Die stärksten Opioide

[FENTAMAS]

Diese Tabelle stammt von der Wiki-Seite Equianalgesic. Sie ist ein wenig ungenau und weit davon entfernt, eine vollständige Liste zu sein, aber ich werde später weitere interessante Verbindungen hinzufügen.

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Nichtlinearitäten

Diese Tabelle misst die Schmerzlinderung in Abhängigkeit von der Menge des Medikaments. Nicht alle Medikamente haben ein festes Verhältnis auf dieser Skala. Methadon unterscheidet sich von den meisten Opioiden, da seine Wirksamkeit je nach Dauer der Einnahme variieren kann. Bei akutem Gebrauch (1 bis 3 Tage) ist die Wirkung etwa 1,5 Mal stärker als die von Morphin, bei chronischem Gebrauch (7 Tage und länger) etwa 2,5 bis 5 Mal stärker als die von Morphin. In ähnlicher Weise nimmt die Wirkung von Tramadol nach wiederholter Einnahme zu, was auf die Akkumulation seines aktiven Metaboliten und eine Erhöhung der oralen Bioverfügbarkeit bei chronischem Gebrauch zurückzuführen ist.

Vergleich mit oralem Morphin

Analgetikum	Stärke (relativ)	Äquivalente Dosis (10 mg orales Morphin)
Paracetamol (Nicht-Opioid)	1⁄360	3600 mg	63-89%	1-4		37 Minuten(PO); 8 Minuten(IV)	5-6 Stunden
Aspirin(NSAID, nicht-opioid)	1⁄360	3600 mg	80-100%	3.1-9
Ibuprofen[10](NSAID, nicht-opioid)	1⁄222	2220 mg	87-100%	1.3-3
Diflunisal(NSAID, nicht-opioid)	1⁄160	1600 mg	80-90%	8-12
Naproxen[10](NSAID, Nicht-Opioid)	1⁄138	1380 mg	95%	12-24
Piroxicam (NSAID, nicht-opioid)	1⁄120 (geschätzt)
Indomethacin (NSAID, nicht opioid)	1⁄64 (Schätzung)
Diclofenac[10][11](NSAID, nicht-opioid)	1⁄10 (Schätzwert) (wie Codein)	100 mg (schätzungsweise)	50-60%	1-4
Ketorolac[12] (NSAID, Nicht-Opioid)	1⁄3 (schätzungsweise)	30 mg IV (schätzungsweise)	80-100%	5-7
Nefopam (zentral wirkendes Nicht-Opioid)	5⁄8 (schätzungsweise)	16 mg IM (geschätzter Wert)		Nefopam: 3-8, Desmethylnefopam 10-15
Dextropropoxyphen[13]	1⁄13-1⁄20	130-200 mg
Codein	1⁄10-3⁄20	100-120 mg(PO)	~90%	2,5-3(C6G 1,94;[14] Morphin 2-3)		15-30 min(PO)	4-6 Stunden
Tramadol	1⁄10	~100 mg	75% (IR), 85-90% (ER)	6.0-8.8[15] (M1)
Opium(oral)	1⁄10	~100 mg	~25%(Morphin)	2,5-3,0(Morphin, Codein)
Tilidin	1⁄10	100 mg
Dihydrocodein	1⁄5	50 mg	20%	4
Anileridin[16]	1⁄4	40 mg
Alphaprodin	1⁄4-1⁄6	40-60 mg
Tapentadol[17]	3⁄10	32 mg	32% (nüchtern)
Pethidin (Meperidin)	1⁄3	30 mg SC/IM/IV, 300 mg(PO)	50-60%	3-5
Benzylfentanyl	1⁄2
AH-7921	4⁄5
Hydrocodon	1	10 mg	70%[18]	3,8-6(sofortige Freisetzung; PO)		10-30 min (sofortigeFreisetzung; PO)	4-6
Metopon	1	10 mg
Pentazocin-Laktat (IV)[19]	1	10 mg SC/IV/IM, 150 mg(PO)
Morphin (oral)	1	10 mg	~25%	2-4	3:1	30 min(PO)	3-6 Stunden
Oxycodon(oral)[20]	1.5	6,67 mg	60-87%	2-3 Stunden(sofortige Freisetzung)(PO); 4,5 Stunden(kontrollierte Freisetzung)(PO)		10-30 min(sofortige Freisetzung)(PO); 1 Stunde(kontrollierte Freisetzung)(PO)	3-6 Stunden (sofortigeFreisetzung)(PO); 10-12 Stunden (kontrollierte Freisetzung)(PO)[21]
Spiradolin	1.5
Nicomorphin	2-3	3,33-5 mg	20%	4
Oxycodon(intravenös)[22]	3	3,33 mg	96%	1,5-3 (IV)		5 min(i.v.)[22]	2-4 Stunden
