Esta tabla procede de la página wiki Equianalgesic. Es un poco inexacta y dista mucho de ser una lista completa, pero más adelante añadiré más compuestos interesantes.
Hay que tener en cuenta que se trata de datos combinados de diferentes métodos de medición de la potencia en diferentes animales, especialmente para los más potentes. Por lo tanto, traduzca cuidadosamente estos datos para la potencia humana.
Por ejemplo, la potencia del Ohmefentanyl aquí está listada como 6300, pero tiene 8 isómeros, uno de ellos - (3R,4S,βS) es considerablemente más fuerte que los otros, o alrededor de 6300 más fuerte que la morfina para los ratones, PERO para los monos es EXTREMADAMENTE potente, hasta 50.000 veces o incluso más comparado con la morfina (fue muy difícil de medir con precisión), así que lo más probable es que sea un caso similar para los humanos. Esto lo convierte en uno de los compuestos más potentes de la historia, no sólo como analgésicos, sino también como simples asesinos, dejando fuera de juego a agentes nerviosos de la guerra clásica como el VX.
Otro caso es la comparación entre el carfentanil y el lofentanil (carfentanil con un grupo 3-metil en el anillo de piperidina), este último está listado aquí con una potencia de 10k-100k, pero en estudios con animales es aproximadamente dos veces menos potente que el carfentanil, el caso opuesto es para los humanos - es más potente, y muchas veces más tóxico, porque dura hasta 3 días.
Ya hay compuestos con la tasa de potencia de hasta millones de veces en comparación con la morfina (no sólo por vía instraspinally) y probablemente más tarde aparecen aún más, como resultado del éxito en la predicción de IA de plegamiento de proteínas y la unión, pero no quiero enumerar aquí, ya que trabajar con tales materiales es un desastre.
Aquellos que continúan la guerra con la química amateur y clandestina deberían entender claramente que con sus acciones sólo empujan a la gente a trabajar con sustancias cada vez más potentes, porque año tras año se hace más y más difícil pedir productos químicos en las cantidades necesarias.
No linealidades
Esta tabla mide el alivio del dolor frente a la masa del medicamento. No todos los medicamentos tienen una relación fija en esta escala. La metadona es diferente de la mayoría de los opiáceos porque su potencia puede variar en función del tiempo que se tome. Su uso agudo (de 1 a 3 días) tiene una potencia 1,5 veces superior a la de la morfina y su uso crónico (más de 7 días) tiene una potencia de 2,5 a 5 veces superior a la de la morfina. Del mismo modo, el efecto del tramadol aumenta tras dosis consecutivas debido a la acumulación de su metabolito activo y a un aumento de la biodisponibilidad oral en el uso crónico.Comparación con la morfina oral
| Analgésico | Potencia (relativa) | Dosis equivalente (10 mg de morfina oral) | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Paracetamol (no opiáceo) | 1⁄360 | 3600 mg | 63-89% | 1-4 | 37 min(PO); 8 min(IV) | 5-6 horas | |
| Aspirina(AINE, no opiáceo) | 1⁄360 | 3600 mg | 80-100% | 3.1-9 | |||
