Amphetamine

Γενικές πληροφορίες

Η αμφεταμίνη (επίσης γνωστή ως α-μεθυλοφαινυλαιθυλαμίνη, αμφεταμίνη και speed) είναι μια κλασική διεγερτική ουσία της κατηγορίας των φαινυλαιθυλαμινών. Είναι η μητρική ένωση των υποκατεστημένων αμφεταμινών, μιας ποικιλόμορφης ομάδας που περιλαμβάνει τη μεθαμφεταμίνη, το MDMA, την καθινόνη και τη βουπροπιόνη. Ο μηχανισμός δράσης περιλαμβάνει την προώθηση της απελευθέρωσης των νευροδιαβιβαστών ντοπαμίνης και νορεπινεφρίνης.

Η αμφεταμίνη, μια ουσία που ανακαλύφθηκε πριν από 100 χρόνια, είναι ένα από τα πιο περιορισμένα ελεγχόμενα ναρκωτικά. Παλαιότερα χρησιμοποιούνταν για μια μεγάλη ποικιλία παθήσεων και αυτό άλλαξε μέχρι το σημείο αυτό όπου η χρήση της είναι εξαιρετικά περιορισμένη. Η αμφεταμίνη, με χημικό τύπο α-μεθυλοφαινυλαιθυλαμίνη, ανακαλύφθηκε το 1910 και συντέθηκε για πρώτη φορά το 1927. Αφού αποδείχθηκε ότι μειώνει την αναισθησία που προκαλείται από τα φάρμακα και προκαλεί διέγερση και αϋπνία, το ρακεμικό μείγμα αμφεταμίνης καταχωρήθηκε από τις Smith, Kline και French το 1935. Η δομή της αμφεταμίνης παρουσιάζει ένα χειρικό κέντρο και υπάρχει με τη μορφή δεξτρο- και λεβο-ισομερών. Το πρώτο προϊόν της Smith, Kline and French εγκρίθηκε από τον FDA το 1976.

Στη δεκαετία του 1930, πωλούνταν χωρίς συνταγή με την ονομασία "Benzedrine" ως αποσυμφορητικό. Χρησιμοποιήθηκε ευρέως για τη θεραπεία μιας σειράς παθήσεων, όπως το hangover από το αλκοόλ, η ναρκοληψία, η κατάθλιψη και η παχυσαρκία. Κατά τη διάρκεια του Β' Παγκοσμίου Πολέμου, η αμφεταμίνη χρησιμοποιήθηκε για την προώθηση της εγρήγορσης των στρατιωτών. Αυτή η χρήση οδήγησε σε μεγάλη υπερπαραγωγή αμφεταμίνης και όλο το πλεόνασμα μετά την ολοκλήρωση του πολέμου κατέληξε στη μαύρη αγορά, προκαλώντας την έναρξη της κατάχρησης. Λόγω των προβλημάτων εθισμού και κατάχρησης, τελικά καταχωρήθηκε ως ελεγχόμενη ουσία στο πλαίσιο της "Σύμβασης για τις ψυχοτρόπες ουσίες" των Ηνωμένων Εθνών του 1971.

Η αμφεταμίνη είναι πλέον κυρίως ένα συνταγογραφούμενο φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της διαταραχής ελλειμματικής προσοχής και υπερκινητικότητας (ADHD), της ναρκοληψίας και της παχυσαρκίας. Επιπλέον, βλέπει ευρεία παράνομη χρήση ως παράγοντας βελτίωσης της απόδοσης και ως ψυχαγωγική ουσία.

Φυσικές ιδιότητες

• Τύπος C9H13N
• Μοριακή μάζα 135,210 g/mol
• Πυκνότητα 0,936 g/cm3 στους 25 °C
• Σημείο τήξης 11,3 °C (52,3 °F)
• Σημείο βρασμού 200-203 °C (397 °F) σε 760 mmHg

Χημικές ιδιότητες

Η ελεύθερη βάση της αμφεταμίνης είναι ένα άχρωμο πτητικό ελαιώδες υγρό με χαρακτηριστική οσμή "ψαριού" και καυστική, καυστική γεύση, ελάχιστα διαλυτό στο νερό, εύκολα διαλυτό σε οργανικούς διαλύτες, σημείο βρασμού 200-203 °C.

