Κοκαΐνη

Brain

Expert Pharmacologist
Joined
Jul 6, 2021
Messages
240
Reaction score
270
Points
63
Η κοκαΐνη (βενζοϋλομεθυλεκγονίνη) - είναι ένα αλκαλοειδές που εξάγεται από τα φύλλα του φυτού Erythroxylon, το οποίο είναι ένας θάμνος που κατάγεται από τα βουνά των Άνδεων στη δυτική Νότια Αμερική. Όταν επεξεργάζεται με υδροχλωρικό οξύ, μετατρέπεται στο υδροχλωρικό άλας της κοκαΐνης, το οποίο διαλύεται εύκολα στο νερό μέσα σε 0,4 δευτερόλεπτα. Έχει σημείο τήξης 195 C.
Το υδροχλωρίδιο της κοκαΐνης είναι μια λευκή (ή ελαφρώς κιτρινωπή/μπεζ/κρεμώδης) σκόνη ή σκόνη με άχρωμους μικρούς κρυστάλλους που μοιάζουν με βελόνες, χωρίς καθόλου οσμή, ή μερικές φορές με ασθενή μη ειδική οσμή. Η σκόνη έχει πικρή γεύση- έχει την ικανότητα να μουδιάζει τους βλεννογόνους κατά την επαφή.

Στην αγορά, η κοκαΐνη παρουσιάζεται στις ακόλουθες μορφές: διάλυμα υδροχλωρικής κοκαΐνης (4%), στερεά μορφή (λεπτή σκόνη ή σκόνη σε μορφή "βράχων" με μικρούς κρυστάλλους), μορφή λιναρίσματος "πάστα κόκας" με μαλακά συσσωματώματα (αποτέλεσμα πρωτογενούς εκχύλισης των φύλλων κόκας). Μια ειδική μορφή κοκαΐνης, γνωστή ως "κρακ", είναι "ελεύθερη βάση" και έχει υψηλότερο σημείο τήξης. Ως εκ τούτου, χρησιμοποιείται συχνά για κάπνισμα. "Speedball" είναι ένα μείγμα κρακ και ηρωίνης σε διαφορετικές αναλογίες και συγκεντρώσεις που χρησιμοποιείται ενδορινικά.

IMG COC


Φαρμακοκινητική.
Η κοκαΐνη μεταβολίζεται κυρίως από τις ηπατικές και εντερικές καρβοξυλεστεράσες, τις βουτυρυλοχολινεστεράσες του ορού και το CYP450 3A4, με αποτέλεσμα το σχηματισμό των ακόλουθων μεταβολιτών: μεθυλεστέρες της εκγοΐνης (έως 15%), μεθυλεκγοΐνη (έως 60%) και βενζολική εκγοΐνη (έως 80%). Λιγότερο από το 10% της κοκαΐνης μεταβολίζεται με Ν-απομεθυλίωση σε νορκοκαΐνη, η οποία είναι ένας μεταβολίτης της κοκαΐνης με σημαντική φαρμακολογική δράση. Από 1% έως 5% της κοκαΐνης δεν μεταβολίζεται καθόλου και απεκκρίνεται αμετάβλητη στα ούρα.

Ο χρόνος ημιζωής της υδροχλωρικής κοκαΐνης είναι 0,5-1,5 ώρες, ενώ ο χρόνος ημιζωής των μεταβολιτών της είναι περίπου 3-5 ώρες. Η βιοδιαθεσιμότητα της κοκαΐνης υπερβαίνει το 90% όταν χρησιμοποιείται ενδοφλεβίως ή εισπνεόμενη (κάπνισμα). Όταν χρησιμοποιείται ενδορρινικά, η βιοδιαθεσιμότητά της φθάνει μόνο το 80%, από το στόμα - έως 20%. Ο όγκος κατανομής είναι 2,7 l/kg και περίπου το 90% της κοκαΐνης δεσμεύεται στην πρωτεΐνη του πλάσματος.

