Χημικά όπλα - φαιντανύλη (ΜΕΡΟΣ ΙΙ)

Brain

Expert Pharmacologist
Joined
Jul 6, 2021
Messages
240
Reaction score
270
Points
63
OPsVA8ULex


Η τιαφεντανίλη (A-3080), παρόμοια σε δομή με τη σουφεντανίλη, χρησιμοποιείται στην κτηνιατρική ως ασφαλέστερη εναλλακτική λύση της καρφεντανίλης (ο θεραπευτικός δείκτης είναι x48 έναντι x16 για την καρφεντανίλη). Πειράματα για την ακινητοποίηση ζώων με τιαφεντανίλη και παρόμοια οπιοειδή διεξήχθησαν στο Πανεπιστήμιο του Salt Lake City σε συνεργασία με το Κέντρο Χημικής Έρευνας, Ανάπτυξης και Τεχνολογίας Edgewood (ERDEC).

Η ρεμιφεντανίλη είναι ένα κορυφαίο συνθετικό αναλγητικό της ομάδας της φεντανύλης, που συντέθηκε για πρώτη φορά το 1991 από την Glaxo Pharmaceuticals και διατίθεται πλέον με την εμπορική ονομασία Ultiva.

Στον ανθρώπινο οργανισμό, η ρεμιφεντανίλη αποικοδομείται ταχέως από τις εστεράσες του πλάσματος και ως εκ τούτου έχει τη μικρότερη διάρκεια δράσης μεταξύ των χρησιμοποιούμενων οπιοειδών. Η απώλεια της συνείδησης μετά την έγχυση της ρεμιφεντανίλης είναι πολύ γρήγορη, συμβαίνει εντός 30 δευτερολέπτων μετά την έγχυση και το αργότερο 5-10 λεπτά αργότερα το φάρμακο τερματίζεται επίσης γρήγορα.

Λαμβάνοντας υπόψη τον υψηλό θεραπευτικό δείκτη της ρεμιφεντανίλης, το νέο αναλγητικό δεν θα μπορούσε να αγνοηθεί από τους προγραμματιστές μη θανατηφόρων χημικών όπλων. Θεωρήθηκε ότι όταν η ρεμιφεντανίλη χρησιμοποιείται ως αναισθητικό, η δράση της θα περνούσε τόσο γρήγορα ώστε το άτομο δεν θα είχε χρόνο να αναπτύξει σοβαρή αναπνευστική δυσχέρεια.

Odw7I6VKNF

Μια έκθεση του 1994 που εκπονήθηκε από τον C.P. Ferguson, τεχνικό διευθυντή του Κέντρου Χημικής Έρευνας, Ανάπτυξης και Τεχνολογίας του Edgewood (ERDEC), ανέφερε ότι τα συνθετικά οπιοειδή, όπως η ρεμιφεντανίλη, θα πρέπει να θεωρούνται πρωταρχικοί υποψήφιοι για χρήση ως μη θανατηφόροι χημικοί παράγοντες.

Σύμφωνα με το έγγραφο, οι ταχείας δράσης φεντανίλες έχουν ήδη συντεθεί στο εργαστήριο του ERDEC και έχουν υποβληθεί σε προκαταρκτικές τοξικολογικές αξιολογήσεις. Το 2001, το Γραφείο των Δυνάμεων Χημικής και Βιολογικής Άμυνας (USASBC-COM) διεξήγαγε πειραματικές εργασίες για την αξιολόγηση της σκοπιμότητας της ρεμιφεντανίλης ως παράγοντα ακινητοποίησης.

