La 2-Fluorodescloroketamina (2-(2-fluorofenil)-2-(metilamino)ciclohexan-1-ona) es un anestésico disociativo (análogo estructural de la
ketamina) perteneciente a la clase de las arilciclohexilaminas. Cuando se utiliza, suele provocar alteraciones de la conciencia, agitación y alucinaciones. Tiene efectos reforzantes y discriminativos similares a los de la ketamina. La 2F-DCK es un nuevo derivado psicoactivo de la ketamina que se ha encontrado en plantas de tratamiento de aguas residuales. Varios informes clínicos esporádicos describen el uso de esta sustancia psicoactiva para inducir un estado disociativo y revelan concentraciones en el rango alto (muestras biológicas humanas). Sin embargo, la 2F-DCK no está controlada ni regulada en muchos países. La 2-FDCK pertenece a una clase de compuestos denominados arilciclohexilaminas que contiene varias otras drogas como la PCP y la ketamina. Su estructura general consiste en una unidad de ciclohexilamina con un grupo arilo unido al mismo carbono que la amina. La 2-FDCK tiene un grupo o-fluorofenilo como sustituyente arilo y el grupo amina está metilado. El anillo de ciclohexilo presenta un grupo cetona junto a la posición de la amina.
La estructura química de la 2-FDCK difiere de la ketamina únicamente en que hay un átomo de flúor unido al grupo fenilo. La ketamina tiene un átomo de cloro en esa posición. La 2-FDCK fue sintetizada por un equipo de químicos del Departamento de Medicina Nuclear del Centro Educativo, Clínico y de Investigación en 2013 como parte de la segunda fase de investigación y evaluación de nuevos anestésicos para derivados fluorados de la ketamina y sus análogos. Ya en 2020, Xue-Ting Shao llevó a cabo un estudio que describió por primera vez detectado 2F-DCK en muestras de aguas residuales recogidas de nueve plantas de tratamiento de aguas residuales en siete grandes ciudades chinas entre 2018 y 2020 utilizando el estudio epidemiológico (WBE). En un estudio de Li y Huskinson, se demostró que la 2F-DCK induce la autoadministración, generaliza a estímulos discriminatorios de ketamina e induce la preferencia de lugar condicional en ratas y la autoadministración de ketamina o 2F-DCK determina sus funciones como reforzadores, pero no proporciona información cuantitativa sobre su eficacia reforzadora; los datos preclínicos han demostrado el restablecimiento de la conducta de búsqueda de ketamina inducida por señales y cebado de ketamina tras la autoadministración de ketamina, sin embargo, hasta la fecha, la eficacia reforzadora y el restablecimiento de la búsqueda de drogas por 2F-DCK aún no están claros. En 2016, tras publicar su informe anual de ventas, el OEDT notificó formalmente por primera vez que se habían establecido controles para esta sustancia.
Aspectos básicos de la síntesis: 0,05 mol (10,4 gr) de α-hidroxiciclofenil-(2-flourofenil)-N-metilamina se disolvió en 85 mL de decalina seguido de la adición de 0,25 gr de PdCl2 (3 mol%) y se sometió a reflujo durante 4 h. El disolvente se evaporó a presión reducida y el residuo se extrajo con 160 mL de ácido clorhídrico (10 %). A esta solución ácida se añadieron 80 ml de NaOH (50 %), seguidos de la adición de 120 ml de cloroformo. La capa orgánica se separó y la acuosa se extrajo dos veces con 25 mL de cloroformo. La fase orgánica combinada se secó sobre MgSO4. El material insoluble se filtró y el disolvente orgánico se evaporó a presión reducida para obtener 5,5 gr (53%) de fluoro-cetamina pura oleosa de color marrón.Más información sobre la síntesis:
Síntesis de ketamina a partir de 2-(2-clorofenil)-2-hidroxiciclohexanona
Introducción En este método, la imiеación de (1) se llevó a cabo mediante la reacción de este compuesto con metilamina. La reacción se llevó a cabo en presencia de 0,04 g de carbonato potásico y en condiciones de oscuridad y sin disolventes. Finalmente, el reordenamiento térmico de (2) produjo ketamina (3)....
bbgate.comSíntesis del precursorde la ketamina
Introducción La 2-(2-clorofenil)-2-hidroxiciclohexanona (cas 1823362-29-3) es un precursor en la síntesis simple de Ketamina. Esta sintesis tiene menos pasos que la sintesis clasica de Ketamina a partir de bromuro de ciclopentilo y o-clorobenzonitrilo y un rendimiento un poco mayor. Además, se puede enviar...
