Mephedron

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Methylmethcathinon/4-Methylmethcathinon(Mephedron; Meow Meow; Cat; Drone; Bubbles) ist eine entaktogene, stimulierende Substanz der Cathinon-Klasse. Mephedron gehört zu einer Gruppe, die als substituiertes Kation bekannt ist und ist ein Derivat des Wirkstoffs der Pflanze Cat (Cathinon).

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Physikalische Eigenschaften und Beschreibung.
Mephedronhydrochlorid hat einen charakteristischen Geruch nach "Dill und Chemikalien" (der Geruch der Basis von 4-Methylmethcathinon) und wird entweder in Form eines weißen Pulvers (Mehl) oder in Form von Kristallen (ähnlich wie Zucker) gefunden. Mephedronmehl ist ein weißes, mehlartiges Pulver mit einer Beimischung von kleinen Kristallen, die verklumpen können. Dabei handelt es sich um das erste Produkt, das bei der Synthese von Mephedron entsteht (zunächst Oxidation mit der Base, dann Reinigung durch Lösungsmittel) - ein amorpher Niederschlag. Mephedron-Kristalle sind farblose, durchsichtige Kristalle, die im Aussehen Zucker ähneln. Sie werden durch Umkristallisation von "Mehl" gewonnen. Es gibt zwei Arten von Kristallen: Kristalle, die durch schnelle Umkristallisierung gewonnen werden, und echte Kristalle, die durch langsame Umkristallisierung entstehen.

Andere psychoaktive Substanzen, die unter dem Namen Mephedron verkauft werden können: 4-CMC / 4-Chlormethacathinon; 3/4-FMC; 4-emc; 4-CEC / Ethyl-Hexedron / Hexedron; 4-ma; 4-FA und 2-FA;

Synthese von Mephedron aus Haloketon in Ethylacetat
Synthese von Mephedron in NMP
Synthese von Mephedron (Bromierung in Dichlormethan)

Mephedron ist ein synthetisches Molekül aus der Familie der Cathinone. Cathinone sind strukturell den Amphetaminen ähnlich. Sie enthalten einen Phenylethylaminkern mit einem Phenylring, der über eine Ethylkette mit einer zusätzlichen Methylsubstitution bei Ra an eine Amingruppe (NH2) gebunden ist. Amphetamine und Cathinone sind alpha-methylierte Phenylethylamine, Cathinone enthalten eine zusätzliche Carbonylgruppe an R1. Mephedron enthält einen zusätzlichen Methylersatz für RN, ähnlich wie MDMA und Methamphetamin, und R4 seines Phenylrings - (RS) - 2-Methylamino-1-(4-methylphenyl)propan-1-on.

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Pharmakokinetik und Pharmakodynamik von Mephedron.
Der Wirkmechanismus von Mephedron besteht aus mehreren Eigenschaften: Die Substanz blockiert die umgekehrte neuronale Aufnahme von Monoaminen, reduziert die Syntheserate von Monoaminoxidase und Katecholortomethyltransferase. Dies führt zu einem Anstieg der Konzentration von Monoaminen und Katecholaminen gleichzeitig im synaptischen Spalt (der Spalt ist 10-50 nm breit zwischen den Membranen, die Ränder sind durch interzelluläre Kontakte verstärkt). Darüber hinaus stimuliert 4-mmc die postsynaptischen Membranrezeptoren (SSDRA).
Die maximale Konzentration im Blutplasma wird nach einer Stunde erreicht. Bei oraler Einnahme einer durchschnittlichen Dosis (150 mg) beträgt die Halbwertszeit von Mephedron 2,2 Stunden. Drogenabhängige nehmen Mephedron nicht öfter als 4 Mal in einer Sitzung ein. Bei wiederholtem Konsum liegen mehr als 2 Stunden dazwischen.

In verschiedenen Ende 2011 veröffentlichten Artikeln wurde die Wirkung von Mephedron auf das Gehirn von Ratten untersucht und auch das Zwangspotenzial von Mephedron untersucht. Mittels Mikrodialyse wurden Dopamin und Serotonin gesammelt und der Anstieg von Dopamin und Serotonin gemessen. Die Einnahme von Mephedron führte zu einem Anstieg von Dopamin um etwa 500 % und von Serotonin um etwa 950 %. Sie erreichten ihre Höchstkonzentrationen nach 40 Minuten und 20 Minuten und kehrten 120 Minuten nach der Injektion auf den Ausgangswert zurück. Die Analyse des Verhältnisses von Dopamin- und Serotoninspiegeln zeigte, dass Mephedron überwiegend Serotonin beeinflusst (freisetzt), und zwar in einem Verhältnis von 1,22:1 (Serotonin vs. Dopamin). Darüber hinaus wurden die Halbwertszeiten des Dopamin- und Serotoninabbaus berechnet: 24,5 Minuten bzw. 25,5 Minuten.