Για πολλά χρόνια, η καρφεντανίλη θεωρούνταν δικαίως η ισχυρότερη από τις βιολογικά δραστικές ουσίες που συνέθεσε ο άνθρωπος και μάλιστα είχε καταχωρηθεί στο βιβλίο των ρεκόρ Γκίνες. Όμως το 1991, ταυτόχρονα με τη ρεμιφεντανίλη, η Glaxo συνέθεσε ακόμη πιο ισχυρό αναλγητικό από την ομάδα αυτή, που ξεπερνούσε την καρφεντανίλη κατά 25 φορές. Η χημική δομή της ουσίας αυτής είναι η ρεμιφεντανίλη, στην οποία η τελική μεθυλική ομάδα έχει αντικατασταθεί από την ομάδα τρετβουτύλιο.
Id8FnR1XpE

Η αναλγητική δόση αυτής της ουσίας σε ποντίκια ήταν μόλις 0,021 µg/kg έναντι 0,52 µg/kg για την προηγούμενη ηγέτιδα καρφεντανίλη. Η διάρκεια της αναλγησίας είναι περίπου 1,5 ώρα, γεγονός που καθιστά την ουσία αυτή ελάχιστα χρήσιμη ως αναλγητικό.

Τσέχοι ερευνητές πειραματίστηκαν με ενδορινικές και επιπεφυκότιες οδούς χορήγησης της ρεμιφεντανίλης. Αυτές οι οδοί μπορεί να είναι χρήσιμες για ταχεία αναλγησία σε μεγάλο αριθμό θυμάτων (σε καταστροφές, ατυχήματα κ.λπ.).

Έρευνα για τα αναισθητικά της ομάδας της φεντανύλης σε διάφορες χώρες
Κίνα. Η ΛΔΚ θεωρείτο ανέκαθεν ένας από τους παγκόσμιους ηγέτες στη σύνθεση και μελέτη των πιο δραστικών παραγώγων της θεμπαΐνης και της φαινυλοπιπεριδίνης και τώρα φαίνεται ότι έχει επίσης επιτύχει εξαιρετική επιτυχία στη βελτίωση της ταχείας δράσης των φαρμάκων για την ακινητοποίηση ανθρώπων και ζώων.

Η Κίνα είναι η μόνη χώρα που έχει παράγει ένα εμπορικό δείγμα "όπλου σύριγγας" για στρατιωτική και αστυνομική χρήση, που ονομάζεται "όπλο ηρεμιστικού BBQ-901", το οποίο επιτρέπει την ακινητοποίηση ενός εχθρού σε απόσταση έως και 40 μέτρων. Σύμφωνα με τον κατασκευαστή, κατάφεραν να πετύχουν εντυπωσιακή ταχύτητα, αφού μετά το χτύπημα "ο στόχος δεν μπορεί να κινηθεί και να προβάλει αντίσταση σε λιγότερο από ένα λεπτό.

Σε παλαιότερα μοντέλα, ο χρόνος πριν από την ακινητοποίηση προσδιοριζόταν μεταξύ 1 και 3 λεπτών και εξαρτιόταν από το αναισθητικό που επιλέγονταν και από το σημείο του σώματος που χτυπούσε η σύριγγα. Η επίδραση της ένεσης αναισθητικού αρχίζει να μειώνεται μετά από 3 έως 4 λεπτά.
HDYGdmoPjM

Σύμφωνα με το Βρετανικό Εργαστήριο Αμυντικών Μελετών (DSTL), η "βινυλο-καρφεντανίλη" που συντέθηκε το 1990 στο Ινστιτούτο Φαρμακευτικής Χημείας του Πεκίνου, θα μπορούσε να έχει δυνητικό στρατιωτικό ενδιαφέρον. "Η βινυλο-καρφεντανίλη" είναι περίπου ίση σε δραστικότητα με την καρφεντανίλη, αλλά τα δύο ανάλογα της με αριθμό 1379 και 1387 την ξεπερνούν κατά 1,6 και 2 φορές αντίστοιχα. Οι εργασίες σχετικά με τη δραστικότητα και τη σύνθεση των παραγώγων της καρφεντανίλης και της ωχμεκαρφεντανίλης πραγματοποιήθηκαν στο στρατιωτικό νοσοκομείο Nanjing το 1992-1993.

