; Bubbles) er et entaktogent stimulerende stof i cathinonklassen. Mephedron tilhører en gruppe kendt som substitueret kation, som er et derivat af det aktive stof i planten kat (cathinon).

6


Fysiske egenskaber og beskrivelse.
Mephedronhydrochlorid har en karakteristisk lugt af "dild og kemikalier" (lugten af basen i 4-methylmethcathinon) og findes enten i form af et hvidt pulver (mel) eller i form af krystaller (ligner sukker). Mefedronmel er et hvidt melagtigt pulver med en blanding af små krystaller, som kan klumpe sig sammen. Dette er det første produkt, der produceres i synteseprocessen af mephedron (først oxidation med basen, derefter opløsningsmiddelrensning) - et amorft bundfald. Mephedronkrystaller er farveløse, gennemsigtige krystaller, der ligner sukker i udseende. De opnås ved omkrystallisering af "mel". Der er to typer krystaller: krystallus - opnået med hurtig omkrystallisering, ægte krystaller - med langsom omkrystallisering.

Andre psykoaktive stoffer, der kan sælges under navnet mephedron: 4-CMC / 4-chlormethacathinon; 3/4-FMC; 4-emc; 4-CEC / Ethyl-Hexedrone / Hexedrone; 4-ma; 4-FA og 2-FA;

Syntese af mephedron fra haloketon i ethylacetat
Syntese af mephedron i NMP
Syntese af mephedron (bromering i dichlormethan)

Mephedron er et syntetisk molekyle af cathinon-familien. Cathinoner ligner strukturelt set amfetaminer. De indeholder en phenylethylaminkerne med en phenylring, der er forbundet med en amingruppe (NH2) via en ethylkæde med en yderligere methylsubstitution ved Ra. Amfetaminer og katinoner er alfa-methylerede phenylethylaminer, og katinoner indeholder en ekstra carbonylgruppe på R1. Mephedron indeholder en yderligere methylsubstitution for RN, svarende til MDMA og metamfetamin, og R4 i sin phenylring - (RS) - 2-Methylamino-1-(4-methylphenyl)propan-1-on.

1
2
3


Mephedrons farmakokinetik og farmakodynamik.
Virkemekanismen for mephedron består af flere egenskaber: stoffet blokerer den omvendte neuronale indfangning af monoaminer, reducerer syntesehastigheden af monoaminoxidase og catecholortomethyltransferase. Dette fører til en stigning i koncentrationen af monoaminer og katekolaminer på samme tid i den synaptiske kløft (kløften er 10-50 nm bred mellem membranerne, kanterne styrkes af intercellulære kontakter). Desuden stimulerer 4-mmc de postsynaptiske membranreceptorer (SSDRA).
Den maksimale koncentration i blodplasmaet indtræffer efter en time. Når det tages oralt i en gennemsnitlig dosis (150 mg), er halveringstiden for mephedron 2,2 timer. Narkomaner tager ikke mephedron mere end 4 gange på én gang. Gentagen brug har intervaller på mere end 2 timer imellem.

Forskellige artikler offentliggjort i slutningen af 2011 undersøgte effekten af mephedron på rotters hjerne og undersøgte også mephedrons tvangsmæssige potentiale. Ved hjælp af mikrodialyse blev dopamin og serotonin indsamlet, og dopamin- og serotoninforøgelser blev målt. Indtagelse af mephedron førte til en stigning i dopamin på ca. 500 % og serotonin på ca. 950 %. De nåede deres højeste koncentrationer efter 40 minutter og 20 minutter og vendte tilbage til baseline-niveauet 120 minutter efter indsprøjtningen. Analyse af forholdet mellem dopamin- og serotoninniveauer viste, at mephedron overvejende påvirkede (frigav) serotonin i et forhold på 1,22:1 (serotonin vs. dopamin). Desuden blev halveringstiden for nedbrydning af dopamin og serotonin beregnet til henholdsvis 24,5 minutter og 25,5 minutter.

Mephedron har vist sig at påvirke følgende typer af receptorer i faldende rækkefølge: D2, 5-HT1A, TAAR1, D1/D3, 5-HT2C, 5HT2B, 5-HT2A/B, a1/2A. Mephedron metaboliseres hovedsageligt af cytokrom CYP2D6, og dets vigtigste metabolitter er: nor-mephedron, nor-dihydromephedron, 4-carboxy-dihydromephedron, hydroxytolyl-mephedron, succinyl-normephedron. Den maksimale koncentrationstid for mephedron er ca. 52,5 minutter, halveringstiden er 2,21 timer, LC50-4500 ng / ml, LD50-120-150 mg/kg, permeabilitetskoefficienten for blod-hjerne-barrieren er 14,0 Pe, DAT/SERT-forholdet er 2,41.