3 PROD
4 PROd
1 PROD

Μηχανισμός δράσης.
Η κοκαΐνη έχει σύνθετη επίδραση στο περιφερικό συμπαθητικό σύστημα και στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Οι κύριες κεντρικές επιδράσεις της κοκαΐνης επιτυγχάνονται με την παρεμπόδιση της αντίστροφης νευρωνικής σύλληψης των μονοαμινών (ανταγωνιστική σύνδεση με τους μεταφορείς μονοαμινών) στην προσύναψη, με αποτέλεσμα τη συσσώρευση νευροδιαβιβαστών στις συναπτικές σχισμές (κυρίως ντοπαμίνη, νορεπινεφρίνη και σεροτονίνη). Η τοπική αναισθητική δράση της κοκαΐνης σχετίζεται με τον ανταγωνιστικό αποκλεισμό των εξαρτώμενων από το γρήγορο δυναμικό διαύλων νατρίου του περιφερικού νευρικού συστήματος, μειώνοντας τον ρυθμό πόλωσης και το πλάτος του δυναμικού δράσης, διακόπτοντας έτσι προσωρινά την αγωγή του νευρικού ερεθίσματος.

Cocrrenneuron
MECHANISM 2


Μέθοδοι χρήσης και δόσεις.
Πραγματοποιείται υπολογισμός με βάση το βάρος για την ενδορινική δοσολογία, λαμβάνοντας υπόψη τη διαβάθμιση της σοβαρότητας και της διάρκειας των επιδράσεων:

1. Χαμηλή - 0,3 mg/kg.
2. Μέτρια - 0,9 mg/kg.
3. Υψηλή - 1,5 mg/kg.


Όσο υψηλότερη είναι η δοσολογία, τόσο μεγαλύτερη είναι η σοβαρότητα των παρενεργειών. Με αυτή τη μέθοδο χρήσης, η βλεννογόνος μεμβράνη της ρινικής κοιλότητας και του στοματοφάρυγγα συχνά καταστρέφεται, με αποτέλεσμα βραχυπρόθεσμες παρενέργειες που σχετίζονται με ρινίτιδα, ιγμορίτιδα, φλεγμονή των παραρρινίων κόλπων και μακροπρόθεσμες επιπτώσεις που σχετίζονται με διάτρηση του ρινικού διαφράγματος, πυώδη νοσήματα των ΩΡΛ οργάνων.

Γι' αυτό είναι απαραίτητη η σωστή φροντίδα της ρινικής κοιλότητας και του στόματος, η οποία περιλαμβάνει πλύσεις με ειδικά διαλύματα, χρήση κρεμών, αναπνευστική γυμναστική, πλύσεις με ειδικά ρινικά σπρέι. Η εκδήλωση της δράσης της κοκαΐνης με αυτή τη μέθοδο χρήσης είναι έως 5 λεπτά, η κορύφωση των αποτελεσμάτων και το πλατώ είναι έως 30 λεπτά, η συνολική διάρκεια δράσης είναι 70-90 λεπτά.

NWcxOUGv8m


Συνιστάται έντονα να χρησιμοποιούνται μόνο καθαρά ή καθαρισμένα διαλύματα ενδοφλεβίως, ιδανικά - ένα διάλυμα υδροχλωρικής κοκαΐνης 40 mg/ml. Οι πιο συχνές επιπλοκές αυτής της μεθόδου χρήσης περιλαμβάνουν φλεβίτιδα ή θρομβοφλεβίτιδα, οι οποίες απαιτούν ειδική συντηρητική θεραπεία με χρήση κρεμών, φλεβοτονικών και ενίοτε αντιπηκτικών, καθώς και ειδικές ενόργανες υπερηχογραφικές μεθόδους εξέτασης.

Όταν χρησιμοποιείται από το στόμα, η δοσολογία της κοκαΐνης είναι συνήθως 2-2. 5 mg/kg, λαμβανομένης υπόψη της χαμηλής βιοδιαθεσιμότητας. Η χορήγηση από το στόμα περιλαμβάνει τη χρήση καψακίων ζελατίνης που περιέχουν κοκαΐνη ή υδροχλωρική κοκαΐνη διαλυμένη σε νερό (κατά προτίμηση ζεστό) σε ορισμένη δοσολογία σε μία δόση. Με αυτή τη μέθοδο χρήσης, οι επιδράσεις είναι πολύ λιγότερο σοβαρές, αλλά η διάρκειά τους μπορεί να διαρκέσει περισσότερο. Η μέθοδος της εισπνοής είναι κατάλληλη για το κρακ. Οι επιδράσεις εμφανίζονται άμεσα, όπως και με την ενδοφλέβια χορήγηση, ωστόσο η διάρκεια των επιδράσεων παραμένει σύντομη.
Κλινική παρουσίαση της δηλητηρίασης λόγω χρήσης κοκαΐνης:
1. Ευφορία και αίσθημα αυξημένης ενέργειας,
2. Παρατεταμένη εγρήγορση,
3. Μεγαλεπήβολες ιδέες ή ενέργειες,
4. Βίαιη ή επιθετική συμπεριφορά,
5. Προκατάληψη επιβεβαίωσης,
6. Ευμετάβλητη διάθεση,
7. Συμπεριφορά που χαρακτηρίζεται από επαναλαμβανόμενα στερεότυπα,
8. Ακουστικές, οπτικές ή απτικές ψευδαισθήσεις,
9. Παραμόρφωση της προσωπικότητας
Επίσης, τα άτομα που κάνουν χρήση κοκαΐνης πρέπει να έχουν τουλάχιστον δύο από τα ακόλουθα σημεία για να διαγνωστούν:
1. Ταχυκαρδία,
2. Αρτηριακή υπέρταση,
3. Ιδρώτας και πυρετώδη ρίγη,
4. Ναυτία ή έμετος,
5. Μυϊκή αδυναμία,
6. Πόνος ή δυσφορία πίσω από το στέρνο,
7. Ψυχοκινητική διέγερση,
8. Διαστολή της κόρης του ματιού.


Τα συμπτώματα της δηλητηρίασης από κοκαΐνη περιλαμβάνουν κυρίως σημεία επιπλοκών του καρδιαγγειακού και του νευρικού συστήματος. Σπανιότερα αναπτύσσονται αναπνευστικές διαταραχές.
Καρδιακές διαταραχές:
η υπέρταση και η ταχυκαρδία είναι οι πιο συχνές, όταν λαμβάνονται χαμηλές δόσεις. Η αρχική βραδυκαρδία είναι επίσης πιθανή λόγω αύξησης του παρασυμπαθητικού τόνου. Οι αρρυθμίες (οι υπερκοιλιακές είναι συχνές) μπορεί να προκληθούν από συμπαθητική κρίση ή από αποκλεισμό των ταχέων διαύλων νατρίου. Ισχαιμία και έμφραγμα του μυοκαρδίου προκαλούνται από στεφανιαίο σπασμό, ο οποίος φθάνει στο μέγιστο 30 λεπτά μετά την ενδορινική χρήση κοκαΐνης και συμπίπτει με τη μέγιστη συγκέντρωση του φαρμάκου στο αίμα. Περαιτέρω στεφανιαίος σπασμός μπορεί να αναπτυχθεί μετά από 90 λεπτά, ο οποίος σχετίζεται με τη συσσώρευση μεταβολιτών της κοκαΐνης. Η αύξηση της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων οδηγεί στο σχηματισμό θρόμβων αίματος στα στεφανιαία αγγεία. Επιπλέον, αυξάνεται η ζήτηση οξυγόνου από το μυοκάρδιο. Μια σπάνια επιπλοκή είναι η ρήξη της αορτής.

Επιπλοκές από το κεντρικό νευρικό σύστημα: επιληπτικές κρίσεις παρουσιάζονται στο 2-10% των ασθενών που εισάγονται σε νοσοκομεία με δηλητηρίαση από κοκαΐνη. Συνήθως οι σπασμοί αναπτύσσονται 1,5 ώρα μετά τη δηλητηρίαση, αλλάείναι ορισμένες περιπτώσεις σπασμών που εμφανίζονται μετά από 12 ώρες. Πιθανές είναι οι περιπτώσεις παροδικών διαταραχών του εγκεφαλικού κυκλοφορικού, ισχαιμικού εγκεφαλικού επεισοδίου, αιμορραγικού εγκεφαλικού επεισοδίου, υπαραχνοειδούς αιμορραγίας.