Η αμφεταμίνη είναι ένα μεθυλικό ομόλογο του νευροδιαβιβαστή των θηλαστικών φαινεθυλαμίνη με χημικό τύπο C9H13N. Το άτομο άνθρακα που βρίσκεται δίπλα στην πρωτοταγή αμίνη είναι στερεογονικό κέντρο και η αμφεταμίνη αποτελείται από ένα ρακεμικό μείγμα 1:1 δύο εναντιομερών. Αυτό το ρακεμικό μείγμα μπορεί να διαχωριστεί στα οπτικά ισομερή του : λεβοαμφεταμίνη και δεξτροαμφεταμίνη (l- και d- ισομερή). Τα συχνά παρασκευασμένα στερεά άλατα της αμφεταμίνης περιλαμβάνουν υδροχλωρική, φωσφορική, θειική αμφεταμίνη. Η θειική δεξτροαμφεταμίνη είναι το πιο κοινό εναντιοκαθαρό άλας. Η αμφεταμίνη είναι επίσης η μητρική ένωση της δικής της δομικής κατηγορίας, η οποία περιλαμβάνει έναν αριθμό ψυχοδραστικών παραγώγων.

Τρόποι σύνθεσης

Υπάρχει κατάλογος με τους πιο δημοφιλείς τρόπους σύνθεσης της αμφεταμίνης. Όλοι τους έχουν τα δικά τους πλεονεκτήματα και μειονεκτήματα. Η πιο δημοφιλής μη εκλεκτική σύνθεση είναι η αναγωγή P2NP, η οποία μπορεί να πραγματοποιηθεί με αμάλγαμα αλουμινίου(Al). Επίσης, είναι δυνατή η αναγωγή με NaBH4, LAH ή αέριο υδρογόνο με καταλύτη (PtO2 ή Pd/C) και υπερπίεση. Το P2NP μπορεί να συντεθεί με απλή συμπύκνωση νιτροαιθανίου με βενζαλδεΰδη.

Μια από τις πιο κοινές μεθόδους παράνομης παραγωγής αμφεταμίνης είναι η αντίδραση Leuckart, η οποία συνίσταται στη συμπύκνωση φαινυλακετόνης (φαινυλ-2-προπανόνη, P2P) με φορμαμίδιο ή φορμικό αμμώνιο παρουσία μυρμηκικού οξέος και την επακόλουθη όξινη υδρόλυση της προκύπτουσας Ν-φορμυλαμφεταμίνης.

Η µπφεταµίνη µπορεί επίσης να παρασκευαστεί µε αναγωγική αµίνωση της φαινυλακετόνης (P2P) παρουσία µεταλλικού καταλύτη. Η αντίδραση εξελίσσεται με το σχηματισμό μιας ενδιάμεσης ιμίνης. Παραδείγματα μιας αντίδρασης είναι: Ετερογενής καταλυτική αναγωγή της φαινυλακετόνης με αμμωνία. Ο καταλύτης μπορεί να είναι παλλάδιο σε άνθρακα, οξείδιο του λευκόχρυσου ή νικέλιο Raney. Αποκατάσταση με αμαλγάματα αλουμινίου, ψευδαργύρου ή μαγνησίου.

Εάν είναι απαραίτητο, τα στερεοϊσομερή της αμφεταμίνης δεξτροαμφεταμίνη και λεβοαμφεταμίνη μπορούν να διαχωριστούν με τη χρήση τρυγικού οξέος. Επιπλέον, έχει δημοσιευθεί μια μέθοδος για τη στερεοεκλεκτική σύνθεση της δεξτροαμφεταμίνης, η οποία συνίσταται στην αναγωγική αμίνωση της φαινυλακετόνης με S-α-μεθυλοβενζυλαμίνη. Η ιμίνη, η οποία ελήφθη, ανάγεται με Pd/C ή νικέλιο Raney και ανακρυσταλλώνεται ως υδροχλωρίδιο. Στη συνέχεια, η ομάδα Ν-βενζυλίου υδρογονολύεται παρουσία παλλαδίου σε άνθρακα για να σχηματιστεί δεξτροαμφεταμίνη υψηλής οπτικής καθαρότητας.