Anvendelsesmetoder og doser.
Intranasal brug af mephedron indebærer, at effekten begynder inden for fem minutter med standard mellemdoser, plateauet nås allerede efter 15-20 minutter, og den samlede tid, de "forventede" effekter varer, er ca. 40 minutter. Ved intranasal brug beregnes doserne i henhold til følgende gradueringer:
1. Lav - 0,45-0,95 mg/kg;
2. Middel - 0,95-2,15 mg/kg;
3. Høj - 2,15 mg/kg eller mere.


Oral brug indebærer brug af gelatinekapsler eller mephedron opløst i varmt vand (i betragtning af mephedrons sediment, som ikke opløses). I betragtning af den lave biotilgængelighed af mephedron, når det absorberes i mave-tarmkanalen, er doseringen normalt ca. 1,75 mg/kg. Med en øget dosis øges også risikoen for alvorlige bivirkninger. Virkningen indtræffer inden for 15-20 minutter, plateauet er ofte ved 40 minutter, og virkningens varighed er ca. 90 minutter.

Intravenøs brug anbefales ikke på grund af de negative virkninger på karvæggen og det omgivende bløde væv. Forekomsten af flebitis og tromboflebitis i vener, som mephedronopløsning injiceres i, er 65-85%, hvilket bestemmer valget af primært intranasal brug af stoffet. Doserne af mephedron til intravenøs injektion er som følger:
1. Lav - 0,15 mg/kg;
2. Middel - 0,15-0,25 mg/kg;
3. Høj - mere end 0,25 mg/kg.

Disse doser gælder kun for det rene stof. Typisk er doserne af det anvendte stof 20-30% højere end de nævnte, afhængigt af produktets kvalitet, tilstedeværelsen af tolerance over for stoffet og andre faktorer. Efter 3-4 gange brug af mephedron i en session er der ingen grund til at bruge det igen, da tolerancen vil være maksimal, kvaliteten af de "forventede" effekter og deres varighed vil være minimal, og bivirkningernes sværhedsgrad og varighed vil være maksimal.

Der bør være mindst 4-6 ugers pause mellem sessionerne med mephedron for at genoprette de metaboliske processer. Intramuskulær brug af mephedron anbefales ikke på grund af den næsten 100 % chance for at udvikle komplikationer i form af inflammatorisk infiltrat, absces efter injektion, flegmone i glutealregionen og andre komplikationer. Før du bruger mephedron, anbefales det at rense det ved behandling med ethylacetat gennem et kemisk filter.

Tre til fire dage før brug af mephedron anbefales det at begynde at tage et kursus af multivitaminer (med B-vitaminerne til stede i sammensætningen), magnesium- og kaliumpræparater og disaggregater. Under brugen af mephedron er det nødvendigt at drikke en tilstrækkelig mængde bicarbonat-natriumkloridvand for at genoprette vand-elektrolytbalancen.

Den kliniske præsentation af mephedronforgiftning, virkningerne af mephedron.
1. "Ønskelige" positive virkninger af mephedron: fysisk og mental stimulering, udtalt eufori, empati, øget omgængelighed, arbejdsevne, effekten af "disinhibition", øget følelse af "tilknytning og empati", øget motivation.

2. "Uønskede" neutrale eller positive virkninger af mephedron: en nedsat smertetærskel, et nedsat ønske om alkohol og udjævning af dets depressive virkninger, erektil dysfunktion, en stigning i libido, øget stimulering af åndedrætscentret under opiatforgiftning, en nedsat gagrefleks, et fald i aggression, hukommelse og appetit, excentrisk adfærd, forringelse af korttidshukommelsen, svækkelse af kritisk tænkning, søvnforstyrrelser, svimmelhed, bruxisme, tremor og muskelkramper, nedsat syn og vandladning, "mærkelige" kropslige fornemmelser, midlertidig forvrængning af smag og lugt, tvangsmæssigt ønske om at tage endnu en dosis mephedron, mydriasis.

3. "Uønskede" negative virkninger af mephedron: øget blodtryk og hjertefrekvens; hypertermi; nedsat syntese af galde og saltsyre; øget glukose, ALT og CRP; dysbakteriose; menstruationscyklusforstyrrelser; øget gastrointestinal peristaltik; øget trombose; øget sandsynlighed for udvikling af skizoaffektiv lidelse; øget sandsynlighed for angst og panikanfald; øgede niveauer af kortisol, ACTH, oxytocin, prolaktin, b-endorfin, somatotropin, adrenalin, noradrenalin, histamin, følelsesløshed i lemmerne, ubehag bag brystbenet, forfølgelsesdelirium, immunsuppressiv effekt.