Επιπλοκές από το αναπνευστικό σύστημα: κατά το κάπνισμα κοκαΐνης, παρουσιάζονται σε σπάνιες περιπτώσεις πνευμοθώρακας, πνευμονομεσολάστιχο, μη καρδιογενές πνευμονικό οίδημα.

Επιπλοκές που σχετίζονται με τη χρήση κοκαΐνης.

Τα πιο συνηθισμένα συμπτώματα της υπερδοσολογίας είναι τα ακόλουθα.
1. Έντονος πονοκέφαλος (εντοπισμένος ή μη εντοπισμένος, συχνά παλλόμενος) που εμφανίζεται 10-30 λεπτά μετά τη χρήση και διαρκεί περισσότερο από μισή ώρα, συχνά συνοδευόμενος από ναυτία και εμετό.
2. Πόνος στο στέρνο, δυσφορία στο αριστερό υποχόνδριο, στην περιοχή του θώρακα αριστερά, ακτινοβολία του πόνου προς τα αριστερά, στο αριστερό άνω άκρο, στην αριστερή κλείδα, μειωμένη επιφανειακή αίσθηση στα αριστερά μέρη.
3. Κρίσεις πανικού, ψύχωση, άγχος, αποπροσωποποίηση/αποπραγματοποίηση.
4. Αύξηση του σφυγμού άνω των 110 ανά λεπτό, αύξηση της αρτηριακής πίεσης άνω των 140/95 mmHg.
5. Αύξηση της θερμοκρασίας του σώματος περισσότερο από 37,5 C και υπερθερμία που διαρκεί περισσότερο από μία ώρα μετά τη χρήση.
6. Λεπτό τρέμουλο, σπασμοί, διαταραχή της συνείδησης έως και κώμα.
7. Οξύ στεφανιαίο σύνδρομο.
8. Αιφνίδιος καρδιακός θάνατος.
9. Σύνδρομο σεροτονίνης.

Αλληλεπιδράσεις της κοκαΐνης με άλλες ουσίες, αντενδείξεις χρήσης.
Ο κανόνας "μη ΑΔΙΟΣ":
  • Μη αλκοολούχο - δεν συνιστάται η χρήση με αλκοόλ.
  • Μη αποσυνδετικά - δεν συνιστάται η χρήση με αποσυνδετικά φάρμακα.
  • Non-iMAO - δεν συνιστάται η χρήση με αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης.
  • Μη-οπιοειδή - δεν συνιστάται η χρήση με αγωνιστές των οπιοειδών υποδοχέων.
  • Μη διεγερτικά - δεν συνιστάται η χρήση με διεγερτικά.
1. Όταν χρησιμοποιείτε κοκαΐνη μαζί με φάρμακα της ομάδας των αναστολέων PDE-5, αυξάνεται ο κίνδυνος εμφάνισης παρενεργειών και των δύο ουσιών. Συνηθέστερες ανεπιθύμητες ενέργειες: σοβαρός πονοκέφαλος σπαστικού χαρακτήρα, ναυτία. Η συχνότητα εμφάνισης σοβαρών κρίσιμων καταστάσεων είναι χαμηλή.
2. Κατά τη χρήση κοκαΐνης μαζί με μαριχουάνα, υπάρχει κίνδυνος εμφάνισης αυξημένης αρτηριακής πίεσης, πονοκεφάλου, λεπτού τρόμου, ξηρότητας του στόματος. Η πιθανότητα εμφάνισης σοβαρών κρίσιμων καταστάσεων είναι χαμηλή.
3. Κατά τη χρήση κοκαΐνης μαζί με νευροληπτικά/τρανκιλιδωτικά, υπάρχει υψηλός κίνδυνος εξισορρόπησης των κύριων επιδράσεων της κοκαΐνης. Η πιθανότητα ανάπτυξης σοβαρών κρίσιμων καταστάσεων είναι χαμηλή (σε περιπτώσεις όπου δεν υπάρχουν αντενδείξεις για τη λήψη νευροληπτικών).
4. Δεν συνιστάται η χρήση κοκαΐνης κατά τη διάρκεια θεραπείας με αντιβακτηριακά, αντιιικά και αντιμυκητιασικά φάρμακα, ορμόνες, αντιπηκτικά.
5. Δεν συνιστάται η χρήση κοκαΐνης κατά τη διάρκεια οποιουδήποτε χειρουργικού χειρισμού και σε χρόνο πριν και μετά από αυτόν για ορισμένο χρονικό διάστημα (το χρονικό διάστημα προσδιορίζεται ξεχωριστά).
6. Δεν συνιστάται η χρήση κοκαΐνης εάν έχει διαγνωστεί οποιαδήποτε διαταραχή του καρδιαγγειακού συστήματος, των νεφρών, του ήπατος, των πνευμόνων, του κεντρικού νευρικού συστήματος.
7. Δεν συνιστάται η χρήση κοκαΐνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας.

Χρόνοι ανίχνευσης κοκαΐνης:
1. Η κατά προσέγγιση χρονική περίοδος ανίχνευσης κοκαΐνης στα ούρα μετά από εφάπαξ χρήση είναι 2-3 ημέρες, συστηματική χρήση - έως και 10 ημέρες (οι όροι ποικίλλουν ανάλογα με πολλούς παράγοντες).
2. Η κατά προσέγγιση χρονική περίοδος ανίχνευσης κοκαΐνης στον ορό του αίματος είναι 1-36 ώρες.
3. Η κατά προσέγγιση χρονική περίοδος ανίχνευσης κοκαΐνης στο σάλιο είναι έως 24 ώρες, στα μαλλιά - έως 90 ημέρες.
 
Last edited by a moderator:

cubesquare

Don't buy from me
Resident
Joined
Oct 11, 2022
Messages
150
Reaction score
97
Points
28
Τα παραπάνω είναι εξαιρετικά χρήσιμα.
Επίσης, μόλις διάβασα το UNODC 2021 Cocaine Insights - issue 2: Cocaine - A spectrum of products και έχει πολλές υποστηρικτικές και πρόσθετες πληροφορίες και το βρήκα συναρπαστικό και ήθελα να το μοιραστώ.

Το πήρα από αυτή τη σελίδα: https://www.unodc.org/unodc/en/data-and-analysis/the-cocaine-market.html (ΠΡΟΕΙΔΟΠΟΙΗΣΗ CLEARNET)
 

Attachments

  • MdT4kPVQlt.pdf
    5.1 MB · Views: 1,105

Brain

Expert Pharmacologist
Joined
Jul 6, 2021
Messages
240
Reaction score
270
Points
63
Σας ευχαριστούμε πολύ για την προσθήκη! Είναι πολύ χρήσιμη!
 

PeterKeta

Don't buy from me
Resident
Joined
Nov 13, 2022
Messages
14
Reaction score
2
Points
3
Μπορώ να ζητήσω μια διευκρίνιση για το "μορφή λιπαντικού "πάστα κόκας" με μαλακό συσσωμάτωμα" Αυτό αποσκοπεί στο βήμα πριν από τη βάση;
 

Brain

Expert Pharmacologist
Joined
Jul 6, 2021
Messages
240
Reaction score
270
Points
63
Ναι, αυτό είναι σωστό.
 

Osmosis Vanderwaal

Moderator in US section
Resident
Joined
Jan 15, 2023
Messages
1,307
Solutions
4
Reaction score
879
Points
113
Μικρή γραμματική διόρθωση, η βάση της κοκαΐνης έχει Χαμηλότερο σημείο τήξης σε σχέση με την κοκαΐνη HCl, περίπου το 1/2 της θερμοκρασίας.
 

robotmr

Don't buy from me
New Member
Joined
Nov 21, 2023
Messages
7
Reaction score
9
Points
3
Λέω ότι οτιδήποτε από κοκαΐνη και κάτω δεν είναι και τόσο κακό στην πραγματικότητα. Κάνεις εσύ αλλά κάποια πράγματα όπως το fent είναι 1000 φορές ισχυρότερο από τη μορφίνη. Τώρα δεν θέλω να έχω καμία σχέση με αυτό. Αλλά και πάλι εσείς κάνετε εσείς.
 
Top