Mefedrona

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La metilmetcatinona/4-metilmetcatinona(Mefedrona; Meow Meow; Cat; Drone; Bubbles) es una sustancia estimulante entactógena de la clase de las catinonas. La mefedrona pertenece a un grupo conocido como catión sustituido, que es un derivado de la sustancia activa de la planta gato (catinona).

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Propiedades físicas y descripción.
El clorhidrato de mefedrona tiene un olor característico a "eneldo y productos químicos" (el olor de la base de la 4-metilmetcatinona), y se encuentra en forma de polvo blanco (harina) o en forma de cristales (similares al azúcar). La harina de mefedrona es un polvo blanco harinoso con una mezcla de pequeños cristales, que pueden aglomerarse. Se trata del primer producto obtenido en el proceso de síntesis de la mefedrona (primero oxidación con la base, luego limpieza con disolvente): un precipitado amorfo. Los cristales de mefedrona son cristales incoloros y transparentes que se asemejan al azúcar en apariencia. Se obtienen por recristalización de la "harina". Hay dos tipos de cristales: cristalus - obtenidos con recristalización rápida, cristales verdaderos - con recristalización lenta.

Otras sustancias psicoactivas que pueden venderse bajo el nombre de mefedrona: 4-CMC / 4-clorometacatinona; 3/4-FMC; 4-emc; 4-CEC / etil-hexedrona / hexedrona; 4-ma; 4-FA y 2-FA;

Síntesis de mefedrona a partir de halocetona en acetato de etilo
Síntesis de mefedrona en NMP
Síntesis de mefedrona (bromación en diclorometano)

La mefedrona es una molécula sintética de la familia de las catinonas. Las catinonas son estructuralmente similares a las anfetaminas. Contienen un núcleo de feniletilamina con un anillo de fenilo conectado a un grupo amina (NH2) a través de una cadena de etilo con una sustitución adicional de metilo en Ra. Las anfetaminas y catinonas son feniletilaminas alfa-metiladas, las catinonas contienen un grupo carbonilo adicional en R1. La mefedrona contiene un sustituto metilo adicional en RN, similar a la MDMA y la metanfetamina, y R4 de su anillo fenilo - (RS) - 2-metilamino-1-(4-metilfenil)propan-1-ona.

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Farmacocinética y farmacodinámica de la mefedrona.
El mecanismo de acción de la mefedrona consta de varias propiedades: la sustancia bloquea la captación neuronal inversa de monoaminas, reduce la tasa de síntesis de la monoaminooxidasa y la catecolortometiltransferasa. Esto conduce a un aumento de la concentración de monoaminas y catecolaminas al mismo tiempo en la hendidura sináptica (la brecha es de 10-50 nm de ancho entre las membranas, los bordes están reforzados por contactos intercelulares). Además, el 4-mmc estimula los receptores de membrana postsinápticos (SSDRA).
La concentración máxima en el plasma sanguíneo se produce al cabo de una hora. Cuando se toma por vía oral en una dosis media (150 mg), la semivida de la mefedrona es de 2,2 horas. Los toxicómanos no toman mefedrona más de 4 veces en una sesión. El consumo repetido tiene intervalos de más de 2 horas entre ellos.

Varios artículos publicados a finales de 2011 estudiaron el efecto de la mefedrona en el cerebro de ratas, y también estudiaron el potencial obsesivo de la mefedrona. Mediante microdiálisis, se recogió dopamina y serotonina, y se midieron los aumentos de dopamina y serotonina. La ingesta de mefedrona provocó un aumento de la dopamina de aproximadamente un 500%, y de la serotonina de aproximadamente un 950%. Alcanzaron sus concentraciones máximas a los 40 y 20 minutos y volvieron al nivel de referencia 120 minutos después de la inyección. El análisis de la relación entre los niveles de dopamina y serotonina mostró que la mefedrona influía (liberaba) predominantemente la serotonina en una proporción de 1,22:1 (serotonina frente a dopamina). Además, se calcularon las semividas de decaimiento de la dopamina y la serotonina, 24,5 minutos y 25,5 minutos respectivamente.

Se ha demostrado que la mefedrona afecta a los siguientes tipos de receptores en orden descendente: D2, 5-HT1A, TAAR1, D1/D3, 5-HT2C, 5HT2B, 5-HT2A/B, a1/2A. La mefedrona es metabolizada principalmente por el citocromo CYP2D6, y sus principales metabolitos son: nor-mefedrona, nor-dihidromefedrona, 4-carboxi-dihidromefedrona, hidroxitolil-mefedrona, succinil-normefedrona. El tiempo de concentración máxima de la mefedrona es de unos 52,5 minutos, la semivida es de 2,21 horas, LC50-4500 ng / ml, LD50-120-150 mg/kg, el coeficiente de permeabilidad de la barrera hematoencefálica es de 14,0 Pe, la relación DAT/SERT es de 2,41.