Ανάλυση και καθαρισµός

Σε κάθε τρόπο σύνθεσης της αμφεταμίνης χρησιμοποιούνται τοξικές και επικίνδυνες ουσίες. Υπάρχουν δύο μέθοδοι καθαρισμού της αμφεταμίνης "πλύση προϊόντος" και πιο προηγμένη μέθοδος "εκχύλιση με βάση οξέα".

Η πλύση του φαρμάκου αποτελεί βασικό και τελικό μέρος σχεδόν κάθε σύνθεσης. Μερικές φορές επαναλαμβάνεται αρκετές φορές. Η μέθοδος είναι διαθέσιμη σε οποιονδήποτε, δεν απαιτεί δεξιότητες, μπορεί να βελτιώσει σημαντικά την ποιότητα του προϊόντος και την παρουσίαση. Η μέθοδος είναι ιδανική για μικρές ποσότητες. Η πλύση ενδείκνυται για υπολείμματα P2NP, αλκαλίων, οξέων και ούτω καθεξής. Η πλύση δεν απομακρύνει τις προσμείξεις (ακεταμινοφαίνη, καφεΐνη κ.λπ.) και τα άλατα υδραργύρου.

Η πιο προσιτή, και ως εκ τούτου ευκολότερη, είναι η πλύση της αμφεταμίνης με ισοπροπυλική αλκοόλη (IPA). Πιο δύσκολη στη χρήση είναι η άνυδρη ακετόνη. Το IPA δεν περιέχει νερό και, επομένως, δεν διαλύει τα αμφικά άλατα. Το κλειδί για την επιτυχία της διαδικασίας είναι η έλλειψη νερού. Είναι απαραίτητη για την αποφυγή της διάλυσης του αμφίου με ρύπους, επειδή θα πεταχτούν.

Η εκχύλιση οξέος-βάσης (ABE), ως μέθοδος καθαρισμού, σας επιτρέπει να λάβετε ένα φάρμακο υψηλής ποιότητας. Η μέθοδος είναι καλή λόγω της χρήσης διαθέσιμων αντιδραστηρίων, εργαλείων και οργάνων.

Η αμφεταμίνη κόβεται απαράδεκτα συχνά από την καφεΐνη, το άμυλο, τα νοοτροπικά όπως η Cinnarizine και η Piracetam, το a-PVP, τη μεθαμφεταμίνη και άλλα διεγερτικά και φαρμακευτικές ουσίες. Υπάρχουν διάφορες μέθοδοι για να ελέγξετε την αμφεταμίνη σας. Ο πιο δημοφιλής και πιο εύκολος τρόπος είναι τα αντιδραστήρια εξέτασης ναρκωτικών. Μπορείτε να διαβάσετε για άλλες μεθόδους στο πρωτόκολλο αξιολόγησης της αμφεταμίνης.

Υπάρχουν εικόνες από διάφορα δείγματα αμφεταμίνης μετά από δοκιμές με αντιδραστήρια

Επιδράσεις και δοσολογία

Οι υποκειμενικές επιδράσεις περιλαμβάνουν διέγερση, ενίσχυση της εστίασης, ενίσχυση των κινήτρων, αυξημένη λίμπιντο, καταστολή της όρεξης και ευφορία. Λαμβάνεται συνήθως από το στόμα, αλλά μπορεί επίσης να εισπνευστεί, να χορηγηθεί με ένεση ή να χορηγηθεί από το ορθό. Οι χαμηλότερες δόσεις τείνουν να αυξάνουν την εστίαση και την παραγωγικότητα, ενώ οι υψηλότερες δόσεις τείνουν να αυξάνουν την κοινωνικότητα, τη σεξουαλική επιθυμία και την ευφορία.

Η αμφεταμίνη έχει υψηλό δυναμικό κατάχρησης. Η χρόνια χρήση (δηλ. υψηλή δόση, επαναλαμβανόμενη χορήγηση) συνδέεται με καταναγκαστική επαναχορήγηση, κλιμακούμενη ανοχή και ψυχολογική εξάρτηση. Επιπλέον, η κατάχρηση έχει συνδεθεί με διάφορες καταστάσεις υγείας, ιδίως με καρδιαγγειακά ζητήματα, όπως η υψηλή αρτηριακή πίεση και ο αυξημένος κίνδυνος εγκεφαλικού επεισοδίου. Συνιστάται ιδιαίτερα η χρήση πρακτικών μείωσης της βλάβης σε περίπτωση χρήσης αυτής της ουσίας.

[SPOILER=Φυσικές επιδράσεις]

Διέγερση - Η αμφεταμίνη αναφέρεται ότι είναι πολύ ενεργητική και διεγερτική. Μπορεί να ενθαρρύνει σωματικές δραστηριότητες όπως ο χορός, η κοινωνικοποίηση, το τρέξιμο ή η καθαριότητα. Το συγκεκριμένο στυλ διέγερσης που παράγει η αμφεταμίνη μπορεί να περιγραφεί ως εξαναγκαστικό. Αυτό σημαίνει ότι σε υψηλότερες δόσεις, καθίσταται δύσκολο ή αδύνατο να παραμείνετε ακίνητοι. Το σφίξιμο των γνάθων, οι ακούσιες σωματικές ταλαντώσεις και οι δονήσεις γίνονται παρούσες, με αποτέλεσμα το ακραίο τρέμουλο ολόκληρου του σώματος, η αστάθεια των χεριών και η γενική απώλεια του λεπτού κινητικού ελέγχου. Αυτό αντικαθίσταται από ήπια κόπωση και γενική εξάντληση κατά τη διάρκεια της αντιστάθμισης της εμπειρίας.

• Αυθόρμητες σωματικές αισθήσεις - Το "σωματικό υψηλό" της αμφεταμίνης μπορεί να περιγραφεί ως μια μέτρια ευφορική αίσθηση μυρμηγκιάσματος που καλύπτει ολόκληρο το σώμα. Αυτή η αίσθηση διατηρεί μια συνεπή παρουσία που αυξάνεται σταθερά με την έναρξη και φτάνει στο όριό της μόλις επιτευχθεί η κορύφωση.

• Σωματική ευφορία

• Ανώμαλος καρδιακός παλμός

• Αυξημένος καρδιακός ρυθμός

• Αυξημένη αρτηριακή πίεση- Κατά περίπου 30mmHg συστολική και 20mmHg διαστολική, από αφελείς χρήστες που λαμβάνουν 40mg d-AMP.

• Καταστολή της όρεξης

• Διαστολή των βρόγχων

• Αφυδάτωση

• Ξηρό στόμα

• Συχνή ούρηση

• Δυσκολία στην ούρηση

• Αυξημένη θερμοκρασία σώματος

• Αυξημένη εφίδρωση

• Μανία - Η αμφεταμίνη μπορεί να προκαλέσει μανία σε άτομα με γενετική προδιάθεση, όπως εκείνα που ανήκουν στο φάσμα της διπολικής διαταραχής ή της σχιζοφρένειας. Οι υψηλότερες δόσεις και η στέρηση ύπνου φαίνεται να αυξάνουν τον κίνδυνο.

• Ναυτία - Αυτό μπορεί να μετριαστεί με το να τρώτε πριν από τη χορήγηση της δόσης και καθ' όλη τη διάρκεια της εμπειρίας.

• Διαστολή της κόρης του ματιού - Αυτή η επίδραση παρατηρείται μόνο σε κοινές έως υψηλές δόσεις και είναι πιο εμφανής κατά την επαναφορά.

• Αντανακλαστική συγκοπή

• Ενίσχυση της αντοχής

• Τρίξιμο των δοντιών - Το τρίξιμο των δοντιών μπορεί να είναι παρόν σε υψηλότερες δόσεις. Ωστόσο, είναι λιγότερο έντονο από αυτό του MDMA.

• Προσωρινή στυτική δυσλειτουργία

• Αγγειοσύσπαση - Η χρήση αμφεταμίνης προκαλεί συστολή των αιμοφόρων αγγείων με αποτέλεσμα να μην φτάνει αρκετό αίμα σε ορισμένα μέρη του σώματος. Αυτό μπορεί να προκαλέσει αίσθημα μυρμηγκιάσματος ή πόνου, αίσθημα κρύου, μούδιασμα, ωχρότητα ή αλλαγές στο χρώμα του δέρματος, ιδίως στα δάχτυλα των χεριών και των ποδιών.

[/SPOILER]

[SPOILER=Οπτικό αποτέλεσμα]

• Οι οπτικές επιδράσεις της αμφεταμίνης είναι ασυνεπείς και εμφανίζονται μόνο ήπια αξιοσημείωτες σε υψηλότερες δόσεις. Είναι κάπως συγκρίσιμα με τα οπτικά φαινόμενα παραληρήματος και εμφανίζονται πιο εύκολα σε πιο σκοτεινές περιοχές.

[/SPOILER]

[SPOILER=Διαστολές]

• Παρασύρεται - Αυτό το αποτέλεσμα είναι συνήθως ανεπαίσθητο και ελάχιστα αισθητό και εμφανίζεται μόνο σε υψηλότερες δόσεις ή όταν συνδυάζεται με κάνναβη. Συνήθως πρόκειται για παρασύρσεις επιπέδου 1-2.

• Μεταβολή της φωτεινότητας - Η αμφεταμίνη μπορεί να κάνει τους χώρους να φαίνονται φωτεινότεροι ως αποτέλεσμα των επιδράσεων διαστολής της κόρης της.
• Ιχνηλάτες - Αυτή η επίδραση είναι ανεπαίσθητη με χαμηλές δόσεις. Είναι πιο έντονο με μεγαλύτερες δόσεις και ειδικά όταν κάποιος στερείται ύπνου, πράγμα που από την άλλη πλευρά μπορεί εύκολα να προκληθεί από άλλες επιδράσεις αυτής της ουσίας. Μεταμορφώσεις - Αυτό το αποτέλεσμα εμφανίζεται πολύ σπάνια και συνήθως μόνο όταν ο χρήστης έχει πάρει υψηλές δόσεις, κατεβαίνει ή είναι ξύπνιος για ασυνήθιστα μεγάλα χρονικά διαστήματα. Είναι συνήθως πολύ ήπιες όταν συμβαίνουν.

[/SPOILER]

[SPOILER=Αλληλουκίνωση]

• Μεταμορφώσεις - Αυτό το φαινόμενο εμφανίζεται πολύ σπάνια και συνήθως μόνο όταν ο χρήστης έχει πάρει υψηλές δόσεις, κατεβαίνει ή είναι ξύπνιος για ασυνήθιστα μεγάλες περιόδους. Συνήθως είναι πολύ ήπιες όταν συμβαίνουν.

• Γεωμετρία - Αυτό το φαινόμενο αναφέρεται από ορισμένους χρήστες αμφεταμίνης και συναφών ουσιών, συνήθως σε μεγαλύτερες δόσεις όταν κάποιος προσπαθεί να κοιμηθεί. Μπορεί να περιγραφεί στις παραλλαγές της ως απλοϊκή, αλγοριθμική, συνθετική, αμυδρά φωτισμένη, πολύχρωμη, γυαλιστερή, με αιχμηρές άκρες, μεγεθυμένη, ομαλή, γωνιακή, καθηλωτική και προοδευτική. Συνήθως εμφανίζεται στο επίπεδο 3, ωστόσο μπορεί να εξελιχθεί σε 4 και 5 όταν συνδυάζεται με ουσίες όπως η κάνναβη ή το DXM.

[/SPOILER]

[SPOILER=Γνωστικές επιδράσεις]

• Βελτίωση της ανάλυσης
• Γνωστική ευφορία
• Αναγκαστική επαναχορήγηση
• Πληθωρισμός του εγώ
• Καταστολή συναισθημάτων - Αυτή η επίδραση είναι συνήθως πιο έντονη σε ελαφρές και κοινές δόσεις και αναφέρεται συχνότερα από ιατρική χρήση παρά από ψυχαγωγική.
• Ενίσχυση της εστίασης - Αυτό το αποτέλεσμα είναι πιο αποτελεσματικό σε χαμηλές έως μέτριες δόσεις, καθώς οτιδήποτε υψηλότερο συνήθως επηρεάζει τη συγκέντρωση.
• Αυξημένη λίμπιντο - Ενώ η χρήση αμφεταμίνης μπορεί να προκαλέσει αισθήματα σεξουαλικής ενίσχυσης, η συστολή των αιμοφόρων αγγείων μπορεί να καταστήσει δύσκολη την επίτευξη ή τη διατήρηση της στύσης.
• Αυξημένη εκτίμηση της μουσικής
• Ευερεθιστότητα - Αυτό είναι πιο πιθανό να συμβεί σε υψηλότερες δόσεις.
• Βελτίωση της μνήμης
• Ενίσχυση των κινήτρων
• Ψύχωση - Αυτή η επίδραση εμφανίζεται μόνο είτε σε άτομα με προδιάθεση, είτε μετά από χρόνια, υψηλής συχνότητας χρήση, είτε λόγω στέρησης ύπνου.
• Καταστολή της υποβλητικότητας
• Επιτάχυνση της σκέψης
• Οργάνωση της σκέψης
• Στρέβλωση του χρόνου - Αυτό μπορεί να περιγραφεί ως η εμπειρία ότι ο χρόνος επιταχύνεται και περνάει πολύ πιο γρήγορα από ό,τι συνήθως όταν είναι νηφάλιος.
• Αφύπνιση

[/SPOILER]

[SPOILER=Μεταγενέστερες επιδράσεις]

Οι επιδράσεις που συμβαίνουν κατά τη διάρκεια της αντιστάθμισης μιας διεγερτικής εμπειρίας αισθάνονται γενικά αρνητικές και δυσάρεστες σε σύγκριση με τις επιδράσεις που συνέβησαν κατά τη διάρκεια της κορύφωσής της. Αυτό αναφέρεται συχνά ως "comedown" και συμβαίνει λόγω της εξάντλησης των νευροδιαβιβαστών. Τα αποτελέσματά του περιλαμβάνουν συνήθως:

• Άγχος - Το άγχος μπορεί να φτάσει σε σοβαρά επίπεδα κατά τη διάρκεια του comedown σε ορισμένους χρήστες.
• Καταστολή της όρεξης
• Γνωστική κόπωση
• Κατάθλιψη
• Αυξημένος καρδιακός ρυθμός - Ενώ η συγκέντρωση αμφεταμίνης στο αίμα και οι περισσότερες υποκειμενικές επιδράσεις είναι υψηλότερες περίπου 3 ώρες μετά τη χορήγηση, ο καρδιακός ρυθμός κορυφώνεται πολύ αργότερα, 10 ώρες μετά τη χορήγηση.
• Ευερεθιστότητα
• Καταστολή κινήτρων
• Ανήσυχα πόδια
• Παράλυση του ύπνου - Ορισμένοι χρήστες παρατηρούν παράλυση του ύπνου μετά την κατανάλωση αμφεταμίνης.
• Καταστολή των ονείρων
• Επιβράδυνση της σκέψης
• Αφύπνιση - Η αϋπνία μετά από μια επαναλαμβανόμενη σειρά δόσεων αμφεταμίνης μπορεί να διαρκέσει για περισσότερο από μία ημέρα σε ορισμένους χρήστες.
• Καταστολή κινήτρων - Οι εμπειρίες μπορεί να κυμαίνονται από ήπια αποθάρρυνση έως ακραίες καταστάσεις αδιαφορίας. Αυτό το αποτέλεσμα είναι πιο εμφανές σε κοινές και μεγάλες δόσεις.

[/SPOILER]

Φαρμακολογία

Η αμφεταμίνη ασκεί τις συμπεριφορικές της επιδράσεις αυξάνοντας τη σηματοδοτική δραστηριότητα των νευροδιαβιβαστών νορεπινεφρίνης και ντοπαμίνης στις οδούς ανταμοιβής και εκτελεστικής λειτουργίας του εγκεφάλου. Οι ενισχυτικές και κινητήριες επιδράσεις της αμφεταμίνης οφείλονται κυρίως στην ενισχυμένη ντοπαμινεργική δραστηριότητα στη μεσολομυϊκή οδό.

Οι ευφορικές και κινητικές διεγερτικές επιδράσεις της αμφεταμίνης εξαρτώνται από το μέγεθος και την ταχύτητα με την οποία αυξάνει τις συναπτικές συγκεντρώσεις ντοπαμίνης και νορεπινεφρίνης στο ραβδωτό σώμα.

Είναι ισχυρός πλήρης αγωνιστής του υποδοχέα 1 που συνδέεται με τις ιχνοστοιχεία αμινών (TAAR1) και αλληλεπιδρά με τον κυψελιδικό μεταφορέα μονοαμινών 2 (VMAT2). Η συνδυασμένη δράση στους TAAR1 και VMAT2 έχει ως αποτέλεσμα αυξημένες συγκεντρώσεις ντοπαμίνης και νορεπινεφρίνης στις συνάψεις, οι οποίες διεγείρουν τη νευρωνική δραστηριότητα.

