Νομικά ανάλογα κοκαΐνης

[RegulierTier]

Γεια σας παιδιά, πριν από λίγο καιρό εμβάθυνα στον γερμανικό νόμο για τις νέες ψυχοδραστικές ουσίες και παρατήρησα ότι εκεί αναφέρονται πολλές ομάδες ουσιών, αλλά όχι τροπανικά αλκαλοειδή. Αυτό με οδήγησε στην ιδέα ότι οποιεσδήποτε αλλαγές στο μόριο της κοκαΐνης θα πρέπει να καταστήσουν αυτές τις ουσίες απολύτως νόμιμες (τουλάχιστον στη Γερμανία). Για παράδειγμα: 4-φθοροκαΐνη...
Ωστόσο, αντιμετώπισα ένα πρόβλημα, δηλαδή ότι η τροπανική σπονδυλική στήλη δεν είναι τόσο εύκολο να αναπαραχθεί. Έτσι, άρχισα να ψάχνω για κατάλληλες πρόδρομες ουσίες και έπεσα πάνω στη μεθυλοεκγονιδίνη. Επειδή όμως δεν μπόρεσα να βρω πουθενά πηγή για την ουσία αυτή, αναρωτήθηκα αν η γέφυρα άνθρακα στη δομή του τροπανίου είναι πραγματικά απαραίτητη ή αν μπορεί απλώς να παραλειφθεί, με αποτέλεσμα να προκύψει μια ραχοκοκαλιά πιπεριδίνης.
Στη συνέχεια επιχείρησα να το κάνω αυτό με τη μεθυλική εκγονιδίνη και βρήκα μια ουσία που ονομάζεται αρεκολίνη, η οποία θα μπορούσε εύκολα να εξαχθεί από τα καρύδια μπέτελ ή να συντεθεί. Μετά από κάποια έρευνα, βρήκα μια εργασία που ασχολήθηκε με αυτό ακριβώς το θέμα: "Synthesis of Cocaine analogs from Arecoline".
Σε αυτό το έγγραφο, συντέθηκε ένα ανάλογο RTI-31 με βάση την πιπεριδίνη από την αρεκολίνη, το οποίο φαίνεται να λειτουργεί πραγματικά, καθώς βρήκα επίσης αυτή την ουσία στη Wikipedia ως υποκατάστατο για τους εθισμένους στην κοκαΐνη. Η αποτελεσματικότητα αυτών των "φαινυλοπιπεριδινών" φαίνεται να επιβεβαιώνεται σε κάποιο βαθμό.
Έτσι, φαίνεται ότι είναι δυνατή η δημιουργία διαφόρων αναλόγων κοκαΐνης ή τροπαρίλης με βάση την πιπεριδίνη, γεγονός που με οδήγησε σε ιδέες όπως οι ακόλουθες (αλλά αυτό θα μπορούσε πιθανότατα να ισχύει και για διάφορα παράγωγα κοκαΐνης):

ή αυτό

Πώς σας φαίνεται η ιδέα; Πιστεύω ότι αυτή η ομάδα ουσιών θα μπορούσε δυνητικά να δώσει πολλές ενδιαφέρουσες και αποτελεσματικές ενώσεις.

 

[RegulierTier]

Μια άλλη ενδιαφέρουσα πτυχή είναι η ομοιότητα με την πεθιδίνη, η οποία υποδηλώνει ότι θα μπορούσαν να υπάρχουν και άλλα οπιοειδή σε αυτή την ομάδα ουσιών.

 

[RegulierTier]

Aso μπορείτε να δείτε στο swisstargetprediction για το ανάλογο troparil theres μια πιθανότητα για δέσμευση στον mu οπιοειδή υποδοχέα επίσης

 

[Osmosis Vanderwaal]

Γνωρίζω ότι η αρεκολίνη χτυπημένη με βρωμιούχο φαινυλομαγνήσιο ( ένα grignard που μακάρι να μπορούσα να αποκτήσω) κάνει ένα πολύ γνωστό ανάλογο της κοκαΐνης, ΤΟ ΠΡΟΤΥΠΟ για το οποίο μετράται το 5-ht ic50. Είσαι έτοιμος; Είναι το Paxil. Είμαι σίγουρος. Χέστηκα σχεδόν όταν το έμαθα αυτό, οπότε το έλεγξα τετραπλά. Το τροπάνιο είναι πιο εύκολο από ό, τι νομίζεις να το φτιάξεις και μπορείς επίσης να αφαιρέσεις την ατροπίνη ή την υοσκαμίνη για να το πάρεις από το ζιζάνιο jimsone ή διάφορα Datura sp. Αυτό είναι κάτι που έχω σκεφτεί πολύ

 

[G.Patton]

Εδώ χάσατε το άτομο του οξυγόνου:

Έχετε το πλήρες σεμινάριο σύνθεσής του ή έναν σύνδεσμο προς αυτό;

 

[RegulierTier]

Δεν είναι σαφές για αυτό, αλλά έχω βρει ένα για το ανάλογο RTI-31 σε βάση πιπεριδίνης

Η ελεύθερη βάση της αρεκολίνης παρασκευάστηκε με επεξεργασία του υδροβρωμιούχου αρεκολίνης του εμπορίου με πυκνό υδατικό διττανθρακικό νάτριο, ακολουθούμενη από εκχύλιση με χλωριούχο μεθυλένιο, σχολαστική ξήρανση των εκχυλισμάτων πάνω σε άνυδρο θειικό μαγνήσιο, ακολουθούμενη από διήθηση με αναρρόφηση και εξάτμιση του διαλύτη σε κενό. Η ελεύθερη βάση χρησιµοποιήθηκε ως έχει στο επόµενο στάδιο.

Σε διάλυμα 166ml 1Μ βρωμιούχου 4-χλωροφαινυλομαγνησίου 1Μ σε 700ml αιθέρα προστέθηκαν 12,9g ελεύθερης βάσης αρεκολίνης σε 300ml αιθέρα στους -10°C. Το μείγμα αναδεύτηκε στους -10°C για 30 λεπτά, χύθηκε σε πάγο και κατεργάστηκε με 200ml 10% HCl. Το υδατικό στρώμα διαχωρίστηκε, πλύθηκε με 200ml αιθέρα, ψύχθηκε σε παγόλουτρο και προστέθηκαν 100ml κορεσμένου διαλύματος διττανθρακικού νατρίου. Το διάλυμα εκχυλίστηκε με 2x100ml αιθέρα, πλύθηκε με άλμη, ξηράνθηκε και συμπυκνώθηκε στο κενό. Το ακατέργαστο μείγμα κρυσταλλώθηκε από EtOAc/εξάνιο για να δώσει ρακεμικό cis-ισομερές ως λευκό στερεό (5g, 22%). Επιπλέον cis-ισομερές(Σύνολο: 12,4g, 56%, mp 98-99°C), καθώς και 2,0g (18%) του trans-ισομερούς ελήφθησαν με χρωματογραφία λάμψης του μητρικού υγρού.

Ακολουθεί μια άλλη ενδιαφέρουσα εργασία που αναφέρει ότι το (-)-εναντιομερές 3

εξακολουθεί να είναι περίπου 4 φορές πιο ισχυρό από την κοκαΐνη....

https://www.erowid.org/archive/rhodium/pdf/cocaine.analog.arecoline.pdf

Αυτό που ανέφερες ήταν απλά μια ιδέα που θα έβρισκα πολύ ενδιαφέρον να δοκιμάσω, διότι η απουσία της γέφυρας οξυγόνου θα οδηγούσε στην απώλεια της τοπικής αναισθητικής επίδρασης. Αυτό θα ήταν απλώς ένας τρόπος να διατηρηθεί το αποτέλεσμα της αναισθησίας.

 

[RegulierTier]

Συγγνώμη, εννοούσα αυτό...

 

[RegulierTier]

Η πρώτη που δημοσίευσα για το ανάλογο του Troparil ήταν λάθος... Δεν χρειάζεται HBr εδώ, μόνο φαινυλομαγνησιοβρωμίδιο... Συγγνώμη... Ήμουν λίγο γρήγορος.

Θα ήθελα να επεξεργαστώ την πρώτη ανάρτηση αλλά δεν μπορώ :-/

 

[RegulierTier]

Αλλά μια υποκατάσταση αλογόνου θα αυξήσει τη δραστικότητα πολλαπλάσια σύμφωνα με το έγγραφο που δημοσίευσα

 

[PolandoEmingarnte]

Το 4mmc είναι παρόμοια κοκαΐνη και mdma

 

[RegulierTier]

Ναι, αλλά αυτό το θέμα δεν αφορά το 4mmc....

