Extracción en agua fría de codeína de analgésicos de venta libre

G.Patton

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Introducción

La extracción en agua fría es un método utilizado para separar compuestos que están mezclados utilizando su diferencia de solubilidad en agua. Un ejemplo común con el que se puede realizar es el Vicoden (hidrocodona, paracetamol).

¿Por qué la gente realiza una CWE? La razón es sencilla: están tomando grandes cantidades del medicamento en cuestión por la razón que sea para obtener los efectos/beneficios de un principio activo (por ejemplo, hidrocodona), o tomando este medicamento a largo plazo en grandes cantidades, pero al mismo tiempo se están poniendo en riesgo de sufrir daños físicos por la ingestión de grandes cantidades del ingrediente combinado, por ejemplo, paracetamol. Una extracción con agua fría es una forma sencilla de separar el compuesto soluble en agua de los compuestos relativamente no solubles en agua que no queremos, por ejemplo, la hidrocodona o la codeína se disolverán en agua a temperatura ambiente, pero el paracetamol no lo hará en la misma medida, lo que nos permite separarlos fácilmente.
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En el Reino Unido hay dos opioides disponibles sin receta en las farmacias: la codeína y la dihidrocodeína. Existen muchos preparados de marca y genéricos de cada uno, pero la legislación británica exige que los productos analgésicos opiáceos de venta libre contengan poco contenido opiáceo en comparación con la mayor fracción del medicamento antiinflamatorio no esteroideo (AINE).

En Estados Unidos y otros países, hay pastillas de opiáceos disponibles con multitud de opiáceos diferentes mezclados con AINE. Estos incluyen, entre otros, la hidrocodona, la codeína y la oxicodona.

Codeína y paracetamol (co-codamol)
En el Reino Unido, el preparado más barato y disponible es el envase genérico compuesto por 32 comprimidos, cada uno de los cuales contiene 8 mg de fosfato de codeína y 500 mg de paracetamol, que suele adquirirse en las farmacias de barrio. Una sola caja de 32 comprimidos contendrá 256 mg de fosfato de codeína y unos tóxicos 16 g de paracetamol en total. Los médicos pueden ofrecer co-codamol que contiene 15 mg o 30 mg de fosfato de codeína por comprimido junto con 500 mg de paracetamol. Existen varias marcas populares en el Reino Unido que tienen un precio más elevado, pero no contienen más codeína que sus equivalentes genéricos. También existen formas efervescentes del producto, que no son deseables para fines de extracción debido a la mayor solubilidad del paracetamol, y a otros contaminantes incluidos en gran cantidad, como el sodio.

Codeína e ibuprofeno
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Existen muchos preparados de codeína e ibuprofeno de venta libre en el Reino Unido. Quizá el más conocido sea Nurofen+, que contiene 12,8 mg de fosfato de codeína y 200 mg de ibuprofeno por comprimido y se presenta en envases de 12, 24 y 32 unidades. El envase más grande puede contener hasta 409,6 mg de fosfato de codeína y 6,4 g de ibuprofeno. Existen versiones genéricas disponibles en algunas farmacias, pero pueden tener un contenido reducido de codeína y no ser mucho más baratas por mg.

Dihidrocodeína y paracetamol (codydramol)
También está disponible en el Reino Unido el producto de marca Paramol en envases de 12, 24 y 32 comprimidos, cada uno de los cuales contiene 7,46 mg de tartrato de dihidrocodeína y 500 mg de paracetamol. El envase más grande contiene 238,72 mg de dihidrocodeína y 16 g de paracetamol en total. Los médicos pueden ofrecer dosis más altas; 10 mg/20 mg/30 mg de dihidrocodeína, junto con 500 mg de paracetamol.

Oxicodona y otros AINE

Los comprimidos de oxicodona pueden combinarse con ibuprofeno, aspirina, paracetamol o naltrexona bajo diversas marcas en Estados Unidos.


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Fosfato de codeína
Soluble en agua;
Punto de ebullición: 462 ºC a 760 mm Hg;
Punto de fusión: 238-240 ºC;
Peso molecular: 397,4 g/mole;
Número CAS: 52-28-8 (sal de fosfato).


Cada comprimido de AC&C (Aspirina Codeína) utilizado en esta extracción contenía:
  • 8 mg de fosfato de codeína (1,6 g de fosfato de codeína / 200ct)
  • 15 mg de cafeína (3 g de cafeína / 200ct)
  • 325 mg de aspirina (75 g de aspirina / 200ct)
  • 127 mg de junco (25,4 g / 200ct)

Procedimiento.

Obtenga una cantidad de comprimidos que contengan codeína, compruebe si contienen algo más que codeína, cafeína, Paracetamol/Aspirina/Ibuprofeno. Si lo contienen, y no sabes si será o no un problema, lo mejor es no usarlas.

1. Se añadieron 200ct de AC&C sin triturar al vaso de 600 mL (95 g netos). Se añadió agua caliente hasta la marca de 550 mL. Se agitó 0,5 h con agitación magnética (si no se dispone de agitación automatizada, basta con agitar de vez en cuando durante 15 min). Asegúrese de que las pastillas se disuelven completamente. Algunas se disuelven al contacto con el agua, mientras que otras necesitan ayuda para disolverse aplastándolas. Nota: no todos los comprimidos se disolverán, ya que contienen cargas insolubles en agua y tampoco se disolverá todo el A/A (que es lo que queremos).
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Aspirina sólida y aglutinantes del comprimido (capa inferior) y solución que contiene codeína (capa superior).
2. Se decantan 360 ml al segundo vaso de precipitados. Se dejan 190 mL en la capa de lodo (65% de 1,6 g de codeína extraída).

3. Se añaden 200 mLde agua caliente a 600 mL de la capa superior. 200 ml de agua caliente añadidos al vaso de 600 mL. Agitar 5 min. Enfriar en el frigorífico durante 4 h. Decantar 200 ml al segundo vaso (18% de 1,6 g de codeína extraída).

4. Añadir 190 ml de agua caliente a 600 mL. Se añaden 190 ml de agua caliente al vaso de 600 ml. Agitar 5 min. Decantar 190 ml al segundo vaso (9% de 1,6 g de codeína extraída). Esto significa que se extrajo el 92% del total de codeína/cafeína en un volumen neto de 750 mL (1,47 g de codeína, 2,74 g de cafeína). Los restos que quedan en el vaso son principalmente basura y aspirina.

5. Reducir el volumen en el 2º vaso a 150 mL calentando (usar agua caliente pero no hirviendo para evitar la descomposición de la codeína ~85-90 grados). La habitación se llena de un suave olor a vinagre al descomponerse parte de la aspirina. La solución se enfría en la nevera y luego se filtra. En este paso se filtra cierta cantidad de cafeína. Filtra la solución utilizando lo que tengas. Los filtros de café funcionan bien, pero los de laboratorio son los mejores. Sólo asegúrate de que no queden sólidos evidentes en la solución filtrada. Esto te llevará aproximadamente 1 hora. También puedes enjuagar los sólidos que quedan en el filtro con un mínimo de agua helada para extraer cualquier resto de codeína. Lo que estás haciendo en realidad es
recristalizar la cafeína, y para la gente que no lo ha visto antes, casi parece algodón de azúcar.
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Producto seco de codeína de una extracción con agua fría en una bandeja de pyrex.
6. A continuación, se reduce de nuevo el volumen a 50 mL. La solución se enfría en la nevera y luego se filtra. En este paso se filtra más cafeína. Después de este tratamiento, quedará en la solución menos del 15% de la cantidad original de cafeína.

Lo que queda es una solución de codeína sin una cantidad perceptible de cafeína que deja una codeína verdaderamente eufórica. La solución se puede evaporar hasta obtener un polvo que parece azúcar moreno y es intensamente amargo (a diferencia de la cafeína, que sólo es ligeramente amarga). Se trata de una forma relativamente concentrada de fosfato de codeína. Nótese que esta técnica tampoco utiliza ácidos, bases ni disolventes orgánicos para eliminar la cafeína de la cafeína/codeína, por lo que considero que es un avance significativo.
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Producto final de aspirina raspado y secado de una extracción con agua fría. En teoría, esta extracción final sólo debería contener codeína y aglutinantes de pastillas, con cantidades insignificantes de ibuprofeno restante.

