Cocaína (benzoilmetilecgonina): es un alcaloide extraído de las hojas de la planta Erythroxylon, un arbusto originario de la cordillera de los Andes, en el oeste de Sudamérica. Cuando se trata con ácido clorhídrico, se convierte en la sal clorhidrato de cocaína, que se disuelve fácilmente en agua en 0,4 segundos. Tiene un punto de fusión de 195 C.
El clorhidrato de cocaína es un polvo o polvillo blanco (o ligeramente amarillento/beige/crema) con pequeños cristales incoloros en forma de aguja sin olor alguno, o a veces con un débil olor inespecífico. El polvo tiene un sabor amargo; tiene la capacidad de adormecer las mucosas al contacto.
En el mercado, la cocaína se presenta en las siguientes formas: una solución de clorhidrato de cocaína (4%), una forma sólida (polvo fino o polvo en forma de "rocas" con pequeños cristales), una forma de linimento "pasta de coca" con agregados blandos (resultado de la extracción primaria de las hojas de coca). Una forma especial de cocaína, conocida como "crack", es una "base libre" y tiene un punto de fusión más alto. El "speedball" es una mezcla de crack y heroína en diferentes proporciones y concentraciones que se utiliza por vía intranasal.
Farmacocinética.
La cocaína se metaboliza principalmente por las carboxilesterasas hepáticas e intestinales, las butirilcolinesterasas séricas y el CYP450 3A4, dando lugar a la formación de los siguientes metabolitos: ésteres metílicos de la ecgoína (hasta un 15%), metilecgoína (hasta un 60%) y benzoilecgoína (hasta un 80%). Menos del 10% de la cocaína se metaboliza por N-desmetilación en norcocaína, que es un metabolito de la cocaína con una actividad farmacológica significativa. Entre el 1% y el 5% de la cocaína no se metaboliza en absoluto y se excreta sin cambios en la orina.
La semivida del clorhidrato de cocaína es de 0,5-1,5 horas, mientras que la semivida de sus metabolitos es de unas 3-5 horas. La biodisponibilidad de la cocaína supera el 90% cuando se consume por vía intravenosa o inhalada (fumada). Cuando se utiliza por vía intranasal, su biodisponibilidad alcanza sólo el 80%, por vía oral - hasta el 20%. El volumen de distribución es de 2,7 l/kg, y aproximadamente el 90% de la cocaína se une a las proteínas plasmáticas.
Mecanismo de acción.El clorhidrato de cocaína es un polvo o polvillo blanco (o ligeramente amarillento/beige/crema) con pequeños cristales incoloros en forma de aguja sin olor alguno, o a veces con un débil olor inespecífico. El polvo tiene un sabor amargo; tiene la capacidad de adormecer las mucosas al contacto.
En el mercado, la cocaína se presenta en las siguientes formas: una solución de clorhidrato de cocaína (4%), una forma sólida (polvo fino o polvo en forma de "rocas" con pequeños cristales), una forma de linimento "pasta de coca" con agregados blandos (resultado de la extracción primaria de las hojas de coca). Una forma especial de cocaína, conocida como "crack", es una "base libre" y tiene un punto de fusión más alto. El "speedball" es una mezcla de crack y heroína en diferentes proporciones y concentraciones que se utiliza por vía intranasal.
Farmacocinética.
La cocaína se metaboliza principalmente por las carboxilesterasas hepáticas e intestinales, las butirilcolinesterasas séricas y el CYP450 3A4, dando lugar a la formación de los siguientes metabolitos: ésteres metílicos de la ecgoína (hasta un 15%), metilecgoína (hasta un 60%) y benzoilecgoína (hasta un 80%). Menos del 10% de la cocaína se metaboliza por N-desmetilación en norcocaína, que es un metabolito de la cocaína con una actividad farmacológica significativa. Entre el 1% y el 5% de la cocaína no se metaboliza en absoluto y se excreta sin cambios en la orina.
La semivida del clorhidrato de cocaína es de 0,5-1,5 horas, mientras que la semivida de sus metabolitos es de unas 3-5 horas. La biodisponibilidad de la cocaína supera el 90% cuando se consume por vía intravenosa o inhalada (fumada). Cuando se utiliza por vía intranasal, su biodisponibilidad alcanza sólo el 80%, por vía oral - hasta el 20%. El volumen de distribución es de 2,7 l/kg, y aproximadamente el 90% de la cocaína se une a las proteínas plasmáticas.