L53wK46Y9y

Τσεχική Δημοκρατία. Το 1985, ο Τσέχος γιατρός Ladislav Hess έλαβε 1 γραμμάριο του ισχυρού νέου αναλγητικού καρφεντανίλης από τη φαρμακευτική εταιρεία Janssen, το οποίο δοκιμάστηκε σε τρεις εθελοντές του προσωπικού. Σε δόση 0,25 μg/kg, η καρφεντανίλη προκάλεσε αναλγησία, καταστολή και ύπνο όταν χορηγήθηκε ενδομυϊκά και ενδορινικά, αλλά ακόμη και αυτή η "ομοιοπαθητική" δόση μείωσε τον αναπνευστικό ρυθμό κατά το ήμισυ.

Μέχρι το 1989, η Σοσιαλιστική Δημοκρατία της Τσεχοσλοβακίας ήταν μέλος του Οργανισμού της Συνθήκης της Βαρσοβίας και, μαζί με την ΕΣΣΔ, ανέπτυσσε νέους τύπους μη θανατηφόρων χημικών όπλων. Μετά τη διάλυση της Τσεχοσλοβακίας και την προσχώρησή της στο ΝΑΤΟ, μετά από μια μακρά παύση, στις αρχές της δεκαετίας του 2000 η Τσεχική Δημοκρατία επανέλαβε τις εργασίες για "φαρμακολογικά μη θανατηφόρα όπλα".

Το 2005, στο III Ευρωπαϊκό Συμπόσιο για τα μη θανατηφόρα όπλα, μια ομάδα Τσέχων επιστημόνων παρουσίασε μια έκθεση σχετικά με τις εισπνευστικές επιδράσεις διαφόρων σκευασμάτων, συμπεριλαμβανομένων εκείνων που βασίζονται στη ρεμιφεντανίλη, τη σουφεντανίλη και την αλφεντανίλη, σε αρουραίους. Τα πειράματα αυτά επιβεβαίωσαν το γεγονός ότι αυτές οι φεντανίλες δεν έχουν μεγάλη ταχύτητα δράσης - η κατασταλτική επίδραση αυτών των αερολυμάτων στα ζώα έγινε αισθητή μόνο μετά από 10λεπτη έκθεση.

Σύμφωνα με τα στοιχεία που έλαβαν οι Τσέχοι επιστήμονες, τα υπερδύναμα οπιοειδή όπως η καρφεντανίλη και η σουφεντανίλη καταστέλλουν πλήρως την επιθετικότητα στα πειραματόζωα, γεγονός που αποτελεί πολύ σημαντική ιδιότητα για τα σύγχρονα αναισθητοποιητικά.
ZgY7SFOB6o

Ινδία. Από τη δεκαετία του 2010, ο Οργανισμός Αμυντικής Έρευνας και Ανάπτυξης του Υπουργείου Άμυνας της Ινδίας (DRDO) έχει επίσης δείξει αυξημένο ενδιαφέρον για τα παράγωγα της φαιντανύλης. Τα οπιοειδή αναλγητικά που συνθέτουν οι Ινδοί χημικοί έχουν υψηλό δείκτη ασφάλειας και είναι εξίσου δραστικά με τη φαιντανύλη. Ωστόσο, κρίνοντας από τις δημοσιεύσεις στον ανοικτό Τύπο, δεν έχουν επιτευχθεί ακόμη σημαντικά αποτελέσματα.