Som regel sker en overdosis af mephedron under langvarige sessioner på grund af en stigning i hver næste dosis eller under "mephedron-maraton". Nogle gange opstår en overdosis ved en enkelt brug, når dosis er for høj. Dette er symptomerne på en overdosis af mephedron:
1. Tab af bevidsthed;
2. Gentagne opkastninger;
3. Alvorlig ikke-lokaliseret eller lokaliseret hovedpine;
4. Akut synsforstyrrelse op til tab af synet, som varer mere end 10 minutter;
5. Alvorlig angst, psykose, panikanfald;
6. Delirium, usammenhængende tale, vrangforestillinger om forfølgelse;
7. Åndedrætsforstyrrelser op til "manglende evne til at trække vejret";
8. Hallucinationer eller visuelle og auditive illusioner, der varer mere end 20 minutter fra det øjeblik, hvor du bruger mephedron;
9. En stigning i kropstemperaturen på mere end 37,5 C og vedvarende hypertermi i mere end 6 timer, eller en stigning i kropstemperaturen på mere end 38,5 C og vedvarende hypertermi i mere end 30 minutter uden tendens til at falde.


Særlige instruktioner, interaktion med andre psykoaktive stoffer.
1. Brugen af mephedron bidrager teoretisk set ikke til udviklingen af en metabolisk lidelse. Det øger dog sværhedsgraden af diabetessymptomer, forstyrrer kontrol- og kompensationssystemerne til regulering af den glykæmiske profil, mindsker effekten af farmakologisk behandling af diabetes mellitus. Derfor anbefales brugen af mephedron ikke til patienter med diabetes mellitus.
2. Det anbefales ikke at bruge mephedron under nogen akut sygdom, uanset hvilket system der er påvirket.
3. Kombineret brug af mephedron med andre psykostimulanter øger risikoen for alvorlige bivirkninger.
4. Kombineret brug af mephedron med iMAO og SSRI'er øger risikoen for serotoninsyndrom.
5. Kombineret brug med 25x-NBOMe og 25x-NBOH anbefales ikke på grund af den høje risiko for akut koronarsyndrom og alvorlig psykose.
6. Brug af mephedron sammen med LSD har ikke en "ønskelig" effekt, da mephedron ændrer LSD's psykedeliske egenskaber, men der er dog nogle sporadiske tilfælde af positive anmeldelser.
7. Kombinationen af mephedron med MXE, MDMA, DXM fører til en stigning i forekomsten af komplikationer forbundet med alvorlige bivirkninger, såsom vedvarende stigning i blodtrykket, hypertermi, neurotoksicitet, iskæmiske angreb i hjernen, akut koronarsyndrom.
8. Den kombinerede brug af mephedron og alkohol er en potentielt farlig kombination på grund af en forøgelse af varigheden af de psykostimulerende og euforogene virkninger af mephedron og et fald i graden af alkoholforgiftning, hvilket bidrager til det ukontrollerede forbrug af en stor mængde af disse stoffer og udsætter brugerne for en øget risiko for akut forgiftning.
9. Ved brug af mephedron sammen med marihuana er forekomsten af udvikling af akutte tilstande lav.
10. Brug af mephedron sammen med ketamin (i lave doser) er en populær kombination. Risikoen for at udvikle kritiske tilstande er middel eller lav, og effekten af lave doser ketamin gør oplevelsen af at bruge mephedron mere "hallucinogen" og "udjævner" de uønskede eftervirkninger af mephedron ved nedtrapningen fra trippet.
11. Kombineret brug af mephedron og opioidreceptoragonister anbefales ikke.
12. Kombineret brug af mephedron med antibakterielle, svampedræbende og antivirale midler anbefales ikke.
13. Brug af mephedron under graviditet og amning er forbudt.
14. Den kombinerede brug af mephedron med lægemidler i PDE-5-hæmmergruppen øger risikoen for at udvikle kardiovaskulære komplikationer med medium risikoniveau.

Regler for påvisning og opbevaring
1. Ved en enkelt brug af mephedron er detektionsperioden i urin ved brug af en ekspresstest ca. 2 dage (der er ofte en falsk positiv test for amfetamin, MDMA);
2. Ved brug af mephedron i lang tid er detektionsperioden op til 15-17 dage (ifølge nogle kilder 7-9 dage), og mephedronmetabolitter kan påvises i op til 3 måneder ved systematisk brug (PFIA-metode eller kromatografi-massespektrometri);
3. Kun mephedronmetabolitter identificeres i håret, og deres detektionsperiode er ca. 2-3 måneder (flere data for 1,5-2 måneder).
 
Last edited by a moderator:
Top