Las distintas formas de consumir cannabis aportan diferentes cantidades de cannabinoides al organismo. Hay una diferencia entre fumar un porro, un bol, un bong o un canuto y comer un comestible o tomar una pequeña cantidad de tintura (o aceite) que contenga THC. También hay diferencia cuando consumes concentrados de cannabis, usas parches transdérmicos, cremas, lociones u otros tópicos.
¿Qué es la biodisponibilidad?
Cuando se trata de entender cómo se absorbe y metaboliza el cannabis en el cuerpo, la comprensión de la biodisponibilidad es clave. En esencia, la biodisponibilidad determina la eficacia de los medicamentos al darnos una idea de la cantidad y la rapidez con la que el cannabis medicinal ingerido se vuelve activo en su lugar de actividad fisiológica previsto. El nivel básico de biodisponibilidad para cualquier sustancia es la inyección intravenosa. Cualquier medicamento tomado de esta manera es 100% biodisponible, ya que la sustancia se absorbe inmediatamente en el torrente sanguíneo. Sin embargo, actualmente no existe ninguna forma de dosificación de cannabis para la administración intravenosa, por lo que, en su lugar, el cannabis medicinal que toman los pacientes debe superar diversas barreras biológicas en función de la vía de administración utilizada.
Según el diccionario Merriam Webster, la biodisponibilidad se describe como "el grado y la velocidad con la que una sustancia (por ejemplo, un fármaco) se absorbe en un sistema vivo o se hace disponible en el lugar de la actividad fisiológica". Esto significa que si un producto tiene una biodisponibilidad alta, se obtienen más beneficios de él en comparación con un producto con una biodisponibilidad baja. Existen varios factores metabólicos complejos que afectan a la biodisponibilidad de los distintos métodos. A veces, estos factores difieren según el metabolismo y los niveles de enzimas de una persona en particular en comparación con otras.
Cuando alguien consume THC con un cierto nivel de biodisponibilidad, es posible que sólo ingiera el 30% del principio activo que acaba de ingerir. Se cree que el resto es desechado por el cuerpo como residuo, pero algunos cannabinoides y sus metabolitos se bioacumularán en el cuerpo dependiendo de la frecuencia y de factores metabólicos. Por eso, conocer la biodisponibilidad de los distintos métodos de consumo puede ser muy valioso para el consumidor recreativo de THC que intenta encontrar el régimen adecuado para sus necesidades.
Biodisponibilidad de la marihuana y métodos de dosificación
El cannabis contiene cientos de compuestos moleculares conocidos como terpenos y cannabinoides. Los cannabinoides más estudiados son el THC, el CBD y el CBN. Lainvestigación sobre el contenido de cannabinoides en la marihuana sigue siendo limitada, y existen datos que destacan los efectos de la biodisponibilidad en función del modo de administración.
A la hora de determinar la biodisponibilidad de una sustancia, es necesario tener en cuenta los siguientes factores clave.
- Formulación
- Interacciones con otras sustancias
- Composición
- Flujo sanguíneo
- Salud digestiva
El modo de administración o consumo desempeña uno de los papeles más importantes a la hora de determinar la biodisponibilidad de la marihuana.
Los seis métodos principales de consumo incluyen inhalación, sublingual, oral, intravenoso, transdérmico y con supositorio. Se sabe que muchas personas tienen diferentes preferencias en cuanto al método de administración que prefieren. Algunas personas prefieren fumar o vaporizar, mientras que otras prefieren métodos de absorción más rápidos, como las infusiones sublinguales (aceite). Con todo esto en mente, echemos un vistazo a estas formas de consumir cannabis y veamos cómo varían los índices de biodisponibilidad.
Administración oral de THC
Según una importante revisión de la farmacocinética de los cannabinoides, se descubrió que la biodisponibilidad oral oscila entre el 4 y el 20%, con concentraciones máximas de THC de entre 4,4 y 11 ng/ml unas 2 a 4 horas después de la ingestión de una galleta que contiene 20 mg de THC. El Dr. Huestis afirma que "la diferente absorción, la descomposición gástrica de la droga y el importante metabolismo de primer paso a 11-hidroxitetrahidrocannabinol activo y metabolitos inactivos en el hígado" pueden ser la razón principal por la que este método de consumo ofrece una biodisponibilidad tan baja. Cuando el cannabis se toma por vía oral y se somete a un metabolismo de primer paso, el 50% del THC metabolizable se descompone en 11-OH-THC , antes de circular por el torrente sanguíneo, lo que constituye un factor importante de la menor biodisponibilidad. Además, algunos investigadores creen que el propio 11-OH-THC contribuye cuatro veces más a los efectos psicoactivos que el THC, lo que puede explicar por qué la gente tiende a experimentar una mayor sensación de "subidón" cuando toma cannabis por vía oral.
