Identificación de sustancias psicoactivas de origen natural

Brain

Expert Pharmacologist
Joined
Jul 6, 2021
Messages
240
Reaction score
270
Points
63
El uso de sustancias psicoactivas ha crecido rápidamente en todo el mundo. Existe una enorme clase de sustancias de origen natural, compuesta por setas y plantas que contienen una gran variedad de alcaloides que provocan efectos relajantes, estimulantes y alucinógenos. La ingesta de algunas de estas sustancias está condicionada por creencias religiosas y aspectos culturales, lo que hace que la ley sea muy incierta y, a veces, ambigua. Sin embargo, el abuso de estas sustancias puede suponer un alto riesgo para la salud, ya que su metabolismo y acción aún no han sido completamente estudiados. Además, las sustancias psicoactivas de origen natural están muy extendidas tanto en la red oscura como en la clearnet, aparecen con rapidez, lo que exige desarrollar modelos analíticos complejos, capaces de detectar estas sustancias y controlar su uso de forma exhaustiva. En el presente estudio se discuten sus principales aspectos toxicológicos, su aplicación tradicional y su potencial terapéutico, así como el desarrollo de métodos analíticos para el estudio de varias muestras vegetales en matrices biológicas: Areca catechu, Argyreia nervosa, Lophophora williamsii, Catha edulis, Ayahuasca, Datura stramonium, Mitragyna speciosa, Piper methystirum. En los países de la Unión Europea, unos 96 millones de personas admiten haber consumido drogas. La droga más consumida es el cannabis (alrededor del 27,4%), después la cocaína (5,4%), el éxtasis (4,1%) y las anfetaminas (3,7%).

Recientemente, se ha observado una elevada tendencia al consumo de nuevas sustancias psicoactivas. El Observatorio Europeo de las Drogas y las Toxicomanías (OEDT) define una nueva sustancia psicoactiva como "un nuevo estupefaciente o droga psicotrópica, en forma pura o en preparado, que no está controlada por las Convenciones de las Naciones Unidas sobre drogas, pero que puede suponer una amenaza para la salud pública comparable a la que plantean las sustancias enumeradas en dichas convenciones". Estas drogas son populares debido al hecho de que pueden sintetizarse con mayor rapidez, tienen un bajo coste, intensos efectos psicoactivos, sin embargo, también tienen un alto potencial de riesgo y un bajo control. La constante aparición de nuevas sustancias psicoactivas debido a los cambios en las formas de síntesis y variaciones de las moléculas es un tema de preocupación del control de la comercialización, lo que obligó a la Oficina de las Naciones Unidas contra la Droga y el Delito (ONUDD) a desarrollar e implementar un sistema de alerta temprana para detectar estos compuestos. Las nuevas sustancias psicoactivas (NPS) pueden ser tanto de origen sintético como natural. Las sustancias sintéticas más reconocidas son los cannabinoides sintéticos, las catinonas y los opioides, las piperazinas, las feniletilaminas, las benzodiacepinas designadas, las indolalquilaminas y las arilciclohexilaminas. Las NSP de origen natural consisten principalmente en alcaloides, por regla general, presentes en plantas y setas. Estas plantas se encuentran con mayor frecuencia en Sudamérica, Asia, así como en África y, dependiendo de sus componentes constituyentes, causan los efectos correspondientes. El metabolismo de estas sustancias no se ha estudiado a fondo y, por lo tanto, se desconocen los metabolitos resultantes y sus concentraciones potenciales. Además, el estudio de esta cuestión reviste cierta importancia para identificar la toxicidad (tanto aguda como crónica), que se desconoce en el caso de muchas de estas sustancias. Por ello, el desarrollo de métodos analíticos es de gran valor para la identificación y cuantificación de compuestos potencialmente peligrosos presentes en productos naturales.