La cocaína tiene un efecto complejo sobre el sistema simpático periférico y el sistema nervioso central. Los principales efectos centrales de la cocaína se consiguen bloqueando la captación neuronal inversa de monoaminas (uniéndose competitivamente a los transportadores de monoaminas) en la presinapsis, lo que provoca la acumulación de neurotransmisores en las hendiduras sinápticas (principalmente dopamina, norepinefrina y serotonina). El efecto anestésico local de la cocaína se asocia con el bloqueo competitivo de los canales de sodio dependientes de potencial rápido del sistema nervioso periférico, lo que reduce la velocidad de polarización y la amplitud del potencial de acción, interrumpiendo así temporalmente la conducción del impulso nervioso.
Métodos de uso y dosis.
Para la dosificación intranasal se realiza un cálculo basado en el peso, teniendo en cuenta la gradación de la gravedad y la duración de los efectos:
1. Baja - 0,3 mg/kg.
2. Media - 0,9 mg/kg.
3. Alta - 1,5 mg/kg.
Cuanto mayor sea la dosis, mayor será la gravedad de los efectos secundarios. Con este método de uso, la membrana mucosa de la cavidad nasal y la orofaringe a menudo se daña, lo que resulta en efectos secundarios a corto plazo asociados con la rinitis, sinusitis, inflamación de los senos paranasales, y los efectos a largo plazo asociados con la perforación del tabique nasal, enfermedades purulentas de los órganos ORL.
Por eso es esencial el cuidado adecuado de la cavidad nasal y de la boca, que incluye enjuagues con soluciones especiales, uso de cremas, gimnasia respiratoria, irrigaciones con aerosoles nasales especiales. La manifestación de la acción de la cocaína con este método de uso es de hasta 5 minutos, el pico de los efectos y la meseta es de hasta 30 minutos, la duración total de la acción es de 70-90 minutos.
Se recomienda encarecidamente utilizar sólo soluciones limpias o purificadas por vía intravenosa, idealmente - una solución de clorhidrato de cocaína 40 mg / ml. Las complicaciones más frecuentes de este método de uso son la flebitis o la tromboflebitis, que requieren un tratamiento conservador especial con cremas, venotónicos y, a veces, anticoagulantes, así como métodos instrumentales especiales de examen por ultrasonidos.
Cuando se utiliza por vía oral, la dosis de cocaína suele ser de 2-2 5 mg/kg, teniendo en cuenta su baja biodisponibilidad. La administración oral implica el uso de cápsulas de gelatina que contienen cocaína, o clorhidrato de cocaína disuelto en agua (preferiblemente caliente) en una dosis determinada en una dosis. Con este método de uso, los efectos son mucho menos graves, pero su duración puede ser mayor. El método de inhalación es apropiado para el crack. Los efectos se producen instantáneamente, al igual que con la administración intravenosa, sin embargo, la duración de los efectos sigue siendo corta.
Presentación clínica de la intoxicación por consumo de cocaína:Métodos de uso y dosis.
Para la dosificación intranasal se realiza un cálculo basado en el peso, teniendo en cuenta la gradación de la gravedad y la duración de los efectos:
1. Baja - 0,3 mg/kg.
2. Media - 0,9 mg/kg.
3. Alta - 1,5 mg/kg.
Cuanto mayor sea la dosis, mayor será la gravedad de los efectos secundarios. Con este método de uso, la membrana mucosa de la cavidad nasal y la orofaringe a menudo se daña, lo que resulta en efectos secundarios a corto plazo asociados con la rinitis, sinusitis, inflamación de los senos paranasales, y los efectos a largo plazo asociados con la perforación del tabique nasal, enfermedades purulentas de los órganos ORL.
Por eso es esencial el cuidado adecuado de la cavidad nasal y de la boca, que incluye enjuagues con soluciones especiales, uso de cremas, gimnasia respiratoria, irrigaciones con aerosoles nasales especiales. La manifestación de la acción de la cocaína con este método de uso es de hasta 5 minutos, el pico de los efectos y la meseta es de hasta 30 minutos, la duración total de la acción es de 70-90 minutos.