Η DRDO εργάζεται επίσης για την απλούστευση και τη μείωση του κόστους λήψης της φαιντανύλης, χρησιμοποιώντας τη λεγόμενη σύνθεση "ενός δοχείου", δηλαδή χωρίς απομόνωση των ενδιάμεσων προϊόντων. Σε εξέλιξη βρίσκονται μελέτες σχετικά με τη θερμική εξάχνωση και διάφορες μεθόδους προσδιορισμού της φαιντανύλης στο περιβάλλον.
2w31FWcyub

Ιράν. Το Πανεπιστήμιο Imam Hussein μελέτησε τη σχέση μεταξύ της δραστικότητας και της χημικής δομής 70 παραγώγων της φαιντανύλης. Οι Ιρανοί χημικοί ενδιαφέρθηκαν για την επίδραση των διαφόρων φαρμακοφόρων ομάδων στην αναλγητική δράση.

Νότια Αφρική. Στις αρχές της δεκαετίας του 1990, η Νότια Αφρική αναζητούσε "ναρκωτικά εξουδετερωτικά" από την ομάδα της φαιντανύλης. Τουλάχιστον τέσσερα παράγωγα της φαιντανύλης συντέθηκαν και δοκιμάστηκαν σε ποντίκια χωρίς ιδιαίτερη επιτυχία.

ΗΠΑ. Στις Ηνωμένες Πολιτείες, τη δεκαετία του 1980 διεξήχθησαν πειράματα σχετικά με τις επιδράσεις του αερολύματος σε πρωτεύοντα θηλαστικά, αλλά τα αποτελέσματά τους δεν έχουν δημοσιευθεί ποτέ, δεδομένου ότι τα περισσότερα έγγραφα σχετικά με την ανάπτυξη νέων αναισθητοποιητικών ουσιών αυτής της ομάδας εξακολουθούν να χαρακτηρίζονται ως "απόρρητα". Για παράδειγμα, ένα από τα έγγραφα που δημοσίευσε το Κέντρο Χημικής Έρευνας, Ανάπτυξης και Τεχνολογίας του Edgewood (Edgewood Chemical Research, Development and Technology Center - ERDEC) το 1992 παρέχει στοιχεία σχετικά με τη δράση περισσότερων από 60 παραγώγων της φεντανύλης, αλλά ορισμένες πληροφορίες, που πιθανώς αφορούσαν τις πιο υποσχόμενες ενώσεις, εξακολουθούν να έχουν αφαιρεθεί από τη δημοσίευση.

Στις αρχές της δεκαετίας του 1990, το ERDEC προσπάθησε να συνθέσει παράγωγα της καρφεντανύλης που θα συνδύαζαν τις ιδιότητες ενός αγωνιστή και ενός ανταγωνιστή των υποδοχέων των οπιοειδών. Τα φάρμακα αυτής της κατηγορίας, όπως η βουπρενορφίνη και η βουτορφανόλη, έχουν σχετικά υψηλό θεραπευτικό δείκτη για τα οπιούχα και σπάνια προκαλούν θανατηφόρα υπερδοσολογία. Ωστόσο, τα συντιθέμενα κυκλοπροπυλικά και αλλυλικά ανάλογα της καρφεντανίλης δεν είχαν κανένα πλεονέκτημα ασφάλειας σε σχέση με τα ήδη γνωστά φαιντανύλια.
3mvJxu9sIR

Το 1993 συντέθηκαν στην ERDEC 2-φθοροανιλιδικά παράγωγα της καρφεντανίλης, της αλφεντανίλης και της σουφεντανίλης, ίσως η πιο ενδιαφέρουσα ομάδα οπιοειδών αναισθητοποιητικών. Σε πειράματα σε ποντίκια, η φθοροκαρφεντανίλη ήταν 25% λιγότερο τοξική και 7 φορές πιο δραστική από την καρφεντανίλη. Ταυτόχρονα, ο δείκτης ασφαλείας της (LD50) ήταν 8 φορές υψηλότερος από εκείνον της καρφεντανίλης.

Σύμφωνα με ανεπιβεβαίωτες επίσημες αναφορές, το 2001 οι ειδικές δυνάμεις των ΗΠΑ χρησιμοποίησαν αεροζόλ καρφεντανίλης για να εισβάλουν στο σύμπλεγμα σπηλαίων Tora Bora στο βόρειο Αφγανιστάν, το οποίο οι Ταλιμπάν είχαν μετατρέψει σε απόρθητο υπόγειο φρούριο.