Mephedron wirkt nachweislich auf die folgenden Rezeptortypen in absteigender Reihenfolge: D2, 5-HT1A, TAAR1, D1/D3, 5-HT2C, 5HT2B, 5-HT2A/B, a1/2A. Mephedron wird hauptsächlich durch das Cytochrom CYP2D6 metabolisiert, und seine Hauptmetaboliten sind: Nor-Mephedron, Nor-Dihydromephedron, 4-Carboxy-Dihydromephedron, Hydroxytolyl-Mephedron, Succinyl-Normephedron. Die maximale Konzentration Zeit von Mephedron ist etwa 52,5 Minuten, die Halbwertszeit beträgt 2,21 Stunden, LC50-4500 ng / ml, LD50-120-150 mg / kg, der Permeabilitätskoeffizient der Blut-Hirn-Schranke ist 14,0 Pe, die DAT/SERT-Verhältnis ist 2,41.

Anwendungsmethoden und Dosierung.
Bei der intranasalen Anwendung von Mephedron setzt die Wirkung bei mittleren Standarddosen innerhalb von fünf Minuten ein, das Plateau wird bereits nach 15-20 Minuten erreicht, und die "erwartete" Wirkung hält insgesamt etwa 40 Minuten an. Bei der intranasalen Anwendung werden die Dosen nach den folgenden Abstufungen berechnet:
1. Niedrig - 0,45-0,95 mg/kg;
2. Mittel - 0,95-2,15 mg/kg;
3. Hoch 2,15 mg/kg oder mehr.


Die orale Einnahme umfasst die Verwendung von Gelatinekapseln oder in warmem Wasser gelöstes Mephedron (in Anbetracht des Sediments von Mephedron, das sich nicht auflöst). In Anbetracht der geringen Bioverfügbarkeit von Mephedron, wenn es im Magen-Darm-Trakt absorbiert wird, beträgt die Dosierung in der Regel etwa 1,75 mg/kg. Mit einer Erhöhung der Dosis steigt auch das Risiko schwerer Nebenwirkungen. Die Wirkung tritt innerhalb von 15-20 Minuten ein, das Plateau liegt häufig bei 40 Minuten, und die Wirkungsdauer beträgt etwa 90 Minuten.

Die intravenöse Anwendung wird wegen der negativen Auswirkungen auf die Gefäßwand und die umliegenden Weichteile nicht empfohlen. Die Inzidenz von Venenentzündungen und Thrombophlebitis in den Venen, in die Mephedronlösung injiziert wird, liegt bei 65-85 %, was die Wahl einer hauptsächlich intranasalen Anwendung der Substanz bedingt. Die Dosen von Mephedron zur intravenösen Injektion sind wie folgt:
1. Niedrig - 0,15 mg/kg;
2. Mittel - 0,15-0,25 mg/kg;
3. Hoch - mehr als 0,25 mg/kg.

Diese Dosierungen gelten nur für die Reinsubstanz. In der Regel liegen die verwendeten Dosen der Substanz 20-30% höher als die genannten, abhängig von der Qualität des Produkts, dem Vorhandensein einer Toleranz gegenüber der Substanz und anderen Faktoren. Nach drei bis viermaligem Konsum von Mephedron in einer Sitzung ist ein erneuter Konsum sinnlos, da die Toleranz maximal ist, die Qualität der "erwarteten" Wirkung und ihre Dauer minimal sind und die Schwere und Dauer der Nebenwirkungen maximal sind.

Zwischen den einzelnen Mephedron-Sitzungen sollte eine Pause von mindestens 4-6 Wochen liegen, um die Stoffwechselprozesse wiederherzustellen. Die intramuskuläre Anwendung von Mephedron wird nicht empfohlen, da die Wahrscheinlichkeit der Entwicklung von Komplikationen in Form von entzündlichen Infiltraten, Abszessen nach der Injektion, Phlegmonen in der Gesäßregion und anderen Komplikationen nahezu 100 % beträgt. Vor der Anwendung von Mephedron wird empfohlen, es durch Behandlung mit Ethylacetat über einen chemischen Filter zu reinigen.