Se recomienda encarecidamente utilizar sólo soluciones limpias o purificadas por vía intravenosa, idealmente - una solución de clorhidrato de cocaína 40 mg / ml. Las complicaciones más frecuentes de este método de uso son la flebitis o la tromboflebitis, que requieren un tratamiento conservador especial con cremas, venotónicos y, a veces, anticoagulantes, así como métodos instrumentales especiales de examen por ultrasonidos.
Cuando se utiliza por vía oral, la dosis de cocaína suele ser de 2-2 5 mg/kg, teniendo en cuenta su baja biodisponibilidad. La administración oral implica el uso de cápsulas de gelatina que contienen cocaína, o clorhidrato de cocaína disuelto en agua (preferiblemente caliente) en una dosis determinada en una dosis. Con este método de uso, los efectos son mucho menos graves, pero su duración puede ser mayor. El método de inhalación es apropiado para el crack. Los efectos se producen instantáneamente, al igual que con la administración intravenosa, sin embargo, la duración de los efectos sigue siendo corta.
1. Euforia y sensación de aumento de energía;
2. Vigilia prolongada;
3. Ideas o acciones grandiosas;
4. Comportamiento violento o agresivo;
5. Sesgo de confirmación;
6. Cambios de humor;
7. Comportamiento caracterizado por la repetición de estereotipos,
8. Ilusiones auditivas, visuales o táctiles;
9. Distorsión de la personalidad
Además, las personas que consumen cocaína deben presentar al menos dos de los siguientes signos para ser diagnosticadas:
1. 1. Taquicardia;
2. Hipertensión arterial;
3. Sudoración y escalofríos febriles;
4. Náuseas o vómitos;
5. Debilidad muscular;
6. Dolor o molestias detrás del esternón;
7. Agitación psicomotriz;
8. 8. Dilatación pupilar.
Los síntomas de la intoxicación por cocaína incluyen principalmente signos de complicaciones cardiovasculares y del sistema nervioso. Los trastornos respiratorios se desarrollan con menor frecuencia.
Trastornos cardíacos: la hipertensión y la taquicardia son los más comunes, cuando se toman dosis bajas. También es posible una bradicardia inicial debida a un aumento del tono parasimpático. Las arritmias (las supraventriculares son frecuentes) pueden deberse a una crisis simpática o a un bloqueo de los canales rápidos de sodio. La isquemia y el infarto de miocardio están causados por el espasmo coronario, que alcanza un máximo 30 minutos después del consumo de cocaína intranasal y coincide con el pico de concentración de la droga en sangre. A partir de los 90 minutos pueden aparecer nuevos espasmos coronarios, asociados a la acumulación de metabolitos de la cocaína. Un aumento de la agregación plaquetaria conduce a la formación de coágulos sanguíneos en los vasos coronarios. Además, aumenta la demanda miocárdica de oxígeno. Una complicación poco frecuente es la rotura aórtica.
Complicaciones del sistema nervioso central: las convulsiones se presentan en el 2-10% de los pacientes ingresados en hospitales con intoxicación por cocaína. Por lo general, las convulsiones se desarrollan 1,5 horas después de la intoxicación, pero hay casos de convulsiones que se producen después de 12 horas. Son posibles casos de trastornos circulatorios cerebrales transitorios, ictus isquémico, ictus hemorrágico, hemorragia subaracnoidea.
Complicacionesdel aparato respiratorio: al fumar cocaína se presentan en casos raros neumotórax, neumomediastino, edema pulmonar no cardiogénico.
Complicaciones asociadas al consumo de cocaína.
Lossíntomas más comunes de sobredosis son los siguientes.