A pesar de la menor biodisponibilidad de los comestibles, las tinturas y las cápsulas orales, estos productos tienden a persistir más tiempo en el cuerpo que otras vías de administración. Esto es evidente por el hecho de que las concentraciones de cannabis en la sangre alcanzan niveles máximos en el plasma de una a seis horas, con una vida media de 20 a 30 horas. Es importante decir que cada persona digiere los alimentos a un ritmo diferente y tiene distintos niveles de enzimas digestivas en el organismo. Esto significa que los efectos del consumo oral de cannabis variarán de una persona a otra. Debido a esto, una dosis que funciona muy bien para tu amigo puede ser demasiado o demasiado poco para ti.
Inhalación
En los métodos de inhalación, como fumar un porro o vapear, la biodisponibilidad del THC es en promedio de alrededor del 30%, según una revisión sistemática de 2018. Además, se cree que la biodisponibilidad plasmática y los niveles de THC varían dependiendo de qué tan grande se inhala una bocanada y qué tan profundamente se inhala el humo de cannabis en los pulmones.
Cuando se trata de porros, normalmente contienen de 0,5 a 0,8 gramos de cannabis, que generalmente es alrededor del 8% de THC. Los expertos creen que entre el 20 y el 70% del THC entra en los pulmones, y que alrededor del 30% se vuelve biodisponible una vez que entra en el torrente sanguíneo. El THC alcanza su punto máximo en el torrente sanguíneo al cabo de 3-10 minutos y deja de estar biodisponible al cabo de unas 3 horas de haber fumado.
En estudios anteriores con cigarrillos que contenían un 3,55% de THC, el participante alcanzó niveles plasmáticos máximos de 152±86,3 ng/mL aproximadamente 10 minutos después de la inhalación. Sin embargo, este estudio concluyó que "la biodisponibilidad después de fumar fue del 2-56%, en parte debido a la variabilidad intra e intersujeto en la dinámica de fumar, lo que contribuye a la incertidumbre en la administración de la dosis".
Se dice que fumar cannabis con una cachimba elimina niveles más altos de alquitrán, pero un estudio descubrió que en realidad también elimina niveles más altos de THC del cannabis. Sin embargo, el bong sí elimina los gases tóxicos del humo de la marihuana, como el dióxido de carbono, el amoníaco y las nitrosaminas. Mucha gente asume que inhalar cannabis, ya sea fumándolo o vaporizándolo, proporciona al cuerpo la misma cantidad de THC, pero esto no es cierto. Vaporizar cannabis en realidad lleva el cannabis a tus pulmones de manera más eficiente, mientras inhalas menos resina. Normalmente, la proporción entre cannabinoides y resina es de 1:10, frente a 1:27 de fumar cigarrillos y una media de 1:27 de fumar cannabis en pipa. Es importante tener en cuenta que la concentración de CBD y THC en las diferentes variedades de cannabis ha aumentado con los años, y ahora el cannabis puede contener partes iguales de CBD y THC. Dependiendo del nivel de CBD comparado con el de THC, la sensación de "colocarse" así como los efectos terapéuticos del cannabis pueden cambiar.
Aplicación transdérmica de THC
Los preparados tópicos y transdérmicos que contienen THC ayudan a aliviar el dolor y la inflamación a través de la piel. Esto se debe a que son fácilmente repelidos por el agua, lo que les permite moverse con facilidad a través de la capa acuosa de la piel. Aunque hay muy pocos estudios sobre la biodisponibilidad de los cannabinoides cuando se administran por vía tópica o transdérmica, los estudios preclínicos en animales son prometedores. Estos métodos de administración evitan los efectos metabólicos de primer paso y, debido a su lenta liberación, proporcionan una dosificación durante un periodo de tiempo más largo que otros métodos de administración. También es probable que se absorban mal en el resto del organismo más allá del lugar de aplicación, lo que significa que la absorción sistémica es extremadamente baja. Es poco probable que sientas los efectos psicoactivos del cannabis cuando se aplica sobre la piel. Se necesita más investigación para determinar la verdadera biodisponibilidad de los productos tópicos.
