Mi material de referencia es 10.1007/s00044-016-1585-z y la síntesis de alprazolam a pequeña escala que encontré aquí - entiendo el proceso básico.
Sin embargo, tengo algunas preguntas y no encuentro respuestas en Internet.
Todo lo demás que se necesita para esta síntesis se puede obtener, aunque tengo algunas dudas sobre el escalado de la reacción. Mi principal preocupación es el paso final, en el que se utilizaron 25 ml de AcOH. ¿Es una cantidad arbitraria?
En la síntesis a pequeña escala que se publicó aquí se sugería utilizar matraces en forma de pera para toda la reacción, pero supongo que un matraz de ebullición funcionará bien.
Disculpe las preguntas aparentemente tontas, ¡y gracias! Estoy un poco fuera de mi zona de confort con esto, así que cualquier material de lectura sobre el tema sería suficiente
He elaborado una síntesis (utilizando cloroacetato de etilo, cloruro de acetilo y sulfato de hidracina - no sé si el sulfato de hidracina funcionará, pero el resto parece bien). El hidrato de hidrazina es probablemente obtenible, por lo que no es la parte más difícil de esta síntesis.
Sin embargo, tengo algunas preguntas y no encuentro respuestas en Internet.
- El precursor de la 2-amino-5-clorobenzofenona es para el alprazolam, pero supongo que se puede sustituir por 2-amino-5-cloro-2'-fluorobenzofenona para el flualprazolam. ¿O se trata de una sustitución diferente?
- ¿Puede sustituirse el cloruro de cloroacetilo por cloroacetato de etilo?
- ¿Es el anhídrido acético la única opción? Pensé que el cloruro de acetilo también podría funcionar en este caso, excepto que el HCl se liberaría en forma de gas (obviamente más difícil de trabajar). Pero sigue siendo más fácil que intentar conseguir AA.
- ¿Se puede sustituir directamente el hidrato de hidracina por sulfato de hidracina? Es más fácil de obtener, más seguro trabajar con él y, además, el producto se limpia al final. Si no, creo que se puede convertir en hidrato de hidracina, así que al menos sigue siendo más fácil de obtener.
Todo lo demás que se necesita para esta síntesis se puede obtener, aunque tengo algunas dudas sobre el escalado de la reacción. Mi principal preocupación es el paso final, en el que se utilizaron 25 ml de AcOH. ¿Es una cantidad arbitraria?
En la síntesis a pequeña escala que se publicó aquí se sugería utilizar matraces en forma de pera para toda la reacción, pero supongo que un matraz de ebullición funcionará bien.
Disculpe las preguntas aparentemente tontas, ¡y gracias! Estoy un poco fuera de mi zona de confort con esto, así que cualquier material de lectura sobre el tema sería suficiente
He elaborado una síntesis (utilizando cloroacetato de etilo, cloruro de acetilo y sulfato de hidracina - no sé si el sulfato de hidracina funcionará, pero el resto parece bien). El hidrato de hidrazina es probablemente obtenible, por lo que no es la parte más difícil de esta síntesis.