1. Cefalea intensa (localizada o no, a menudo pulsátil) que aparece entre 10 y 30 minutos después del consumo y dura más de media hora, a menudo acompañada de náuseas y vómitos.Trastornos cardíacos: la hipertensión y la taquicardia son los más comunes, cuando se toman dosis bajas. También es posible una bradicardia inicial debida a un aumento del tono parasimpático. Las arritmias (las supraventriculares son frecuentes) pueden deberse a una crisis simpática o a un bloqueo de los canales rápidos de sodio. La isquemia y el infarto de miocardio están causados por el espasmo coronario, que alcanza un máximo 30 minutos después del consumo de cocaína intranasal y coincide con el pico de concentración de la droga en sangre. A partir de los 90 minutos pueden aparecer nuevos espasmos coronarios, asociados a la acumulación de metabolitos de la cocaína. Un aumento de la agregación plaquetaria conduce a la formación de coágulos sanguíneos en los vasos coronarios. Además, aumenta la demanda miocárdica de oxígeno. Una complicación poco frecuente es la rotura aórtica.
Complicaciones del sistema nervioso central: las convulsiones se presentan en el 2-10% de los pacientes ingresados en hospitales con intoxicación por cocaína. Por lo general, las convulsiones se desarrollan 1,5 horas después de la intoxicación, pero hay casos de convulsiones que se producen después de 12 horas. Son posibles casos de trastornos circulatorios cerebrales transitorios, ictus isquémico, ictus hemorrágico, hemorragia subaracnoidea.
Complicacionesdel aparato respiratorio: al fumar cocaína se presentan en casos raros neumotórax, neumomediastino, edema pulmonar no cardiogénico.
Complicaciones asociadas al consumo de cocaína.
Lossíntomas más comunes de sobredosis son los siguientes.
2. Dolor en el esternón, molestias en el hipocondrio izquierdo, zona torácica a la izquierda, irradiación del dolor a la izquierda, en el miembro superior izquierdo, clavícula izquierda, disminución de la sensibilidad superficial en las partes izquierdas.
3. Ataques de pánico, psicosis, ansiedad, despersonalización/realización.
4. Aumento de la frecuencia del pulso de más de 110 por minuto, aumento de la tensión arterial de más de 140/95 mmHg.
5. Un aumento de la temperatura corporal de más de 37,5 C e hipertermia que dure más de una hora después del uso.
6. Temblor fino, convulsiones, alteración de la conciencia hasta llegar al coma.
7. Síndrome coronario agudo.
8. Muerte súbita cardiaca.
9. Síndrome serotoninérgico.
10. Interacciones de la cocaína con otras sustancias, contraindicaciones de uso.
10. La regla "no ADIOS":
- No Alcohólicas - no se recomienda su uso con alcohol.
- No Disociativos - no se recomienda su uso con drogas disociativas.
- No-iMAO - no se recomienda su uso con inhibidores de la monoaminooxidasa.
- No opiáceos: no se recomienda su uso con agonistas de los receptores opiáceos.
- No estimulantes - no se recomienda su uso con estimulantes.
2. Cuando se consume cocaína junto con marihuana, existe el riesgo de que se produzca un aumento de la tensión arterial, dolor de cabeza, temblor fino, sequedad de boca. La probabilidad de desarrollar estados críticos graves es baja.
3. Cuando se consume cocaína con neurolépticos/tranquilizantes, existe un alto riesgo de nivelación de los principales efectos de la cocaína. La probabilidad de desarrollar estados críticos graves es baja (en los casos en los que no hay contraindicaciones para tomar neurolépticos).
4. No se recomienda consumir cocaína durante el tratamiento con fármacos antibacterianos, antivirales y antifúngicos, hormonas, anticoagulantes.
5. No se recomienda el uso de cocaína durante cualquier manipulación quirúrgica y en el tiempo antes y después de que durante un cierto período (el período se identifica individualmente).
6. No se recomienda el uso de cocaína si se diagnostica cualquier trastorno del sistema cardiovascular, los riñones, el hígado, los pulmones, el sistema nervioso central.
7. 7. No se recomienda consumir cocaína durante el embarazo y la lactancia.
Tiempos de detección de la cocaína:
1. El período aproximado de detección de cocaína en la orina después de un solo uso es de 2-3 días, el uso sistemático - hasta 10 días (los términos varían dependiendo de muchos factores).
2. El período de tiempo aproximado de detección de cocaína en el suero sanguíneo es de 1-36 horas.
3. 3. El período aproximado de detección de cocaína en la saliva es de hasta 24 horas, en el cabello - hasta 90 días.
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