Areca catechu (Betel Quid).
Esta especie vegetal es más común en África, Europa y América, además de su principal origen, Asia (Sri Lanka y Malasia). La nuez de areca es el fruto de esta planta, que durante muchos siglos se ha utilizado como medio tradicional para realizar rituales. Normalmente, se masticaba o se consumía junto con algunas bebidas (molidas en un mortero). Según las estadísticas, la nuez de areca es la cuarta droga natural más común y utilizada por sus efectos, entre otros, también se utiliza como afrodisíaco. La arecolina es el principal compuesto psicoactivo, presente en los frutos de A.catechu. Este compuesto es un alcaloide, su perfil farmacodinámico implica la inhibición del ácido gamma-aminobutírico (GABA) y el agonismo no selectivo de los ácidos nicotínico y muscarínico. Al entrar en el organismo, la arecolina atraviesa rápidamente la barrera hematoencefálica, afectando al sistema nervioso parasimpático. Provoca una rápida adicción y numerosos efectos secundarios, por ejemplo, del lado del aparato digestivo (náuseas o vómitos, trastornos dispépticos funcionales, estreñimiento con obstrucción intestinal dinámica, además, se produce un pronunciado síndrome de abstinencia, manifestado por insomnio, cambios de humor, irritabilidad y ansiedad). Otros efectos secundarios que se producen cuando se consume en grandes cantidades, o cuando se utiliza a largo plazo, son raros pero peligrosos y consisten en síndrome extrapiramidal, asma, infarto de miocardio o síndrome coronario agudo.

QtaJgcHVNv
7QuEY4WToz
K0yZPz8xDY
X6DJufaiU1


Sin embargo, el uso de esta fruta con fines medicinales fue descrito en la antigüedad por los budistas, por lo que А. La ingesta de catechu se asocia a una sensación de satisfacción, un débil efecto psicoestimulante, reducción del estrés y la ansiedad, fortalecimiento de las encías y alivio de la respiración. Además, anteriormente se utilizaba en el tratamiento de la malaria, la fiebre, la hipertensión, la urolitiasis, así como en el tratamiento de enfermedades del aparato digestivo. Existen varios estudios específicos que han demostrado que el uso de la nuez de areca está asociado a una acción antimicrobiana, así como a un efecto positivo sobre el funcionamiento del sistema cardiovascular.

NZoUtv1s82
DnWBCpziRT


A. catechu no se considera una sustancia controlada, por lo que los EE.UU. y la Unión Europea no tienen ninguna legislación sobre su uso. Este hecho está relacionado con el desarrollo de varios métodos analíticos que permiten la identificación de estas sustancias. Actualmente se utilizan muestras tradicionales, como la sangre, para detectar las sustancias más comunes. Por ejemplo, para la determinación cuantitativa de arecolina por LC-MS/MS, se utiliza 1 ml de sangre con un límite de detección (LOD) de 0,02 ng/ml y un límite de determinación cuantitativa (LOQ) de 0,5 ng/ml. La orina también es otra matriz biológica utilizada para detectar arecolina. Pichini y col. desarrollaron un método analítico utilizando un equipo HPLC-MC que utiliza 1 ml de orina en muestras de 1 gramo de meconio y suero de cordón umbilical (1 ml). Además, existen métodos alternativos de detección de arecolina que utilizan nitrato dental y leche materna.

Argyreia nervosa (Adhoguda).
Esta clase de sustancias psicoactivas naturales es originaria de la India, pero está muy extendida tanto en Europa como en África. Esta planta también recibe otros nombres: Adhoguda, Vidhara, Elephant Creeper, Rivea corymbosa, Hawaiian Baby Woodrose o Morning Glory, Ipomoea violacea. Contiene alcaloides psicoactivos en sus semillas. La isoergina y la lisergamida son compuestos asociados a las propiedades alucinógenas de esta planta. Provocan efectos similares a los del LSD, pero diferentes según las opiniones subjetivas de los usuarios. En las semillas de A. nervosa, el contenido de alcaloides ergolínicos oscila entre el 0,5 y el 0,9%, de los cuales el 0,19% es isergina y el 0,14% es LSA. La acción de la primera implica la unión a los receptores de dopamina D2, seguida de la inhibición de la adenilato ciclasa y una disminución de la producción de AMPc. Además, esta planta se ha utilizado con fines medicinales como diurético y afrodisíaco, y algunos investigadores han descrito propiedades analgésicas, antiinflamatorias, inmunomoduladoras y hepatoprotectoras. Las raíces de A.nervosa se utilizan en el tratamiento de enfermedades del sistema nervioso central, reumatismo, gonorrea y úlceras estomacales crónicas. Por otra parte, la actividad antimicrobiana se asoció con las hojas de la planta, que contienen otros alcaloides además de los mencionados anteriormente: erginina, ergometrina, lisergol, peniclavina, chanoclavin I, chanoclavin II, ergometrinina, elimoclavin en particular. Sin embargo, aún no se han estudiado sus efectos.

