5F-AMB - on indatsoli-3-karboksyylihappoperheeseen kuuluva synteettinen kannabinoidi, joka aiheuttaa THC:n kaltaisia vaikutuksia. Aineen täydellinen nimi on - metyyli-2-[[1-(5-fluoripentyyli)indatsoli-3-karbonyyli]amino]-3-metyylibutanoaatti. Se tunnetaan myös nimillä: 5-Fluoro-AMB; 5F-AMP; 5-Fluoro-AMP; 5F-MMB-PINACA; 5F-AMB-PINACA. 5F-AMB:tä on havaittu tuotteissa, jotka on merkitty nimellä Kali Berry 2, Herbal Incense: The Super Lemon,1 Apollo,2 Rainbow Special ja Luminated Aroma. Se on DEA:n luetteloon I kuuluva aine. Sitä löydettiin ensimmäisen kerran Japanissa vuonna 2014 internetin kautta myydyistä näytteistä. Aineen tuotanto- ja myyntimääriä ei vielä tiedetä, mutta kuten muidenkin synteettisten kannabinoidien kohdalla, niitä aliarvioidaan rutiinivalvonnan puuttumisen vuoksi. 5F-AMB:n synteesi tapahtuu oletettavasti Kiinassa sijaitsevissa kemiantehtaissa, ja sen jälkeen se käsitellään ja pakataan maassa, johon se toimitetaan. Tätä olettamusta vahvistaa se, että lainvalvontaviranomaisten takavarikoimat lähetykset ovat usein peräisin Kiinasta. Sen molekyylikaava on C19H26FN3O3 ja molekyylipaino 363,4 g/mol. Se liukenee veteen, etanoliin, DMSO:han ja dimetyyliformamidiin (25 mg/ml). Sillä on yksi kiraalinen keskus ja kaksi enantiomeeria (S ja R). S-enantiomeeria pidetään aktiivisena, kun taas R-muoto on minimaalisen aktiivinen. Yrityksen Pfizer-patenttiasiakirjoissa tästä aineesta kuvataan vain S- enantiomeerit. 5F-ABM:n tunnistamiseen käytetään sekä GC-MS:ää että LC-HR-MS:ää. UV-violettispektrin λmax on 209 ja 301 nm:ssä. 5F-AMB on toukokuusta 2015 lähtien ollut Saksassa Anlage II -valvottava aine. Ruotsin kansanterveysvirasto ehdotti 5F-AMB:n luokittelemista vaaralliseksi aineeksi 10. marraskuuta 2014. 5F-AMB:tä valvotaan Singaporessa toukokuusta 2015 alkaen huumausaineiden väärinkäyttöä koskevan lain (Misuse of Drugs Act, MDA) viidennen luettelon mukaisesti. 5F-AMB:n aikataulutus tehtiin myös Japanissa 25. heinäkuuta 2014. Lokakuusta 2015 lähtien 5F-AMB on ollut valvottu aine Kiinassa.
Farmakokinetiikka, farmakodynamiikka, kliiniset vaikutukset ja annokset.
Tutkimuksissa, jotka koskivat 5F-AMB:n metaboliaa inkuboiduissa ihmisen hepatosyyteissä, kävi ilmi, että tämän yhdisteen stabiilisuus on melko alhainen ja metabolia on nopeaa ja laaja-alaista. Metaboliitteja on 17, joista 13 sisältää esteriryhmän hydrolyysin, oksidatiivisen defluorinaation ja hydroksylaation. Vaikka yleisin metaboliitti on hydrolysoitu eetteri, 5F-AMB-karboksyylihappoa ei Clara Schoederin tutkimuksen mukaan käytetä biomarkkerina, koska se on myös sukulaisyhdisteen 5F-AB-PINACA metaboliitti. Paras merkkiaine on vaiheen II aineenvaihdunnan glukoronidaasin metaboliitti. Kuten muutkin synteettiset kannabinoidit, 5F-AMB sitoutuu reseptoreihin СВ1 ja СВ2 affiniteetilla (Ki = 8,29 ja 7,93 nM). Päämetaboliitin 5F-AMB-karboksyylihapon affiniteetti näihin reseptoreihin on vastaavasti Ki = 267 ja 197 nM. Lisäksi tämä aine aktivoi molemmat kannabinoidireseptorit täydellisenä agonistina sitoutumisanalyyseissä, joissa käytettiin [35S]GTPS:ää (EC50 = 1,3 ja 0,272 nM CB1- ja CB2-reseptoreille). Tärkeä ero THC:hen verrattuna farmakologisesta näkökulmasta on se, että 5F-AMB aiheuttaa voimakasta bradykardiaa ja hypotermiaa pienillä annoksilla. Hyperterminen vaikutus ilmenee kuitenkin annoksen suurentuessa, jota on vaikea tasoittaa hypoteettisella hoidolla. Tämä seikka todistettiin Samuel Banisterin tutkimuksessa vuonna 2016. Hypoterminen vaikutus tasoittuu rimonabantin antamisella. 5F-AMB:llä on selvä negatiivinen vaikutus lyhytkestoiseen muistiin, mikä on vahvistettu L5-neuroneilla mPFC:ssä tehdyissä tutkimuksissa. Keskimääräinen tappava annos tutkittiin myös rotilla, ja se oli noin 3,5 mg/kg. Mitä tulee väärinkäytön mahdollisuuteen, tuoreessa tutkimuksessa todetaan, että 5F-AMB korvaa täysin tavanomaisen THC:n rotilla, joita käytetään 3 mg/kg:n annoksella. 5F-AMB:n annos 1 mg/kg aiheutti voimakkaimmat toksisuusoireet.
