Μεφεδρόνη

Brain

Expert Pharmacologist
Joined
Jul 6, 2021
Messages
240
Reaction score
270
Points
63
Η μεθυλομεθκαθηνόνη/4-μεθυλομεθκαθηνόνη(Μεφεδρόνη- Meow Meow- Cat- Drone- Bubbles) είναι μια εντατικογενής-διεγερτική ουσία της κατηγορίας των καθινώνων. Η μεφεδρόνη ανήκει σε μια ομάδα γνωστή ως υποκατεστημένο κατιόν, το οποίο είναι παράγωγο της δραστικής ουσίας του φυτού cat (καθινόνη).

6


Φυσικές ιδιότητες και περιγραφή.
Η υδροχλωρική μεφεδρόνη έχει χαρακτηριστική οσμή "άνηθου και χημικών" (η οσμή της βάσης της 4-μεθυλομεθκαθηνόνης) και βρίσκεται είτε με τη μορφή λευκής σκόνης (αλεύρι) είτε με τη μορφή κρυστάλλων (παρόμοια με τη ζάχαρη). Το αλεύρι μεφεδρόνης είναι μια λευκή αλευρώδης σκόνη με πρόσμιξη μικρών κρυστάλλων, οι οποίοι μπορούν να συσσωματωθούν. Αυτό είναι το πρώτο προϊόν που παράγεται κατά τη διαδικασία σύνθεσης της μεφεδρόνης (πρώτα οξείδωση με τη βάση, στη συνέχεια καθαρισμός με διαλύτη) - ένα άμορφο ίζημα. Οι κρύσταλλοι μεφεδρόνης είναι άχρωμοι, διαφανείς κρύσταλλοι που μοιάζουν με τη ζάχαρη στην εμφάνιση. Λαμβάνονται με ανακρυστάλλωση του "αλεύρου". Υπάρχουν δύο τύποι κρυστάλλων: κρυσταλλικοί - που λαμβάνονται με ταχεία ανακρυστάλλωση, αληθινοί κρύσταλλοι - με αργή ανακρυστάλλωση.

Άλλες ψυχοδραστικές ουσίες που μπορούν να πωληθούν με την ονομασία μεφεδρόνη: 4-CMC / 4-chloromethacathinone- 3/4-FMC- 4-emc- 4-CEC / Ethyl-Hexedrone / Hexedrone- 4-ma- 4-FA και 2-FA,

Σύνθεση μεφεδρόνης από αλοκετόνη σε οξικό αιθυλεστέρα
Σύνθεση μεφεδρόνης σε NMP
Σύνθεση της μεφεδρόνης (βρωμίωση σε διχλωρμεθάνιο)

Η μεφεδρόνη είναι ένα συνθετικό μόριο της οικογένειας της καθινόνης. Οι καθινόνες είναι δομικά παρόμοιες με τις αμφεταμίνες. Περιέχουν έναν πυρήνα φαινυλαιθυλαμίνης με έναν φαινυλικό δακτύλιο συνδεδεμένο με μια ομάδα αμίνης (NH2) μέσω μιας αιθυλικής αλυσίδας με μια πρόσθετη μεθυλική υποκατάσταση στο Ra. Οι αμφεταμίνες και οι καθινόνες είναι α-μεθυλιωμένες φαινυλαιθυλαμίνες, ενώ οι καθινόνες περιέχουν μια πρόσθετη καρβονυλική ομάδα στο R1. Η μεφεδρόνη περιέχει μια πρόσθετη μεθυλική υποκατάσταση για το RN, παρόμοια με την MDMA και τη μεθαμφεταμίνη, και το R4 του φαινυλικού δακτυλίου της - (RS) - 2-Methylamino-1-(4-methylphenyl)propan-1-one.

1
2
3


Φαρμακοκινητική και φαρμακοδυναμική της μεφεδρόνης.
Ο μηχανισμός δράσης της μεφεδρόνης αποτελείται από διάφορες ιδιότητες: η ουσία εμποδίζει την αντίστροφη νευρωνική σύλληψη των μονοαμινών, μειώνει τον ρυθμό σύνθεσης της μονοαμινοξειδάσης και της κατεχολορτομεθυλοτρανσφεράσης. Αυτό οδηγεί σε αύξηση της συγκέντρωσης μονοαμινών και κατεχολαμινών ταυτόχρονα στη συναπτική σχισμή (το διάκενο είναι πλάτους 10-50 nm μεταξύ των μεμβρανών, τα άκρα ενισχύονται από διακυτταρικές επαφές). Επιπλέον, η 4-mmc διεγείρει τους υποδοχείς της μετασυναπτικής μεμβράνης (SSDRA).
Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα του αίματος εμφανίζεται μετά από μία ώρα. Όταν λαμβάνεται από το στόμα σε μια μέση δόση (150 mg), ο χρόνος ημιζωής της μεφεδρόνης είναι 2,2 ώρες. Οι τοξικομανείς δεν λαμβάνουν μεφεδρόνη περισσότερες από 4 φορές σε μία συνεδρία. Η επαναλαμβανόμενη χρήση έχει διαστήματα άνω των 2 ωρών μεταξύ τους.