Fs5MDkUtG2
HKntLvqPsj
MsCqZO9rbA


El LSА es una sustancia controlada en algunos países europeos, sobre todo en Gran Bretaña e Italia. También se considera una sustancia controlada en EE.UU.; sin embargo, la propia planta y sus semillas se venden sin restricciones. Actualmente, existen algunos métodos analíticos que pueden utilizarse para identificar el CEJ. Paulke y otros describen una técnica que utiliza 1 ml de suero y orina para cuantificar el CEJ. Los analitos se extraen utilizando el método SPE y se cuantifican en un equipo HPLC-FLD con límites de detección y cuantificación de 0,05-0,15 ng/ml y 0,17 ng/ml, respectivamente. El porcentaje de recuperación varía del 69,4% al 78,8%.

Ayahuasca ("Hoasca").
Ayahuasca - la palabra quechua está formada obviamente por 2 términos, que significan "alma" y "liana", pero la bebida también se conoce como caapi, daime, hoasca, yage, natema. Es una bebida psicoactiva, utilizada tradicionalmente en Sudamérica. Sin embargo, recientemente se ha exportado a otros países de Europa y Asia. Consiste en un líquido marrón, espeso y aceitoso que se obtiene al quemar astillas del tallo de Banisteriopsis caapi y hojas de Psychotria viridis. Hay otras plantas que intervienen en la elaboración de la Ayahuasca, por ejemplo, Brugmansia suaveolens, Psychotria carthagenensis, Nicotiana tabacum, Tabernaemontana spp., Brunfelsia spp., Datura suaveolens, Iochroma fuchsioides, Malouetia tamarquina, Juanulloa spp., Peganum harmala, que también tienen cierta acción sobre los sistemas físico y mental, provocando los efectos clínicos de la intoxicación.

Los efectos de esta sustancia psicoactiva son causados por el potencial sinérgico de la N, N-dimetiltriptamina (DMT), compuestos alucinógenos de la P. Viridis y de la C. edulis, que se encuentran principalmente en algunos países de África Occidental, y también de la garmina, la garmalina y la tetrahidroharmina (THH), que se encuentran en Yemen, Etiopía y la Península Arábiga. Esta planta se utiliza a menudo como medicamento, sus alcaloides β-carbolínicos están presentes en B. Caapi. La DMT es una triptamina, de la que a menudo se abusa porque es capaz de simular los efectos de las catinonas sintéticas, pero con un menor riesgo de actuar como agonista de los receptores de serotonina (5-HT1A/2A/2C). En caso de intoxicación con este compuesto, aún no se han registrado muertes. C. edulis también se utiliza con fines recreativos. Cuando se ingiere, es metabolizada por la monoaminooxidasa A periférica y suele consumirse en estado inactivo. La DMT entra en el organismo junto con los alcaloides β-carbolínicos, a través de la masticación de las hojas. Además, el THH también inhibe la recaptación de serotonina, potenciando los efectos de la fenilpropanolamina.

Vm3tAS5aRJ
JherBL6g0x


Los efectos pueden ser variables, incluyendo alucinaciones visuales, hipertermia, midriasis, diversos cambios en los sistemas endocrino, cardiovascular e inmunológico. También se han descrito efectos secundarios como vómitos, agitación, hipertensión, paranoia, ansiedad y depresión. Sin embargo, varios estudios han informado sobre el potencial terapéutico de esta planta: acción antimicrobiana y antioxidante, así como un efecto positivo sobre las células de las neuronas dopaminérgicas. Tras el uso único de Ayahuasca, los síntomas de la depresión se reducen significativamente. Otros estudios muestran que el uso de esta decocción reduce significativamente la ansiedad y el pánico, así como el potencial adictivo negativo asociado con el uso de alcohol y otras drogas, reduce el dolor físico, problemas de atención y concentración, fatiga, insomnio, irritabilidad y pensamientos obsesivos.

La ayahuasca se ha utilizado como parte de rituales religiosos en el Amazonas durante muchos siglos y, recientemente, ha sido utilizada por organizaciones religiosas como la União do Vegetal (UDV) y el Santo Daime. Las sustancias que contienen DMT están bajo control en EE.UU. y en algunos países europeos. Sin embargo, el uso de viridis y B. Caapi no está controlado de ninguna forma, y el uso de Ayahuasca es legal en los EE.UU. y Brasil. Actualmente, existen varias técnicas analíticas que permiten la detección y cuantificación de los compuestos de la Ayahuasca y sus metabolitos. Por ejemplo, Yritia y oliveira y al. han desarrollado métodos analíticos utilizando SPE y LLE.Pichini realizó un estudio donde utilizando solamente 25 mg de pelo, hidrolizando por medio de un reactivo M3, identificó cuantitativamente DMT, con valores LOD de 0,01-0,02 ng/mg, y LOQ de 0,03-0,05 ng/mg, con recuperación de 76,6% a 97,4%.
Datura stramonium (hierba carmín).
D. stramonium se encuentra principalmente en EE.UU. y es una hierba estacional que crece en condiciones naturales. Esta especie vegetal se conoce como Jimson Weed y era utilizada tradicionalmente por los indios Pueblo debido a sus propiedades analgésicas. En la medicina occidental, la hierba de frambuesa también se utilizaba en el tratamiento del asma. Esta planta se suele utilizar consumiendo las semillas o las flores en su forma pura, sin tratamiento previo. Sin embargo, también se elaboran tinturas. Las hojas, flores y semillas se consumen tras un pequeño tratamiento a alta temperatura, o en forma de polvo "Asthmador" por inhalación. Los efectos clínicos implican alucinaciones, causadas por los alcaloides escopolamina y atropina. Se consideran aminas terciarias, por lo que atraviesan fácilmente la barrera hematoencefálica. Teniendo en cuenta las principales acciones de la escopolamina (acción antimuscarínica), se registran con frecuencia efectos secundarios típicos: taquipnea, delirio, agitación psicomotriz, midriasis, visión borrosa y fotofobia, así como vasodilatación periférica, trastorno de la termorregulación, vómitos, estreñimiento y trastornos de la micción. En caso de dosis elevadas, pueden producirse síndrome coronario agudo, convulsiones y depresión respiratoria indirecta pronunciada.

C1GXLo3wiy
F7JhmkQBd5
CQV59RPKrL
1S39KUcq2x


Lophophora williamsii (Peyote).
L. williamsii, conocido como Peyote, es un cactus originario del norte de México y Estados Unidos. Tradicionalmente, los indígenas consumían esta planta durante sus rituales religiosos. Normalmente se utiliza como alimento la pulpa del cactus fresco, pero también puede consumirse en forma seca (preparando té u otras bebidas a partir de ella). L. Williamsii contiene un compuesto llamado mescalina [2-(3,4,5-trimetilfenil) etanamina], que es la razón de sus propiedades alucinógenas. También se vende en polvo. Tras su ingesta, la mescalina penetra en el sistema nervioso central, actuando sobre los receptores serotoninérgicos 5-HT2A, 5-HT2B y 5-HT2C. Los efectos incluyen compulsión, paranoia, parestesia, cambios en la percepción de los colores, dolor de cabeza, midriasis y agitación psicomotriz. Además, existen otros efectos leves sobre los sistemas digestivo, urinario y cardiovascular: hipertensión, taquicardia, vómitos y disminución de la tasa de filtración en el aparato glomerular de los riñones. Sin embargo, también se describen efectos positivos: los investigadores asocian el uso de este tipo de planta con efectos positivos en el tratamiento complejo del reumatismo, las heridas infectadas, las quemaduras y las mordeduras de serpiente. Otro estudio demuestra que esta planta tiene propiedades antimicrobianas contra el Staphylococcus aureus. Hoy en día, todas las sustancias que contienen mescalina, están incluidas en el Anexo I de la Convención de las Naciones Unidas sobre Drogas de 1967. Mediante el método UHPLC-MS/MS utilizando 25 mg de pelo, es posible realizar la identificación cuantitativa de este compuesto con LOD 0,01-0,02 ng/ml, LOQ 0,03-0,05 ng/mg y recuperación de 79,6%-97,4%.