La aplicación tópica y transdérmica de productos cannabinoides ha demostrado mayores tasas de biodisponibilidad en presencia de potenciadores y también ha prolongado la concentración plasmática constante en comparación con otras vías de administración. Además, la degradación ácida del CBD a THC, con los consiguientes efectos psicotrópicos, se ve mediada eficazmente a través de su aplicación transdérmica debido a la exclusión de los procesos digestivos y a un entorno cutáneo neutro. Los parches transdérmicos impregnados con ∆8-THC indujeron una concentración plasmática en estado estacionario en 1,4 h tras la administración, que se mantuvo en los sujetos durante al menos 48 h.
En cuanto al uso de parches transdérmicos, los investigadores esperan que pueda reducir los efectos secundarios negativos del consumo de cannabis que se observan al fumar. También creen que los parches transdérmicos eluden el metabolismo cannabinoide de primer paso, lo que puede ayudar a aumentar la eficacia de los parches transdérmicos utilizados. Irónicamente, muchos usuarios experimentan un alivio mayor y más duradero del dolor articular y muscular cuando utilizan parches transdérmicos en comparación con los productos tópicos, pero esto también puede depender de la cantidad de THC y CBD de cada producto.
Modo de consumo sublingual
Muchas personas consideran que el consumo sublingual de cannabinoides es muy comparable a la inhalación en términos de biodisponibilidad simplemente porque utilizan membranas mucosas similares para la absorción en el torrente sanguíneo, pero esto no es cierto. De hecho, los cannabinoides sublinguales o de mucosa oral son un método mixto de administración, que implica principalmente la absorción a través de las membranas mucosas orales, y algunos incluso son digeridos. Los efectos son más rápidos y suelen alcanzar concentraciones más altas que con la marihuana comestible (oral).
Según los estudios sobre Sativex, un aerosol bucomucoso de prescripción 1:1 de CBD:THC, la biodisponibilidad se estimó en un 92-98%. Nabiximols es un aerosol oral de venta con receta que se encuentra actualmente en fase de pruebas para su aprobación por la FDA, pero está disponible en Canadá, el Reino Unido y algunos países europeos. Está diseñado para aliviar los síntomas de neuropatía , espasticidad e hiperactividad vesical en pacientes con esclerosis múltiple. Sin embargo, diversos estudios sobre la biodisponibilidad del tetrahidrocannabinol han descubierto que la biodisponibilidad sublingual real para el THC es de una media del 10% (los índices oscilan entre el 9 y el 15%).
Supositorios
Existen varios supositorios diferentes de CBD y THC en el mercado. Cabe preguntarse para qué se utilizan. Los estudios muestran que la administración rectal puede ser muy valiosa para aquellos que sufren de problemas gastrointestinales, náuseas severas, caquexia, alteración del estado mental, trastornos del habla / deglución y los ancianos. Además, el uso de supositorios proporciona a la persona un alivio local del dolor, a diferencia de otros métodos de administración en los que el THC entra en el torrente sanguíneo. Así, la biodisponibilidad global del THC utilizado en forma de supositorios tiene una media del 15%. Sin embargo, hay algunos estudios (por ejemplo, de 1985 sobre la administración rectal de THC en macacos rhesus) que demostraron que el THC no era biodisponible tras la administración rectal. El estudio también comparó la vía rectal de administración de THC con los modos oral, intravenoso e intramuscular de administración de cannabis.
Un estudio se centró en la administración rectal de marinol. El marinol, un fármaco de THC sintético, ha sido aprobado por la FDA y se utiliza principalmente para las náuseas incontroladas durante la quimioterapia en pacientes con cáncer. Este estudio del marinol para la espasticidad concluyó que la administración rectal de 2,5-5 mg de THC producía una concentración plasmática máxima de 1,1-4,1 ng/ml en 2-8 horas. Los investigadores descubrieron que la biodisponibilidad rectal del marinol era aproximadamente el doble que la de la administración oral. Se demostró que la administración rectal absorbía el fármaco más rápidamente y que la biodisponibilidad era mayor porque el fármaco se absorbe por vía rectal en mayores cantidades y tiene un "metabolismo de primer paso" más bajo. Es posible que estos resultados se deban al hecho de que el marinol no es THC real, sino un THC sintético.
