See tabel on pärit wiki Equianalgesic leheküljelt. See on veidi ebatäpne ja kaugel täielikust nimekirjast, kuid ma lisan hiljem veel huvitavaid ühendeid.
Tuleb märkida, et tegemist on kombineeritud andmetega, mis on saadud erinevatel loomadel toime mõõtmise meetoditega, eriti kõige tugevamate ravimite puhul. Seega tõlkige need andmed hoolikalt inimese potentsile.
Näiteks ohmefentanüüli tugevus on siin märgitud 6300, kuid sellel on 8 isomeeri, üks neist - (3R,4S,βS) on teistest märkimisväärselt tugevam ehk umbes 6300 võrra tugevam kui morfiin hiirte puhul, MUTI ahvide puhul on see ekstreemselt tugev, kuni 50.000 korda või isegi rohkem võrreldes morfiiniga (seda oli väga raske täpselt mõõta), nii et tõenäoliselt on see sarnane juhtum ka inimeste puhul. See muudab selle üheks kõige tugevamaks ühendiks KUNAGI, mitte ainult valuvaigistina, vaid ka tavalise tapjana, tõrjudes sellised klassikalised sõjapidamise närvimürgid nagu VX mängust välja.
Teine juhtum on karfentaniili ja lofentaniili võrdlus (karfentaniil 3-metüülrühmaga piperidiiniringil), viimane on siin loetletud 10k-100k tugevusena, kuid loomkatsetes on umbes kaks korda vähem tugev kui karfentaniil, vastupidine juhtum on inimeste puhul - see on tugevam ja mitu korda toksilisem, sest see kestab kuni 3 päeva.
On juba ühendid, mille potentsi määr on kuni miljon korda võrreldes morfiiniga (mitte ainult instraspinaalselt) ja tõenäoliselt hiljem ilmub veel rohkem, kuna õnnestub AI prognoosida valkude voltimist ja sidumist, kuid ma ei taha seda siin loetleda, sest selliste materjalidega töötamine on katastroof.
Need, kes jätkavad sõda amatöör- ja salakeemiaga, peaksid selgelt aru saama, et oma tegevusega ajavad nad ainult inimesi töötama üha tugevamate ainetega, sest aasta-aastalt muutub kemikaalide tellimine vajalikus koguses üha raskemaks.
Mitte-lineaarsused
See tabel mõõdab valu leevendamist võrreldes ravimi massiga. Mitte kõik ravimid ei ole sellel skaalal fikseeritud suhtega. Metadoon erineb enamikust opioididest, sest selle tugevus võib varieeruda sõltuvalt sellest, kui kaua seda võetakse. Akuutne kasutamine (1-3 päeva) annab umbes 1,5× tugevama toime kui morfiin ja krooniline kasutamine (7 päeva+) annab umbes 2,5-5× suurema toime kui morfiin. Samamoodi suureneb tramadooli toime pärast järjestikust manustamist selle aktiivse metaboliidi akumuleerumise ja kroonilisel kasutamisel suukaudse biosaadavuse suurenemise tõttu.Võrdlus suukaudse morfiiniga
| Analgeetikum | Tugevus (suhteline) | Ekvivalentne annus (10 mg suukaudset morfiini) | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Paratsetamool (mitte-opioid) | 1⁄360 | 3600 mg | 63-89% | 1-4 | 37 min(PO); 8 min(IV) | 5-6 tundi | |
| Aspiriin(MSPVA, mitte-opioid) | 1⁄360 | 3600 mg | 80-100% | 3.1-9 | |||
| Ibuprofeen[10](mitteopioidneMSPVA) | 1⁄222 | 2220 mg | 87-100% | 1.3-3 | |||
| Diflunisal(MSPVA, mitte-opioid) | 1⁄160 | 1600 mg | 80-90% | 8-12 | |||
| Naprokseen[10](MSPVA, mitte-opioid) | 1⁄138 | 1380 mg | 95% | 12-24 | |||
| Piroksikaam (mitteopioidne MSPVA) | 1⁄120 (hinnanguliselt) | ||||||
| Indometatsiin (mitteopioidne MSPVA) | 1⁄64 (hinnanguliselt) | ||||||
| Diklofenak[10][11](MSPVA, mitteopioid) | 1⁄10 (hinnanguliselt) (sama mis kodeiin) | 100 mg (hinnanguliselt) | 50-60% | 1-4 | |||
| Ketorolak[12](mitteopioidneMSPVA, mitteopioid) | 1⁄3 (hinnanguliselt) | 30 mg IV (hinnanguliselt) | 80-100% | 5-7 | |||
| Nefopaam (tsentraalselt toimiv mitteopioid) | 5⁄8 (hinnanguliselt) | 16 mg IM (hinnanguliselt) | Nefopaam: 3-8, desmetüülnefopaam 10-15 | ||||
| Dekstropropoksüfeen[13] | 1⁄13-1⁄20 | 130-200 mg | |||||
| Kodeiin | 1⁄10-3⁄20 | 100-120 mg(PO) | ~90% | 2,5-3(C6G 1,94;[14] morfiin 2-3) | 15-30 min(PO) | 4-6 tundi | |
| Tramadool | 1⁄10 | ~100 mg | 75% (IR), 85-90% (ER) | 6.0-8.8[15] (M1) | |||
| Oopium(suukaudne) | 1⁄10 | ~100 mg | ~25%(morfiin) | 2,5-3,0(morfiin, kodeiin) | |||
| Tilidiin | 1⁄10 | 100 mg | |||||
| Dihüdrokodeiin | 1⁄5 | 50 mg | 20% | 4 | |||
| Anileridiin[16] | 1⁄4 | 40 mg | |||||
| Alfaprodiin | 1⁄4-1⁄6 | 40-60 mg | |||||
| Tapentadool[17] | 3⁄10 | 32 mg | 32% (paastu) | ||||
| Petidiin (meperidiin) | 1⁄3 | 30 mg SC/IM/IV, 300 mg(PO) | 50-60% | 3-5 | |||
| Bensüülfentanüül | 1⁄2 | ||||||
| AH-7921 | 4⁄5 | ||||||
| Hüdrokodoon | 1 | 10 mg | 70%[18] | 3,8-6(kohese vabanemisega; PO) | 10-30 min(kohene vabanemine; PO) | 4-6 | |
| Metopon | 1 | 10 mg | |||||
| Pentasotsiinlaktaat (IV)[19] | 1 | 10 mg SC/IV/IM, 150 mg(PO) | |||||
| Morfiin (suukaudne) | 1 | 10 mg | ~25% | 2-4 | 3:1 | 30 min(PO) | 3-6 tundi |
| Oksükodoon(suukaudne)[20] | 1.5 | 6,67 mg | 60-87% | 2-3 tundi(kohene vabanemine)(PO); 4,5 tundi(kontrollitud vabanemine)(PO) | 10-30 min(kohene vabanemine)(PO); 1 tund(kontrollitud vabanemine)(PO) | 3-6 tundi(kohene vabanemine)(PO); 10-12 tundi(kontrollitud vabanemine)(PO)[21]. | |
| Spiradoliin | 1.5 | ||||||
| Nikomorfiin | 2-3 | 3,33-5 mg | 20% | 4 | |||
| Oksükodoon(IV)[22] | 3 | 3,33 mg | 96% | 1,5-3 (IV) | 5 min(IV)[22] | 2-4 tundi | |
| Morfiin(IV/IM) | 3 | 3,33 mg | 100% | 2-3 | 3:1 | Koheselt (5 kuni 15 sekundi jooksul; IV); 5-15 min(IM) | 3-7 tundi |
| Klonitaseen | 3 | 3,33 mg | |||||
| Metadoon (äge)[23][24] | 3-4 | 2,5-3,33 mg | 40-90% | 15-60 | 2:1 | ||
| Metadoon (krooniline)[24] | 2.5-5 | 2-4 mg | 40-90% | 15-60 | 2:1 | ||
| Fenasotsiin | 4 | ~2,5 mg | |||||
| Diamorfiin (heroiin; IV/IM)[25] | 4-5 (iv, im) 2-2,5 (insufflatsiooni)[26] | 2-2,5 mg | 100% | <0,6 (morfiini eelravim)[27] | Koheselt (5 kuni 15 sek; IV); 2 kuni 5 min(IM) | 3 kuni 7 tundi | |
| Dezotsiin | 4-6 | 1,6-2,5 mg | 97% (IM) | 2.2 | |||
| Hydromorphone[28][29][17] | 10(SC, IV, IM) 3-3,75(PO) | 0,5-0,75 mg (SC, IV, IM) 2,5 mg (PO) | Suukaudselt: 30-35%, intranasaalselt: 52-58% IV/IM: 100% 62% | 2-3 | 5:1 | ||
| Oksümorfoon[20] | 10(SC, IV, IM) 3-4(PO) | 3,33 mg(PO), 0,333 mg(IV, IM ja interlaminaarselt) | PO: 10% Buccal: 28% Sublingvaalne: 37,5% Intranasaalne: 43% IV, IM JA IT: 100% | 7.25-9.43 | 35 min(PO), koheselt (5 kuni 15 sek)(IV) | 6-8 tundi suu kaudu 2-6 tundi parenteraalselt | |