20Ki5cBSMN
NBkv26dojH
PU357ypnKm

Mitragyna speciosa (Kratom).
M. speciosa, también conocida como Kratom, surgió en el continente asiático (Biak, Malasia y Tailandia), pero actualmente ya está muy extendida en muchas partes del mundo. Desde hace varios años, los trabajadores rurales asiáticos la utilizan para reducir la fatiga y aumentar la productividad laboral, así como para diversos síndromes de dolor, diarrea, hipertensión y diabetes mellitus. Recientemente se ha empezado a utilizar con fines recreativos. Las hojas de Kratom se utilizaban como sustituto del opio en el tratamiento del síndrome de abstinencia de la morfina. El método preferido de uso del Kratom es masticar las hojas frescas; sin embargo, algunas personas secan las hojas y las fuman, o las preparan y las beben en forma de té y tinturas. Actualmente existen cápsulas, polvos y bebidas que contienen Kratom. Sus efectos psicoactivos se deben a unos 40 alcaloides diferentes. Estos compuestos constituyen sólo entre el 0,5 y el 1,5% del volumen total de moléculas, y su concentración depende de la temporada de cosecha, la edad de la planta y la ubicación geográfica.

0fTl8dGIay
NZsI2ebaSG


La sustancia psicoactiva más común es la mitraginina, que constituye el 66,2% del contenido en alcaloides. Sin embargo, en las plantas de Malasia, su proporción no supera el 10%. Existen también otros alcaloides con actividad farmacológica: 7-hidroxmitraginina, corinantheidina, corinantheidina, especioginina: y paynantheina. Los alcaloides, presentes en M. Speciosa, tienen una elevada lipofilia y atraviesan fácilmente la barrera hematoencefálica. Actúan como inhibidores de los receptores k- y μ -opioides. Además, la mitraginina se une a los receptores δ-opioides, proporcionando un efecto analgésico. Asimismo, la unión a los canales de Ca provoca su bloqueo incompleto, afectando a la liberación de neurotransmisores. Carlier y al. utilizan el método de identificación por UHPLC-MS con hidrólisis enzimática mediante SPE y determinan el metabolito en orina utilizando LC-Q/TOF-MS, donde LOD = 0,25-1 ng/ml y LOQ = 0,5-1 ng/ml.

AvkledRKFw
5uGbCTspLQ

Piper methysticum Forst (Kava).
Las raíces y los tallos de P. Methtysticum se utilizan para elaborar el Kava, una bebida psicotrópica originaria de la región del Pacífico. Se utilizaba por sus propiedades terapéuticas: reducir la fatiga y la ansiedad, aliviar el dolor y estabilizar el sueño. Sin embargo, el uso de esta sustancia se asocia a un efecto hepatotóxico. El efecto farmacológico se debe a las kavalactonas: kavain e iangonina, también desmetoxi-iangonina, 7,8-dihidrokavain, metisticina y 7,8-dihidrometasticina, a los derivados del ácido cinámico, flavanonas y chalconas. Estos compuestos actúan como inhibidores de la monoaminooxidasa B, provocando la reducción de norepinefrina y dopamina al interactuar con el ácido gamma-aminobutírico. La venta de P. Methysticum está controlada en los Países Bajos, Suiza y Francia, está prohibida en el Reino Unido y también en Polonia, pero en la mayoría de los países no está procesada por la legislación y es legal en general. La kavaina puede identificarse por GC-MS en el pelo, donde el LOD es de 30 ng/l, y el LOQ es de unos 100 ng/g.

YulL2JjSHp
MzyeYUQW6T
G4sxB8fXAH
Q1Qp6a859i

 
Last edited by a moderator:
Top