| Ibuprofeno[10](AINE, no opiáceo) | 1⁄222 | 2220 mg | 87-100% | 1.3-3 | |||
| Diflunisal(AINE, no opiáceo) | 1⁄160 | 1600 mg | 80-90% | 8-12 | |||
| Naproxeno[10](AINE, no opiáceo) | 1⁄138 | 1380 mg | 95% | 12-24 | |||
| Piroxicam (AINE, no opiáceo) | 1⁄120 (est.) | ||||||
| Indometacina (AINE no opiáceo) | 1⁄64 (est.) | ||||||
| Diclofenaco[10][11](AINE, no opiáceo) | 1⁄10 (est.) (igual que Codeína) | 100 mg (est.) | 50-60% | 1-4 | |||
| Ketorolac[12 ](AINE, no opiáceo) | 1⁄3 (est.) | 30 mg IV (est.) | 80-100% | 5-7 | |||
| Nefopam (no opiáceo de acción central) | 5⁄8 (est.) | 16 mg IM (est.) | Nefopam 3-8, Desmetilnefopam 10-15 | ||||
| Dextropropoxifeno[13] | 1⁄13-1⁄20 | 130-200 mg | |||||
| Codeína | 1⁄10-3⁄20 | 100-120 mg(PO) | ~90% | 2,5-3(C6G 1,94;[14] morfina 2-3) | 15-30 min(PO) | 4-6 horas | |
| Tramadol | 1⁄10 | ~100 mg | 75% (IR), 85-90% (ER) | 6.0-8.8[15] (M1) | |||
| Opio(oral) | 1⁄10 | ~100 mg | ~25%(morfina) | 2,5-3,0 (morfina, codeína) | |||
| Tilidina | 1⁄10 | 100 mg | |||||
| Dihidrocodeína | 1⁄5 | 50 mg | 20% | 4 | |||
| Anileridina[16] | 1⁄4 | 40 mg | |||||
| Alfaprodina | 1⁄4-1⁄6 | 40-60 mg | |||||
| Tapentadol[17] | 3⁄10 | 32 mg | 32% (en ayunas) | ||||
| Petidina (meperidina) | 1⁄3 | 30 mg SC/IM/IV, 300 mg(PO) | 50-60% | 3-5 | |||
| Bencilfentanilo | 1⁄2 | ||||||
| AH-7921 | 4⁄5 | ||||||
| Hidrocodona | 1 | 10 mg | 70%[18] | 3,8-6 (liberación instantánea; PO) | 10-30 min (liberación instantánea; PO) | 4-6 | |
| Metopon | 1 | 10 mg | |||||
| Pentazocina lactato (IV)[19] | 1 | 10 mg SC/IV/IM, 150 mg(PO) | |||||
| Morfina (oral) | 1 | 10 mg | ~25% | 2-4 | 3:1 | 30 min(PO) | 3-6 horas |
| Oxicodona(oral)[20] | 1.5 | 6,67 mg | 60-87% | 2-3 horas (liberación instantánea)(PO); 4,5 horas (liberación controlada)(PO) | 10-30 min (liberación instantánea)(PO); 1 hora (liberación controlada)(PO) | 3-6 horas (liberación instantánea)(PO); 10-12 horas (liberación controlada)(PO)[21] | |
| Espiradolina | 1.5 | ||||||
| Nicomorfina | 2-3 | 3,33-5 mg | 20% | 4 | |||
| Oxicodona(IV)[22] | 3 | 3,33 mg | 96% | 1,5-3 (IV) | 5 min(IV)[22] | 2-4 horas | |
| Morfina(IV/IM) | 3 | 3,33 mg | 100% | 2-3 | 3:1 | Instantáneamente (de 5 a 15 seg; IV); 5-15 min(IM) | 3-7 horas |
| Clonitazeno | 3 | 3,33 mg | |||||
| Metadona (aguda)[23][24] | 3-4 | 2,5-3,33 mg | 40-90% | 15-60 | 2:1 | ||
| Metadona (crónica)[24] | 2.5-5 | 2-4 mg | 40-90% | 15-60 | 2:1 | ||
| Fenazocina | 4 | ~2,5 mg | |||||
| Diamorfina (Heroína; IV/IM)[25] | 4-5 (iv, im) 2-2,5 (insuflada)[26] | 2-2,5 mg | 100% | <0,6 ( profármaco de morfina)[27] | Instantáneamente (de 5 a 15 seg; IV); 2 a 5 min(IM) | 3 a 7 horas | |
| Dezocina | 4-6 | 1,6-2,5 mg | 97% (IM) | 2.2 | |||
| Hydromorphone[28][29][17] | 10(SC, IV, IM) 3-3,75 (PO) | 0,5-0,75 mg (SC, IV, IM) 2,5 mg (PO) | Vía oral 30-35%, Intranasal 52- 58% IV/IM: 100% 62% | 2-3 | 5:1 | ||
| Oximorfona[20] | 10(SC, IV, IM) 3-4(PO) | 3,33 mg(PO), 0,333 mg(IV,IM & Interlaminar) | PO: 10% BUCAL: 28 Bucal: 28% Sublingual:37,5% Intranasal: 43% IV, IM & IT: 100% | 7.25-9.43 | 35 min(PO), Instantáneamente (de 5 a 15 seg)(IV) | 6-8 horas por vía oral 2-6 horas parenteral | |