Η δεξτροαμφεταμίνη είναι ισχυρότερος αγωνιστής του TAAR1 από τη λεβοαμφεταμίνη. Κατά συνέπεια, η δεξτροαμφεταμίνη προκαλεί μεγαλύτερη διέγερση του ΚΝΣ από τη λεβοαμφεταμίνη, περίπου τρεις έως τέσσερις φορές περισσότερο, αλλά η λεβοαμφεταμίνη έχει ελαφρώς ισχυρότερες καρδιαγγειακές και περιφερικές επιδράσεις.

Η ακριβής βιοδιαθεσιμότητα της αμφεταμίνης δεν είναι γνωστή, αλλά πιστεύεται ότι είναι πάνω από 75% από το στόμα και υψηλότερη με ένεση ή ενδορινική χορήγηση. Η απορρόφηση και η απέκρισή της ενδέχεται να εξαρτώνται από το pH. Καθώς είναι μια ασθενής βάση ως εκ τούτου όσο πιο βασικό είναι το περιβάλλον τόσο περισσότερο φάρμακο βρίσκεται σε λιποδιαλυτή μορφή και η απορρόφηση μέσω κυτταρικών μεμβρανών πλούσιων σε λιπίδια ευνοείται ιδιαίτερα. Η μέγιστη ανταπόκριση της αμφεταμίνης εμφανίζεται 1-3 ώρες μετά την από του στόματος χορήγηση και περίπου 15 λεπτά μετά την ένεση. Η πλήρης απορρόφηση της αμφεταμίνης γίνεται συνήθως μετά από 4-6 ώρες. Η βασική μορφή απορροφάται ευκολότερα στο έντερο και απομακρύνεται λιγότερο εύκολα από τους νεφρούς, αυξάνοντας ενδεχομένως την ημιζωή της. Απομακρύνεται από τους νεφρούς μέσω της απέκκρισης και μια μικρή ποσότητα απομακρύνεται από τα ηπατικά ένζυμα.

Στοιχεία για την παράνομη αγορά

Παγκόσμια προσφορά διεγερτικών ουσιών τύπου αμφεταμίνης (ATS)

Το 2020 κατασχέθηκε ποσότητα ρεκόρ άνω των 525 τόνων ATS, η οποία αντιπροσωπεύει αύξηση κατά 15% σε σχέση με το έτος 1 και συνέχισε την ανοδική τάση που παρατηρήθηκε κατά την περίοδο 2010-2020. Οι ποσότητες μεθαμφεταμίνης που κατασχέθηκαν πενταπλασιάστηκαν κατά την εν λόγω δεκαετή περίοδο, οι ποσότητες αμφεταμίνης που κατασχέθηκαν σχεδόν τετραπλασιάστηκαν και οιποσότητες "έκστασης" που κατασχέθηκαν υπερτριπλασιάστηκαν.

Η χρήση αμφεταμινών συνέχισε να αυξάνεται, αλλά υπάρχουν ενδείξεις μείωσης της ζήτησης για θεραπεία το 2020. Με βάση κυρίως τις αυτοαναφερόμενες απαντήσεις σε έρευνες γενικού πληθυσμού, συνολικά 34 εκατομμύρια άτομα ηλικίας 15-64 ετών, ή το 0,7% του παγκόσμιου πληθυσμού, εκτιμάται ότι έχουν κάνει χρήση αμφεταμινών κατά το προηγούμενο έτος και 20 εκατομμύρια (0,4%) εκτιμάται ότι έχουν κάνει χρήση ουσιών τύπου "έκσταση". Ορισμένοι από αυτούς τους χρήστες είχαν κάνει χρήση και των δύο τύπων ουσιών. Οι δύο πιο συχνά χρησιμοποιούμενες αμφεταμίνες είναι η αμφεταμίνη και η μεθαμφεταμίνη.