Estudios adicionales demuestran que, al igual que el marinol, una versión químicamente modificada del THC, denominada THC-hemisuccinato (THC-HS), tiene una buena biodisponibilidad en el recto. El uso rectal de THC-HS puede conducir a una disminución de la espasticidad, la rigidez y el dolor. Un estudio de 2018 publicado en la revista Medical Cannabis and Cannabinoids demostró que tras la administración rectal de THC-HS, los niveles de Δ9-THC eran biodisponibles en aproximadamente un 70-80 %. Esta medida de biodisponibilidad era dos veces y media superior a los niveles tras la administración oral de THC en cápsulas.
Por lo tanto, actualmente hay pocos datos sobre la biodisponibilidad del THC con el uso rectal, pero basándonos en los estudios disponibles, ésta podría oscilar entre el 13% y el 23% si el THC es sintético o está estructuralmente alterado. Tampoco hay información sobre la biodisponibilidad del THC o el CBD cuando se usan por vía vaginal en supositorios, aunque hay estudios en curso. A pesar de ello, muchas mujeres optan por utilizar supositorios a base de cannabis para diversos problemas de salud femenina, como la vulvodinia, la endometriosis, la disfunción del suelo pélvico y las relaciones sexuales dolorosas.
¿Es posible aumentar la biodisponibilidad del THC?
Los investigadores han llevado a cabo numerosos estudios que destacan cómo las grasas saturadas mejoran el transporte intracelular de los cannabinoides, principalmente el CBD y el THC. Ambas moléculas son liposolubles y el hígado las absorbe mejor cuando se combinan con ácidos grasos. Por lo tanto, los alimentos grasos aceleran el transporte y potencian los efectos de los cannabinoides de la marihuana en el consumidor.
Esto nos lleva a la primera de varias formas de aumentar la biodisponibilidad del cannabis sustituyendo los aceites de cocina por aceites ricos en THC o CBD al cocinar. La biodisponibilidad también aumenta cuando el cannabis se consume con ciertos productos lácteos, carnes, mariscos, frutas, verduras, especias y hierbas. Es importante señalar que el efecto contrario -menor biodisponibilidad- es común cuando se consumen ciertos alimentos, bebidas o sustancias con marihuana. También se pueden utilizar tinturas a base de alcohol infusionadas con cannabis para proporcionar biodisponibilidad.
Aquellos que quieran potenciar los efectos psicoactivos del THC pero no estén demasiado enamorados de los comestibles y los tópicos y prefieran fumar cannabis deberían considerar el vapeo. Los métodos convencionales de fumar son un desperdicio; una cantidad significativa de la flor de cannabis se quema en el suelo y no tiene ningún valor para el usuario. La cantidad de cannabis calentada a la temperatura adecuada para liberar cannabinoides en el humo que inhala el usuario se convierte en una pérdida colateral. Los fumadores pueden utilizar vape pens o vaporizadores para aumentar la biodisponibilidad del THC.
Para aquellos interesados en productos de cannabis cómodos y fácilmente disponibles con una biodisponibilidad óptima, las pastillas blandas y en cápsulas, las tinturas y los productos nutricionales son ideales. Sin embargo, cuando se consume cannabis, es importante recordar que el tiempo de aparición es más largo y que los efectos son erráticos y a menudo impredecibles.
El arte de la dosificación responsable del cannabis significa probar diferentes productos y métodos de consumo para averiguar qué golosinas se adaptan mejor a tus necesidades. Para obtener más información sobre los distintos métodos de dosificación del THC, así como cualquier información relacionada con la farmacología de las sustancias psicoactivas, no dudes en enviar un mensaje privado a @Brain.
Los seis métodos principales de consumo incluyen inhalación, sublingual, oral, intravenoso, transdérmico y con supositorio. Se sabe que muchas personas tienen diferentes preferencias en cuanto al método de administración que prefieren. Algunas personas prefieren fumar o vaporizar, mientras que otras prefieren métodos de absorción más rápidos, como las infusiones sublinguales (aceite). Con todo esto en mente, echemos un vistazo a estas formas de consumir cannabis y veamos cómo varían los índices de biodisponibilidad.