| U-47700 | 7.5 | 1,5 mg | 1.5-3 | ||||
| Levorfanool[30] | 8 | 1,25 mg | 70% | 11-16 | 1:1 | ||
| Desomorfiin (Krokodil) | 8-10 | 1-1,25 mg | ~100%(IV) | 2-3 | Koheselt (5 kuni 15 sek)(IV); 2-5 min(IM) | 3-4 tundi | |
| N-fenetüülnormorfiin | 8-14 | ||||||
| Alfentanüül | 10-25 | 1,5 (90-111 minutit) | Kohe (5 kuni 15 sek); 4× kiirem kui fentanüül. | 0,25 tundi (15 min); kuni 54 minutit kuni toime kompenseerimiseni | |||
| Trefentaniil | (10-25)+ | ||||||
| Brifentaniil | (10-25)+ | ||||||
| Atsetüülfentanüül | 15 | ||||||
| 7-hüdroksümitraginiin | 17 | ~0,6 mg | |||||
| Furanüülfentanüül | 20 | ||||||
| Butüürfentanüül | 25 | ||||||
| Enadoliin | 25 | 15 μg (lävi) ja 0,160 mg/kg (dissotsiatiivne toime) | |||||
| Buprenorfiin(SL)[13] | 40 | 0,25 mg | 30%(SL);[31] ~100%(TD); 65% (bukaalne);[32][33] 48%(INS)[34] | 20-70, keskmiselt 37 | 3:1 | 45 min | 12-24 tundi |
| N-fenetüül-14-etoksümetopoon | 60 | 160 μg | |||||
| Fenomorfaan | 60-80 | 0,13-0,16 mg | |||||
| N-fenetüülnordesomorfiin | 85 | ||||||
| Fenaridiin | (50-100)- | ||||||
| Fentanüül | 50-100 | 0,1 mg (100 μg) IM/IV | 33%(SL); 92%(TD); 89%(INS); 50%(buc) | 0,04 (IV); 7(TD) | 5 min(TD/IV) | 30-60 minutit(IV) | |
| Metonitaseen | 100 | 0,1 mg/100 μg | |||||
| Akrüülfentanüül | (50-100+) | ||||||
| Buprenorfiin(transdermaalne)[35][36] | 100-115 | 0,1 mg (100 μg) | 30%(SL);[31] ~100%(TD); 65% (bukaalne);[32][33] 48%(INS)[34] | 3:1 | 45-60 minutit | 12-24 tundi | |
| 14-kinnamoüüloksükodeinoon | 177 | 77 μg | |||||
| Etonitazepiin | 180-190 | 55-60 μg | |||||
| Protonitazepüüt | 180-190 | 55-60 μg | |||||
| Remifentaniil | 100-200 | 50-100 μg | 0,05 (3-6 min kontakttundlik poolväärtusaeg; 7-18 min eliminatsiooni poolväärtusaeg) | Koheselt (5 kuni 15 sek) | 15 minutit; toime kiire nihkumine nõuab anesteesia säilitamiseks pidevat infusiooni. | ||
| Protonitaseen | 200 | 50 μg | |||||
| Ocfentaniil | 125-250 | 40-80 μg | |||||
| Ro4-1539 | 240-480 | 20-40 μg | |||||
| Isotonitaseen | 500 | 20 μg | |||||
| Sufentaniil | 500-1,000 | 10-20 μg | 4.4 | ||||
| BDPC | 504 | ~20 μg | |||||
| C-8813 | 591 | ||||||
| 4-fenüülfentanüül | 800 | ||||||
| Etonitaseen | 1000-1500 | 6,6-10 μg | |||||
| 3-metüülfentanüül | 1000-1500 | ||||||
| N-desetüülisotonitaseen | 1000-2000 | 5-10 μg | |||||
| Etorfiin | 1,000-3,000 | 3,3-10 μg | |||||
| Ohmefentanüül | 6300 | ||||||
| Atsetorfiin | 8700 | 1,33 μg | |||||
| Dihüdroetorfiin[37] | 1,000-12,000 | 0,83-10 μg (20-40 μg SL) | |||||
| Karfentaniil[38] | 10,000 | 1,0 μg | 7.7 | ||||
| 2-Fluorohmefentaniil | 18,000 | ||||||
| 4-karboetoksüohmefentaniil | 30,000 | ||||||
| Ohmecarfentaniil | (30,000) | ||||||
| R-30490 | (10,000-100,000)- | ||||||
| Lofentaniil | (10,000-100,000)+ | ||||||
| 14-metoksümetopoon (intraspinaalselt)[39]. | (1,000,000) |
PO: suukaudne - IV: intravenoosne süst - IM: intramuskulaarne süst - SC: subkutaanne süst - SL: sublingvaalne - TD: transdermaalne
"Tugevus" on määratletud kui analgeetiline tugevus võrreldes suukaudse morfiiniga.
