Eri kannabiksen kulutustavat tuottavat elimistöön erilaisia määriä kannabinoideja. On eroa jointin, kulhon, bongin tai bluntin polttamisen ja syötävän tuotteen syömisen tai pienen määrän THC:tä sisältävän tinktuuran (tai öljyn) ottamisen välillä. Eroa on myös kannabiskonsentraattien nauttimisessa, ihon läpi annosteltavien laastareiden, voiteiden, voiteiden tai muiden ajankohtaisten aineiden käytössä.
Mitä on biologinen hyötyosuus?
Kun yrität ymmärtää, miten kannabis imeytyy ja metaboloituu elimistössä, biologisen hyötyosuuden ymmärtäminen on avainasemassa. Biosaatavuus määrittää lääkkeiden tehokkuuden, sillä se antaa meille käsityksen siitä, kuinka paljon ja kuinka nopeasti lääkekannabista tulee aktiivista sen aiotussa fysiologisessa vaikutuspaikassa. Biosaatavuuden perustaso mille tahansa aineelle on suonensisäinen injektio. Kaikki tällä tavoin otetut lääkkeet ovat 100-prosenttisesti biosaatavia, koska aine imeytyy välittömästi verenkiertoon. Tällä hetkellä ei kuitenkaan ole olemassa kannabiksen annostelumuotoa suonensisäistä antoa varten, joten potilaiden käyttämän lääkekannabiksen on sen sijaan ylitettävä erilaisia biologisia esteitä riippuen käytetystä antoreitistä.
Merriam Websterin sanakirjan mukaan biologinen hyötyosuus kuvataan "asteena ja nopeutena, jolla aine (esim. lääke) imeytyy elävään systeemiin tai muuttuu käytettävissä olevaksi fysiologisen aktiivisuuden kohteessa.". Tämä tarkoittaa sitä, että jos tuotteella on korkea biologinen hyötyosuus, saat siitä enemmän hyötyä kuin tuotteesta, jonka biologinen hyötyosuus on alhainen. Eri menetelmien biologiseen hyötyosuuteen vaikuttavat useat monimutkaiset metaboliset tekijät. Joskus nämä tekijät vaihtelevat riippuen tietyn henkilön aineenvaihdunnasta ja entsyymitasoista verrattuna muihin.
Kun joku nauttii THC:tä, jonka biologinen hyötyosuus on tietty, hän saattaa nauttia vain 30 prosenttia juuri nauttimastaan vaikuttavasta aineesta. Lopun uskotaan häviävän elimistöstä jätteenä, mutta jotkin kannabinoidit ja niiden aineenvaihduntatuotteet kertyvät elimistöön biokertyviksi riippuen taajuudesta ja aineenvaihduntatekijöistä. Tämän vuoksi eri kulutustapojen biologisen hyötyosuuden tunteminen voi olla erittäin arvokasta THC:n virkistyskäyttäjälle, joka yrittää löytää tarpeisiinsa sopivaa hoitoa.
Marihuanan biologinen hyötyosuus ja annostelumenetelmät
Kannabis sisältää satoja molekyyliyhdisteitä, joita kutsutaan terpeeneiksi ja kannabinoideiksi. Tutkituimpia kannabinoideja ovat THC, CBD ja CBN. Marihuanan kannabinoidipitoisuutta koskeva tutkimus on edelleen vähäistä, ja on olemassa tietoja, jotka korostavat biologisen hyötyosuuden vaikutuksia annostelutavasta riippuen.
Aineen biologista hyötyosuutta määritettäessä on otettava huomioon seuraavat keskeiset tekijät.
- formulaatio
- Vuorovaikutukset muiden aineiden kanssa
- Koostumus
- Verenkierto
- ruoansulatuskanavan terveys
Jakelutavalla tai kulutuksella on yksi tärkeimmistä rooleista marihuanan biologisen hyötyosuuden määrittämisessä.
Kuusi tärkeintä kulutustapaa ovat inhalaatio, sublingvaalinen, oraalinen, suonensisäinen, transdermaalinen ja peräpuikko. Monilla ihmisillä tiedetään olevan erilaisia mieltymyksiä sen suhteen, mitä antotapaa he suosivat. Jotkut ihmiset saattavat suosia tupakointia tai höyrystämistä, kun taas toiset suosivat nopeampia imeytymismenetelmiä, kuten sublingvaalisia infuusioita (öljy). Kun tämä kaikki on otettu huomioon, tarkastellaanpa näitä kannabiksen kulutustapoja ja katsotaan, miten hyötyosuus vaihtelee.