| U-47700 | 7.5 | 1,5 mg | 1.5-3 | ||||
| Levorfanol[30] | 8 | 1,25 mg | 70% | 11-16 | 1:1 | ||
| Desomorfina (Krokodil) | 8-10 | 1-1,25 mg | ~100%(IV) | 2-3 | Instantáneamente (de 5 a 15 seg)(IV); 2-5 min(IM) | 3-4 horas | |
| N-Fenetilnormorfina | 8-14 | ||||||
| Alfentanilo | 10-25 | 1,5 (90-111 minutos) | Instantánea (de 5 a 15 s); 4 veces más rápida que el fentanilo | 0,25 h (15 min); hasta 54 minutos hasta la desaparición de los efectos | |||
| Trefentanilo | (10-25)+ | ||||||
| Brifentanilo | (10-25)+ | ||||||
| Acetilfentanilo | 15 | ||||||
| 7-Hidroximitraginina | 17 | ~0,6 mg | |||||
| Furanilfentanilo | 20 | ||||||
| Butirfentanilo | 25 | ||||||
| Enadolina | 25 | 15 μg (umbral) y 0,160 mg/kg (efectos disociativos) | |||||
| Buprenorfina(SL)[13] | 40 | 0,25 mg | 30%(SL);[31] ~100%(TD); 65% (bucal);[32][33] 48%(INS)[34] | 20-70, media 37 | 3:1 | 45 min | 12-24 horas |
| N-fenetil-14-etoximetopón | 60 | 160 μg | |||||
| Fenomorfano | 60-80 | 0,13-0,16 mg | |||||
| N-fenetilnordesomorfina | 85 | ||||||
| Fenenaridina | (50-100)- | ||||||
| Fentanilo | 50-100 | 0,1 mg (100 μg) IM/IV | 33% (SL); 92%(TD); 89%(INS); 50%(buc) | 0,04 (IV); 7 (TD) | 5 min (TD/IV) | 30-60 minutos(IV) | |
| Metonitazeno | 100 | 0,1 mg/100 μg | |||||
| Acrilfentanilo | (50-100+) | ||||||
| Buprenorfina(transdérmica)[35][36] | 100-115 | 0,1 mg (100 μg) | 30% (SL);[31] ~100%(TD); 65% (bucal);[32][33] 48%(INS)[34] | 3:1 | 45-60 minutos | 12-24 horas | |
| 14-Cinamoiloxicodeinona | 177 | 77 μg | |||||
| Etonitazepina | 180-190 | 55-60 μg | |||||
| Protonitazepina | 180-190 | 55-60 μg | |||||
| Remifentanilo | 100-200 | 50-100 μg | 0,05 (3-6 min semivida sensible al contexto; 7-18min semivida de eliminación) | Instantáneamente (de 5 a 15 seg) | 15 minutos; la rápida desaparición de los efectos requiere una infusión continua para mantener la anestesia | ||
| Protonitazeno | 200 | 50 μg | |||||
| Ocfentanilo | 125-250 | 40-80 μg | |||||
| Ro4-1539 | 240-480 | 20-40 μg | |||||
| Isotonitazeno | 500 | 20 μg | |||||
| Sufentanilo | 500-1,000 | 10-20 μg | 4.4 | ||||
| BDPC | 504 | ~20 μg | |||||
| C-8813 | 591 | ||||||
| 4-Fenilfentanilo | 800 | ||||||
| Etonitazeno | 1000-1500 | 6,6-10 μg | |||||
| 3-metilfentanilo | 1000-1500 | ||||||
| N-Desacetilisotonitazeno | 1000-2000 | 5-10 μg | |||||
| Etorfina | 1,000-3,000 | 3,3-10 μg | |||||
| Ohmefentanilo | 6300 | ||||||
| Acetorfina | 8700 | 1,33 μg | |||||
| Dihidroetorfina[37] | 1,000-12,000 | 0,83-10 μg (20-40 μg SL) | |||||
| Carfentanilo[38] | 10,000 | 1,0 μg | 7.7 | ||||
| 2-Fluorohmefentanilo | 18,000 | ||||||
| 4-Carboetoxihmefentanilo | 30,000 | ||||||
| Ohmecarfentanilo | (30,000) | ||||||
| R-30490 | (10,000-100,000)- | ||||||
| Lofentanil | (10,000-100,000)+ | ||||||
| 14-Metoximetopón (por vía intraespinal)[39] | (1,000,000) |
PO: oral - IV: inyección intravenosa - IM: inyección intramuscular - SC: inyección subcutánea - SL: sublingual - TD: transdérmica
La "potencia" se define como la potencia analgésica relativa a la morfina oral.
