ISRS y tranquilizantes benzodiacepínicos
Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) son una clase de medicamentos utilizados principalmente para tratar la depresión, la ansiedad y otros trastornos del estado de ánimo. Actúan alterando los niveles de serotonina, un neurotransmisor, en el cerebro.
La serotonina es un mensajero químico (neurotransmisor) que desempeña un papel clave en la regulación del estado de ánimo, las emociones, el sueño y el apetito. Se produce en las neuronas y se libera en la hendidura sináptica, el espacio entre neuronas. Una vez liberada, la serotonina se une a los receptores de la neurona receptora (neurona postsináptica) para transmitir la señal. Una vez que la serotonina ha transmitido su mensaje, suele ser reabsorbida por la neurona que la liberó (neurona presináptica) mediante un proceso denominado recaptación. Este proceso de recaptación es una forma que tiene el cerebro de regular los niveles de serotonina.
Los ISRS inhiben la recaptación de serotonina bloqueando el transportador de serotonina (SERT), una proteína responsable de devolver la serotonina a la neurona presináptica. Al bloquear el SERT, los ISRS aumentan la cantidad de serotonina disponible en la hendidura sináptica, potenciando sus efectos sobre los receptores postsinápticos. Se cree que este aumento de la actividad de la serotonina contribuye a aliviar los síntomas de la depresión y la ansiedad.
He aquí algunos ejemplos de ISRS ampliamente recetados y sus usos típicos:
- Fluoxetina (Prozac): Se utiliza para el trastorno depresivo mayor, el trastorno obsesivo-compulsivo (TOC) y la bulimia nerviosa.
- Sertralina (Zoloft): Prescrito habitualmente para la depresión, los trastornos de ansiedad, el TEPT y el TOC.
- Citalopram (Celexa): Se utiliza para tratar la depresión y, en ocasiones, la ansiedad.
- Escitalopram (Lexapro): Una forma más selectiva de citalopram, que suele utilizarse para la depresión y el trastorno de ansiedad generalizada.
- Paroxetina (Paxil): Se receta para la depresión, los trastornos de ansiedad, el TOC y el TEPT.
Las benzodiacepinas son una clase de medicamentos conocidos como tranquilizantes, muy utilizados para tratar trastornos como la ansiedad, el insomnio, las convulsiones y los espasmos musculares. También se utilizan a veces como premedicación para procedimientos médicos debido a sus efectos calmantes. Las benzodiacepinas actúan potenciando en el cerebro el efecto de un neurotransmisor llamado ácido gamma-aminobutírico (GABA), que tiene efectos inhibidores sobre el sistema nervioso central (SNC).
El GABA es el principal neurotransmisor inhibidor del cerebro, lo que significa que reduce la actividad de las neuronas y produce un efecto calmante. Cuando el GABA se une a sus receptores en las neuronas, suele provocar la apertura de canales de cloruro, que permiten la entrada de iones de cloruro en la neurona. Esta afluencia de iones de cloruro hace que la neurona tenga menos probabilidades de dispararse, reduciendo así la excitabilidad neuronal y favoreciendo la relajación y la sedación.
Las benzodiacepinas potencian los efectos del GABA uniéndose a un sitio específico del receptor GABA-A, un tipo de receptor del cerebro que es sensible al GABA. Esta unión aumenta la eficacia del GABA en este receptor, lo que amplifica aún más la entrada de iones de cloruro en la neurona. El efecto inhibidor reforzado provoca un efecto calmante general en el SNC.
El resultado es una serie de efectos que pueden incluir sedación, relajación muscular, reducción de la ansiedad y actividad anticonvulsiva. El grado de estos efectos depende de la benzodiacepina específica utilizada, de la dosis y de la duración de la acción del fármaco.
Las distintas benzodiacepinas varían en cuanto a su potencia, velocidad de aparición y duración de la acción. He aquí algunos ejemplos:
- Diazepam (Valium): Se utiliza para los trastornos de ansiedad, los espasmos musculares, las convulsiones y la abstinencia de alcohol. Tiene una semivida relativamente larga, lo que lo hace útil para efectos sostenidos.
- Lorazepam (Ativan): A menudo se prescribe para la ansiedad grave y como premedicación para procedimientos médicos debido a su inicio relativamente rápido y duración intermedia.
- Alprazolam (Xanax): Utilizado comúnmente para la ansiedad y los trastornos de pánico, con un inicio rápido pero una duración de acción más corta.
- Clonazepam (Klonopin): Utilizado principalmente para trastornos convulsivos y trastornos de pánico, con una larga duración de acción.
- Midazolam (Versed): Utilizado principalmente como sedante preoperatorio debido a su rápido inicio y corta duración de acción.
La combinación de ISRS y tranquilizantes benzodiacepínicos puede tener diversos efectos potenciales.
- Efecto terapéutico potenciado: Una de las principales razones para combinar ISRS y benzodiacepinas es la posibilidad de una reducción más inmediata de los sÃntomas de ansiedad. Los ISRS suelen tardar varias semanas en alcanzar su plena eficacia, por lo que las benzodiacepinas pueden proporcionar un alivio rápido de la ansiedad durante este período. Las benzodiacepinas también pueden ayudar a controlar el aumento inicial de la ansiedad que algunos pacientes experimentan al empezar a tomar ISRS.
- Riesgo de aumento de la sedación y deterioro cognitivo: Tanto los ISRS como las benzodiacepinas pueden causar sedación, y su combinación podría potenciar este efecto, provocando somnolencia excesiva, deterioro de la función motora y reducción de las capacidades cognitivas. Esto es especialmente preocupante en actividades que requieren estar alerta, como conducir. El uso prolongado de benzodiacepinas, especialmente cuando se combinan con ISRS, también puede contribuir al deterioro cognitivo.
- Posibles efectos cardiovasculares: Estudios recientes han sugerido que la combinación de ISRS y benzodiacepinas, especialmente durante el embarazo, podría aumentar el riesgo de malformaciones congénitas, incluyendo defectos cardiovasculares. Sin embargo, otros estudios han descubierto que esta combinación no aumenta significativamente el riesgo en comparación con los ISRS o las benzodiacepinas solos.
- Efectos sobre la salud mental: Mientras que los ISRS pueden mejorar el estado de ánimo y reducir la ansiedad con el tiempo, las benzodiacepinas, sobre todo con un uso prolongado, podrían contribuir a empeorar la ansiedad, los síntomas depresivos o incluso inducir reacciones paradójicas como el aumento de la agitación. Este efecto es más pronunciado en individuos propensos a trastornos por consumo de sustancias.
- Interacciones medicamentosas: Los ISRS pueden afectar al metabolismo de las benzodiacepinas a través de la inhibición de las enzimas del citocromo P450, lo que puede conducir a un aumento de los niveles de benzodiacepinas y a la prolongación de sus efectos. Esto puede exacerbar efectos secundarios como la sedación y la depresión respiratoria.
No hemos encontrado datos confirmados sobre cuadros agudos y mortales asociados a esta combinación. Puede utilizarse con fines médicos, y sus efectos están relacionados principalmente con el uso a largo plazo. Al mismo tiempo, no hay indicios de efectos recreativos positivos que merezcan la pena y que puedan cubrir los riesgos de esta combinación.
A la luz de estas consideraciones, recomendamos encarecidamente un enfoque sensato de esta combinación.
Last edited by a moderator: