Αυτός ο πίνακας προέρχεται από τη σελίδα του wiki Equianalgesic. Είναι λίγο ανακριβής και απέχει πολύ από το να είναι πλήρης κατάλογος, αλλά αργότερα θα προσθέσω περισσότερες ενδιαφέρουσες ενώσεις.
Θα πρέπει να σημειώσετε ότι πρόκειται για συνδυασμένα δεδομένα από διαφορετικές μεθόδους μέτρησης της δραστικότητας σε διαφορετικά ζώα, ειδικά για τα πιο ισχυρά. Επομένως, μεταφράστε προσεκτικά αυτά τα δεδομένα για την ανθρώπινη δραστικότητα.
Για παράδειγμα, η δραστικότητα της ωμεφεντανύλης εδώ αναφέρεται ως 6300, αλλά έχει 8 ισομερή, ένα από αυτά - (3R,4S,βS) είναι σημαντικά ισχυρότερο από τα άλλα, ή περίπου 6300 ισχυρότερο από τη μορφίνη για τα ποντίκια, ΑΛΛΑ για τους πιθήκους είναι ΕΞΑΙΡΕΤΙΚΑ ισχυρό, έως και 50.000 φορές ή και περισσότερο σε σύγκριση με τη μορφίνη (ήταν πολύ δύσκολο να μετρηθεί με ακρίβεια), οπότε το πιθανότερο είναι ότι θα είναι παρόμοια περίπτωση για τους ανθρώπους. Αυτό το καθιστά μια από τις πιο ισχυρές ενώσεις που έχουν υπάρξει ποτέ, όχι μόνο ως παυσίπονα, αλλά και ως απλά φονικά, βγάζοντας από το παιχνίδι νευροτοξικά του κλασικού πολέμου όπως το VX.
Μια άλλη περίπτωση είναι η σύγκριση της καρφεντανίλης και της λοφεντανίλης (καρφεντανίλη με 3-μεθυλική ομάδα στον δακτύλιο της πιπεριδίνης), η τελευταία αναφέρεται εδώ ως 10k-100k δραστικότητα, αλλά σε μελέτες σε ζώα είναι περίπου δύο φορές λιγότερο δραστική από την καρφεντανίλη, η αντίθετη περίπτωση είναι για τον άνθρωπο - είναι πιο ισχυρή και πολλές φορές πιο τοξική, επειδή διαρκεί έως και 3 ημέρες.
Υπάρχουν ήδη ενώσεις με ρυθμό δραστικότητας έως και εκατομμύρια φορές σε σύγκριση με τη μορφίνη (όχι μόνο από την ενδοφλέβια οδό) και πιθανότατα αργότερα θα εμφανιστούν ακόμη περισσότερες, ως αποτέλεσμα της επιτυχίας στην πρόβλεψη της ΤΝ για την αναδίπλωση και τη δέσμευση πρωτεϊνών, αλλά δεν θέλω να τις απαριθμήσω εδώ, καθώς η εργασία με τέτοια υλικά είναι καταστροφή.
Όσοι συνεχίζουν τον πόλεμο με την ερασιτεχνική και παράνομη χημεία θα πρέπει να καταλάβουν σαφώς ότι με τις ενέργειές τους το μόνο που κάνουν είναι να ωθούν τους ανθρώπους να εργάζονται με όλο και πιο ισχυρές ουσίες, επειδή χρόνο με το χρόνο γίνεται όλο και πιο δύσκολο να παραγγείλουν χημικές ουσίες στις απαραίτητες ποσότητες.
