¿Oximorfona de la oxicodona?

ShiftingWaterfall

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La razón por la que pregunto esto es muy sencilla: La oxicodona es fácil de conseguir pero no tan potente, mientras que la oximorfona se supone que es un poco más fuerte y básicamente imposible de conseguir.
Tengo curiosidad por saber si esto se puede hacer y sobre la complejidad de este procedimiento

Saludos, ShiftingWaterfall
 

G.Patton

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Hola, perdón por la larga respuesta. He encontrado este método:

Una mezcla de 3,15 g (10e-2 mol) de oxicodona, 28,3 g (0,2944 mol) de ácido metanosulfónico y 2,2 g de DL-metionina se calienta a 40° C. La mezcla de reacción se agita a esta temperatura durante 12 horas y luego se vierte sobre hielo. La mezcla se alcaliniza con amoníaco hasta un pH = 8 a 9, y después se extrae con diclorometano. Las fases orgánicas se lavan con agua, se secan sobre sulfato sódico y se evaporan a sequedad a presión reducida. El producto bruto así obtenido (2,51 g) se purifica en una columna de sílice eluyendo con cloroformo puro seguido de un gradiente con metanol. Se obtienen así 2,17 g de oximorfona, lo que representa un rendimiento del 72%.

Lo más probable es que quieras convertir esto en el clorhidrato: Se disuelven 5 g de la base purificada obtenida anteriormente en 30 ml de acetona caliente. Tras la concentración a unos 10 ml, se añaden 5 ml de ácido clorhídrico 6N a la solución caliente. La mezcla se enfría a -10 °C y el precipitado se filtra, se lava con acetona y se seca a 50 °C al vacío. Se obtienen 4,83 g de clorhidrato de oximorfona. Rendimiento 87%.

Con un rendimiento global del 63% y un aumento de potencia del 15, el factor de ganancia real es de aproximadamente 9, es decir, se tiene 9 veces más actividad opioide que al principio. Por lo tanto, una dosis de un día se puede convertir en una dosis de una semana.

Las adaptaciones de química de cocina incluirían el uso de un secador de pelo en lugar de la presión reducida, omitiendo el proceso de purificación (el producto crudo debería estar lo suficientemente limpio y no se han utilizado productos químicos tóxicos).

Ya conozco tu siguiente pregunta: ¿funcionará con codeína u otros derivados de la codeína como la dihidrocodeína o la hidrocodona? NO, no funcionará. El rendimiento sería terriblemente bajo (~15%) y se forma mucha sustancia viscosa, por lo que hay que hacer una limpieza a fondo.
 
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Katty Korner

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Hay un artículo por ahí en el que hacen reaccionar morfina y codeína con paladio coloidal para formar hidromorfona e hidrocodona con un buen rendimiento, del 70% más o menos.

No es una mala opción si usted puede conseguir la codeína otc, pero el paladio es caro, y idk cómo hacer paladio coloidal.
 

plancklong

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Hola G.Patton, ¡gracias por esta joya!

Sólo quiero confirmar algunas cosas al respecto. No se menciona ningún disolvente para esta reacción. ¿Debo concluir que el ácido metanosulfónico, además de ser el catalizador, también sirve como disolvente?

¿Cuál sería la forma más fácil de convertir la oxicodona*HCl en oxicodona base para poder utilizarla en esta reacción? ¿Es necesario?

Sólo una cosa más: 28,3 g de ácido metanosulfónico (MW=96,1 g/mol) es 2,9e-1 mol, no 3,1e-1 mol. Probablemente un simple error tipográfico del autor y nada de qué preocuparse.
No sé por qué lo he comprobado. No es un gran problema en este caso, pero en el futuro, ¡voy a comprobarlo con mucha más frecuencia!
 

G.Patton

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Hola, perdón por la larga respuesta
Sí, creo que sí
Al igual que con otras sales orgánicas, alcalinícela con una solución de NaOH aq y extráigala con un disolvente orgánico de solubilidad adecuada. Sí, por supuesto. No reaccionará correctamente en forma de sal.
Tiene sentido =)
 
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