THC:n antaminen suun kautta
Kannabinoidien farmakokinetiikkaa käsittelevän laajan katsauksen mukaan suun kautta tapahtuvan hyötyosuuden todettiin vaihtelevan 4-20 %:n välillä, ja THC:n huippupitoisuudet vaihtelivat 4,4-11 ng/ml noin 2-4 tunnin kuluttua 20 mg THC:tä sisältävän keksin nauttimisesta. Tohtori Huestis sanoo, että "erilainen imeytyminen, lääkkeen hajoaminen mahalaukussa ja merkittävä ensikierron metabolia aktiiviseksi 11-hydroksitetrahydrokannabinoliksi ja inaktiivisiksi aineenvaihduntatuotteiksi maksassa" voivat olla pääsyy siihen, että tämän kulutustavan biologinen hyötyosuus on niin alhainen. Kun kannabista nautitaan suun kautta ja se metaboloituu ensikierron kautta, 50 prosenttia metaboloitavasta THC:stä hajoaa 11-OH-THC:ksi ennen kuin se kiertää verenkierrossa, mikä on merkittävä tekijä alhaisemman hyötyosuuden kannalta. Jotkut tutkijat uskovat myös, että 11-OH-THC:llä itsellään on neljä kertaa enemmän psykoaktiivisia vaikutuksia kuin THC:llä, mikä saattaa selittää, miksi ihmiset kokevat yleensä voimakkaamman "huuman" tunteen, kun he käyttävät kannabista suun kautta.
Vaikka syötävien tuotteiden, tinktuurien ja suun kautta nautittavien kapseleiden biologinen hyötyosuus on alhaisempi, näillä tuotteilla on taipumus säilyä elimistössä pidempään kuin muilla antotavoilla. Tämä käy ilmi siitä, että kannabiksen pitoisuudet veressä saavuttavat huippupitoisuutensa plasmassa yhdestä kuuteen tuntiin, ja puoliintumisaika on 20-30 tuntia. On tärkeää sanoa, että jokainen ihminen sulattaa ruokaa eri nopeudella ja että elimistössä on eri määrä ruoansulatusentsyymejä. Tämä tarkoittaa, että suun kautta nautitun kannabiksen käytön vaikutukset vaihtelevat henkilöstä toiseen. Tämän vuoksi yksi annos, joka toimii hyvin ystävällesi, voi olla sinulle liikaa tai liian vähän.
Inhalointi
Inhalaatiomenetelmissä, kuten jointin polttamisessa tai höyrystämisessä, THC:n biologinen hyötyosuus on vuonna 2018 tehdyn systemaattisen katsauksen mukaan keskimäärin noin 30 prosenttia. Lisäksi plasman biologisen hyötyosuuden ja THC-pitoisuuksien uskotaan vaihtelevan sen mukaan, kuinka suuri puhallus hengitetään ja kuinka syvälle kannabissavua hengitetään keuhkoihin.
Mitä tulee jointteihin, ne sisältävät tyypillisesti 0,5-0,8 grammaa kannabista, joka sisältää yleensä noin 8 % THC:tä. Asiantuntijat uskovat, että 20-70 prosenttia THC:stä kulkeutuu keuhkoihin, ja noin 30 prosenttia siitä tulee biologisesti hyödynnettäväksi, kun se pääsee verenkiertoon. THC:n huippuarvo verenkierrossa saavutetaan 3-10 minuutin kuluttua, eikä se ole enää biologisesti käytettävissä noin kolmen tunnin kuluttua tupakoinnin seurauksena.
Aikaisemmissa tutkimuksissa, joissa käytettiin savukkeita, jotka sisälsivät 3,55 % THC:tä, osallistuja saavutti plasman huippupitoisuuden 152 ± 86,3 ng/ml noin 10 minuuttia inhalaation jälkeen. Tässä tutkimuksessa todettiin kuitenkin, että "tupakoinnin jälkeinen biologinen hyötyosuus oli 2-56 %, mikä johtuu osittain tupakointidynamiikan sisäisestä ja tutkittavien välisestä vaihtelusta, mikä osaltaan lisää annoksen jakautumiseen liittyvää epävarmuutta.