Morphin(IV/IM)	3	3,33 mg	100%	2-3	3:1	Sofort (von 5 bis 15 Sekunden; IV); 5-15 Minuten(IM)	3-7 Stunden
Clonitazol	3	3,33 mg
Methadon (akut)[23][24]	3-4	2,5-3,33 mg	40-90%	15-60	2:1
Methadon (chronisch)[24]	2.5-5	2-4 mg	40-90%	15-60	2:1
Phenazocin	4	~2,5 mg
Diamorphin (Heroin; IV/IM)[25]	4-5 (iv, im) 2-2,5 (insuffliert)[26]	2-2,5 mg	100%	<0,6 ( Morphin-Prodrug)[27]		Sofort (von 5 bis 15 Sekunden; IV); 2 bis 5 Minuten(IM)	3 bis 7 Stunden
Dezocin	4-6	1,6-2,5 mg	97% (IM)	2.2
Hydromorphone[28][29][17]	10(SC, IV, IM) 3-3,75(PO)	0,5-0,75 mg (SC, IV, IM) 2,5 mg (PO)	Oral: 30-35%, Intranasal: 52- 58% IV/IM: 100% 62%	2-3	5:1
Oxymorphon[20]	10(SC, IV, IM) 3-4(PO)	3,33 mg(PO), 0,333 mg(IV, IM & Interlaminar)	PO: 10% Buccal: 28% Sublingual:37,5% Intranasal: 43% IV, IM & IT: 100%	7.25-9.43		35 Minuten(PO), sofort (von 5 bis 15 Sekunden)(IV)	6-8 Stunden oral 2-6 Stunden parenteral
U-47700	7.5	1,5 mg		1.5-3
Levorphanol[30]	8	1,25 mg	70%	11-16	1:1
Desomorphin (Krokodil)	8-10	1-1,25 mg	~100%(IV)	2-3		Sofort (von 5 bis 15 Sekunden)(IV); 2-5 Minuten(IM)	3-4 Stunden
N-Phenethylnormorphin	8-14
Alfentanyl	10-25			1,5 (90-111 Minuten)		Sofort (von 5 bis 15 Sekunden); 4× schneller als Fentanyl	0,25 Stunden (15 Minuten); bis zu 54 Minuten bis zum Abklingen der Wirkung
Trefentanil	(10-25)+
Brifentanil	(10-25)+
Acetylfentanyl	15
7-Hydroxymitragynin	17	~0,6 mg
Furanylfentanyl	20
Butyrfentanyl	25
Enadolin	25	15 μg (Schwellenwert) und 0,160 mg/kg (dissoziative Wirkungen)
Buprenorphin(SL)[13]	40	0,25 mg	30%(SL);[31] ~100%(TD); 65% (bukkal);[32][33] 48%(INS)[34]	20-70, Mittelwert 37	3:1	45 Minuten	12-24 Stunden
N-Phenethyl-14-ethoxymetopon	60	160 μg
Phenomorphan	60-80	0,13-0,16 mg
N-Phenethylnordesomorphin	85
Phenaridin	(50-100)-
Fentanyl	50-100	0,1 mg (100 μg) IM/IV	33%(SL); 92%(TD); 89%(INS); 50%(buc)	0,04 (IV); 7(TD)		5 Minuten(TD/IV)	30-60 Minuten(IV)
Metonitazol	100	0,1 mg/100 μg
Acrylfentanyl	(50-100+)
Buprenorphin(transdermal)[35][36]	100-115	0,1 mg (100 μg)	30%(SL);[31] ~100%(TD); 65% (bukkal);[32][33] 48%(INS)[34]		3:1	45-60 Minuten	12-24 Stunden
14-Cinnamoyloxycodeinon	177	77 μg
Etonitazepyne	180-190	55-60 μg
Protonitazepyne	180-190	55-60 μg
Remifentanil	100-200	50-100 μg		0,05 (3-6 Minuten kontextabhängige Halbwertszeit; 7-18 Minuten Eliminationshalbwertszeit)		Sofort (von 5 bis 15 Sekunden)	15 Minuten; schnelles Abklingen der Wirkung erfordert eine kontinuierliche Infusion zur Aufrechterhaltung der Anästhesie
Protonitazen	200	50 μg
Ocfentanil	125-250	40-80 μg
Ro4-1539	240-480	20-40 μg
Isotonitazol	500	20 μg
Sufentanil	500-1,000	10-20 μg		4.4
BDPC	504	~20 μg
C-8813	591
4-Phenylfentanyl	800
Etonitazen	1000-1500	6,6-10 μg
3-Methylfentanyl	1000-1500
N-Desetylisotonitazol	1000-2000	5-10 μg
Etorphin	1,000-3,000	3,3-10 μg
Ohmefentanyl	6300
Acetorphin	8700	1,33 μg
Dihydroetorphin[37]	1,000-12,000	0,83-10 μg (20-40 μg SL)
Carfentanil[38]	10,000	1,0 μg		7.7
2-Fluorohmefentanil	18,000
4-Carboethoxyohmefentanil	30,000
Ohmecarfentanil	(30,000)
R-30490	(10,000-100,000)-
Lofentanil	(10,000-100,000)+
14-Methoxymetopon (intraspinal)[39]	(1,000,000)