 

[Osmosis Vanderwaal]

Θα πρέπει ΟΠΩΣΔΗΠΟΤΕ να ελέγξετε τη βιβλιοθήκη, συγκεκριμένα το "cocaine analogs" από τον Signe ή κάποιο παρόμοιο. Αναρτήθηκε από τον Novator. Το είχα ήδη όταν μπήκα σε αυτό το site, αλλά αυτό είναι ένα φοβερό βιβλίο. 100s of cocaine analogs and thier synthesis SAR ect. Πολλές ιδέες υπάρχουν εκεί. Μια άλλη ιδέα που πρέπει να σκεφτείς είναι η τροποποίηση άλλων τροπανών όπως... pervilleines catuabines και Nortropanols

 

[RegulierTier]

Θέλω να πω, ξέρω για τι πράγμα μιλάτε. Υπάρχει επίσης ένας κατάλογος με τόνους παραγώγων της κοκαΐνης στη Wikipedia. Για παράδειγμα, η σαλικυλομεθυλεκγονίνη, η οποία υποτίθεται ότι είναι 10 φορές ισχυρότερη από την κοκαΐνη μόνο και μόνο λόγω της ομάδας ΟΗ, η οποία θα μπορούσε, φυσικά, να μεταφερθεί και στο ανάλογο της τροπαρίλης. Πιστεύω ότι θα μπορούσε κανείς να δημιουργήσει πραγματικά πολλές ενδιαφέρουσες εξαιρετικά ισχυρές ουσίες με αυτή τη βάση της πιπεριδίνης.

 

[Osmosis Vanderwaal]

Υπάρχουν πολλά διαφορετικά είδη αναλόγων. Τα φαινυτροπάνια είναι δομικά ανάλογα που στερούνται το ακυλομόριο, το οποίο είναι η αλυσίδα άνθρακα με τον διπλό δεσμό μεταξύ του φαινυλομόριου και του τροπανίου. Αυτά αντιπροσωπεύουν πολλά από τη σειρά WIN και την τροπαρίλη, τα περισσότερα από τα RTI. Αρκετές Wake forest (σειρά WF) είναι είναι η μεγαλύτερη ομάδα αναλόγων. Νομίζω ότι η σκοπολαμίνη μπορεί να μετατραπεί σε φαινυτροπράνιο σε περίπου 5 βήματα.

 

[RegulierTier]

Νομίζω ότι αυτό θα ήταν σωστό... Ήμουν λίγο υπερβολικά γρήγορος στην πρώτη μου ανάρτηση. Λυπάμαι πολύ...

και

Σύμφωνα με την εργασία που δημοσίευσα, αυτά τα δύο ανάλογα της 4'-ιωδοκαΐνης

και τα δύο είναι λιγότερο δραστικά από την κοκαΐνη ή την 4'ιωδοκαΐνη.
Λέει: "Κατά συνέπεια, προέκυψε το συμπέρασμα ότι παρόλο που οι διατομικές αποστάσεις μεταξύ του ατόμου αζώτου του δακτυλίου της πιπεριδίνης και του ατόμου του ιωδίου στις ενώσεις 16 και 17 (οι δύο που δημοσίευσα παραπάνω) είναι ίδιες με αυτές που βρίσκονται στην 4′-ιωδοκαΐνη, η έλλειψη διαμορφωτικής ακαμψίας των πιπεριδινών ή η υιοθέτηση των άλλων διαμορφώσεων της καρέκλας μπορεί να οδηγήσει σε χαμηλή συγγένεια πρόσδεσης".
Έτσι νομίζω ότι οι πιπεριδίνες της σειράς WIN χωρίς τη διαμόρφωση του εστέρα είναι πολύ πιο ενδιαφέρουσες σε αυτό το σημείο

 

[CryoThio]

Σε περίπτωση που κανείς δεν το έχει καλύψει αυτό, αναζητήστε τη Νοκαΐνη. Φαίνεται ότι έχει προοπτικές.

 

[Osmosis Vanderwaal]

Ξεχνάω τι ήταν, αλλά το έψαξα πριν από λίγο καιρό και υπήρχε κάτι σε αυτό που με έκανε να το εγκαταλείψω αμέσως από το ενδιαφέρον. Θα ρίξω μια ματιά και θα δω αν μου φρεσκάρει τη μνήμη

 

[RegulierTier]

Αν εννοείτε το (+)-CPCA με τη νοκαΐνη, πρόκειται για την ίδια ακριβώς ουσία που δημοσίευσα παραπάνω. Είναι το αναλογικό RTI-31 για τη σύνθεση βάσεων πιπεριδίνης που δημοσίευσα.

Είναι απλώς μια άλλη διαμόρφωση του δακτυλίου της πιπεριδίνης.

 

[myrten0l]

τι γίνεται με τη σύνθεση από ατροπίνη; Η Atropina belladonna φυτρώνει παντού εκεί από όπου κατάγομαι.....