Métodos de uso y dosis.
El uso intranasal de la mefedrona implica el comienzo del efecto en cinco minutos con dosis medias estándar, la meseta se alcanza ya a los 15-20 minutos, y el tiempo total que duran los efectos "esperados" es de unos 40 minutos. Con el uso intranasal, las dosis se calculan según las siguientes gradaciones:
1. Baja - 0,45-0,95 mg/kg;
2. Media - 0,95-2,15 mg/kg;
3. Alta- 2,15 mg/kg o más.


El uso oral implica el uso de cápsulas de gelatina, o mefedrona disuelta en agua tibia (teniendo en cuenta el sedimento de la mefedrona, que no se disuelve). Dada la baja biodisponibilidad de la mefedrona cuando se absorbe en el tracto gastrointestinal, la dosis suele ser de unos 1,75 mg/kg. Al aumentar la dosis, aumenta también el riesgo de efectos secundarios graves. El efecto se produce en 15-20 minutos, la meseta se encuentra frecuentemente a los 40 minutos, y la duración de los efectos es de unos 90 minutos.

No se recomienda el uso intravenoso debido a sus efectos negativos sobre la pared vascular y los tejidos blandos circundantes. La incidencia de flebitis y tromboflebitis en las venas, en las que se inyecta la solución de mefedrona, es del 65-85%, lo que determina la elección del uso principalmente intranasal de la sustancia. Las dosis de mefedrona para inyección intravenosa son las siguientes:
1. Baja - 0,15 mg/kg;
2. Media - 0,15-0,25 mg/kg;
3. Alta - más de 0,25 mg/kg.

Estas dosis sólo son válidas para la sustancia pura. Normalmente, las dosis de la sustancia utilizada son un 20-30% superiores a las mencionadas, dependiendo de la calidad del producto, la presencia de tolerancia a la sustancia y otros factores. Después de 3-4 veces de usar mefedrona en una sesión, no tiene sentido volver a usarla, ya que la tolerancia será máxima, la calidad de los efectos "esperados" y su duración serán mínimos, y la gravedad y duración de los efectos secundarios serán máximas.

Debe haber al menos 4-6 semanas de descanso entre las sesiones de uso de mefedrona para restaurar los procesos metabólicos. No se recomienda el uso intramuscular de mefedrona debido a la probabilidad de casi el 100% de desarrollar complicaciones en forma de infiltrado inflamatorio, absceso postinyección, flemón de la región glútea y otras complicaciones. Antes de utilizar la mefedrona, se recomienda purificarla mediante tratamiento con acetato de etilo a través de un filtro químico.

Tres o cuatro días antes de usar mefedrona, se recomienda empezar a tomar un curso de multivitaminas (con las vitaminas B presentes en la composición), preparados de magnesio y potasio y disgregados. Durante el uso de la mefedrona, es necesario beber una cantidad suficiente de agua con bicarbonato y cloruro de sodio para restablecer el equilibrio hidroelectrolítico.

La presentación clínica de la intoxicación por mefedrona, los efectos de la mefedrona.
1. Efectos positivos "deseables" de la mefedrona: estimulación física y mental, euforia pronunciada, empatía, aumento de la sociabilidad, capacidad de trabajo, efecto de "desinhibición", aumento de la sensación de "apego y empatía", aumento de la motivación.

2. Efectos "indeseables" neutros o positivos de la mefedrona: disminución del umbral del dolor, disminución del deseo de alcohol y nivelación de sus efectos depresivos, disfunción eréctil, aumento de la libido, aumento de la estimulación del centro respiratorio durante la intoxicación por opiáceos, disminución del reflejo nauseoso, disminución de la agresividad, de la memoria y del apetito, comportamiento excéntrico, deterioro de la memoria a corto plazo, debilitamiento del pensamiento crítico, trastornos del sueño, mareos, bruxismo, temblores y calambres musculares, alteraciones de la visión y de la micción, sensaciones corporales "extrañas", distorsión temporal del gusto y del olfato, deseo compulsivo de tomar otra dosis de mefedrona, midriasis.

3.Efectos negativos "indeseables" de la mefedrona: aumento de la presión arterial y de la frecuencia cardíaca; hipertermia; disminución de la síntesis de bilis y ácido clorhídrico; aumento de la glucosa, ALT y CRP; disbacteriosis; trastornos del ciclo menstrual; aumento del peristaltismo gastrointestinal; aumento de la trombosis; aumento de la probabilidad de desarrollo de trastorno esquizoafectivo; aumento de la probabilidad de sufrir ansiedad y ataques de pánico; aumento de los niveles de cortisol, ACTH, oxitocina, prolactina, b-endorfina, somatotropina, adrenalina, norepinefrina, histamina, entumecimiento de las extremidades, molestias detrás del esternón, delirio de persecución, efecto inmunosupresor.