Μη γραμμικότητες
Αυτό το διάγραμμα μετρά την ανακούφιση από τον πόνο σε σχέση με τη μάζα του φαρμάκου. Δεν έχουν όλα τα φάρμακα μια σταθερή σχέση σε αυτή την κλίμακα. Η μεθαδόνη διαφέρει από τα περισσότερα οπιοειδή επειδή η ισχύς της μπορεί να ποικίλλει ανάλογα με το πόσο καιρό λαμβάνεται. Η οξεία χρήση (1-3 ημέρες) αποδίδει μια δραστικότητα περίπου 1,5× ισχυρότερη από εκείνη της μορφίνης και η χρόνια χρήση (7 ημέρες+) αποδίδει μια δραστικότητα περίπου 2,5 έως 5× εκείνη της μορφίνης. Ομοίως, η επίδραση της τραμαδόλης αυξάνεται μετά από διαδοχικές δόσεις λόγω της συσσώρευσης του ενεργού μεταβολίτη της και της αύξησης της βιοδιαθεσιμότητας από το στόμα σε χρόνια χρήση.Σύγκριση με την από του στόματος χορηγούμενη μορφίνη
| Αναλγητικό | Ισχύς (σχετική) | Ισοδύναμη δόση (10 mg μορφίνης από το στόμα) | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Παρακεταμόλη (μη οπιοειδές) | 1⁄360 | 3600 mg | 63-89% | 1-4 | 37 λεπτά(PO)- 8 λεπτά(IV) | 5-6 ώρες | |
| Ασπιρίνη(ΜΣΑΦ, μη οπιοειδές) | 1⁄360 | 3600 mg | 80-100% | 3.1-9 | |||
| Ιβουπροφαίνη[10](ΜΣΑΦ, μη οπιοειδές) | 1⁄222 | 2220 mg | 87-100% | 1.3-3 | |||
| Diflunisal(ΜΣΑΦ, μη οπιοειδές) | 1⁄160 | 1600 mg | 80-90% | 8-12 | |||
| Ναπροξένη[10](ΜΣΑΦ, μη οπιοειδές) | 1⁄138 | 1380 mg | 95% | 12-24 | |||
| Πιροξικάμη (ΜΣΑΦ μη οπιοειδές) | 1⁄120 (κατ' εκτίμηση) | ||||||
| Ινδομεθακίνη (ΜΣΑΦ μη οπιοειδές) | 1⁄64 (κατ' εκτίμηση) | ||||||
| Δικλοφενάκη[10][11](ΜΣΑΦ, μη οπιοειδές) | 1⁄10 (κατ' εκτίμηση) (ίδιο με την κωδεΐνη) | 100 mg (περίπου) | 50-60% | 1-4 | |||
| Κετορολάκη[12](ΜΣΑΦ, μη οπιοειδές) | 1⁄3 (κατ' εκτίμηση) | 30 mg IV (εκτιμώμενο) | 80-100% | 5-7 | |||
| Νεφοπάμη (μη οπιοειδές κεντρικής δράσης) | 5⁄8 (εκτιμώμενο) | 16 mg IM (κατ' εκτίμηση) | Nefopam: 3-8, Desmethylnefopam 10-15 | ||||
| Δεξτροπροποξυφαίνη[13] | 1⁄13-1⁄20 | 130-200 mg | |||||
| Κωδεΐνη | 1⁄10-3⁄20 | 100-120 mg(PO) | ~90% | 2,5-3(C6G 1,94-[14] μορφίνη 2-3) | 15-30 λεπτά(PO) | 4-6 ώρες | |
| Τραμαδόλη | 1⁄10 | ~100 mg | 75% (IR), 85-90% (ER) | 6.0-8.8[15] (M1) | |||
| Όπιο(από το στόμα) | 1⁄10 | ~100 mg | ~25%(μορφίνη) | 2,5-3,0(μορφίνη, κωδεΐνη) | |||
| Tilidine | 1⁄10 | 100 mg | |||||
| Διυδροκωδεΐνη | 1⁄5 | 50 mg | 20% | 4 | |||
| Ανιλεριδίνη[16] | 1⁄4 | 40 mg | |||||
| Αλφαπροδίνη | 1⁄4-1⁄6 | 40-60 mg | |||||
| Ταπενταδόλη[17] | 3⁄10 | 32 mg | 32% (νηστεία) | ||||
| Πεθιδίνη (μεπεριδίνη) | 1⁄3 | 30 mg SC/IM/IV, 300 mg(PO) | 50-60% | 3-5 | |||
| Βενζυλοφεντανύλη | 1⁄2 | ||||||
| AH-7921 | 4⁄5 | ||||||
| Υδροκωδόνη | 1 | 10 mg | 70%[18] | 3,8-6(Άμεση αποδέσμευση- PO) | 10-30 λεπτά(Άμεση αποδέσμευση- PO) | 4-6 | |
| Metopon | 1 | 10 mg | |||||