Administración oral de THC
Según una importante revisión de la farmacocinética de los cannabinoides, se descubrió que la biodisponibilidad oral oscila entre el 4 y el 20%, con concentraciones máximas de THC de entre 4,4 y 11 ng/ml unas 2 a 4 horas después de la ingestión de una galleta que contiene 20 mg de THC. El Dr. Huestis afirma que "la diferente absorción, la descomposición gástrica de la droga y el importante metabolismo de primer paso a 11-hidroxitetrahidrocannabinol activo y metabolitos inactivos en el hígado" pueden ser la razón principal por la que este método de consumo ofrece una biodisponibilidad tan baja. Cuando el cannabis se toma por vía oral y se somete a un metabolismo de primer paso, el 50% del THC metabolizable se descompone en 11-OH-THC , antes de circular por el torrente sanguíneo, lo que constituye un factor importante de la menor biodisponibilidad. Además, algunos investigadores creen que el propio 11-OH-THC contribuye cuatro veces más a los efectos psicoactivos que el THC, lo que puede explicar por qué la gente tiende a experimentar una mayor sensación de "subidón" cuando toma cannabis por vía oral.
A pesar de la menor biodisponibilidad de los comestibles, las tinturas y las cápsulas orales, estos productos tienden a persistir más tiempo en el cuerpo que otras vías de administración. Esto es evidente por el hecho de que las concentraciones de cannabis en la sangre alcanzan niveles máximos en el plasma de una a seis horas, con una vida media de 20 a 30 horas. Es importante decir que cada persona digiere los alimentos a un ritmo diferente y tiene distintos niveles de enzimas digestivas en el organismo. Esto significa que los efectos del consumo oral de cannabis variarán de una persona a otra. Debido a esto, una dosis que funciona muy bien para tu amigo puede ser demasiado o demasiado poco para ti.
Inhalación
En los métodos de inhalación, como fumar un porro o vapear, la biodisponibilidad del THC es en promedio de alrededor del 30%, según una revisión sistemática de 2018. Además, se cree que la biodisponibilidad plasmática y los niveles de THC varían dependiendo de qué tan grande se inhala una bocanada y qué tan profundamente se inhala el humo de cannabis en los pulmones.
Cuando se trata de porros, normalmente contienen de 0,5 a 0,8 gramos de cannabis, que generalmente es alrededor del 8% de THC. Los expertos creen que entre el 20 y el 70% del THC entra en los pulmones, y que alrededor del 30% se vuelve biodisponible una vez que entra en el torrente sanguíneo. El THC alcanza su punto máximo en el torrente sanguíneo al cabo de 3-10 minutos y deja de estar biodisponible al cabo de unas 3 horas de haber fumado.
En estudios anteriores con cigarrillos que contenían un 3,55% de THC, el participante alcanzó niveles plasmáticos máximos de 152±86,3 ng/mL aproximadamente 10 minutos después de la inhalación. Sin embargo, este estudio concluyó que "la biodisponibilidad después de fumar fue del 2-56%, en parte debido a la variabilidad intra e intersujeto en la dinámica de fumar, lo que contribuye a la incertidumbre en la administración de la dosis".
Se dice que fumar cannabis con una cachimba elimina niveles más altos de alquitrán, pero un estudio descubrió que en realidad también elimina niveles más altos de THC del cannabis. Sin embargo, el bong sí elimina los gases tóxicos del humo de la marihuana, como el dióxido de carbono, el amoníaco y las nitrosaminas. Mucha gente asume que inhalar cannabis, ya sea fumándolo o vaporizándolo, proporciona al cuerpo la misma cantidad de THC, pero esto no es cierto. Vaporizar cannabis en realidad lleva el cannabis a tus pulmones de manera más eficiente, mientras inhalas menos resina. Normalmente, la proporción entre cannabinoides y resina es de 1:10, frente a 1:27 de fumar cigarrillos y una media de 1:27 de fumar cannabis en pipa. Es importante tener en cuenta que la concentración de CBD y THC en las diferentes variedades de cannabis ha aumentado con los años, y ahora el cannabis puede contener partes iguales de CBD y THC. Dependiendo del nivel de CBD comparado con el de THC, la sensación de "colocarse" así como los efectos terapéuticos del cannabis pueden cambiar.