Η παγκόσμια εκτίμηση της χρήσης αμφεταμινών ήταν παρόμοια το 2010, με 33 εκατομμύρια χρήστες κατά το προηγούμενο έτος ή 0,7% του πληθυσμού ηλικίας 15-64 ετών. Ωστόσο, οι εκτιμήσεις αυτές πρέπει να ερμηνεύονται με προσοχή λόγω της έλλειψης στοιχείων από τις χώρες μείζονος κατανάλωσης στην Ασία, όπου άλλοι δείκτες της αγοράς, όπως οι κατασχέσεις και οι τιμές, υποδηλώνουν επέκταση κατά την τελευταία δεκαετία. Οι ποιοτικές πληροφορίες που βασίζονται στις αντιλήψεις των τάσεων που αναφέρθηκαν από εθνικούς εμπειρογνώμονες στην UNODC δείχνουν συνεχή αύξηση τόσο της χρήσης αμφεταμινών όσο και του αριθμού των ατόμων που υποβάλλονται σε θεραπεία για αμφεταμίνες κατά την τελευταία δεκαετία. Ωστόσο, τα στοιχεία για το 2020 δείχνουν ότι αυτή η αυξητική τάση έχει σταματήσει και ότι ο αριθμός των ατόμων που υποβάλλονται σε θεραπεία για αμφεταμίνες ενδέχεται να έχει μειωθεί, γεγονός που συνάδει με τη συνολική μείωση της θεραπείας ως αποτέλεσμα της πανδημίας COVID-19. ε οι τάσεις που προκύπτουν από αυτές τις ποιοτικές πληροφορίες συνάδουν με τους διαθέσιμους δείκτες προσφοράς, όπως οι τιμές και οι κατασχέσεις, οι οποίοι δείχνουν συνεχή παγκόσμια επέκταση της αγοράς αμφεταμινών. Οι ποιοτικές πληροφορίες αυτού του τύπου πάσχουν από μεθοδολογικούς περιορισμούς, αλλά έχουν το πλεονέκτημα ότι λαμβάνουν υπόψη μελέτες μικρής κλίμακας και παρατηρήσεις εμπειρογνωμόνων όσον αφορά χώρες στις οποίες δεν διεξάγονται τακτικά έρευνες για τη χρήση ναρκωτικών. Οι ποιοτικές πληροφορίες σχετικά με τις τάσεις στη χρήση της "έκστασης" αναφέρθηκαν σε διάφορες κατηγορίες από τις χώρες πριν από την εφαρμογή από την UNODC του νέου εργαλείου συλλογής δεδομένων (το επικαιροποιημένο ερωτηματολόγιο ετήσιας έκθεσης, το οποίο τέθηκε σε χρήση το 2020), επομένως οι ποιοτικές εκθέσεις σχετικά με τις τάσεις στη χρήση της "έκστασης" περιορίζονται στην περίοδο 2019-2020. Οι εκθέσεις αυτές υποδηλώνουν μια μέτρια αύξηση σε παγκόσμιο επίπεδο. Ταυτόχρονα, μελέτες από χώρες όπου η "έκσταση" χρησιμοποιείται σε ψυχαγωγικά περιβάλλοντα υποδηλώνουν ότι η χρήση της "έκστασης" μειώθηκε περισσότερο από οποιοδήποτε άλλο ναρκωτικό κατά τη διάρκεια της πανδημίας στις χώρες αυτές. Η ανάλυση των αποβλήτων, αν και περιορισμένη γεωγραφικά στην Ευρώπη, τη Βόρεια Αμερική και ορισμένα μέρη της Ασίας και της Ωκεανίας, υποδηλώνει επίσης ότι η χρήση της "έκστασης" μειώθηκε μεταξύ 2019 και 2020 περισσότερο από τη χρήση των αμφεταμινών. Στην πλειονότητα των περιοχών που αναλύθηκαν, εντοπίστηκαν αυξημένα επίπεδα κατανάλωσης MDMA, ενώ σε μια μικρή πλειονότητα αυτών των περιοχών εντοπίστηκαν αυξημένη χρήση αμφεταμινών και μειωμένη χρήση μεθαμφεταμινών. Τα πρώτα δεδομένα ανάλυσης λυμάτων από το 2021 υποδηλώνουν μια συνολική αύξηση της κατανάλωσης αμφεταμίνης στην πλειονότητα των τοποθεσιών που παρακολουθούνται από την ομάδα Sewage Analysis CORe, οι περισσότερες από τις οποίες βρίσκονται στην Ευρώπη, μεταξύ 2020 και 2021- μια αύξηση και μια μείωση της κατανάλωσης μεθαμφεταμίνης στον ίδιο περίπου αριθμό τοποθεσιών- και μια συνεχή μείωση της κατανάλωσης MDMA στη μεγάλη πλειονότητα των τοποθεσιών.