PO: oral - IV: intravenöse Injektion - IM: intramuskuläre Injektion - SC: subkutane Injektion - SL: sublingual - TD: transdermal
"Stärke" ist definiert als analgetische Potenz im Vergleich zu oralem Morphin.
Toleranz, Sensibilisierung, Kreuztoleranz, Metabolismus und Hyperalgesie können bei einigen Personen komplexe Faktoren sein.
Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln, Nahrungsmitteln und Getränken sowie anderen Faktoren können die Wirkung bestimmter Analgetika verstärken oder abschwächen und ihre Halbwertszeit verändern.
Da einige der aufgeführten Analgetika Prodrugs sind oder aktive Metaboliten haben, können individuelle Schwankungen der Leberenzyme (z. B., CYP2D6-Enzym ) können zu erheblich veränderten Wirkungen führen.

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Sie sollten beachten, dass es sich hierbei um kombinierte Daten aus verschiedenen Methoden zur Messung der Wirksamkeit bei verschiedenen Tieren handelt, insbesondere für die stärksten Wirkstoffe. Übertragen Sie diese Daten also vorsichtig auf die Wirksamkeit beim Menschen.
Zum Beispiel wird die Potenz von Ohmefentanyl hier mit 6300 angegeben, aber es hat 8 Isomere, von denen eines - (3R,4S,βS) - wesentlich stärker ist als die anderen, oder etwa 6300 stärker als Morphin für Mäuse, ABER für Affen ist es EXTREM potent, bis zu 50.000 Mal oder sogar mehr im Vergleich zu Morphin (es war sehr schwer, genau zu messen), so dass es wahrscheinlich ein ähnlicher Fall für Menschen sein wird. Dies macht es zu einer der stärksten Verbindungen überhaupt, nicht nur als Schmerzmittel, sondern auch als reines Tötungsmittel, das klassische Nervenkampfstoffe wie VX aus dem Spiel drängt.
Ein anderer Fall ist der Vergleich von Carfentanil und Lofentanil (Carfentanil mit 3-Methylgruppe am Piperidinring), letzteres wird hier mit 10k-100k Potenz angegeben, ist aber in Tierversuchen etwa doppelt so stark wie Carfentanil, der umgekehrte Fall ist für den Menschen - es ist stärker und um ein Vielfaches giftiger, weil es bis zu 3 Tage anhält.
Es gibt bereits Verbindungen mit einer bis zu millionenfachen Potenz im Vergleich zu Morphin (nicht nur auf instraspinalem Weg) und wahrscheinlich werden später noch mehr erscheinen, als Ergebnis von Erfolgen bei der KI-Vorhersage von Proteinfaltung und -bindung, aber ich möchte sie hier nicht auflisten, da die Arbeit mit solchen Materialien eine Katastrophe ist.
Diejenigen, die den Krieg gegen die Amateur- und Geheimchemie fortsetzen, sollten sich darüber im Klaren sein, dass sie mit ihren Aktionen die Menschen nur dazu bringen, mit immer stärkeren Substanzen zu arbeiten, weil es von Jahr zu Jahr schwieriger wird, Chemikalien in den erforderlichen Mengen zu bestellen.