Κίνα: αδήλωτος χημικός πόλεμος
Λόγω της εξαιρετικά μικρής εφάπαξ δόσης του φαρμάκου, η καρφεντανίλη είναι ιδανική για τη διακίνηση ναρκωτικών - 1 κιλό καρφεντανίλης ισοδυναμεί με 4 τόνους ηρωίνης. Την τελευταία δεκαετία, η παράνομη καρφεντανίλη εξαπλώθηκε ραγδαία στις Ηνωμένες Πολιτείες και τη Δυτική Ευρώπη. Μέχρι το 2016, η καρφεντανίλη κατέλαβε την τέταρτη θέση μεταξύ των παραγώγων της φαιντανύλης που ανιχνεύθηκαν σε δείγματα ναρκωτικών που υποβλήθηκαν σε εγκληματολογικά εργαστήρια των ΗΠΑ.

Στις Ηνωμένες Πολιτείες, η καρφεντανίλη ευθύνεται για περισσότερους από τους μισούς θανάτους από υπερβολική δόση παραγώγων της φαιντανύλης. Το 2016, 389 άτομα σε 10 μόνο πολιτείες των ΗΠΑ έπεσαν θύματα θανατηφόρων υπερβολικών δόσεων καρφεντανίλης σε διάστημα 6 μηνών.


Στην Ευρωπαϊκή Ένωση, η καρφεντανίλη έγινε παράνομη στα τέλη του 2012, σχεδόν την ίδια στιγμή με την Ανατολική Ευρώπη - οι πρώτοι θάνατοι λόγω υπερβολικής δόσης καρφεντανίλης αναφέρθηκαν στη Λευκορωσία την ίδια χρονιά. Τα κράτη της Βαλτικήςείχαν τον μεγαλύτερο αριθμό κατασχέσεων καρφεντανίλης από την αστυνομία, αλλά το Ηνωμένο Βασίλειο είχε τον μεγαλύτερο αριθμό θανάτων, με τη μεγαλύτερη κατάσχεση 440 γραμμαρίων καρφεντανίλης να γίνεται στο Ηνωμένο Βασίλειο.

PMZBvr6SAb


"Πράγματι, η καρφεντανίλη είναι το ιδανικό τρομοκρατικό όπλο. Είναι άμεσα διαθέσιμο σε μεγάλες ποσότητες. Κυκλοφορεί σε διάφορες μορφές - συμπεριλαμβανομένων χαπιών, σκόνης και σπρέι. Μπορεί να απορροφηθεί μέσω του δέρματος ή με εισπνοή. Δρα γρήγορα" - Michael J. Morell, πρώην διευθυντής της CIA.

Μια σοβαρή τρομοκρατική απειλή είναι η ευκολία με την οποία μπορούν να αποκτηθούν μεγάλες ποσότητες καρφεντανίλης από κινεζικές χημικές εταιρείες. Μια έρευνα του Associated Press με τίτλο "Χημικά όπλα προς πώληση: China's Uncontrolled Drug", που δημοσιεύθηκε το 2016, διαπίστωσε ότι τουλάχιστον 12 κινεζικές εταιρείες είναι πρόθυμες να εξάγουν καρφεντανίλη για μόλις 2.750 δολάρια ανά κιλό. Το Υπουργείο Δημόσιας Ασφάλειας της Κίνας, ωστόσο, αρνήθηκε να σχολιάσει το θέμα.

Εκτιμήσεις που δημοσιεύθηκαν νωρίτερα δείχνουν ότι χρειάζονται περίπου 3 κιλά της ουσίας, αξίας 15.000 δολαρίων, για να "κοιμηθεί" ολόκληρος ο πληθυσμός των ΗΠΑ.

Sa1WrI2ROL
 

W0lfbyte

Don't buy from me
Resident
Joined
Jun 22, 2023
Messages
22
Reaction score
13
Points
3
Υπάρχουν αρκετοί άνθρωποι εδώ στις ΗΠΑ που πιστεύουν ότι αυτό είναι πράγματι σκόπιμο.

Κίνα: αδήλωτος χημικός πόλεμος
 

middlemaneu

Don't buy from me
Resident
Joined
Apr 25, 2023
Messages
55
Reaction score
34
Points
18
@Brain

Ευχαριστώ για τις καταπληκτικές συνεισφορές σας, είναι εξαιρετικές αναγνώσεις, πραγματικά!!! Έχετε κάποιο αποθετήριο όπου φυλάτε όλες τις δημοσιεύσεις σας; Θα ήμουν πραγματικά ευτυχής να τις διαβάσω για να διευρύνω τη "γενική κουλτούρα" μου ;)

Τι μπορείτε να μου πείτε για τον ξάδελφο car-f, R30490 ?

Off-topic - μήπως έχετε δημοσιεύσει κάτι σχετικά με τα βαρβιτουρικά, τη μεθακουαλόνη ή άλλα Vintage φαρμακευτικά προϊόντα που ανήκουν στις κατηγορίες των ηρεμιστικών; (Ηρεμιστικά..μόνο με το όνομά τους, μερικά από αυτά πριν τα ηρεμιστικά αποτελέσματα, θα μπορούσαν να δώσουν κατά τη διάρκεια του σύντομου χρόνου on-set ένα από τα πιο έντονα ευφορικά/διεγερτικά λάθη, ξεπερνώντας ακόμα και τις ίδιες τις κατηγορίες stims - δεν έχω άμεση εμπειρία εκτός από το MQ όπου αυτά τα αποτελέσματα είναι περισσότερο στο τέλος με emphatogens vibes περισσότερο από διεγερτικά - αλλά τα παλιά φρικιά που έζησαν το '50-'60 και είχαν πρόσβαση σε όλες αυτές τις ενώσεις, ανέφεραν αυτό το ενδιαφέρον γεγονός σε πολλές αναφορές/αποσπάσματα που βρήκα)

Παρακαλώ συνεχίστε την καλή δουλειά!
 

Brain

Expert Pharmacologist
Joined
Jul 6, 2021
Messages
240
Reaction score
270
Points
63
Σε ευχαριστώ, αδελφέ! Με κάνει πολύ χαρούμενο όταν οι αναγνώστες μου δίνουν ανατροφοδότηση, μου δίνει κίνητρο! 💙

Το αποθετήριο μου/heart/almater/kernel/home είναι το φόρουμ BB. Ως εκ τούτου, δημοσιεύω όλες τις σκέψεις μου αποκλειστικά εδώ.

Όσον αφορά το R-30490: παρά τις διαφορετικές φαρμακοδυναμικές παραμέτρους μεταξύ αυτού του οπιούχου και άλλων που σχετίζονται με αυτό, δεν θα υπάρξει διαφορά σε επίπεδο συνολικών επιδράσεων κατά τη χρήση ισοδύναμων δόσεων.
 

Coquinou

Don't buy from me
Member
Joined
Jul 9, 2024
Messages
2
Reaction score
0
Points
1
Γεια σας ! Σας ευχαριστώ για αυτή την πολύ ωραία ανασκόπηση της κατάστασης, πολλές δραματικές αποκαλύψεις, ιδιαίτερα ενδιαφέρουσες...
Σε ορισμένες από τις φαρμακολογικές σας επισκοπήσεις μας αφήνετε κάποιες πηγές, είναι δυνατόν να συνδέσετε κάποιες από τις χρήσεις της πηγής σε αυτή την επισκόπηση της φαιντανύλης ?
Καλή σας μέρα
 
Top