Διάφορα άρθρα που δημοσιεύθηκαν στα τέλη του 2011 μελέτησαν την επίδραση της μεφεδρόνης στον εγκέφαλο των αρουραίων και μελέτησαν επίσης το εμμονικό δυναμικό της μεφεδρόνης. Χρησιμοποιώντας μικροδιάλυση, συλλέχθηκαν ντοπαμίνη και σεροτονίνη και μετρήθηκαν τα κέρδη ντοπαμίνης και σεροτονίνης. Η λήψη μεφεδρόνης οδήγησε σε αύξηση της ντοπαμίνης κατά περίπου 500% και της σεροτονίνης κατά περίπου 950%. Οι συγκεντρώσεις τους έφθασαν στο μέγιστο στα 40 λεπτά και στα 20 λεπτά και επέστρεψαν στο βασικό επίπεδο 120 λεπτά μετά την ένεση. Η ανάλυση της αναλογίας των επιπέδων ντοπαμίνης και σεροτονίνης έδειξε ότι η μεφεδρόνη επηρέαζε (απελευθερώνει) κυρίως τη σεροτονίνη σε αναλογία 1,22:1 (σεροτονίνη έναντι ντοπαμίνης). Επιπλέον, υπολογίστηκαν οι χρόνοι ημιζωής της διάσπασης της ντοπαμίνης και της σεροτονίνης, 24,5 λεπτά και 25,5 λεπτά αντίστοιχα.

Η μεφεδρόνη έχει αποδειχθεί ότι επηρεάζει τους ακόλουθους τύπους υποδοχέων κατά φθίνουσα σειρά: D2, 5-HT1A, TAAR1, D1/D3, 5-HT2C, 5HT2B, 5-HT2A/B, a1/2A. Η μεφεδρόνη μεταβολίζεται κυρίως από το κυτόχρωμα CYP2D6 και οι κύριοι μεταβολίτες της είναι: νορ-μεφεδρόνη, νορ-διυδρομεφεδρόνη, 4-καρβοξυ-διυδρομεφεδρόνη, υδροξυτολυλο-μεφεδρόνη, σουκκινυλ-νορμεφεδρόνη. Ο μέγιστος χρόνος συγκέντρωσης της μεφεδρόνης είναι περίπου 52,5 λεπτά, ο χρόνος ημιζωής είναι 2,21 ώρες, LC50-4500 ng / ml, LD50-120-150 mg/kg, ο συντελεστής διαπερατότητας του αιματοεγκεφαλικού φραγμού είναι 14,0 Pe, ο λόγος DAT/SERT είναι 2,41.

Μέθοδοι χρήσης και δόσεις.
Η ενδορρινική χρήση της μεφεδρόνης συνεπάγεται την έναρξη της επίδρασης εντός πέντε λεπτών με τις συνήθεις μεσαίες δόσεις, το οροπέδιο επιτυγχάνεται ήδη στα 15-20 λεπτά και ο συνολικός χρόνος που διαρκούν τα "αναμενόμενα" αποτελέσματα είναι περίπου 40 λεπτά. Με την ενδορινική χρήση, οι δόσεις υπολογίζονται σύμφωνα με τις ακόλουθες διαβαθμίσεις:
1. Χαμηλή- 0,45-0,95 mg/kg-
2. Μέτρια - 0,95-2,15 mg/kg-
3. Υψηλή - 2,15 mg/kg ή περισσότερο.


Η από του στόματος χρήση περιλαμβάνει τη χρήση καψακίων ζελατίνης ή μεφεδρόνης διαλυμένης σε ζεστό νερό (λαμβάνοντας υπόψη το ίζημα της μεφεδρόνης, το οποίο δεν διαλύεται). Δεδομένης της χαμηλής βιοδιαθεσιμότητας της μεφεδρόνης όταν απορροφάται από τον γαστρεντερικό σωλήνα, η δοσολογία είναι συνήθως περίπου 1,75 mg/kg. Με την αύξηση της δοσολογίας, αυξάνεται και ο κίνδυνος σοβαρών παρενεργειών. Η επίδραση εμφανίζεται εντός 15-20 λεπτών, το οροπέδιο είναι συχνά στα 40 λεπτά και η διάρκεια των επιδράσεων είναι περίπου 90 λεπτά.