Manual en vídeo de la extracción con agua fría

Solubilidad del ibuprofeno y del paracetamol

Estas cifras deben tomarse sólo como aproximadas. No olvides que sólo incluyen la cantidad de para/ibú disuelto, y no incluyen las partículas sólidas en suspensión de paracetamol e ibuprofeno. El objetivo del filtrado es eliminar la mayor cantidad posible de estas partículas sólidas. Si el filtrado no se realiza correctamente, pueden quedar niveles tóxicos de paracetamol o ibuprofeno en el producto final.

Solubilidad del ibuprofeno
La solubilidad del ibuprofeno en agua a 25 ºC o menos es inferior a 1 mg por mL.
A 31 ºC, 100 mg se disuelven en 100 ml (1 mg/mL).
A 21 ºC, 7,8 mg se disuelven en 100 ml (0,078 mg/mL)

Solubilidad del paracetamol
Mg de paracetamol disuelto en mL de agua a grados Celcius.
0 ºC - 7,21 mg/mL
5 ºC - 8,21 mg/mL
10 ºC - 9,44 mg/mL
15 ºC - 10,97 mg/mL
20 ºC - 12,78 mg/mL
25 ºC - 14,90 mg/mL

PREGUNTAS FRECUENTES

¿Todos los medicamentos combinadospueden extraerse con agua fría?
No. Algunos medicamentos combinados también contienen un tercer ingrediente, como un anticolinérgico. Si este tercer ingrediente es potencialmente peligroso y soluble en agua, la extracción en agua fría no eliminará ese riesgo.

¿Se puede evaporar la solución para utilizarla con otros fines?
Sí, aunque la solución contendrá algunos aglutinantes, cargas y alguna cantidad del medicamento combinado que no queríamos. Por lo tanto, dependiendo de la droga, el polvo podría usarse para esnifar, comer después o taponar, pero de ninguna manera sería ideal para uso IV (intravenoso) (
POTENCIALMENTE FATAL - NO INTENTE ESTO). La mayoría de las drogas que vienen en forma de combo-med no son, que yo sepa, adecuadas para fumar. Para saber si el fármaco que has separado se puede utilizar a través de un determinado método de administración, utiliza el buscador o pregunta aquí.
 
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master009

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Por favor, indique la solubilidad de la codeína
 

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Soluble en éter etílico, benceno, cloroformo, tolueno; muy soluble en etanol; insoluble en éter de petróleo; ligeramente soluble en agua fría y bien soluble en agua caliente.
 
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master009

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Gracias . por favor diga Tabla de solubilidad de la codeína en agua
 

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Puedes buscarlo en Google. ¡Venga ya!
 

master009

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He buscado . Pero no es cierto

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¿Puede aclarar su solicitud, por favor? ¿Busca fosfato de codeína o base libre? Es importante.
 

master009

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Me refiero a pastillas de codeína .codeína phsphate o hcl o sulfato.
He buscado y me han salido estos números.
100mg/ml (61 F)
33mg/ml (0 F)
¿Son correctos estos números?
 

G.Patton

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la solubilidad en agua del fosfato de codeína es de 1 g en 2,5 mL y la del sulfato de codeína es de 1 g en 30 mL

Sus sales muy solubles en agua
 

jit123321

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Señor como sintetizar el cristal de tramadol a partir del comprimido de clorhidrato de tramdol 100 mg sr
 

Dr. X

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El hidrocloruro de Tramadol es el cristal de Tramadol. Porque Tramadol tiene amino grop en su estructura y las aminas tienen la capacidad de hacer sales ("cristales") con ácidos minerales como HCl(hidrocloruro), H2SO4(sulfato) y así sucesivamente. Si tienes pastillas puras de Tramadol HCL tienes el cristal del que hablas pero lo dudo. La mayoría de los comprimidos de Tramadol contienen Paracetamol también (al menos en mi país).
 

prind

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¿Se puede extraer también la codeína de los jarabes? (con una extracción en agua fría)
 
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