5F-AMB - ist ein synthetisches Cannabinoid aus der Familie der Indazol-3-Carbonsäuren, das ähnliche Wirkungen wie THC hat. Der vollständige Name der Substanz lautet - Methyl 2-[[1-(5-fluorpentyl)indazol-3-carbonyl]amino]-3-methylbutanoat. Sie ist auch unter den Namen 5-Fluor-AMB; 5F-AMP; 5-Fluor-AMP; 5F-MMB-PINACA; 5F-AMB-PINACA bekannt. 5F-AMB wurde in Produkten nachgewiesen, die unter den Markennamen Kali Berry 2, Herbal Incense: The Super Lemon,1 Apollo,2 Rainbow Special und Luminated Aroma. Es handelt sich um eine Substanz, die in der DEA-Liste I aufgeführt ist. Sie wurde erstmals 2014 in Proben gefunden, die über das Internet in Japan verkauft wurden. Die Mengen, in denen die Substanz hergestellt und verkauft wird, sind noch nicht bekannt, werden aber, wie bei anderen synthetischen Cannabinoiden, aufgrund fehlender Routinekontrollen unterschätzt. Die Synthese von 5F-AMB erfolgt vermutlich in chemischen Fabriken in China und die anschließende Verarbeitung und Verpackung in dem Land, in das es geliefert wird. Diese Hypothese wird durch die Tatsache bestätigt, dass die von den Strafverfolgungsbehörden beschlagnahmten Sendungen häufig chinesischen Ursprungs sind. Es hat die Summenformel C19H26FN3O3 und ein Molekulargewicht von 363,4 g/mol. Es ist löslich in Wasser, Ethanol, DMSO und Dimethylformamid (25 mg/ml). Es hat ein chirales Zentrum und zwei Enantiomere (S und R). Das S-Enantiomer gilt als aktiv, während die R-Form nur geringfügig aktiv ist. In den Patentunterlagen der Firma Pfizer zu dieser Substanz werden nur die S-Enantiomere beschrieben. Zur Identifizierung von 5F-ABM werden sowohl GC-MS als auch LC-HR-MS verwendet. Das λmax des UV-Spektrums liegt bei 209 und 301 nm. 5F-AMB ist in Deutschland seit Mai 2015 eine kontrollierte Substanz der Anlage II. Die schwedische Gesundheitsbehörde schlug am 10. November 2014 vor, 5F-AMB als Gefahrstoff einzustufen. In Singapur wird 5F-AMB seit Mai 2015 durch den Fifth Schedule of the Misuse of Drugs Act (MDA) kontrolliert. Am 25. Juli 2014 wurde 5F-AMB auch in Japan in die Liste aufgenommen. Seit Oktober 2015 ist 5F-AMB eine kontrollierte Substanz in China.
Pharmakokinetik, Pharmakodynamik, klinische Wirkungen und Dosierung.
In Studien zum Metabolismus von 5F-AMB in bebrüteten menschlichen Hepatozyten wurde festgestellt, dass die Stabilität dieser Verbindung eher gering ist und der Metabolismus schnell und umfassend erfolgt. Es gibt 17 Metaboliten, von denen 13 die Hydrolyse von Estergruppen, die oxidative Defluorierung und die Hydroxylierung umfassen. Obwohl der häufigste Metabolit der hydrolysierte Ether ist, wird die 5F-AMB-Carbonsäure nicht als Biomarker verwendet, da sie auch ein Metabolit der verwandten Verbindung 5F-AB-PINACA ist, wie die Studie von Clara Schoeder zeigt. Der beste Marker ist der Metabolit der Glucoronidase des Phase-II-Stoffwechsels. Wie andere synthetische Cannabinoide bindet 5F-AMB mit Affinität an die Rezeptoren СВ1 und СВ2 (Ki = 8,29 bzw. 7,93 nM). Der Hauptmetabolit 5F-AMB-Carbonsäure hat eine Affinität zu diesen Rezeptoren von Ki = 267 bzw. 197 nM. Darüber hinaus aktiviert diese Substanz bei Bindungsanalysen mit [35S]GTPS beide Cannabinoidrezeptoren als vollständiger Agonist (EC50 = 1,3 und 0,272 nM für CB1- bzw. CB2-Rezeptoren). Ein wichtiger Unterschied zu THC aus pharmakologischer Sicht ist, dass 5F-AMB bei niedrigen Dosen eine ausgeprägte Bradykardie und Hypothermie hervorruft. Die hyperthermische Wirkung tritt jedoch mit steigender Dosis auf, was sich durch eine hypothetische Behandlung nur schwer ausgleichen lässt. Diese Tatsache wurde in der Studie von Samuel Banister im Jahr 2016 nachgewiesen. Die hypothermische Wirkung wird durch die Verabreichung von Rimonabant ausgeglichen. 5F-AMB hat eine ausgeprägte negative Wirkung auf das Kurzzeitgedächtnis, was durch Studien an L5-Neuronen im mPFC bestätigt wird. Die mittlere letale Dosis wurde ebenfalls an Ratten untersucht und betrug etwa 3,5 mg/kg. Was das Missbrauchspotenzial betrifft, so wird in einer aktuellen Studie festgestellt, dass 5F-AMB bei Ratten, die an eine Dosis von 3 mg/kg gewöhnt sind, das Standard-THC vollständig ersetzt. Die 5F-AMB-Dosis von 1 mg/kg löste die ausgeprägtesten Toxizitätssymptome aus.