bbgate.comFarmacocinética y farmacodinámica
La 2F-DCK, al igual que la ketamina, experimenta un metabolismo bastante extenso. Inicialmente, el metabolito activo nor-2F-DCK se forma por
La biodisponibilidad oral de la fluoroketamina es sólo del 25-35%, y las concentraciones máximas se alcanzan en 15-75 minutos, lo que se asocia a un intenso metabolismo hepático durante el primer paso de la sustancia. La biodisponibilidad intranasal e intrarrectal oscila entre el 45% y el 65%. La fluorocetamina se distribuye rápidamente en los tejidos con alta capacidad de perfusión, incluido el cerebro, y se une a las proteínas plasmáticas entre un 10% y un 50%, lo que explica un gran volumen de distribución de 3-5 l/kg. La semivida de eliminación es de unos 69 minutos (en estudios in vitro) con un CLint de ≤ 5,88 mL/min/kg. Teóricamente, cuando se administra por vía intravenosa, la 2F-DCK tendrá una semivida de aproximadamente 250 minutos con un aclaramiento total de aproximadamente 15 ml/min. Alrededor del 85-95% de los metabolitos de la 2F-DCK se excretan en la orina, bajas concentraciones de 2F-DCK se excretan en la bilis y las heces. La 2F-DCK, al igual que la ketamina, se distribuye principalmente en la corteza cerebral, y sus metabolitos N-desmetilados en el cerebelo y los riñones. Por el momento no se dispone de información sobre las concentraciones cuantitativas de fluoroketamina en otros fluidos corporales.
El mecanismo de acción de la 2-FDCK es casi idéntico al de la ketamina. La 2-fluorodescloroketamina (similar a la ketamina)se une
Efectos clínicos de la ketamina
En cuanto a los efectos positivos deseables del uso recreativo de la 2-fluorodescloroketamina, ésta tiene un efecto sedante moderado o pronunciado. Los efectos extremadamente pronunciados relacionados con las "sensaciones corporales espontáneas", con un aumento de la dosis, se nivelan. La euforia derivada del consumo de 2-fluorodescloroketamina se describe como leve o moderada. A dosis altas, la actividad motora general y las habilidades motoras se ven alteradas, en proporción al aumento de la dosis, aparecen efectos de "deslizamiento óptico", mareos, el nivel de ansiedad disminuye hasta su completa ausencia (sin embargo, con el aumento de la dosis, el nivel de ansiedad también puede aumentar. En algunos usuarios el nivel de ansiedad puede aumentar incluso con dosis bajas. Esta es una indicación para interrumpir el uso). A dosis bajas y medias, se producen los efectos de "Pensamiento conceptual", "Aumento de la inmersión", "Aumento de la apreciación musical" e "Introspección". La aparición de diversas ilusiones sonoras y ópticas también son consideradas positivas por los usuarios. "Autorrealización existencial" y "Aumento de la espiritualidad" son efectos personales subjetivos de la 2-fluorodescloroketamina. Con el uso de 2-FDCK, la presión sanguínea aumenta una media del 25%, y la frecuencia cardíaca aumenta un 20%, así como el gasto cardíaco y el consumo de oxígeno por el miocardio. El efecto inotrópico positivo está asociado a un aumento del flujo interno de calcio modulado por el AMPc. La 2-FDCK puede aumentar significativamente la presión en la arteria pulmonar, la resistencia vascular pulmonar y el shunt intrapulmonar. Los efectos hemodinámicos de la 2-FDCK no dependen de la dosis, y la administración repetida de esta sustancia provoca efectos menores o incluso opuestos. Es probable que el mecanismo de los cambios anteriores se deba a que la 2-FDCK suprime la función de los barorreceptores a través del efecto sobre los receptores NMDA del núcleo del tracto solitarii, así como debido a la liberación simpático-neuronal de norepinefrina.
Los efectos negativos indeseables del uso recreativo de la 2-fluorodescloroketamina incluyen sedación pronunciada hasta el ensordecimiento profundo y el coma, pérdida completa del control sobre las habilidades motoras y la conciencia, hipersalivación, náuseas y vómitos, disminución de la libido, de la autonomía física, alteración de la micción hasta la imposibilidad completa de vaciar la vejiga (en algunos casos, cistitis, hidronefrosis, disuria, aparición de sangre en la orina y otra patología similar asociada al sistema urinario, que es una de las principales formas de toxicidad de la 2-fluorodescloroketamina, especialmente con el uso prolongado); también se produce despersonalización y desrealización, frecuentes deja vu (algunos usuarios atribuyen este síntoma a efectos positivos), imposibilidad de pensamiento lógico y abstracto, confusión, incapacidad para concentrarse en una tarea específica, deterioro de la memoria a corto plazo (con dosis elevadas - amnesia retrógrada completa), supresión de prejuicios personales, psicosis, sinestesia, desorientación espacial y temporal, distorsión del sentido del tiempo, alucinaciones auditivas y visuales pronunciadas (verdaderas y falsas).
Las alucinaciones son las más frecuentes y, a dosis medias y altas, se describen como patrones geométricos brillantes, de rápido movimiento, coloridos y complejos, o constantes de forma, fractales y colores, organizados o desorganizados, sin estructura o estructurales, situados mucho más allá de la percepción de los pensamientos del usuario, pueden ir acompañados de ruido visual, destellos brillantes, imágenes de personas reales, objetos. Cuando se utiliza 2-fluorodescloroketamina, se puede desarrollar adicción; sin embargo, su potencial es bastante bajo y permanece a nivel psicosomático sin manifestaciones físicas. Además, entre los efectos secundarios del uso de 2-fluorodescloroketamina se incluyen: reacciones anafilácticas (raramente) y reacciones de hipersensibilidad, anorexia (con uso prolongado), delirio, síntoma de "flashbulb", disforia, insomnio, diplopía, nistagmo, aumento del tono muscular esquelético y convulsiones tónico-clónicas, aumento de la presión intraocular, bradicardia, arritmia, laringoespasmo, aumento de la frecuencia de los movimientos respiratorios (con dosis de inducción).
Métodos de uso y dosis
Cuando se administra por vía oral, las dosis de 2F-DCK varían entre 0,5 mg/kg y 2 mg/kg. Esta forma de administración ayuda a evitar la irritación de la mucosa nasal, el dolor (la 2-fluorodescloroketamina daña la mucosa nasal más que la ketamina). Es aconsejable utilizar cápsulas (si la ketamina está en forma de polvo). La duración de la acción con la administración oral es de una media de 4-5 horas, y el inicio de la acción comienza gradualmente después de 10-20 minutos.
Cuando se administra por vía intranasal, los efectos se manifiestan al cabo de 5-15 minutos y tienen una duración total de hasta dos horas (una media de 4-5,5 horas). Con esta forma de administración es fácil supervisar y controlar el estado y la frecuencia de uso. La dosis inicial (baja) de 2F-DCK es de 0,1-0,4 mg/kg, la dosis media es de 0,5-1 mg/kg. Las dosis superiores a 1,5 mg/kg se consideran altas y aumentan el riesgo de efectos secundarios, alucinaciones, amnesia retrógrada y pérdida de conciencia con depresión respiratoria.
Cuando se administran por vía parenteral (intravenosa e intramuscular), las dosis comienzan a partir de 0,05 mg/kg y proporcionan sensaciones subjetivas particulares durante el viaje 2F-DCK. Sin embargo, en caso de aumentar la dosis, existe el riesgo de obtener anestesia general en la punta de la aguja, que se caracteriza por amnesia retrógrada e incapacidad para recordar la sensación del viaje 2F-DCK, por lo que se aconseja una titulación minuciosa o una dosis inicial baja.
Instrucciones especiales, interacciones peligrosas con otras sustancias
No se recomienda el uso recreativo de 2F-DCK a personas con enfermedades de la glándula tiroides, riñones, trastornos mentales, enfermedades infecciosas, tumores o contusiones cerebrales, enfermedades crónicas graves (o moderadas) del sistema cardiovascular, pulmones, hígado y riñones. Cuando 2F-DCK se utiliza junto con etanol, fenotiazinas, antihistamínicos, cualquier somnífero, puede empeorar la depresión del sistema nervioso central, lo que aumenta el riesgo de desarrollar insuficiencia respiratoria central.
Instrucciones especiales, interacciones peligrosas con otras sustancias
No se recomienda el uso recreativo de la 2-fluorodescloroketamina a personas con enfermedades de la glándula tiroides, riñones, trastornos mentales, enfermedades infecciosas, tumores o contusiones cerebrales, enfermedades crónicas graves (o moderadas) del sistema cardiovascular, pulmones, hígado y riñones. Cuando la 2-fluorodescloroketamina se utiliza junto con etanol, fenotiazinas, antihistamínicos, cualquier somnífero, puede empeorar la depresión del sistema nervioso central, lo que aumenta el riesgo de desarrollar insuficiencia respiratoria central.
Riesgo bajo cuando se utiliza juntocon 2-fluorodescloroketamina (o amplificación de los efectos de la 2-fluorodescloroketamina): setas, LSD, DMT, DOx, NBOMes, cannabis, MDMA, mescalina, DXM, SSRIS, cafeína.
Alto riesgo cuando se utiliza juntocon 2-fluorodescloroketamina: anfetaminas, cocaína, benzodiacepinas, IMAO, 2C-x, 2C-Tx, aMT, 5-MeO-xxT, MXE, PCP, N20.
Riesgo extremadamente alto cuando se utiliza junto con 2-fluorodescloroketamina: alcohol, GHB/GBL, opiáceos, tramadol.
No se recomienda el uso recreativo de 2-fluorodescloroketamina en ninguna dosis en personas que estén siguiendo un tratamiento hormonal, debido al alto riesgo de aumento de la presión arterial. En algunos casos, tras la ingesta de una dosis elevada de 2-FDCK, puede producirse un estado depresivo, deterioro de la memoria a corto y largo plazo (incluyendo la verbal y la visual). Este déficit cognitivo se recupera durante algún tiempo sin terapia farmacológica. Las contraindicaciones absolutas para el uso de 2-FDCK son: enfermedades cardiovasculares graves (por ejemplo, hipertensión no controlada o angina inestable), psicosis no controlada o esquizofrenia, embarazo a cualquier término, enfermedades hepáticas graves (cirrosis, hepatitis activa de cualquier etiología, carcinoma hepatocelular, etc.).
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