| Γαλακτική πενταζοκίνη (IV)[19] | 1 | 10 mg SC/IV/IM, 150 mg(PO) | |||||
| Μορφίνη (από το στόμα) | 1 | 10 mg | ~25% | 2-4 | 3:1 | 30 λεπτά(PO) | 3-6 ώρες |
| Οξυκωδόνη(από το στόμα)[20] | 1.5 | 6,67 mg | 60-87% | 2-3 ώρες(Άμεση απελευθέρωση)(PO), 4,5 ώρες(Ελεγχόμενη απελευθέρωση)(PO) | 10-30 λεπτά(Άμεση απελευθέρωση)- 1 ώρα(Ελεγχόμενη απελευθέρωση)-(PO) | 3-6 ώρες(Άμεση αποδέσμευση)(PO); 10-12 ώρες(Ελεγχόμενη αποδέσμευση)(PO)[21] | |
| Σπιραδολίνη | 1.5 | ||||||
| Νικομορφίνη | 2-3 | 3,33-5 mg | 20% | 4 | |||
| Οξυκωδόνη(IV)[22] | 3 | 3,33 mg | 96% | 1,5-3 (IV) | 5 λεπτά(IV)[22] | 2-4 ώρες | |
| Μορφίνη(IV/IM) | 3 | 3,33 mg | 100% | 2-3 | 3:1 | Αμέσως (από 5 έως 15 δευτερόλεπτα, IV), 5-15 λεπτά(IM) | 3-7 ώρες |
| Clonitazene | 3 | 3,33 mg | |||||
| Μεθαδόνη (οξεία)[23][24] | 3-4 | 2,5-3,33 mg | 40-90% | 15-60 | 2:1 | ||
| Μεθαδόνη (χρόνια)[24] | 2.5-5 | 2-4 mg | 40-90% | 15-60 | 2:1 | ||
| Φαιναζοκίνη | 4 | ~2,5 mg | |||||
| Διαμορφίνη (ηρωίνη; IV/IM)[25] | 4-5 (iv, im) 2-2,5 (insufflated)[26] | 2-2,5 mg | 100% | <0,6 ( προφάρμακο μορφίνης)[27] | Αμέσως (από 5 έως 15 δευτερόλεπτα- IV), 2 έως 5 λεπτά(IM) | 3 έως 7 ώρες | |
| Dezocine | 4-6 | 1,6-2,5 mg | 97% (IM) | 2.2 | |||
| Hydromorphone[28][29][17] | 10(SC, IV, IM) 3-3,75(PO) | 0,5-0,75 mg (SC, IV, IM) 2,5 mg (PO) | Από το στόμα: 30-35%, ενδορινικά: 52- 58% IV/IM: 100% 62% | 2-3 | 5:1 | ||
| Οξυμορφόνη[20] | 10(SC, IV, IM) 3-4(PO) | 3,33 mg(PO), 0,333 mg(IV,IM & Interlaminar) | PO: 10% Buccal: 28% Sublingual: 37,5% Intranasal: 37,5% Intranasal: 43% IV, IM & IT: 100% | 7.25-9.43 | 35 λεπτά(PO), ακαριαία (από 5 έως 15 δευτερόλεπτα)(IV) | 6-8 ώρες από το στόμα 2-6 ώρες παρεντερικά | |
| U-47700 | 7.5 | 1,5 mg | 1.5-3 | ||||
| Λεβορφανόλη[30] | 8 | 1,25 mg | 70% | 11-16 | 1:1 | ||
| Δεσομορφίνη (Krokodil) | 8-10 | 1-1,25 mg | ~100%(IV) | 2-3 | Στιγμιαία (από 5 έως 15 δευτερόλεπτα)(IV)- 2-5 λεπτά(IM) | 3-4 ώρες | |
| Ν-φαινυλονορμορφίνη | 8-14 | ||||||
| Αλφεντανύλη | 10-25 | 1,5 (90-111 λεπτά) | Αμέσως (από 5 έως 15 δευτερόλεπτα)- 4 φορές πιο γρήγορα από τη φαιντανύλη | 0,25 ώρα (15 λεπτά)- έως και 54 λεπτά μέχρι την αντιστάθμιση των επιδράσεων | |||
| Τρεφεντανίλη | (10-25)+ | ||||||
| Brifentanil | (10-25)+ | ||||||
| Ακετυλοφεντανύλη | 15 | ||||||
| 7-υδροξυμιτραγκινίνη | 17 | ~0,6 mg | |||||
| Φουρανυλοφεντανύλη | 20 | ||||||
| Βουτυρφεντανύλη | 25 | ||||||
| Εναδολίνη | 25 | 15 μg (κατώφλι) και 0,160 mg/kg (διαχωριστικές επιδράσεις) | |||||
| Βουπρενορφίνη(SL)[13] | 40 | 0,25 mg | 30%(SL)-[31] ~100%(TD)- 65% (buccal)-[32][33] 48%(INS)-[34] | 20-70, μέσος όρος 37 | 3:1 | 45 λεπτά | 12-24 ώρες |
| N-φαινυλο-14-αιθοξυμετοπόνιο | 60 | 160 μg | |||||
| Phenomorphan | 60-80 | 0,13-0,16 mg | |||||
| Ν-φαινυλονορδεσομορφίνη | 85 | ||||||
| Φαιναριδίνη | (50-100)- | ||||||
| Φεντανύλη | 50-100 | 0,1 mg (100 μg) IM/IV | 33%(SL)- 92%(TD)- 89%(INS)- 50%(buc) | 0,04 (IV); 7(TD) | 5 λεπτά(TD/IV) | 30-60 λεπτά(IV) | |
| Metonitazene | 100 | 0,1 mg/100 μg | |||||
| Ακρυλφεντανύλη | (50-100+) | ||||||
| Βουπρενορφίνη(διαδερμικά)[35][36] | 100-115 | 0,1 mg (100 μg) | 30%(SL)-[31] ~100%(TD)- 65% (buccal)-[32][33] 48%(INS)[34] | 3:1 | 45-60 λεπτά | 12-24 ώρες | |
| 14-Cinnamoyloxycodeinone | 177 | 77 μg | |||||
| Etonitazepyne | 180-190 | 55-60 μg | |||||
| Πρωτονιταζεπίνη | 180-190 | 55-60 μg | |||||
| Ρεμιφεντανίλη | 100-200 | 50-100 μg | 0,05 (3-6 λεπτά χρόνος ημιζωής σε σχέση με το περιβάλλον- 7-18 λεπτά χρόνος ημιζωής αποβολής) | Στιγμιαία (από 5 έως 15 δευτερόλεπτα) | 15 λεπτά- η ταχεία αντιστάθμιση των επιδράσεων απαιτεί συνεχή έγχυση για τη διατήρηση της αναισθησίας | ||
| Πρωτονιταζίνη | 200 | 50 μg | |||||
| Οκφεντανίλη | 125-250 | 40-80 μg | |||||
| Ro4-1539 | 240-480 | 20-40 μg | |||||
| Ισοτονιταζένιο | 500 | 20 μg | |||||
| Σουφεντανίλη | 500-1,000 | 10-20 μg | 4.4 | ||||
| BDPC | 504 | ~20 μg | |||||
| C-8813 | 591 | ||||||
| 4-φαινυλοφεντανύλη | 800 | ||||||
| Etonitazene | 1000-1500 | 6,6-10 μg | |||||
| 3-μεθυλοφεντανύλη | 1000-1500 | ||||||
| Ν-Δεσετυλ-ισοτονιταζένιο | 1000-2000 | 5-10 μg | |||||
| Αιτορφίνη | 1,000-3,000 | 3,3-10 μg | |||||
| Ωμεφεντανύλη | 6300 | ||||||
| Ακετορφίνη | 8700 | 1,33 μg | |||||
| Διυδροετορφίνη[37] | 1,000-12,000 | 0,83-10 μg (20-40 μg SL) | |||||
| Καρφεντανίλη[38] | 10,000 | 1,0 μg | 7.7 | ||||
| 2-φθορομεφεντανίλη | 18,000 | ||||||
| 4-καρβοαιθοξυοχμεφεντανίλη | 30,000 | ||||||
| Ωμεκαρφεντανίλη | (30,000) | ||||||
| R-30490 | (10,000-100,000)- | ||||||
| Λοφεντανίλη | (10,000-100,000)+ | ||||||
| 14-Methoxymetopon (ενδοασπινικά)[39] | (1,000,000) |
PO: από του στόματος - IV: ενδοφλέβια ένεση - IM: ενδομυϊκή ένεση - SC: υποδόρια ένεση - SL: υπογλώσσια ένεση - TD: διαδερμική ένεση
Η "ισχύς" ορίζεται ως η αναλγητική ισχύς σε σχέση με την από του στόματος χορηγούμενη μορφίνη.
Ηανοχή, η ευαισθητοποίηση, η διασταυρούμενη ανοχή, ο μεταβολισμός και η υπεραλγησία μπορεί να είναι σύνθετοι παράγοντες σε ορισμένα άτομα.
Οιαλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα, τρόφιμα και ποτά και άλλοι παράγοντες μπορεί να αυξήσουν ή να μειώσουν την επίδραση ορισμένων αναλγητικών και να μεταβάλουν τον χρόνο ημιζωής τους.
Επειδή ορισμένα αναφερόμενα αναλγητικά είναι προφάρμακα ή έχουν ενεργούς μεταβολίτες, η ατομική διακύμανση των ηπατικών ενζύμων (π.χ., ένζυμο CYP2D6 ) μπορεί να οδηγήσει σε σημαντικά μεταβαλλόμενες επιδράσεις.
