La prodina es un opioide analgésico análogo de la petidina. La alfa-prodina es un 97% más potente que la morfina (subcutánea), y la beta-prodina es un 550% más potente que la morfina SC.
Reactivos:
Se añaden lentamente 76 partes en peso de solución acuosa de formaldehído al 37% a 84 partes en peso de solución de metilamina al 40% con agitación y enfriamiento, manteniéndose la temperatura por debajo de 10C/50F. Se añade sosa cáustica sólida en pequeños incrementos hasta que se forman 2 capas y se separan. Se toma la capa superior. La capa inferior se extrae con benceno y los extractos se añaden a la capa superior (esto se puede omitir, pero el rendimiento será menor).
La solución resultante se seca sobre carbonato potásico anhidro y se destila. A 65-75C (149-167F) / 35mm, se obtiene una fracción de N,N',N"-trimetiltrimetilentriamina (hexahidro-1,3,5-trimetil-1,3,5-triazina) prácticamente pura en una cantidad de al menos 36 partes en peso.
Síntesis de la prodina
Nota: El ácido fosfórico no es necesario, ya que se utiliza como catalizador. Como el anhídrido propiónico sólo se utiliza para ligar agua en el ácido fosfórico, puede sustituirse por ácido propiónico. El uso de anhídrido propiónico puede evitarse al precio de un rendimiento inferior del 20-25%.
Mezclar el ácido y el estireno, añadir lentamente la amina. Aplicar calor durante 4 horas, dejar reposar 2 días y continuar.
A una mezcla agitada y enfriada de 298 partes de ácido propiónico y 175 partes de anhídrido propiónico, se añade ácido fosfórico al 85% hasta un total de 150 partes. Cuando ya no se libera calor, se añaden lentamente 103 partes de hexahidro-1,3,5-trimetil-1,3,5-triazina y 104 partes de 2-fenil-1-buteno. La mezcla se agita a 125C durante 18 horas, se enfría y se vierte en 3000 partes de agua. La mezcla acuosa se extrae con benceno.
La solución de benceno se seca sobre carbonato potásico y se destila. El fraccionamiento a presión reducida dio una fracción de 7 partes que se destila a 30-80C/1,5mm, una fracción de 27 partes que se destila a 80-120C/1,5mm, una fracción de 31 partes que se destila a 120-160C/1,5mm, y 16 partes de residuo. La tercera fracción se vuelve a destilar a 120-135C/1,5mm.
El producto contiene así Prodine. Rendimiento aproximado 30%.
Reactivos:
- N,N',N"-trimetiltrimetilentriamina (hexahidro-1,3,5-trimetil-1,3,5-triazina)
- 2-fenil-1-buteno
- ácido propiónico, anhídrido propiónico
- ácido fosfórico [opcional]
- benceno
- carbonato potásico
- agua
Se añaden lentamente 76 partes en peso de solución acuosa de formaldehído al 37% a 84 partes en peso de solución de metilamina al 40% con agitación y enfriamiento, manteniéndose la temperatura por debajo de 10C/50F. Se añade sosa cáustica sólida en pequeños incrementos hasta que se forman 2 capas y se separan. Se toma la capa superior. La capa inferior se extrae con benceno y los extractos se añaden a la capa superior (esto se puede omitir, pero el rendimiento será menor).
La solución resultante se seca sobre carbonato potásico anhidro y se destila. A 65-75C (149-167F) / 35mm, se obtiene una fracción de N,N',N"-trimetiltrimetilentriamina (hexahidro-1,3,5-trimetil-1,3,5-triazina) prácticamente pura en una cantidad de al menos 36 partes en peso.
Síntesis de la prodina
Nota: El ácido fosfórico no es necesario, ya que se utiliza como catalizador. Como el anhídrido propiónico sólo se utiliza para ligar agua en el ácido fosfórico, puede sustituirse por ácido propiónico. El uso de anhídrido propiónico puede evitarse al precio de un rendimiento inferior del 20-25%.
Mezclar el ácido y el estireno, añadir lentamente la amina. Aplicar calor durante 4 horas, dejar reposar 2 días y continuar.
A una mezcla agitada y enfriada de 298 partes de ácido propiónico y 175 partes de anhídrido propiónico, se añade ácido fosfórico al 85% hasta un total de 150 partes. Cuando ya no se libera calor, se añaden lentamente 103 partes de hexahidro-1,3,5-trimetil-1,3,5-triazina y 104 partes de 2-fenil-1-buteno. La mezcla se agita a 125C durante 18 horas, se enfría y se vierte en 3000 partes de agua. La mezcla acuosa se extrae con benceno.
La solución de benceno se seca sobre carbonato potásico y se destila. El fraccionamiento a presión reducida dio una fracción de 7 partes que se destila a 30-80C/1,5mm, una fracción de 27 partes que se destila a 80-120C/1,5mm, una fracción de 31 partes que se destila a 120-160C/1,5mm, y 16 partes de residuo. La tercera fracción se vuelve a destilar a 120-135C/1,5mm.
El producto contiene así Prodine. Rendimiento aproximado 30%.