Toivottuja myönteisiä vaikutuksia ovat mm: "Koska tämä vaikutus on annosriippuvainen, annoksen suurentuessa voi esiintyä hallitsematonta tarkkaavaisuuden ja huomion suuntautumattomuutta ja tätä tunnetta, jolloin motorinen kontrolli menetetään kokonaan; voimakas rauhoittava vaikutus; emotionaaliset muutokset, joihin liittyy ahdistuksen väheneminen ja hyvin heikon euforian tai voimakkaan empatian ilmeneminen, eli erillisen olemassa olevan tunteen vakauttaminen ja sen vahvistaminen, nimellinen tunne, jota henkilö kokee käyttöhetkellä; "uppoutumisen tehostaminen". vaikutusta kuvataan henkilön taipumuksena uppoutua täysin senhetkiseen toimintatyyppiin, johon hän on sitoutunut; "koetun painovoiman muutoksille" on ominaista hitaat ja tasaiset lentotuntemukset tai aaltomaiset illuusiot kehon heilumisesta, asennon muutoksesta ja proprioseptiikan orientaation lievästä menetyksestä; visuaalisten efektien esiintyminen, joissa on staattisten kohteiden vääristymisen elementtejä, muuttamalla ne dynaamisiksi kohteiksi, jotka muuttuvat projektiossa, "aaltojen" tai "pilvien / sumun" esiintyminen ympäröivässä maailmassa käytön aikana; parannettu äänihavainto, vetovoima suosikkimusiikkiin; visuaalisen terävyyden ja kirkkauden lisääntyminen; käsitteellinen ajattelu.
Ei-toivottuja kielteisiä vaikutuksia ovat: heikentynyt motorinen aktiivisuus, takykardia, suun kuivuminen, sidekalvon injektio tai "punaiset silmät", pahoinvointi, oksentelu, sekavuus, hallusinaatiot, vainoharhaisuus, pelko, ahdistuneisuus, vääristynyt aikakäsitys, letargia, depersonalisaatio / derealisaatio. Suurilla annoksilla on suuri riski paradoksaalisen bradykardian, rintakivun, sydäninfarktin, kouristusten, verenpainetaudin, oksentelun, kouristusten, hypertermian, psykoosin, aggressiivisen käyttäytymisen, väkivaltaisen käyttäytymisen, tukehtumisen / oksennuksen sisäänhengityksen, hallitsemattoman kiihtymyksen kehittymiseen.
Aineen käyttö mielenterveysongelmista kärsivillä henkilöillä on ehdottomasti kielletty. Mitä tulee mahdolliseen riippuvuuteen, psyykkistä riippuvuutta aineesta esiintyy yksinomaan pitkäaikaisessa toistuvassa käytössä. On olemassa tietoja vieroitusoireyhtymän mahdollisesta esiintymisestä, jolle on ominaista vääristynyt mieliala, vapina raajoissa, lisääntynyt ahdistuneisuus, subdepressiivinen tila, spontaani sykkeen nousu ja paniikkikohtaukset, ja edellä mainitut oireet tasoittuvat 2-3 kuukauden kuluessa pidättäytymisestä ilman farmakologista hoitoa.
Yleensä tätä ainetta annetaan tupakointiseoksilla. Ottaen huomioon, että aineen annoksia on mahdotonta erottaa useista kasviaineista, on suositeltavaa aloittaa vähimmäisannoksilla. Aloitusannos, joka liittyy myrkytysvaikutuksiin, on 5-10 μg/kg, keskisuuret annokset vaihtelevat 10-20 μg/kg, suuret ja erittäin suuret annokset ovat välillä 20-40 μg/kg. Ottaen huomioon suuren haittavaikutusten riskin (mukaan lukien tappava lopputulos), kehon fyysisen ja psyykkisen tilan hallinnan menettämisen, suurten annosten käyttöä ei ehdottomasti suositella. Inhalaationa annettuna vaikutukset ilmenevät 5-10 minuutin kuluttua, ja niiden kesto on 1-3 tuntia. Annoksesta riippuen jälkivaikutukset voivat kestää jopa 10 tuntia. Suun kautta annettuna (esim. gelatiinikapselien avulla) vaikutusten alkamisaika vaihtelee 10-30 minuutista, ne voivat kestää pitkään (noin 5 tuntia) monista tekijöistä ja aineenvaihdunnasta riippuen. Vaarallisimmat lääkeyhdistelmät, jotka voivat aiheuttaa vakavia haittavaikutuksia tai peruuttamattomia fyysisiä/henkisiä vaurioita: 2C-Tx, 2C-x, 5-MeO-xxT, amfetamiinit, kokaiini, AMT, DMT, DOx, LSD, meskaliini, sienet, 25-x-NBOMe.
Last edited by a moderator: