El tiafentanilo (A-3080), de estructura similar al sufentanilo, se utiliza en medicina veterinaria como alternativa más segura al carfentanilo (el índice terapéutico es x48 frente al x16 del carfentanilo). Los experimentos para inmovilizar animales con tiafentanilo y opioides similares se llevaron a cabo en la Universidad de Salt Lake City en colaboración con el Centro de Investigación, Desarrollo y Tecnología Química de Edgewood (ERDEC).
Elremifentanilo es un analgésico sintético del grupo del fentanilo, sintetizado por primera vez en 1991 por Glaxo Pharmaceuticals y disponible actualmente bajo la marca Ultiva.
En el cuerpo humano, el remifentanilo se degrada rápidamente por las esterasas plasmáticas y, por tanto, tiene la duración de acción más corta entre los opioides utilizados. La pérdida de conciencia tras la inyección de remifentanil es muy rápida, se produce en los 30 segundos siguientes a la inyección y no más tarde de 5-10 minutos después la droga también se termina rápidamente.
Teniendo en cuenta el alto índice terapéutico del remifentanil, el nuevo analgésico no podía ser ignorado por los desarrolladores de armas químicas no letales. Se suponía que cuando el remifentanilo se utilizara como incapacitante, su acción pasaría tan rápidamente que una persona no tendría tiempo de desarrollar una dificultad respiratoria grave.
Un informe de 1994 elaborado por C.P. Ferguson, director técnico del Centro de Investigación, Desarrollo y Tecnología Química de Edgewood (ERDEC), afirmaba que los opioides sintéticos, como el remifentanilo, deberían considerarse candidatos principales para su uso como agentes químicos no letales.
Según el documento, en el laboratorio del ERDEC ya se han sintetizado fentanilos de acción rápida, que han sido sometidos a evaluaciones toxicológicas preliminares. En 2001, la Oficina de Fuerzas de Defensa Química y Biológica (USASBC-COM) llevó a cabo trabajos experimentales para evaluar la viabilidad del remifentanil como agente inmovilizador.
Durante muchos años, el carfentanil fue considerado, con razón, la más fuerte de las sustancias biológicamente activas sintetizadas por el hombre e incluso fue inscrita en el Libro Guinness de los Récords. Pero en 1991, al mismo tiempo que el remifentanil, Glaxo sintetizó un analgésico aún más potente de este grupo, que superaba al carfentanil en 25 veces. Laestructura química de esta sustancia es el remifentanilo, en el que el grupo metilo final ha sido sustituido por el grupo tretbutilo.
Según el documento, en el laboratorio del ERDEC ya se han sintetizado fentanilos de acción rápida, que han sido sometidos a evaluaciones toxicológicas preliminares. En 2001, la Oficina de Fuerzas de Defensa Química y Biológica (USASBC-COM) llevó a cabo trabajos experimentales para evaluar la viabilidad del remifentanil como agente inmovilizador.
Durante muchos años, el carfentanil fue considerado, con razón, la más fuerte de las sustancias biológicamente activas sintetizadas por el hombre e incluso fue inscrita en el Libro Guinness de los Récords. Pero en 1991, al mismo tiempo que el remifentanil, Glaxo sintetizó un analgésico aún más potente de este grupo, que superaba al carfentanil en 25 veces. Laestructura química de esta sustancia es el remifentanilo, en el que el grupo metilo final ha sido sustituido por el grupo tretbutilo.
La dosis analgésica de esta sustancia en ratones fue de sólo 0,021 µg/kg frente a los 0,52 µg/kg del carfentanil, el líder anterior. La duración de la analgesia es de aproximadamente 1,5 horas, lo que hace que esta sustancia sea poco útil como incapacitante.
Los investigadores checos han experimentado con las vías de administración intranasal y conjuntival del remifentanilo. Estas vías pueden ser útiles para una analgesia rápida en un gran número de víctimas (en catástrofes, accidentes, etc.).
Investigación sobre incapacitantes del grupo del fentanilo en varios países
China. La RPC siempre ha sido considerada uno de los líderes mundiales en la síntesis y el estudio de los derivados más activos de la tebaína y la fenilpiperidina, y ahora parece que también han logrado un éxito extraordinario en la mejora de la acción rápida de los fármacos para la inmovilización humana y animal.
China es el único país que ha producido una muestra comercial de "pistola jeringuilla" para uso militar y policial, llamada "pistola tranquilizante BBQ-901", que permite inmovilizar a un enemigo a una distancia de hasta 40 metros. Según el fabricante, se consigue una velocidad impresionante, tras el impacto "el objetivo no puede moverse ni ofrecer resistencia en menos de un minuto".
En modelos anteriores, el tiempo antes de la inmovilización se especificaba entre 1 y 3 minutos y dependía del anestésico elegido y de la parte del cuerpo en la que impactara la jeringuilla. El efecto de la inyección anestésica empieza a disminuir a los 3 ó 4 minutos.
Los investigadores checos han experimentado con las vías de administración intranasal y conjuntival del remifentanilo. Estas vías pueden ser útiles para una analgesia rápida en un gran número de víctimas (en catástrofes, accidentes, etc.).
Investigación sobre incapacitantes del grupo del fentanilo en varios países
China. La RPC siempre ha sido considerada uno de los líderes mundiales en la síntesis y el estudio de los derivados más activos de la tebaína y la fenilpiperidina, y ahora parece que también han logrado un éxito extraordinario en la mejora de la acción rápida de los fármacos para la inmovilización humana y animal.
China es el único país que ha producido una muestra comercial de "pistola jeringuilla" para uso militar y policial, llamada "pistola tranquilizante BBQ-901", que permite inmovilizar a un enemigo a una distancia de hasta 40 metros. Según el fabricante, se consigue una velocidad impresionante, tras el impacto "el objetivo no puede moverse ni ofrecer resistencia en menos de un minuto".
En modelos anteriores, el tiempo antes de la inmovilización se especificaba entre 1 y 3 minutos y dependía del anestésico elegido y de la parte del cuerpo en la que impactara la jeringuilla. El efecto de la inyección anestésica empieza a disminuir a los 3 ó 4 minutos.
Según el Laboratorio Británico de Estudios de Defensa (DSTL), el "vinil-carfentanil", sintetizado en 1990 en el Instituto de Química Farmacéutica de Pekín, podría tener un interés militar potencial. El "vinil-carfentanil" tiene aproximadamente la misma actividad que el carfentanil, pero sus dos análogos numerados 1379 y 1387 lo superan en 1,6 y 2 veces, respectivamente. Lostrabajos sobre la actividad y la síntesis de los derivados del carfentanil y el ochmecarfentanil se llevaron a cabo en el Hospital Militar de Nanjing en 1992-1993.
República Checa. En 1985, el médico checo Ladislav Hess recibió de la empresa farmacéutica Janssen 1 gramo del nuevo y potente analgésico carfentanil, que fue probado en tres empleados voluntarios. A una dosis de 0,25 µg/kg, el carfentanilo provocaba analgesia, sedación y sueño cuando se administraba por vía intramuscular e intranasal, pero incluso esta dosis "homeopática" reducía la frecuencia respiratoria a la mitad.
Hasta 1989, la República Socialista Checoslovaca era miembro de la Organización del Tratado de Varsovia y, junto con la URSS, estaba desarrollando nuevos tipos de armas químicas no letales. Tras la desintegración de Checoslovaquia y su adhesión a la OTAN, después de una larga pausa, a principios de la década de 2000 la República Checa reanudó los trabajos sobre "armas farmacológicas no letales".
En 2005, en el III Simposio Europeo sobre Armas No Letales, un grupo de científicos checos presentó un informe sobre los efectos por inhalación de varias formulaciones, incluidas las basadas en remifentanil, sufentanil y alfentanil, en ratas. Estos experimentos confirmaron el hecho de que estos fentanilos no tienen una gran velocidad de acción: el efecto depresor de tales aerosoles sobre los animales sólo se hizo perceptible tras una exposición de 10 minutos.
Según los datos obtenidos por los científicos checos, los opioides ultrapotentes como el carfentanilo y el sufentanilo suprimen por completo la agresividad en los animales de experimentación, lo que constituye una cualidad muy importante para los incapacitantes modernos.
Hasta 1989, la República Socialista Checoslovaca era miembro de la Organización del Tratado de Varsovia y, junto con la URSS, estaba desarrollando nuevos tipos de armas químicas no letales. Tras la desintegración de Checoslovaquia y su adhesión a la OTAN, después de una larga pausa, a principios de la década de 2000 la República Checa reanudó los trabajos sobre "armas farmacológicas no letales".
En 2005, en el III Simposio Europeo sobre Armas No Letales, un grupo de científicos checos presentó un informe sobre los efectos por inhalación de varias formulaciones, incluidas las basadas en remifentanil, sufentanil y alfentanil, en ratas. Estos experimentos confirmaron el hecho de que estos fentanilos no tienen una gran velocidad de acción: el efecto depresor de tales aerosoles sobre los animales sólo se hizo perceptible tras una exposición de 10 minutos.
Según los datos obtenidos por los científicos checos, los opioides ultrapotentes como el carfentanilo y el sufentanilo suprimen por completo la agresividad en los animales de experimentación, lo que constituye una cualidad muy importante para los incapacitantes modernos.
India. Desde la década de 2010, la Organización de Investigación y Desarrollo de Defensa del Ministerio de Defensa indio (DRDO) también ha mostrado un interés creciente por los derivados del fentanilo. Los analgésicos opioides sintetizados por químicos indios tienen un alto índice de seguridad y son tan activos como el fentanilo. Sin embargo, a juzgar por las publicaciones en la prensa abierta, aún no se han logrado resultados significativos.
La DRDO también está trabajando para simplificar y reducir el coste de obtención del fentanilo, utilizando la llamada síntesis "one-pot", es decir, sin aislar los productos intermedios. Se están realizandoestudios sobre la sublimación térmica y diversos métodos de determinación de fentanilos en el medio ambiente.
La DRDO también está trabajando para simplificar y reducir el coste de obtención del fentanilo, utilizando la llamada síntesis "one-pot", es decir, sin aislar los productos intermedios. Se están realizandoestudios sobre la sublimación térmica y diversos métodos de determinación de fentanilos en el medio ambiente.
Irán. La Universidad Imam Hussein estudió la relación entre la actividad y la estructura química de 70 derivados del fentanilo. Los químicos iraníes se interesaron por el efecto de los distintos grupos farmacóforos en la actividad analgésica.
Sudáfrica. A principios de los años 90, Sudáfrica buscaba "narcóticos incapacitantes" del grupo del fentanilo. Se sintetizaron al menos cuatro derivados del fentanilo y se probaron en ratones sin mucho éxito.
EE.UU.. En Estados Unidos se realizaron experimentos sobre los efectos del aerosol en primates en los años 80, pero sus resultados nunca se han publicado, ya que la mayoría de los documentos relativos al desarrollo de nuevos incapacitantes de este grupo siguen clasificados como "secretos". Por ejemplo, uno de los documentos publicados por el Centro de Investigación, Desarrollo y Tecnología Química de Edgewood (ERDEC) en 1992 proporciona datos sobre la actividad de más de 60 derivados del fentanilo, pero parte de la información, probablemente relacionada con los compuestos más prometedores, sigue eliminada de la publicación.
A principios de los años noventa, el ERDEC intentó sintetizar derivados del carfentanilo que combinaran las propiedades de un agonista y un antagonista de los receptores opioides. Los fármacos de esta clase, como la buprenorfina y el butorfanol, tienen un índice terapéutico relativamente alto para los opiáceos y rara vez provocan sobredosis mortales. Sin embargo, los análogos ciclopropílicos y alílicos sintetizados del carfentanilo no presentaban ninguna ventaja de seguridad sobre los fentanilos ya conocidos.
Sudáfrica. A principios de los años 90, Sudáfrica buscaba "narcóticos incapacitantes" del grupo del fentanilo. Se sintetizaron al menos cuatro derivados del fentanilo y se probaron en ratones sin mucho éxito.
EE.UU.. En Estados Unidos se realizaron experimentos sobre los efectos del aerosol en primates en los años 80, pero sus resultados nunca se han publicado, ya que la mayoría de los documentos relativos al desarrollo de nuevos incapacitantes de este grupo siguen clasificados como "secretos". Por ejemplo, uno de los documentos publicados por el Centro de Investigación, Desarrollo y Tecnología Química de Edgewood (ERDEC) en 1992 proporciona datos sobre la actividad de más de 60 derivados del fentanilo, pero parte de la información, probablemente relacionada con los compuestos más prometedores, sigue eliminada de la publicación.
A principios de los años noventa, el ERDEC intentó sintetizar derivados del carfentanilo que combinaran las propiedades de un agonista y un antagonista de los receptores opioides. Los fármacos de esta clase, como la buprenorfina y el butorfanol, tienen un índice terapéutico relativamente alto para los opiáceos y rara vez provocan sobredosis mortales. Sin embargo, los análogos ciclopropílicos y alílicos sintetizados del carfentanilo no presentaban ninguna ventaja de seguridad sobre los fentanilos ya conocidos.
En 1993, se sintetizaron en ERDEC derivados 2-fluoroanilidos del carfentanilo, el alfentanilo y el sufentanilo, quizá el grupo más interesante de incapacitantes opioides. En experimentos con ratones, el fluorocarfentanilo resultó un 25% menos tóxico y 7 veces más activo que el carfentanilo. Al mismo tiempo, su índice de seguridad (LD50) era 8 veces superior al del carfentanil.
Según informes oficiales no confirmados, en 2001 las fuerzas especiales estadounidenses utilizaron aerosol de carfentanil para asaltar el complejo de cuevas de Tora Bora, en el norte de Afganistán, que los talibanes habían convertido en una fortaleza subterránea inexpugnable.
China: guerra química no declarada
Debido a su dosis única extremadamente pequeña, el carfentanil es ideal para el narcotráfico: 1 kg de carfentanil equivale a 4 toneladas de heroína. En la última década, el carfentanilo ilegal se ha extendido rápidamente por Estados Unidos y Europa Occidental. En 2016, el carfentanilo ocupaba el cuarto lugar entre los derivados del fentanilo detectados en las muestras de drogas enviadas a los laboratorios de criminalística estadounidenses.
En Estados Unidos, el carfentanilo es responsable de más de la mitad de las muertes por sobredosis de derivados del fentanilo. En 2016, 389 personas solo en 10 estados de Estados Unidos fueron víctimas de sobredosis mortales de carfentanilo en un periodo de 6 meses.
En la Unión Europea, el carfentanilo se ilegalizó a finales de 2012, prácticamente al mismo tiempo que en Europa del Este: las primeras muertes por sobredosis de carfentanilo se registraron en Bielorrusia ese mismo año. Los Estados bálticosregistraron el mayor número de incautaciones de carfentanilo por parte de la policía, pero el Reino Unido fue el país en el que se produjo el mayor número de muertes, con la mayor incautación de 440 gramos de carfentanilo realizada en el Reino Unido.
Según informes oficiales no confirmados, en 2001 las fuerzas especiales estadounidenses utilizaron aerosol de carfentanil para asaltar el complejo de cuevas de Tora Bora, en el norte de Afganistán, que los talibanes habían convertido en una fortaleza subterránea inexpugnable.
China: guerra química no declarada
Debido a su dosis única extremadamente pequeña, el carfentanil es ideal para el narcotráfico: 1 kg de carfentanil equivale a 4 toneladas de heroína. En la última década, el carfentanilo ilegal se ha extendido rápidamente por Estados Unidos y Europa Occidental. En 2016, el carfentanilo ocupaba el cuarto lugar entre los derivados del fentanilo detectados en las muestras de drogas enviadas a los laboratorios de criminalística estadounidenses.
En Estados Unidos, el carfentanilo es responsable de más de la mitad de las muertes por sobredosis de derivados del fentanilo. En 2016, 389 personas solo en 10 estados de Estados Unidos fueron víctimas de sobredosis mortales de carfentanilo en un periodo de 6 meses.
En la Unión Europea, el carfentanilo se ilegalizó a finales de 2012, prácticamente al mismo tiempo que en Europa del Este: las primeras muertes por sobredosis de carfentanilo se registraron en Bielorrusia ese mismo año. Los Estados bálticosregistraron el mayor número de incautaciones de carfentanilo por parte de la policía, pero el Reino Unido fue el país en el que se produjo el mayor número de muertes, con la mayor incautación de 440 gramos de carfentanilo realizada en el Reino Unido.
"De hecho, el carfentanil es el arma terrorista ideal. Se puede conseguir fácilmente en grandes cantidades. Se presenta en varias formas: pastillas, polvo y aerosol. Puede absorberse a través de la piel o por inhalación. Funciona rápidamente" - Michael J. Morell, ex director de la CIA.
Una grave amenaza terrorista es la facilidad con la que se pueden adquirir grandes cantidades de carfentanil a empresas químicas chinas. Una investigación de Associated Press titulada "Chemical Weapons for Sale: La droga incontrolada de China", publicada en 2016, descubrió que al menos 12 empresas chinas están dispuestas a exportar carfentanilo por tan solo 2.750 dólares el kilogramo. El Ministerio de Seguridad Pública de China, sin embargo, declinó hacer comentarios al respecto.
Las estimaciones publicadas anteriormente sugieren que se necesitan unos 3 kilogramos de la sustancia, por valor de 15.000 dólares, para "dormir"a toda la población estadounidense.
Una grave amenaza terrorista es la facilidad con la que se pueden adquirir grandes cantidades de carfentanil a empresas químicas chinas. Una investigación de Associated Press titulada "Chemical Weapons for Sale: La droga incontrolada de China", publicada en 2016, descubrió que al menos 12 empresas chinas están dispuestas a exportar carfentanilo por tan solo 2.750 dólares el kilogramo. El Ministerio de Seguridad Pública de China, sin embargo, declinó hacer comentarios al respecto.
Las estimaciones publicadas anteriormente sugieren que se necesitan unos 3 kilogramos de la sustancia, por valor de 15.000 dólares, para "dormir"a toda la población estadounidense.
