Mefedroon

Brain

Expert Pharmacologist
Joined
Jul 6, 2021
Messages
240
Reaction score
270
Points
63
Metüülmetkatinoon/4-metüülmetkatinoon(mefedroon; Meow Meow; Cat; Drone; Bubbles) on katinooni klassi kuuluv entaktogeenne stimuleeriv aine. Mefedroon kuulub asenduskatiooni rühma, mis on taimekatriini (katinooni) toimeaine derivaat.

6


Füüsikalised omadused ja kirjeldus.
Mefedroonvesinikkloriidil on iseloomulik "tilli ja kemikaalide" lõhn (4-metüülmetkatinooni aluse lõhn) ning seda leidub kas valge pulbri (jahu) või kristallide (suhkru sarnase) kujul. Mefedroonijahu on valge jahune pulber, millele on lisatud väikeseid kristalle, mis võivad klompida. See on esimene toode, mis tekib mefedrooni sünteesiprotsessis (esmalt oksüdeerimine alusega, seejärel lahustiga puhastamine) - amorfne sademe. Mefedrooni kristallid on värvitud, läbipaistvad kristallid, mis sarnanevad välimuselt suhkrule. Neid saadakse "jahu" ümberkristalliseerimisel. On olemas kahte tüüpi kristalle: kristallid - saadakse kiire ümberkristallisatsiooniga, tõelised kristallid - aeglase ümberkristallisatsiooniga.

Muud psühhoaktiivsed ained, mida võib müüa mefedrooni nime all: 4-CMC / 4-klorometakatinoon; 3/4-FMC; 4-emc; 4-CEC / etüülheksedroon / heksedroon; 4-ma; 4-FA ja 2-FA;

Mefedrooni süntees haloketoonist etüülatsetaadis
Mephedrooni süntees NMPs
Mefedrooni süntees (bromimine diklorometaanis)

Mefedroon on sünteetiline molekul katinoonide perekonnast. Katinoonid on struktuuriliselt sarnased amfetamiinidega. Nad sisaldavad fenüületüülamiini tuuma, mille fenüülrõngas on seotud amiinrühmaga (NH2) etüülahela kaudu, millel on täiendav metüülsubstitutsioon Ra juures. Amfetamiinid ja katinoonid on alfa-metüülitud fenüületüülamiinid, katinoonid sisaldavad R1-l täiendavat karbonüülrühma. Mefedroon sisaldab sarnaselt MDMA-le ja metamfetamiinile täiendavat metüülsubstitutsiooni RN ja selle fenüülringi R4 - (RS) - 2-metüülamino-1-(4-metüülfenüül)propan-1-oon.

1
2
3


Mefedrooni farmakokineetika ja farmakodünaamika.
Mefedrooni toimemehhanism koosneb mitmest omadusest: aine blokeerib monoamiinide pöördneuronite püüdmist, vähendab monoamiini oksüdaasi ja katehhoolortometüültransferaasi sünteesi kiirust. See toob kaasa monoamiinide ja katehhoolamiinide kontsentratsiooni suurenemise samaaegselt sünaptilises lõhekorras (lõhe on 10-50 nm laiune membraanide vahel, servad on tugevdatud rakkudevaheliste kontaktidega). Lisaks stimuleerib 4-mmc postsünaptilisi membraaniretseptoreid (SSDRA).
Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas tekib ühe tunni pärast. Keskmise annuse (150 mg) suukaudsel manustamisel on mefedrooni poolväärtusaeg 2,2 tundi. Narkomaanid ei võta mefedrooni rohkem kui 4 korda ühe seansi jooksul. Korduval kasutamisel on vaheaegade vahel rohkem kui 2 tundi.

Erinevates 2011. aasta lõpus avaldatud artiklites uuriti mefedrooni mõju rottide ajule ning uuriti ka mefedrooni obsessiivset potentsiaali. Mikrodialüüsi abil koguti dopamiini ja serotoniini ning mõõdeti dopamiini ja serotoniini tõusu. Mefedrooni manustamine tõi kaasa dopamiini suurenemise umbes 500% ja serotoniini suurenemise umbes 950%. Need saavutasid oma maksimaalse kontsentratsiooni 40 minutil ja 20 minutil ning pöördusid 120 minutit pärast süstimist tagasi algtasemele. Dopamiini ja serotoniini tasemete suhte analüüs näitas, et mefedroon mõjutas (vabastas) valdavalt serotoniini suhtega 1,22:1 (serotoniin vs. dopamiin). Lisaks arvutati dopamiini ja serotoniini lagunemise poolväärtusaeg, vastavalt 24,5 minutit ja 25,5 minutit.

On tõestatud, et mefedroon mõjutab kahanevas järjekorras järgmisi retseptoritüüpe: D2, 5-HT1A, TAAR1, D1/D3, 5-HT2C, 5HT2B, 5-HT2A/B, a1/2A. Mefedroon metaboliseerub peamiselt tsütokroomi CYP2D6 kaudu ja selle peamised metaboliidid on: nor-mefedroon, nor-dihüdromefedroon, 4-karboksü-dihüdromefedroon, hüdroksütolüül-mefedroon, suktsinüül-normefedroon. Mefedrooni maksimaalne kontsentratsiooniaeg on umbes 52,5 minutit, poolväärtusaeg on 2,21 tundi, LC50-4500 ng/ml, LD50-120-150 mg/kg, vere-aju barjääri läbilaskvuskoefitsient on 14,0 Pe, DAT/SERT suhe on 2,41.

Kasutusmeetodid ja annused.
Mefedrooni intranasaalne kasutamine hõlmab mõju algust viie minuti jooksul standardsete keskmiste annuste puhul, platoo saavutatakse juba 15-20 minutiga ja "oodatava" toime kogukestus on umbes 40 minutit. Intranasaalse kasutamise korral arvutatakse annused vastavalt järgmistele astmestikele:
1. Madal- 0,45-0,95 mg/kg;
2. Keskmine - 0,95-2,15 mg/kg;
3. Kõrge - 2,15 mg/kg või rohkem.


Suukaudne kasutamine hõlmab želatiinikapslite või soojas vees lahustatud mefedrooni kasutamist (arvestades mefedrooni setteid, mis ei lahustu). Arvestades mefedrooni madalat biosaadavust seedetrakti imendumisel, on annus tavaliselt umbes 1,75 mg/kg. Annuse suurendamisega suureneb ka raskete kõrvaltoimete oht. Toime ilmneb 15-20 minuti jooksul, platoo on sageli 40 minutil ja toime kestus on umbes 90 minutit.

Intravenoosne kasutamine ei ole soovitatav negatiivse toime tõttu veresoonte seinale ja ümbritsevatele pehmetele kudedele. Flebiidi ja tromboflebiidi esinemissagedus veenides, millesse mefedrooni lahust süstitakse, on 65-85%, mis määrab aine peamiselt intranasaalse kasutamise valiku. Mefedrooni annused intravenoosseks süstimiseks on järgmised:
1. Madal - 0,15 mg/kg;
2. Keskmine - 0,15-0,25 mg/kg;
3. Kõrge - üle 0,25 mg/kg.

Need annused kehtivad ainult puhta aine puhul. Tavaliselt kasutatakse 20-30% suuremaid annuseid, sõltuvalt toote kvaliteedist, aine taluvuse olemasolust ja muudest teguritest. Pärast 3-4 korda mefedrooni kasutamist ühes seansis ei ole mõtet uuesti kasutada, kuna tolerantsus on maksimaalne, "oodatavate" mõjude kvaliteet ja kestus on minimaalne ning kõrvaltoimete raskus ja kestus on maksimaalne.