Aplicación transdérmica de THC
Los preparados tópicos y transdérmicos que contienen THC ayudan a aliviar el dolor y la inflamación a través de la piel. Esto se debe a que son fácilmente repelidos por el agua, lo que les permite moverse con facilidad a través de la capa acuosa de la piel. Aunque hay muy pocos estudios sobre la biodisponibilidad de los cannabinoides cuando se administran por vía tópica o transdérmica, los estudios preclínicos en animales son prometedores. Estos métodos de administración evitan los efectos metabólicos de primer paso y, debido a su lenta liberación, proporcionan una dosificación durante un periodo de tiempo más largo que otros métodos de administración. También es probable que se absorban mal en el resto del organismo más allá del lugar de aplicación, lo que significa que la absorción sistémica es extremadamente baja. Es poco probable que sientas los efectos psicoactivos del cannabis cuando se aplica sobre la piel. Se necesita más investigación para determinar la verdadera biodisponibilidad de los productos tópicos.
La aplicación tópica y transdérmica de productos cannabinoides ha demostrado mayores tasas de biodisponibilidad en presencia de potenciadores y también ha prolongado la concentración plasmática constante en comparación con otras vías de administración. Además, la degradación ácida del CBD a THC, con los consiguientes efectos psicotrópicos, se ve mediada eficazmente a través de su aplicación transdérmica debido a la exclusión de los procesos digestivos y a un entorno cutáneo neutro. Los parches transdérmicos impregnados con ∆8-THC indujeron una concentración plasmática en estado estacionario en 1,4 h tras la administración, que se mantuvo en los sujetos durante al menos 48 h.
En cuanto al uso de parches transdérmicos, los investigadores esperan que pueda reducir los efectos secundarios negativos del consumo de cannabis que se observan al fumar. También creen que los parches transdérmicos eluden el metabolismo cannabinoide de primer paso, lo que puede ayudar a aumentar la eficacia de los parches transdérmicos utilizados. Irónicamente, muchos usuarios experimentan un alivio mayor y más duradero del dolor articular y muscular cuando utilizan parches transdérmicos en comparación con los productos tópicos, pero esto también puede depender de la cantidad de THC y CBD de cada producto.
Modo de consumo sublingual
Muchas personas consideran que el consumo sublingual de cannabinoides es muy comparable a la inhalación en términos de biodisponibilidad simplemente porque utilizan membranas mucosas similares para la absorción en el torrente sanguíneo, pero esto no es cierto. De hecho, los cannabinoides sublinguales o de mucosa oral son un método mixto de administración, que implica principalmente la absorción a través de las membranas mucosas orales, y algunos incluso son digeridos. Los efectos son más rápidos y suelen alcanzar concentraciones más altas que con la marihuana comestible (oral).
Según los estudios sobre Sativex, un aerosol bucomucoso de prescripción 1:1 de CBD:THC, la biodisponibilidad se estimó en un 92-98%. Nabiximols es un aerosol oral de venta con receta que se encuentra actualmente en fase de pruebas para su aprobación por la FDA, pero está disponible en Canadá, el Reino Unido y algunos países europeos. Está diseñado para aliviar los síntomas de neuropatía , espasticidad e hiperactividad vesical en pacientes con esclerosis múltiple. Sin embargo, diversos estudios sobre la biodisponibilidad del tetrahidrocannabinol han descubierto que la biodisponibilidad sublingual real para el THC es de una media del 10% (los índices oscilan entre el 9 y el 15%).
Supositorios
Existen varios supositorios diferentes de CBD y THC en el mercado. Cabe preguntarse para qué se utilizan. Los estudios muestran que la administración rectal puede ser muy valiosa para aquellos que sufren de problemas gastrointestinales, náuseas severas, caquexia, alteración del estado mental, trastornos del habla / deglución y los ancianos. Además, el uso de supositorios proporciona a la persona un alivio local del dolor, a diferencia de otros métodos de administración en los que el THC entra en el torrente sanguíneo. Así, la biodisponibilidad global del THC utilizado en forma de supositorios tiene una media del 15%. Sin embargo, hay algunos estudios (por ejemplo, de 1985 sobre la administración rectal de THC en macacos rhesus) que demostraron que el THC no era biodisponible tras la administración rectal. El estudio también comparó la vía rectal de administración de THC con los modos oral, intravenoso e intramuscular de administración de cannabis.
