Θα προσπαθήσω να απαντήσω
1. Ν-δεσεθυλο-ισοτονιταζένιο: Πρόκειται για παράγωγο του ισοτονιταζενίου, το οποίο δρα ως αγωνιστής των οπιοειδών.
Σύγκριση με τη φεντανύλη: Τα φαρμακολογικά δεδομέναin vitro δείχνουν ότι η Ν-δεσεθυλοϊσοτονιταζίνη είναι ενεργός αγωνιστής οπιοειδών και είναι περίπου 20 φορές πιο ισχυρή από τη φαιντανύλη
2. Ετονιταζεπίνη: είναι παράγωγο βενζιμιδαζόλης με ισχυρή οπιοειδή δράση.
Σύγκριση με τη φαιντανύλη: Σε στοιχεία που παρείχε η αμερικανική Υπηρεσία Φαρμάκων, η ετονιταζεπίνη παρουσίασε πολύ μεγαλύτερο αγωνισμό στους mu-οπιοειδείς υποδοχείς από τη φαιντανύλη (περίπου 31 φορές) και τη μορφίνη (περίπου 42 φορές). Ο αγωνισμός της στους υποδοχείς δέλτα-οπιοειδών ήταν παρόμοιος με εκείνον της φαιντανύλης και της μορφίνης, αλλά χαμηλότερος στους υποδοχείς κάππα-οπιοειδών. Η συνολική αποτελεσματικότητα της ετονιταζεπίνης in vivo είναι 20 φορές υψηλότερη από εκείνη της φαιντανύλης στον άνθρωπο.
Περιγράφηκε ευφορία- υπνηλία και εγρήγορση- προσωρινή ανακούφιση από τον πόνο, το άγχος ή τη χαμηλή διάθεση- φαγούρα- σοβαρή ναυτία και/ή έμετος- έντονη εφίδρωση ή πυρετός- αργή και/ή δυσκολία στην αναπνοή- μπλε χείλη ή άκρες δακτύλων- κρύο, υγρό δέρμα- μικροσκοπικές κόρες- μη ανταπόκριση και/ή απώλεια συνείδησης. Οι αναφορές αυτές δεν επαληθεύτηκαν και δεν υπάρχουν περαιτέρω λεπτομέρειες.
3. Πρωτονιταζένιο: είναι παράγωγο βενζιμιδαζόλης με ισχυρές οπιοειδείς επιδράσεις
Σύγκριση με τη φεντανύλη: Οι επιστήμονες υπολόγισαν τη δραστικότητα (EC50) και την αποτελεσματικότητα (Emax) της πρωτονιταζίνης σε σχέση με εκείνες της φαιντανύλης και της υδρομορφόνης. Η πρωτονιταζίνη ήταν εξαιρετικά δραστική στην ενεργοποίηση των mu-οπιοειδών υποδοχέων, με δραστικότητα και αποτελεσματικότητα ελαφρώς μεγαλύτερη από εκείνη της φαιντανύλης (107%) και σημαντικά μεγαλύτερη από εκείνη της υδρομορφόνης (174%).
Η πρωτονιταζίνη επιβεβαιώθηκε αναλυτικά σε εννέα θανατηφόρες δηλητηριάσεις ή θανάτους στις ΗΠΑ. Αν και τα δεδομένα για τον άνθρωπο είναι περιορισμένα, σε ανασκόπηση της αρχικής έρευνας για τα βενζιμιδαζολικά οπιοειδή σημειώθηκε ότι, όταν χορηγούνται ενδοφλεβίως, όλα τα φάρμακα προκαλούν αναπνευστική καταστολή, με στενή θεραπευτική αναλογία μεταξύ αναλγησίας και αναπνευστικής καταστολής
4. Μετονιταζένιο: είναι μια αναλγητική ένωση που σχετίζεται με το ετονιταζένιο. Έχει αποδειχθεί ότι έχει περίπου 100 φορές τη δραστικότητα της μορφίνης με κεντρικές οδούς χορήγησης, αλλά αν χρησιμοποιηθεί από το στόμα έχει αποδειχθεί ότι έχει περίπου 10 φορές τη δραστικότητα της μορφίνης.
Σύγκριση με τη φεντανύλη: Οι επιστήμονες υπολόγισαν τη δραστικότητα (EC50) και την αποτελεσματικότητα (Emax), της μετονιταζίνης, σε σχέση με τη φεντανύλη και την υδρομορφόνη (HM). Στην ενεργοποίηση του mu-οπιοειδούς υποδοχέα, η μετονιταζίνη ήταν ιδιαίτερα δραστική, με δραστικότητα και αποτελεσματικότητα ελαφρώς μεγαλύτερη από τη φαιντανύλη (113-121%) και σημαντικά μεγαλύτερη από την υδρομορφόνη (184-340%).
Ξεχωριστά, θα ήθελα να σημειώσω ότι τα φαρμακολογικά προφίλ όλων των ουσιών κάνουν τους ανθρώπους να πιστεύουν ότι μπορούν να χρησιμοποιηθούν παρουσία ανοχής για να επιτευχθεί το επιθυμητό αποτέλεσμα. Ωστόσο, οι συνδυασμοί της φαιντανύλης ή των κλασικών οπιοειδών με αυτές τις συνθετικές ουσίες με οπιοειδείς ιδιότητες οδήγησαν συχνά σε θανατηφόρα αποτελέσματα. Να είστε προσεκτικοί