Latolerancia, la sensibilización, la tolerancia cruzada, el metabolismo y la hiperalgesia pueden ser factores complejos en algunos individuos.
Lasinteracciones con otros fármacos, alimentos y bebidas, y otros factores pueden aumentar o disminuir el efecto de ciertos analgésicos y alterar su vida media.
Dado que algunos analgésicos de la lista son profármacos o tienen metabolitos activos, la variación individual de las enzimas hepáticas (por ejemplo, enzima CYP2D6 ) puede dar lugar a efectos significativamente alterados.
La "potencia" se define como la potencia analgésica relativa a la morfina oral.
Latolerancia, la sensibilización, la tolerancia cruzada, el metabolismo y la hiperalgesia pueden ser factores complejos en algunos individuos.
Lasinteracciones con otros fármacos, alimentos y bebidas, y otros factores pueden aumentar o disminuir el efecto de ciertos analgésicos y alterar su vida media.
Dado que algunos analgésicos de la lista son profármacos o tienen metabolitos activos, la variación individual de las enzimas hepáticas (por ejemplo, enzima CYP2D6 ) puede dar lugar a efectos significativamente alterados.
Hay que tener en cuenta que se trata de datos combinados de diferentes métodos de medición de la potencia en diferentes animales, especialmente para los más potentes. Por lo tanto, traduzca cuidadosamente estos datos para la potencia humana.
Por ejemplo, la potencia del Ohmefentanyl aquí está listada como 6300, pero tiene 8 isómeros, uno de ellos - (3R,4S,βS) es considerablemente más fuerte que los otros, o alrededor de 6300 más fuerte que la morfina para los ratones, PERO para los monos es EXTREMADAMENTE potente, hasta 50.000 veces o incluso más comparado con la morfina (fue muy difícil de medir con precisión), así que lo más probable es que sea un caso similar para los humanos. Esto lo convierte en uno de los compuestos más potentes de la historia, no sólo como analgésicos, sino también como simples asesinos, dejando fuera de juego a agentes nerviosos de la guerra clásica como el VX.
Otro caso es la comparación entre el carfentanil y el lofentanil (carfentanil con un grupo 3-metil en el anillo de piperidina), este último está listado aquí con una potencia de 10k-100k, pero en estudios con animales es aproximadamente dos veces menos potente que el carfentanil, el caso opuesto es para los humanos - es más potente, y muchas veces más tóxico, porque dura hasta 3 días.
Ya hay compuestos con la tasa de potencia de hasta millones de veces en comparación con la morfina (no sólo por vía instraspinally) y probablemente más tarde aparecen aún más, como resultado del éxito en la predicción de IA de plegamiento de proteínas y la unión, pero no quiero enumerar aquí, ya que trabajar con tales materiales es un desastre.
Aquellos que continúan la guerra con la química amateur y clandestina deberían entender claramente que con sus acciones sólo empujan a la gente a trabajar con sustancias cada vez más potentes, porque año tras año se hace más y más difícil pedir productos químicos en las cantidades necesarias.
y pls no empieces a sintetizar análogos de la ETORFINA, porque dudo que lleguemos más alto después de este punto xD