 

[HerrHaber]

Ich hoffe, dass alle, die das nicht sehen sollen, nicht lesen können! Oder aus offensichtlichen Gründen (z. B. Myose) unscharf sehen kann.

 

[Sassypants]

Ich sehe die meisten Benzimidazol-Opioide, synthetischen Opioide, Neuen Psychoaktiven Substanzen (NPS) nicht
Zu den gängigen Nitazenen gehören:

• Isotonitazol
• Metonitazol
• Etonitazol
• Protonitazol.

 

[FENTAMAS]

@Sassypants, wenn man genauer hinsieht, sind alle 4 in der Tabelle, und sogar noch einige mehr aus der Familie der Benzimidazole.

Dennoch, nach einer groben Schätzung sind jetzt nicht mehr als 5% von allen starken Opioiden aufgeführt.

 

[HerrHaber]

Metonitazol kommt gleich nach Fentanyl, der Rest ist auch da, und ich rate @FENTAMAS dringend, nicht mehr zu verraten, als er getan hat, da Opiatfans + Chemiekenntnisse nachweislich zu katastrophalen MPTP-induzierten Tremors wie PD führen.

 

[middlemaneu]

Es ist lustig, wie die Terrorkampagne in den USA so viel Angst verursacht hat, sogar bei Opioid-Benutzern, die an den Irrsinn der Potenz einiger Verbindungen und den Glauben an solche analgetischen Potenzvergleiche glauben.

Zunächst einmal ist Car-F beim Menschen nicht annähernd 10'000x, sondern, wirklich im besten Fall, 1750x. Zusätzliche Bedingungen und die Art und Weise, wie es wirkt, verringern die Potenz noch mehr. Natürlich ist es immer noch ein verdammt starkes Opioid und in der Tat würden ein paar Gramm eine nicht-tolerante Person töten, dennoch können Menschen mit einer Toleranz gegenüber Fent oder Zenes Car-F genießen, indem sie es richtig dosieren und eines der euphorischsten Fentalogues genießen. Das einzige bessere Mittel, das mir einfällt, ist sein Cousin R30490.

Aber es gibt viele andere mit niedrigeren Potenzen (jetzt, da SR-17018 eine unglaublich schnelle Toleranzreduzierung ermöglicht und Zenes/Fenta in weniger als 3 Wochen absetzen kann), sollte der Mythos "immer stärker pls" in der RC-Szene ein Ende haben.
Acetyl-F (15x), Furanyl-F (25x) und Iso-Butyr-F (20-25x) sind einige Beispiele für fantastische Analoga. Es ist eine Schande, dass sie nicht mehr hergestellt werden.

Selbst für die Oxycodon-Konsumenten gäbe es genügend Alternativen mit < 10-facher Potenz, mit vollem legalen Status und extrem euphorisch. Schade, dass das Dextromoramid-Analog-Experiment gescheitert ist, das bleibt das euphorischste Opioid aller Zeiten für die Liga 1-10x.

Scheiß auf Zenes, nicht ein einziges gab mir ein dezentes Vergnügen, das sogar näher an die schlimmsten Fentalogues herankam, die ich ausprobiert habe. Es ist, als ob man vorgibt, dass 4-MMC-Analoga auch nur annähernd die Magie von 4-MMC erreichen.

Aber,

für eine bessere Zukunft und bitte fangen Sie nicht an, ETORPHIN-Analoga zu synthetisieren, denn ich bezweifle, dass wir nach diesem Punkt noch höher gehen werden xD