Η "ισχύς" ορίζεται ως η αναλγητική ισχύς σε σχέση με την από του στόματος χορηγούμενη μορφίνη.
Ηανοχή, η ευαισθητοποίηση, η διασταυρούμενη ανοχή, ο μεταβολισμός και η υπεραλγησία μπορεί να είναι σύνθετοι παράγοντες σε ορισμένα άτομα.
Οιαλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα, τρόφιμα και ποτά και άλλοι παράγοντες μπορεί να αυξήσουν ή να μειώσουν την επίδραση ορισμένων αναλγητικών και να μεταβάλουν τον χρόνο ημιζωής τους.
Επειδή ορισμένα αναφερόμενα αναλγητικά είναι προφάρμακα ή έχουν ενεργούς μεταβολίτες, η ατομική διακύμανση των ηπατικών ενζύμων (π.χ., ένζυμο CYP2D6 ) μπορεί να οδηγήσει σε σημαντικά μεταβαλλόμενες επιδράσεις.
Θα πρέπει να σημειώσετε ότι πρόκειται για συνδυασμένα δεδομένα από διαφορετικές μεθόδους μέτρησης της δραστικότητας σε διαφορετικά ζώα, ειδικά για τα πιο ισχυρά. Επομένως, μεταφράστε προσεκτικά αυτά τα δεδομένα για την ανθρώπινη δραστικότητα.
Για παράδειγμα, η δραστικότητα της ωμεφεντανύλης εδώ αναφέρεται ως 6300, αλλά έχει 8 ισομερή, ένα από αυτά - (3R,4S,βS) είναι σημαντικά ισχυρότερο από τα άλλα, ή περίπου 6300 ισχυρότερο από τη μορφίνη για τα ποντίκια, ΑΛΛΑ για τους πιθήκους είναι ΕΞΑΙΡΕΤΙΚΑ ισχυρό, έως και 50.000 φορές ή και περισσότερο σε σύγκριση με τη μορφίνη (ήταν πολύ δύσκολο να μετρηθεί με ακρίβεια), οπότε το πιθανότερο είναι ότι θα είναι παρόμοια περίπτωση για τους ανθρώπους. Αυτό το καθιστά μια από τις πιο ισχυρές ενώσεις που έχουν υπάρξει ποτέ, όχι μόνο ως παυσίπονα, αλλά και ως απλά φονικά, βγάζοντας από το παιχνίδι νευροτοξικά του κλασικού πολέμου όπως το VX.
Μια άλλη περίπτωση είναι η σύγκριση της καρφεντανίλης και της λοφεντανίλης (καρφεντανίλη με 3-μεθυλική ομάδα στον δακτύλιο της πιπεριδίνης), η τελευταία αναφέρεται εδώ ως 10k-100k δραστικότητα, αλλά σε μελέτες σε ζώα είναι περίπου δύο φορές λιγότερο δραστική από την καρφεντανίλη, η αντίθετη περίπτωση είναι για τον άνθρωπο - είναι πιο ισχυρή και πολλές φορές πιο τοξική, επειδή διαρκεί έως και 3 ημέρες.
Υπάρχουν ήδη ενώσεις με ρυθμό δραστικότητας έως και εκατομμύρια φορές σε σύγκριση με τη μορφίνη (όχι μόνο από την ενδοφλέβια οδό) και πιθανότατα αργότερα θα εμφανιστούν ακόμη περισσότερες, ως αποτέλεσμα της επιτυχίας στην πρόβλεψη της ΤΝ για την αναδίπλωση και τη δέσμευση πρωτεϊνών, αλλά δεν θέλω να τις απαριθμήσω εδώ, καθώς η εργασία με τέτοια υλικά είναι καταστροφή.
Όσοι συνεχίζουν τον πόλεμο με την ερασιτεχνική και παράνομη χημεία θα πρέπει να καταλάβουν σαφώς ότι με τις ενέργειές τους το μόνο που κάνουν είναι να ωθούν τους ανθρώπους να εργάζονται με όλο και πιο ισχυρές ουσίες, επειδή χρόνο με το χρόνο γίνεται όλο και πιο δύσκολο να παραγγείλουν χημικές ουσίες στις απαραίτητες ποσότητες.
και pls μην αρχίσετε να συνθέτετε ανάλογα ETORPHINE, γιατί αμφιβάλλω αν θα πάμε πιο ψηλά μετά από αυτό το σημείο xD