Η ενδοφλέβια χρήση δεν συνιστάται λόγω των αρνητικών επιδράσεων στο τοίχωμα του αγγείου και στους γύρω μαλακούς ιστούς. Η συχνότητα εμφάνισης φλεβίτιδας και θρομβοφλεβίτιδας στις φλέβες, στις οποίες εγχέεται διάλυμα μεφεδρόνης, είναι 65-85%, γεγονός που καθορίζει την επιλογή της κυρίως ενδορρινικής χρήσης της ουσίας. Οι δόσεις της μεφεδρόνης για ενδοφλέβια έγχυση έχουν ως εξής:
1. Χαμηλή - 0,15 mg/kg,
2. Μέτρια - 0,15-0,25 mg/kg,
3. Υψηλή - πάνω από 0,25 mg/kg.

Οι δόσεις αυτές ισχύουν μόνο για καθαρή ουσία. Συνήθως, οι δόσεις της χρησιμοποιούμενης ουσίας είναι 20-30% υψηλότερες από τις αναφερόμενες, ανάλογα με την ποιότητα του προϊόντος, την παρουσία ανοχής στην ουσία και άλλους παράγοντες. Μετά από 3-4 φορές χρήσης μεφεδρόνης σε μία συνεδρία, δεν υπάρχει λόγος να γίνει εκ νέου χρήση, καθώς η ανοχή θα είναι στο μέγιστο, η ποιότητα των "αναμενόμενων" αποτελεσμάτων και η διάρκειά τους θα είναι ελάχιστη και η σοβαρότητα και η διάρκεια των παρενεργειών θα είναι στο μέγιστο.

Θα πρέπει να υπάρχει διάλειμμα τουλάχιστον 4-6 εβδομάδων μεταξύ των συνεδριών χρήσης μεφεδρόνης για την αποκατάσταση των μεταβολικών διεργασιών. Η ενδομυϊκή χρήση της μεφεδρόνης δεν συνιστάται λόγω της σχεδόν 100% πιθανότητας εμφάνισης επιπλοκών με τη μορφή φλεγμονώδους διήθησης, αποστήματος μετά την έγχυση, φλεγμονών της γλουτιαίας περιοχής και άλλων επιπλοκών. Πριν από τη χρήση της μεφεδρόνης, συνιστάται ο καθαρισμός της με επεξεργασία με οξικό αιθυλεστέρα μέσω χημικού φίλτρου.

Τρεις έως τέσσερις ημέρες πριν από τη χρήση της μεφεδρόνης, συνιστάται να αρχίσετε να λαμβάνετε μια σειρά πολυβιταμινών (με τις βιταμίνες Β που υπάρχουν στη σύνθεση), σκευάσματα μαγνησίου και καλίου και διαλυτικά. Κατά τη διάρκεια της χρήσης της μεφεδρόνης, είναι απαραίτητο να πίνετε επαρκή ποσότητα νερού με διττανθρακικό χλωριούχο νάτριο για την αποκατάσταση της ισορροπίας νερού-ηλεκτρολυτών.

Η κλινική εικόνα της δηλητηρίασης από μεφεδρόνη, οι επιδράσεις της μεφεδρόνης.
1. "Επιθυμητές" θετικές επιδράσεις της μεφεδρόνης: σωματική και ψυχική διέγερση, έντονη ευφορία, ενσυναίσθηση, αυξημένη κοινωνικότητα, ικανότητα εργασίας, επίδραση "αποαναστολής", αυξημένη αίσθηση "προσκόλλησης και ενσυναίσθησης", αυξημένα κίνητρα.

2. "Ανεπιθύμητες" ουδέτερες ή θετικές επιδράσεις της μεφεδρόνης: μειωμένο κατώφλι πόνου, μειωμένη επιθυμία για αλκοόλ και ισοπέδωση των καταθλιπτικών επιπτώσεών του, στυτική δυσλειτουργία, αύξηση της λίμπιντο, αυξημένη διέγερση του αναπνευστικού κέντρου κατά τη διάρκεια της δηλητηρίασης από οπιούχα, μειωμένο αντανακλαστικό φίμωσης, μείωση της επιθετικότητας, της μνήμης και της όρεξης, εκκεντρική συμπεριφορά, επιδείνωση της βραχυπρόθεσμης μνήμης, αποδυνάμωση της κριτικής σκέψης, διαταραχές του ύπνου, ζάλη, βρουξισμός, τρόμος και μυϊκές κράμπες, διαταραχή της όρασης και της ούρησης, "παράξενες" σωματικές αισθήσεις, προσωρινή παραμόρφωση της γεύσης και της όσφρησης, καταναγκαστική επιθυμία λήψης άλλης δόσης μεφεδρόνης, μυδρίαση.

3. "Ανεπιθύμητες" αρνητικές επιδράσεις της μεφεδρόνης: αυξημένη αρτηριακή πίεση και καρδιακός ρυθμός, υπερθερμία, μειωμένη σύνθεση της χολής και του υδροχλωρικού οξέος, αυξημένη γλυκόζη, ALT και CRP, δυσβακτηριδίαση, διαταραχές του εμμηνορροϊκού κύκλου, αυξημένος γαστρεντερικός περισταλτισμός, αυξημένη θρόμβωση, αυξημένη πιθανότητα ανάπτυξης σχιζοδιαταραχής, αυξημένη πιθανότητα εμφάνισης άγχους και κρίσεων πανικού- αυξημένα επίπεδα κορτιζόλης, ACTH, ωκυτοκίνης, προλακτίνης, β-ενδορφίνης, σωματοτροπίνης, αδρεναλίνης, νορεπινεφρίνης, ισταμίνης, μούδιασμα των άκρων, δυσφορία πίσω από το στέρνο, παραλήρημα καταδίωξης, ανοσοκατασταλτική δράση.

Κατά κανόνα, η υπερδοσολογία μεφεδρόνης εμφανίζεται κατά τη διάρκεια μακροχρόνιων συνεδριών λόγω αύξησης σε κάθε επόμενη δόση ή κατά τη διάρκεια "μαραθωνίων μεφεδρόνης". Ορισμένες φορές η υπερδοσολογία εμφανίζεται με μία μόνο χρήση, όταν η δόση είναι πολύ υψηλή. Αυτά είναι τα συμπτώματα μιας υπερβολικής δόσης μεφεδρόνης:
1. Απώλεια συνείδησης,
2. Επαναλαμβανόμενος εμετός-
3. Σοβαρός μη εντοπισμένος ή εντοπισμένος πονοκέφαλος-
4. Οξεία διαταραχή της όρασης μέχρι την απώλειά της και διάρκειας άνω των 10 λεπτών-
5. Σοβαρό άγχος, ψύχωση, κρίση πανικού-
6. Παραλήρημα, ασυνάρτητη ομιλία, ψευδαισθήσεις καταδίωξης-
7. Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος έως και "αδυναμία αναπνοής";
8. Παραισθήσεις ή οπτικές και ακουστικές ψευδαισθήσεις που διαρκούν περισσότερο από 20 λεπτά από τη στιγμή της χρήσης της μεφεδρόνης-
9. Αύξηση της θερμοκρασίας του σώματος άνω των 37,5 C και επίμονη υπερθερμία για περισσότερο από 6 ώρες ή αύξηση της θερμοκρασίας του σώματος άνω των 38,5 C και επίμονη υπερθερμία για περισσότερο από 30 λεπτά χωρίς τάση μείωσης.


Ειδικές οδηγίες, αλληλεπίδραση με άλλες ψυχοδραστικές ουσίες.
1. Η χρήση της μεφεδρόνης, θεωρητικά, δεν συμβάλλει στην ανάπτυξη μεταβολικής διαταραχής. Ωστόσο, αυξάνει τη σοβαρότητα των συμπτωμάτων του διαβήτη, διαταράσσει τα συστήματα ελέγχου και αντιστάθμισης της ρύθμισης του γλυκαιμικού προφίλ, μειώνει το αποτέλεσμα της φαρμακολογικής θεραπείας του σακχαρώδη διαβήτη. Ως εκ τούτου, η χρήση της μεφεδρόνης δεν συνιστάται σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη.
2. Δεν συνιστάται η χρήση της μεφεδρόνης κατά τη διάρκεια οποιασδήποτε οξείας ασθένειας, ανεξάρτητα από το προσβεβλημένο σύστημα.
3. Η συνδυασμένη χρήση της μεφεδρόνης με άλλα ψυχοδιεγερτικά αυξάνει τον κίνδυνο σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών.
4. Η συνδυασμένη χρήση της μεφεδρόνης με iMAO και SSRIs αυξάνει τον κίνδυνο εμφάνισης συνδρόμου σεροτονίνης.
5. Η συνδυασμένη χρήση με 25x-NBOMe και 25x-NBOH δεν συνιστάται λόγω του υψηλού κινδύνου εμφάνισης οξέος στεφανιαίου συνδρόμου, σοβαρής ψύχωσης.
6. Η χρήση της μεφεδρόνης μαζί με LSD δεν έχει "επιθυμητό" αποτέλεσμα, καθώς η μεφεδρόνη μεταβάλλει τις ψυχεδελικές ιδιότητες του LSD, ωστόσο υπάρχουν κάποιες σποραδικές περιπτώσεις θετικών αξιολογήσεων.
7. Ο συνδυασμός της μεφεδρόνης με MXE, MDMA, DXM οδηγεί σε αύξηση της συχνότητας εμφάνισης επιπλοκών που σχετίζονται με σοβαρές παρενέργειες, όπως επίμονη αύξηση της αρτηριακής πίεσης, υπερθερμία, νευροτοξικότητα, ισχαιμικά επεισόδια του εγκεφάλου, οξύ στεφανιαίο σύνδρομο.
8. Η συνδυασμένη χρήση της μεφεδρόνης με αλκοόλ αποτελεί δυνητικά επικίνδυνο συνδυασμό λόγω της αύξησης της διάρκειας των ψυχοδιεγερτικών και ευφοροποιητικών επιδράσεων της μεφεδρόνης και της μείωσης του βαθμού αλκοολικής δηλητηρίασης, γεγονός που συμβάλλει στην ανεξέλεγκτη κατανάλωση μεγάλης ποσότητας αυτών των ουσιών, εκθέτοντας τους χρήστες σε αυξημένο κίνδυνο οξείας δηλητηρίασης.
9. Κατά τη χρήση μεφεδρόνης μαζί με μαριχουάνα, η συχνότητα εμφάνισης οξέων καταστάσεων είναι χαμηλή.
10. Η χρήση μεφεδρόνης με κεταμίνη (σε χαμηλές δόσεις) μαζί αποτελεί δημοφιλή συνδυασμό. Οι κίνδυνοι εμφάνισης κρίσιμων καταστάσεων είναι μεσαίοι ή χαμηλοί και η επίδραση των χαμηλών δόσεων κεταμίνης καθιστά την εμπειρία της χρήσης μεφεδρόνης πιο "παραισθησιογόνο" και "εξομαλύνει" τις ανεπιθύμητες μετενέργειες της μεφεδρόνης κατά την επάνοδο από το trip.
11. Η συνδυασμένη χρήση μεφεδρόνης και αγωνιστών των υποδοχέων οπιοειδών δεν συνιστάται.
12. Η συνδυασμένη χρήση της μεφεδρόνης με αντιβακτηριακούς, αντιμυκητιασικούς και αντιιικούς παράγοντες δεν συνιστάται.
13. Η χρήση της μεφεδρόνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας απαγορεύεται.
14. Η συνδυασμένη χρήση της μεφεδρόνης με φάρμακα της ομάδας των αναστολέων PDE-5 αυξάνει τον κίνδυνο εμφάνισης καρδιαγγειακών επιπλοκών με μεσαίο επίπεδο κινδύνου.

Όροι ανίχνευσης και κανόνες αποθήκευσης
1. Με μία μόνο χρήση μεφεδρόνης, η περίοδος ανίχνευσης στα ούρα κατά τη χρήση τεστ express είναι περίπου 2 ημέρες (συχνά υπάρχει ψευδώς θετικό τεστ για αμφεταμίνες, MDMA),
2. Κατά τη χρήση μεφεδρόνης για μεγάλο χρονικό διάστημα, η περίοδος ανίχνευσης είναι έως και 15-17 ημέρες (σύμφωνα με ορισμένες πηγές, 7-9 ημέρες) και οι μεταβολίτες της μεφεδρόνης μπορούν να ανιχνευθούν έως και 3 μήνες με συστηματική χρήση (μέθοδος PFIA ή χρωματογραφία-φασματομετρία μάζας),
3. Μόνο οι μεταβολίτες της μεφεδρόνης εντοπίζονται στα μαλλιά και η περίοδος ανίχνευσής τους είναι περίπου 2-3 μήνες (περισσότερα στοιχεία για 1,5-2 μήνες).
 
Last edited by a moderator:
Top