Por regla general, una sobredosis de mefedrona se produce durante sesiones de larga duración debido a un aumento en cada dosis siguiente, o durante "maratones de mefedrona". A veces se produce una sobredosis con un solo uso, cuando la dosis es demasiado alta. Estos son los síntomas de una sobredosis de mefedrona:
1. Pérdida del conocimiento;
2. Vómitos repetidos;
3. Dolor de cabeza severo no localizado o localizado;
4. Deterioro agudo de la visión hasta su pérdida y de duración superior a 10 minutos;
5. Ansiedad grave, psicosis, ataque de pánico;
6. Delirio, habla incoherente, delirios de persecución;
7. Trastornos respiratorios hasta la "incapacidad para respirar";
8. 8. Alucinaciones o ilusiones visuales y auditivas que duren más de 20 minutos desde el momento en que se consume la mefedrona;
9. Aumento de la temperatura corporal superior a 37,5 C e hipertermia persistente durante más de 6 horas, o aumento de la temperatura corporal superior a 38,5 C e hipertermia persistente durante más de 30 minutos sin tendencia a disminuir.


Instrucciones especiales, interacción con otras sustancias psicoactivas.
1. El uso de mefedrona, teóricamente, no contribuye al desarrollo de un trastorno metabólico. Sin embargo, aumenta la gravedad de los síntomas de la diabetes, altera los sistemas de control y compensación de la regulación del perfil glucémico, disminuye el efecto de la terapia farmacológica de la diabetes mellitus. Por lo tanto, no se recomienda el uso de mefedrona en pacientes con diabetes mellitus.
2. No se recomienda el uso de mefedrona durante cualquier enfermedad aguda, independientemente del sistema afectado.
3. El uso combinado de mefedrona con otros psicoestimulantes aumenta el riesgo de efectos secundarios graves.
4. El uso combinado de mefedrona con iMAO e ISRS aumenta el riesgo de síndrome serotoninérgico.
5. No se recomienda el uso combinado con 25x-NBOMe y 25x-NBOH debido al alto riesgo de síndrome coronario agudo, psicosis grave.
6. El uso de mefedrona junto con LSD no tiene un efecto "deseable", ya que la mefedrona modifica las propiedades psicodélicas del LSD, sin embargo, existen algunos casos esporádicos de revisiones positivas.
7. La combinación de mefedrona con MXE, MDMA, DXM conduce a un aumento de la incidencia de complicaciones asociadas con efectos secundarios graves, como aumento persistente de la presión arterial, hipertermia, neurotoxicidad, ataques isquémicos del cerebro, síndrome coronario agudo.
8. El uso combinado de mefedrona con alcohol es una combinación potencialmente peligrosa debido al aumento de la duración de los efectos psicoestimulantes y euforizantes de la mefedrona y a la disminución del grado de intoxicación alcohólica, lo que contribuye al consumo incontrolado de una gran cantidad de estas sustancias, exponiendo a los usuarios a un mayor riesgo de intoxicación aguda.
9. Cuando se consume mefedrona junto con marihuana, la incidencia de desarrollo de cuadros agudos es baja.
10. El uso conjunto de mefedrona con ketamina (en dosis bajas) es una combinación popular. Los riesgos de desarrollar afecciones críticas son medios o bajos, y el efecto de las dosis bajas de ketamina hace que la experiencia de consumir mefedrona sea más "alucinógena" y "suaviza" los efectos posteriores indeseables de la mefedrona al volver del viaje.
11. No se recomienda el uso combinado de mefedrona y agonistas de los receptores opioides.
12. No se recomienda el uso combinado de mefedrona con agentes antibacterianos, antifúngicos y antivirales.
13. Está prohibido el uso de mefedrona durante el embarazo y la lactancia.
14. El uso combinado de mefedrona con fármacos del grupo de los inhibidores de la PDE-5 aumenta el riesgo de desarrollar complicaciones cardiovasculares con un nivel de riesgo medio.

Normas de detección y almacenamiento
1. Con un solo uso de mefedrona, el período de detección en orina cuando se utiliza una prueba exprés es de aproximadamente 2 días (a menudo hay un falso positivo en la prueba de anfetaminas, MDMA);
2. Cuando se utiliza mefedrona durante mucho tiempo, el período de detección es de hasta 15-17 días (según algunas fuentes, de 7-9 días), y los metabolitos de la mefedrona pueden detectarse hasta 3 meses con el uso sistemático (método PFIA o cromatografía-espectrometría de masas);
3. Sólo se identifican metabolitos de mefedrona en el pelo, y su período de detección es de unos 2-3 meses (más datos para 1,5-2 meses).
 
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