Drei bis vier Tage vor der Einnahme von Mephedron wird empfohlen, mit der Einnahme von Multivitaminen (mit den in der Zusammensetzung enthaltenen B-Vitaminen), Magnesium- und Kaliumpräparaten und Disaggregaten zu beginnen. Während der Einnahme von Mephedron ist es notwendig, eine ausreichende Menge an Bikarbonat-Natriumchlorid-Wasser zu trinken, um das Wasser-Elektrolyt-Gleichgewicht wiederherzustellen.

Das klinische Bild einer Mephedron-Intoxikation, die Wirkungen von Mephedron.
1. "Erwünschte" positive Wirkungen von Mephedron: körperliche und geistige Stimulation, ausgeprägte Euphorie, Empathie, gesteigerte Kontaktfreudigkeit, Arbeitsfähigkeit, Wirkung der "Enthemmung", gesteigertes Gefühl der "Verbundenheit und Empathie", gesteigerte Motivation.

2. "Unerwünschte" neutrale oder positive Wirkungen von Mephedron: Senkung der Schmerzschwelle, Verringerung des Verlangens nach Alkohol und Abschwächung seiner depressiven Wirkung, erektile Dysfunktion, Steigerung der Libido, verstärkte Stimulation des Atemzentrums während des Opiatrausches, Verringerung des Würgereflexes, Verringerung von Aggression, Gedächtnis und Appetit, exzentrisches Verhalten, Verschlechterung des Kurzzeitgedächtnisses, Schwächung des kritischen Denkens, Schlafstörungen, Schwindel, Bruxismus, Zittern und Muskelkrämpfe, Beeinträchtigung des Sehvermögens und des Wasserlassens, "seltsame" Körperempfindungen, vorübergehende Verzerrung von Geschmack und Geruch, zwanghaftes Verlangen, eine weitere Dosis Mephedron einzunehmen, Mydriasis.

3. "Unerwünschte" negative Auswirkungen von Mephedron: Erhöhter Blutdruck und erhöhte Herzfrequenz; Hyperthermie; verringerte Synthese von Galle und Salzsäure; erhöhte Glukose-, ALT- und CRP-Werte; Dysbakteriose; Störungen des Menstruationszyklus; erhöhte gastrointestinale Peristaltik; erhöhte Thrombose; erhöhte Wahrscheinlichkeit der Entwicklung einer schizoaffektiven Störung; erhöhte Wahrscheinlichkeit von Angstzuständen und Panikattacken; erhöhte Spiegel von Cortisol, ACTH, Oxytocin, Prolaktin, B-Endorphin, Somatotropin, Adrenalin, Noradrenalin, Histamin, Taubheitsgefühl in den Gliedmaßen, Unbehagen hinter dem Brustbein, Verfolgungswahn, immunsuppressive Wirkung.

Zu einer Überdosierung von Mephedron kommt es in der Regel bei Langzeitkonsum durch Steigerung der nächsten Dosis oder bei "Mephedron-Marathons". Manchmal tritt eine Überdosierung bei einmaligem Konsum auf, wenn die Dosis zu hoch ist. Dies sind die Symptome einer Mephedron-Überdosis:
1. Verlust des Bewusstseins;
2. Wiederholtes Erbrechen;
3. Schwere nicht lokalisierte oder lokalisierte Kopfschmerzen;
4. Eine akute Sehstörung bis hin zum Verlust des Sehvermögens, die länger als 10 Minuten andauert;
5. Schwere Angstzustände, Psychosen, Panikattacken;
6. Delirium, inkohärente Sprache, Verfolgungswahn;
7. Atembeschwerden bis hin zur "Unfähigkeit zu atmen";
8. Halluzinationen oder visuelle und auditive Täuschungen, die länger als 20 Minuten ab dem Zeitpunkt der Einnahme von Mephedron andauern;
9. Anstieg der Körpertemperatur um mehr als 37,5 °C und anhaltende Hyperthermie über mehr als 6 Stunden oder Anstieg der Körpertemperatur um mehr als 38,5 °C und anhaltende Hyperthermie über mehr als 30 Minuten ohne Tendenz zur Abnahme.


Besondere Hinweise, Wechselwirkungen mit anderen psychoaktiven Substanzen.
1. Der Konsum von Mephedron trägt theoretisch nicht zur Entwicklung einer Stoffwechselstörung bei. Es erhöht jedoch die Schwere der Diabetes-Symptome, stört die Kontroll- und Kompensationssysteme zur Regulierung des glykämischen Profils und vermindert die Wirkung der pharmakologischen Therapie des Diabetes mellitus. Daher wird die Verwendung von Mephedron für Patienten mit Diabetes mellitus nicht empfohlen.
2. Es wird nicht empfohlen, Mephedron während einer akuten Erkrankung einzunehmen, unabhängig davon, welches System betroffen ist.
3. Die kombinierte Anwendung von Mephedron mit anderen Psychostimulanzien erhöht das Risiko schwerer Nebenwirkungen.
4. Die kombinierte Einnahme von Mephedron mit iMAO und SSRIs erhöht das Risiko eines Serotonin-Syndroms.
5. Die kombinierte Anwendung mit 25x-NBOMe und 25x-NBOH wird wegen des hohen Risikos eines akuten Koronarsyndroms und einer schweren Psychose nicht empfohlen.
6. Die Einnahme von Mephedron zusammen mit LSD hat keine "erwünschte" Wirkung, da Mephedron die psychedelischen Eigenschaften von LSD verändert, allerdings gibt es vereinzelte Fälle positiver Bewertungen.
7. Die Kombination von Mephedron mit MXE, MDMA, DXM führt zu einem Anstieg der Inzidenz von Komplikationen, die mit schweren Nebenwirkungen verbunden sind, wie z. B. anhaltender Blutdruckanstieg, Hyperthermie, Neurotoxizität, ischämische Attacken des Gehirns, akutes Koronarsyndrom.
8. Der kombinierte Konsum von Mephedron und Alkohol ist eine potenziell gefährliche Kombination, da die psychostimulierende und euphorisierende Wirkung von Mephedron länger anhält und der Grad der alkoholischen Intoxikation abnimmt, was zu einem unkontrollierten Konsum großer Mengen dieser Substanzen führt und die Konsumenten einem erhöhten Risiko einer akuten Intoxikation aussetzt.
9. Wenn Mephedron zusammen mit Marihuana konsumiert wird, ist die Inzidenz der Entwicklung akuter Zustände gering.
10. Der gemeinsame Konsum von Mephedron und Ketamin (in niedrigen Dosen) ist eine beliebte Kombination. Das Risiko der Entwicklung kritischer Zustände ist mittelgroß oder gering, und die Wirkung niedriger Ketamindosen macht die Erfahrung des Mephedron-Konsums "halluzinogener" und "glättet" die unerwünschten Nachwirkungen von Mephedron beim Abstieg vom Trip.
11. Die gleichzeitige Einnahme von Mephedron und Opioidrezeptor-Agonisten wird nicht empfohlen.
12. Die kombinierte Einnahme von Mephedron mit antibakteriellen, antimykotischen und antiviralen Mitteln wird nicht empfohlen.
13. Die Einnahme von Mephedron während der Schwangerschaft und Stillzeit ist verboten.
14. Die kombinierte Einnahme von Mephedron mit Arzneimitteln aus der Gruppe der PDE-5-Hemmer erhöht das Risiko der Entwicklung kardiovaskulärer Komplikationen mit mittlerem Risikograd.

Nachweisbedingungen und Aufbewahrungsvorschriften
1. Bei einmaligem Konsum von Mephedron beträgt die Nachweisdauer im Urin bei Verwendung eines Schnelltests etwa 2 Tage (bei Amphetaminen und MDMA kommt es häufig zu einem falsch positiven Test);
2. Bei längerem Konsum von Mephedron beträgt die Nachweisdauer bis zu 15-17 Tage (einigen Quellen zufolge 7-9 Tage), und Mephedron-Metaboliten können bei systematischem Konsum bis zu 3 Monate lang nachgewiesen werden (PFIA-Methode oder Chromatographie-Massenspektrometrie);
3. In den Haaren werden nur Mephedron-Metaboliten nachgewiesen, und ihre Nachweisdauer beträgt etwa 2-3 Monate (mehr Daten für 1,5-2 Monate).
 
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