Zu den erwünschten positiven Wirkungen gehören: "spontane Körperempfindungen", die als "Summen" im ganzen Körper beschrieben werden, leichtes undeutliches Kribbeln der Haut, eine Abnahme der taktilen Empfindlichkeit der Oberfläche, und da diese Wirkung dosisabhängig ist, kann es bei einer Erhöhung der Dosis zu einer unkontrollierten Defokussierung der Aufmerksamkeit und dieser Empfindung mit einem vollständigen Verlust der motorischen Kontrolle kommen; ausgeprägte sedierende Wirkung; emotionale Veränderungen mit einer Verringerung der Angst und dem Auftreten einer sehr schwachen Euphorie oder einer ausgeprägten Empathie, d. h. einer Stabilisierung einer bereits vorhandenen Emotion und ihrer Verstärkung, der nominalen Emotion, die eine Person im Moment des Konsums erlebt; "Immersionsverstärkung" Effekt wird beschrieben als die Tendenz einer Person, sich voll und ganz in die aktuelle Art von Aktivität, mit der sie beschäftigt ist, zu vertiefen; "Veränderungen der gefühlten Schwerkraft" sind gekennzeichnet durch langsame und sanfte Fluggefühle oder wellenförmige Illusionen des Schwankens des Körpers, eine Veränderung der Position und einen leichten Verlust der Propriozeptionsorientierung; das Auftreten von visuellen Effekten mit Elementen der Verzerrung von statischen Objekten, die sich in dynamische Objekte verwandeln, die sich in der Projektion verändern, das Auftreten von "Wellen" oder "Wolken/Nebel" in der umgebenden Welt zum Zeitpunkt des Konsums; verbesserte Klangwahrnehmung, Anziehung zu Lieblingsmusik; eine Zunahme der Sehschärfe und Helligkeit; konzeptionelles Denken.
Zu den unerwünschten negativen Wirkungen gehören: Beeinträchtigung der motorischen Aktivität, Tachykardie, Mundtrockenheit, Bindehautinjektion oder "rote Augen", Übelkeit, Erbrechen, Verwirrung, Halluzinationen, Paranoia, Angst, Beklemmung, verzerrte Zeitwahrnehmung, Lethargie, Depersonalisation/Derealisation. Bei hohen Dosen besteht ein hohes Risiko für die Entwicklung von paradoxer Bradykardie, Brustschmerzen, Herzinfarkt, Krämpfe, Bluthochdruck, Erbrechen, Krämpfe, Hyperthermie, Psychose, aggressives Verhalten, gewalttätiges Verhalten, Ersticken/Absaugen von Erbrochenem, unkontrollierte Agitation.
Die Einnahme der Substanz durch psychisch kranke Personen ist strengstens untersagt. Was das Suchtpotenzial betrifft, so tritt eine psychische Abhängigkeit von der Substanz ausschließlich bei langfristigem, wiederholtem Konsum auf. Es liegen Daten über die Möglichkeit des Auftretens eines Entzugssyndroms vor, das durch eine verzerrte Stimmung, ein Zittern der Extremitäten, erhöhte Angstzustände, einen subdepressiven Zustand, einen spontanen Anstieg der Herzfrequenz und Panikattacken gekennzeichnet ist, und die oben genannten Symptome klingen innerhalb von 2-3 Monaten der Abstinenz ohne pharmakologische Therapie ab.
In der Regel wird diese Substanz in Form von Räuchermischungen verabreicht. In Anbetracht der Tatsache, dass es unmöglich ist, die Dosis der Substanz aus einer Reihe von Pflanzenmaterialien zu differenzieren, wird empfohlen, mit Mindestdosen zu beginnen. Die Anfangsdosis, die mit Vergiftungserscheinungen verbunden ist, liegt bei 5-10 μg/kg, mittlere Dosen reichen von 10 bis 20 μg/kg, hohe und extrem hohe Dosen liegen im Bereich von 20 bis 40 μg/kg. In Anbetracht des hohen Risikos von Nebenwirkungen (einschließlich tödlicher Folgen) und des Verlusts der Kontrolle über den physischen und psychischen Zustand des Körpers wird von der Verwendung hoher Dosen kategorisch abgeraten. Bei inhalativer Verabreichung tritt die Wirkung nach 5-10 Minuten ein und hält 1-3 Stunden an. Je nach Dosis können die Nachwirkungen bis zu 10 Stunden anhalten. Bei oraler Verabreichung (z. B. mittels Gelatinekapseln) variiert die Zeit des Wirkungseintritts von 10 bis 30 Minuten, sie können lange anhalten (etwa 5 Stunden), abhängig von vielen Faktoren und dem Stoffwechsel. Die gefährlichsten Kombinationen von Arzneimitteln, die schwere Nebenwirkungen oder irreversible körperliche/geistige Schäden verursachen können: 2C-Tx, 2C-x, 5-MeO-xxT, Amphetamine, Kokain, aMT, DMT, DOx, LSD, Meskalin, Pilze, 25-x-NBOMe.
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