Un estudio se centró en la administración rectal de marinol. El marinol, un fármaco de THC sintético, ha sido aprobado por la FDA y se utiliza principalmente para las náuseas incontroladas durante la quimioterapia en pacientes con cáncer. Este estudio del marinol para la espasticidad concluyó que la administración rectal de 2,5-5 mg de THC producía una concentración plasmática máxima de 1,1-4,1 ng/ml en 2-8 horas. Los investigadores descubrieron que la biodisponibilidad rectal del marinol era aproximadamente el doble que la de la administración oral. Se demostró que la administración rectal absorbía el fármaco más rápidamente y que la biodisponibilidad era mayor porque el fármaco se absorbe por vía rectal en mayores cantidades y tiene un "metabolismo de primer paso" más bajo. Es posible que estos resultados se deban al hecho de que el marinol no es THC real, sino un THC sintético.
Estudios adicionales demuestran que, al igual que el marinol, una versión químicamente modificada del THC, denominada THC-hemisuccinato (THC-HS), tiene una buena biodisponibilidad en el recto. El uso rectal de THC-HS puede conducir a una disminución de la espasticidad, la rigidez y el dolor. Un estudio de 2018 publicado en la revista Medical Cannabis and Cannabinoids demostró que tras la administración rectal de THC-HS, los niveles de Δ9-THC eran biodisponibles en aproximadamente un 70-80 %. Esta medida de biodisponibilidad era dos veces y media superior a los niveles tras la administración oral de THC en cápsulas.
Por lo tanto, actualmente hay pocos datos sobre la biodisponibilidad del THC con el uso rectal, pero basándonos en los estudios disponibles, ésta podría oscilar entre el 13% y el 23% si el THC es sintético o está estructuralmente alterado. Tampoco hay información sobre la biodisponibilidad del THC o el CBD cuando se usan por vía vaginal en supositorios, aunque hay estudios en curso. A pesar de ello, muchas mujeres optan por utilizar supositorios a base de cannabis para diversos problemas de salud femenina, como la vulvodinia, la endometriosis, la disfunción del suelo pélvico y las relaciones sexuales dolorosas.
¿Es posible aumentar la biodisponibilidad del THC?
Los investigadores han llevado a cabo numerosos estudios que destacan cómo las grasas saturadas mejoran el transporte intracelular de los cannabinoides, principalmente el CBD y el THC. Ambas moléculas son liposolubles y el hígado las absorbe mejor cuando se combinan con ácidos grasos. Por lo tanto, los alimentos grasos aceleran el transporte y potencian los efectos de los cannabinoides de la marihuana en el consumidor.
Esto nos lleva a la primera de varias formas de aumentar la biodisponibilidad del cannabis sustituyendo los aceites de cocina por aceites ricos en THC o CBD al cocinar. La biodisponibilidad también aumenta cuando el cannabis se consume con ciertos productos lácteos, carnes, mariscos, frutas, verduras, especias y hierbas. Es importante señalar que el efecto contrario -menor biodisponibilidad- es común cuando se consumen ciertos alimentos, bebidas o sustancias con marihuana. También se pueden utilizar tinturas a base de alcohol infusionadas con cannabis para proporcionar biodisponibilidad.
Aquellos que quieran potenciar los efectos psicoactivos del THC pero no estén demasiado enamorados de los comestibles y los tópicos y prefieran fumar cannabis deberían considerar el vapeo. Los métodos convencionales de fumar son un desperdicio; una cantidad significativa de la flor de cannabis se quema en el suelo y no tiene ningún valor para el usuario. La cantidad de cannabis calentada a la temperatura adecuada para liberar cannabinoides en el humo que inhala el usuario se convierte en una pérdida colateral. Los fumadores pueden utilizar vape pens o vaporizadores para aumentar la biodisponibilidad del THC.
Para aquellos interesados en productos de cannabis cómodos y fácilmente disponibles con una biodisponibilidad óptima, las pastillas blandas y en cápsulas, las tinturas y los productos nutricionales son ideales. Sin embargo, cuando se consume cannabis, es importante recordar que el tiempo de aparición es más largo y que los efectos son erráticos y a menudo impredecibles.
El arte de la dosificación responsable del cannabis significa probar diferentes productos y métodos de consumo para averiguar qué golosinas se adaptan mejor a tus necesidades. Para obtener más información sobre los distintos métodos de dosificación del THC, así como cualquier información relacionada con la farmacología de las sustancias psicoactivas, no dudes en enviar un mensaje privado a @Brain.