Tolerantsus, sensibilisatsioon, risttolerants, metabolism ja hüperalgeesia võivad olla mõnel inimesel komplekssed tegurid.
Koostoimed teiste ravimite, toidu ja joogiga ning muud tegurid võivad suurendada või vähendada teatud analgeetikumide toimet ja muuta nende poolväärtusaega.
Kuna mõned loetletud analgeetikumid on eelravimid või neil on aktiivseid metaboliite, võivad individuaalsed erinevused maksaensüümides (nt, CYP2D6 ensüüm) võib põhjustada oluliselt muutunud toimet.
"Tugevus" on määratletud kui analgeetiline tugevus võrreldes suukaudse morfiiniga.
Tolerantsus, sensibilisatsioon, risttolerants, metabolism ja hüperalgeesia võivad olla mõnel inimesel komplekssed tegurid.
Koostoimed teiste ravimite, toidu ja joogiga ning muud tegurid võivad suurendada või vähendada teatud analgeetikumide toimet ja muuta nende poolväärtusaega.
Kuna mõned loetletud analgeetikumid on eelravimid või neil on aktiivseid metaboliite, võivad individuaalsed erinevused maksaensüümides (nt, CYP2D6 ensüüm) võib põhjustada oluliselt muutunud toimet.
Tuleb märkida, et tegemist on kombineeritud andmetega, mis on saadud erinevatel loomadel toime mõõtmise meetoditega, eriti kõige tugevamate ravimite puhul. Seega tõlkige need andmed hoolikalt inimese potentsile.
Näiteks ohmefentanüüli tugevus on siin märgitud 6300, kuid sellel on 8 isomeeri, üks neist - (3R,4S,βS) on teistest märkimisväärselt tugevam ehk umbes 6300 võrra tugevam kui morfiin hiirte puhul, MUTI ahvide puhul on see ekstreemselt tugev, kuni 50.000 korda või isegi rohkem võrreldes morfiiniga (seda oli väga raske täpselt mõõta), nii et tõenäoliselt on see sarnane juhtum ka inimeste puhul. See muudab selle üheks kõige tugevamaks ühendiks KUNAGI, mitte ainult valuvaigistina, vaid ka tavalise tapjana, tõrjudes sellised klassikalised sõjapidamise närvimürgid nagu VX mängust välja.
Teine juhtum on karfentaniili ja lofentaniili võrdlus (karfentaniil 3-metüülrühmaga piperidiiniringil), viimane on siin loetletud 10k-100k tugevusena, kuid loomkatsetes on umbes kaks korda vähem tugev kui karfentaniil, vastupidine juhtum on inimeste puhul - see on tugevam ja mitu korda toksilisem, sest see kestab kuni 3 päeva.
On juba ühendid, mille potentsi määr on kuni miljon korda võrreldes morfiiniga (mitte ainult instraspinaalselt) ja tõenäoliselt hiljem ilmub veel rohkem, kuna õnnestub AI prognoosida valkude voltimist ja sidumist, kuid ma ei taha seda siin loetleda, sest selliste materjalidega töötamine on katastroof.
Need, kes jätkavad sõda amatöör- ja salakeemiaga, peaksid selgelt aru saama, et oma tegevusega ajavad nad ainult inimesi töötama üha tugevamate ainetega, sest aasta-aastalt muutub kemikaalide tellimine vajalikus koguses üha raskemaks.
ja pls ärge hakake ETORPHINE analooge sünteesima, sest ma kahtlen, et me läheme pärast seda veel kõrgemale xD