Mefedrooni kasutamise seansside vahel peaks olema vähemalt 4-6 nädala pikkune paus, et taastada ainevahetusprotsessid. Mefedrooni intramuskulaarset kasutamist ei soovitata, kuna peaaegu 100% tõenäosusega võivad tekkida tüsistused põletikulise infiltraadi, süstimisjärgse abstsessi, tuharapiirkonna flegmooni ja muude tüsistuste kujul. Enne mefedrooni kasutamist on soovitatav seda puhastada, töödeldes seda etüülatsetaadiga läbi keemilise filtri.

Kolm kuni neli päeva enne mefedrooni kasutamist on soovitatav alustada multivitamiinikuuri (koos koostises olevate B-vitamiinidega), magneesiumi- ja kaaliumpreparaatide ning disagregaatide võtmist. Mefedrooni kasutamise ajal tuleb vee-elektrolüütide tasakaalu taastamiseks juua piisavas koguses bikarbonaat-natriumkloriidvett.

Mefedroonimürgistuse kliiniline esinemine, mefedrooni mõju.
1. Mefedrooni "soovitavad" positiivsed mõjud: füüsiline ja vaimne stimulatsioon, väljendunud eufooria, empaatia, suurenenud seltskondlikkus, töövõime, "disinhibeerimise" efekt, suurenenud "kiindumus- ja empaatiatunne", suurenenud motivatsioon.

2. Mefedrooni "ebasoovitavad" neutraalsed või positiivsed mõjud: vähenenud valulävi, vähenenud soov alkoholi järele ja selle depressiivse mõju tasandamine, erektsioonihäired, libiido suurenemine, hingamiskeskuse suurenenud stimulatsioon opiaatmürgistuse ajal, vähenenud oksendamisrefleks, agressiivsuse, mälu ja söögiisu vähenemine, ekstsentriline käitumine, lühiajalise mälu halvenemine, kriitilise mõtlemise nõrgenemine, unehäired, pearinglus, bruksism, treemor ja lihaskrambid, nägemise ja urineerimise halvenemine, "kummalised" kehatunded, ajutine maitse- ja lõhnataju moonutamine, sunniviisiline soov võtta veel üks annus mefedrooni, müdriaas.

3.Mefedrooni"ebasoovitavad" negatiivsed mõjud: vererõhu ja südame löögisageduse tõus; hüpertermia; sapi- ja soolhappe sünteesi vähenemine; glükoosi, ALT ja CRP suurenemine; düsbakterioos; menstruaaltsükli häired; suurenenud seedetrakti peristaltika; tromboosi suurenemine; suurenenud tõenäosus skisoaefektiivse häire tekkeks; suurenenud tõenäosus ärevuse ja paanikahoogude tekkeks; kortisooli, ACTH, oksütotsiini, prolaktiini, b-endorfiini, somatotropiini, adrenaliini, norepinefriini, histamiini taseme tõus, jäsemete tuimus, ebamugavustunne rinnakorvi taga, tagasilöögideliirium, immunosupressiivne toime.

Reeglina tekib mefedrooni üleannustamine pikaajaliste seansside ajal iga järgmise annuse suurendamise tõttu või "mefedroonimaratonide" ajal. Mõnikord tekib üleannustamine ühekordsel kasutamisel, kui annus on liiga suur. Need on mefedrooni üleannustamise sümptomid:
1. Teadvuse kaotus;
2. Korduv oksendamine;
3. Raske mittelokaliseeritud või lokaliseeritud peavalu;
4. Äge nägemishäire kuni selle kadumiseni ja kestab üle 10 minuti;
5. Raske ärevus, psühhoos, paanikahood;
6. Deliirium, ebajärjekindel kõne, tagakiusamishäired;
7. Hingamishäired kuni "võimetus hingata";
8. Hallutsinatsioonid või visuaalsed ja auditiivsed illusioonid, mis kestavad üle 20 minuti alates mefedrooni kasutamise hetkest;
9. Kehatemperatuuri tõus üle 37,5 C ja püsiv hüpertermia üle 6 tunni või kehatemperatuuri tõus üle 38,5 C ja püsiv hüpertermia üle 30 minuti ilma langustendentsita.


Erijuhised, koostoime teiste psühhoaktiivsete ainetega.
1. Mefedrooni kasutamine ei aita teoreetiliselt kaasa ainevahetushäirete tekkimisele. Siiski suurendab see diabeedi sümptomite raskust, häirib glükeemilise profiili reguleerimise kontrolli- ja kompensatsioonisüsteeme, vähendab suhkurtõve farmakoloogilise ravi toimet. Seetõttu ei ole mefedrooni kasutamine soovitatav suhkurtõvega patsientidele.
2. Mefedrooni ei ole soovitatav kasutada mis tahes ägeda haiguse ajal, olenemata sellest, millise süsteemi mõjutatud on.
3. Mefedrooni kombineeritud kasutamine koos teiste psühhostimulantidega suurendab raskete kõrvaltoimete riski.
4. Mefedrooni kombineeritud kasutamine koos iMAO ja SSRI-dega suurendab serotoniinisündroomi riski.
5. Kombineeritud kasutamine koos 25x-NBOMe ja 25x-NBOH-ga ei ole soovitatav ägeda koronaarsündroomi, raske psühhoosi suure riski tõttu.
6. Mefedrooni kasutamine koos LSD-ga ei avalda "soovitavat" mõju, kuna mefedroon muudab LSD psühhedeelilisi omadusi, siiski on üksikuid positiivseid ülevaateid.
7. Mefedrooni kombineerimine MXE, MDMA, DXM-iga toob kaasa raskete kõrvaltoimetega seotud tüsistuste esinemissageduse suurenemise, nagu püsiv vererõhu tõus, hüpertermia, neurotoksilisus, aju isheemilised rünnakud, äge koronaarsündroom.
8. Mefedrooni kombineeritud kasutamine koos alkoholiga on potentsiaalselt ohtlik kombinatsioon, kuna mefedrooni psühhostimuleeriva ja euforogeense toime kestus suureneb ja alkoholimürgistuse aste väheneb, mis aitab kaasa nende ainete kontrollimatule tarbimisele suures koguses, mistõttu on kasutajad avatud suurenenud ägeda mürgistuse ohule.
9. Mefedrooni kasutamisel koos marihuaanaga on ägedate seisundite tekkimise esinemissagedus madal.
10. Mefedrooni ja ketamiini (väikestes annustes) koos kasutamine on populaarne kombinatsioon. Kriitiliste seisundite tekkimise risk on keskmine või madal ning ketamiini väikeste annuste toime muudab mefedrooni kasutamise kogemuse "hallutsinogeensemaks" ja "silub" mefedrooni ebasoovitavaid järelmõjusid tripilt naasmisel.
11. Mefedrooni ja opioidiretseptorite agonistide kombineeritud kasutamine ei ole soovitatav.
12. Mefedrooni kombineeritud kasutamine antibakteriaalsete, seenevastaste ja viirusevastaste ainetega ei ole soovitatav.
13. Mefedrooni kasutamine raseduse ja imetamise ajal on keelatud.
14. Mefedrooni kombineeritud kasutamine koos PDE-5 inhibiitorite rühma ravimitega suurendab keskmise riskitasemega kardiovaskulaarsete tüsistuste tekkeriski.

Avastamise ja säilitamise eeskirjad
1. Mefedrooni ühekordsel kasutamisel on ekspress-testi kasutamisel uriinis avastamisperiood umbes 2 päeva (amfetamiinide, MDMA puhul esineb sageli valepositiivne test);
2. Mefedrooni pikemaajalisel kasutamisel on tuvastamisperiood kuni 15-17 päeva (mõnede allikate kohaselt 7-9 päeva) ja mefedrooni metaboliite saab süstemaatilisel kasutamisel (PFIA-meetod või kromatograafia-massaspektromeetria) tuvastada kuni 3 kuud;
3. Juustes tuvastatakse ainult mefedrooni metaboliite ja nende avastamisperiood on umbes 2-3 kuud (rohkem andmeid 1,5-2 kuu kohta).
 
Last edited by a moderator:
Top