Kannabiksen polttamisen vesipiipussa sanotaan poistavan korkeampia tervapitoisuuksia, mutta eräässä tutkimuksessa todettiin, että se poistaa kannabiksesta myös korkeampia THC-pitoisuuksia. Bongi kuitenkin poistaa kannabissavusta kaasumaisia päihteitä, kuten hiilidioksidia, ammoniakkia ja nitrosamiineja. Monet ihmiset olettavat, että kannabiksen hengittäminen, olipa kyseessä sitten tupakointi tai höyrystäminen, antaa keholle saman määrän THC:tä, mutta tämä ei pidä paikkaansa. Kannabiksen höyrystäminen itse asiassa kuljettaa kannabiksen keuhkoihisi tehokkaammin ja hengittää samalla vähemmän hartsia. Tyypillisesti kannabinoidien ja hartsin suhde on 1:10, kun taas savukkeita poltettaessa suhde on 1:27 ja piipun kautta poltettaessa keskimäärin 1:27. On tärkeää huomata, että CBD:n ja THC:n pitoisuudet eri kannabiskannoissa ovat vuosien varrella kasvaneet, ja kannabis voi nykyään sisältää yhtä paljon CBD:tä ja THC:tä. Riippuen CBD:n määrästä THC:hen verrattuna, "pilven" tunne sekä kannabiksen terapeuttiset vaikutukset voivat muuttua.
THC:n transdermaalinen käyttö
THC:tä sisältävät ajankohtaiset ja transdermaaliset valmisteet auttavat lievittämään kipua ja tulehdusta ihon kautta. Tämä johtuu siitä, että vesi hylkii niitä helposti, minkä ansiosta ne liikkuvat helposti ihon vesikerroksen läpi. Vaikka kannabinoidien biologisesta hyötyosuudesta paikallisesti tai ihon läpi annosteltuna on hyvin vähän tutkimuksia, prekliiniset eläinkokeet ovat lupaavia. Näillä antotavoilla vältetään aineenvaihdunnan ensikierron vaikutukset, ja koska ne vapautuvat hitaasti, niitä voidaan annostella pidemmän ajan kuluessa kuin muita antotapoja. Ne imeytyvät todennäköisesti myös huonosti muuhun elimistöön levityskohdan ulkopuolella, mikä tarkoittaa, että systeeminen imeytyminen on erittäin vähäistä. On epätodennäköistä, että tuntisit kannabiksen psykoaktiivisia vaikutuksia, kun sitä levitetään iholle. Paikallisesti käytettävien tuotteiden todellisen biologisen hyötyosuuden määrittämiseksi tarvitaan lisätutkimuksia.
Kannabinoidivalmisteiden paikallinen ja transdermaalinen levittäminen on osoittanut suurempaa biologista hyötyosuutta tehosteaineiden läsnä ollessa, ja se on myös pidentänyt tasaista pitoisuutta plasmassa verrattuna muihin levittämistapoihin. Lisäksi CBD:n hapollinen hajoaminen THC:ksi ja siitä johtuvat psykotrooppiset vaikutukset välittyvät tehokkaasti transdermaalisen annostelun kautta, koska ruoansulatusprosessit ja neutraali ihoympäristö jäävät pois. ∆8-THC:llä kyllästetyt transdermaalilaastarit saivat aikaan vakaan plasmapitoisuuden 1,4 tunnin kuluessa antamisesta, ja se säilyi koehenkilöillä vähintään 48 tunnin ajan.
Transdermaalilaastareiden käytön osalta tutkijat toivovat, että se voi vähentää kannabiksen käytön kielteisiä sivuvaikutuksia, joita esiintyy tupakoinnin yhteydessä. He uskovat myös, että transdermaaliset laastarit ohittavat kannabinoidien ensikierron metabolian, mikä voi auttaa lisäämään käytettyjen transdermaalisten laastareiden tehokkuutta. Ironista kyllä, monet käyttäjät kokevat nivel- ja lihaskipujen lievittyvän paremmin ja pidempään käytettäessä transdermaalisia laastareita verrattuna paikallisesti käytettäviin tuotteisiin, mutta tämä voi riippua myös kunkin tuotteen sisältämästä THC:n ja CBD:n määrästä.
Sublingvaalinen käyttötapa
Monet pitävät kannabinoidien sublingvaalista kulutusta biologisen hyötyosuuden kannalta hyvin verrattavissa olevana inhalaatioon yksinkertaisesti sen vuoksi, että ne käyttävät samankaltaisia limakalvoja imeytyäkseen verenkiertoon, mutta tämä ei ole totta. Itse asiassa sublingvaaliset tai suun limakalvojen kautta nautittavat kannabinoidit ovat sekamuotoinen annostelutapa, johon liittyy enimmäkseen imeytymistä suun limakalvojen kautta, ja jotkut niistä jopa sulatetaan. Vaikutukset ovat nopeampia ja saavuttavat yleensä korkeammat pitoisuudet kuin syötävällä (suun kautta nautittavalla) marihuanalla.
Sativexilla, 1:1 CBD:THC-reseptillä valmistetulla suun limakalvosuihkeella, tehtyjen tutkimusten mukaan biologinen hyötyosuus oli arviolta 92-98 prosenttia. Nabiximols on reseptilääke, joka on vain suun kautta annosteltava suihke, jota parhaillaan tutkitaan FDA:n hyväksyntää varten, mutta se on saatavilla Kanadassa, Yhdistyneessä kuningaskunnassa ja joissakin Euroopan maissa. Se on suunniteltu lievittämään neuropatian , spastisuuden ja virtsarakon hyperaktiivisuuden oireita multippeliskleroosipotilailla. Erilaisissa tetrahydrokannabinolin biologista hyötyosuutta koskevissa tutkimuksissa on kuitenkin todettu, että THC:n todellinen sublingvaalinen biologinen hyötyosuus on keskimäärin 10 % (luvut vaihtelevat 9-15 %).
Suppositorioita
Markkinoilla on useita erilaisia CBD- ja THC-päällystejä. Voi ihmetellä, mihin niitä käytetään. Tutkimukset osoittavat, että peräsuoleen annostelu voi olla erittäin arvokasta niille, jotka kärsivät ruoansulatuskanavan ongelmista, vakavasta pahoinvoinnista, kakeksiaan, muuttuneesta psyykkisestä tilasta, puhe- ja nielemishäiriöistä ja vanhuksille. Lisäksi peräpuikkojen käyttö antaa henkilölle paikallista kivunlievitystä, toisin kuin muut antotavat, joissa THC pääsee verenkiertoon. Näin ollen peräpuikkojen muodossa käytetyn THC:n kokonaisbiosaatavuus on keskimäärin 15 prosenttia. On kuitenkin olemassa joitakin tutkimuksia (esim. vuodelta 1985 THC:n peräsuoleen antamisesta rhesusmakakeille), jotka osoittivat, että THC ei ole biologisesti käytettävissä peräsuoleen antamisen jälkeen. Tutkimuksessa verrattiin myös THC:n rektaalista antotapaa kannabiksen suun kautta, suonensisäisesti ja lihakseen annosteltaviin tapoihin.
Eräässä tutkimuksessa keskityttiin marinolin rektaaliseen antoon. Marinoli, synteettinen THC-lääke, on saanut FDA:n hyväksynnän, ja sitä käytetään pääasiassa syöpäpotilaiden sytostaattihoidon aikaiseen hallitsemattomaan pahoinvointiin. Tässä marinolia spastisuuteen tarkoitetussa tutkimuksessa todettiin, että 2,5-5 mg THC:n rektaalinen anto johti plasman maksimipitoisuuteen 1,1-4,1 ng/ml 2-8 tunnin kuluessa. Tutkijat havaitsivat, että marinolin rektaalinen hyötyosuus oli noin kaksi kertaa suurempi kuin suun kautta annettuna. Rektaalisen annostelun osoitettiin imeyttävän lääkkeen nopeammin ja biologinen hyötyosuus oli korkeampi, koska lääke imeytyy rektaalisesti suurempina määrinä ja sen "ensikierron metabolia" on vähäisempi. On mahdollista, että nämä tulokset johtuvat siitä, että Marinol ei ole aitoa THC:tä vaan synteettistä THC:tä.
Lisätutkimukset osoittavat, että marinolin tavoin THC:n kemiallisesti muunnetulla versiolla, jota kutsutaan THC-hemisukkinaatiksi (THC-HS), on hyvä biologinen hyötyosuus peräsuolesta. THC-HS:n rektaalinen käyttö voi vähentää spastisuutta, jäykkyyttä ja kipua. Medical Cannabis and Cannabinoids -lehdessä vuonna 2018 julkaistu tutkimus osoitti, että THC-HS:n rektaalisen annostelun jälkeen Δ9-THC-pitoisuudet olivat noin 70-80-prosenttisesti biologisesti käytettävissä. Tämä biologisen hyötyosuuden mittaus oli kaksi ja puoli kertaa korkeampi kuin tasot suun kautta annettavan THC-kapselin antamisen jälkeen.
Näin ollen THC:n biologisesta hyötyosuudesta rektaalisen käytön yhteydessä on tällä hetkellä vain vähän tietoa, mutta käytettävissä olevien tutkimusten perusteella se voi vaihdella 13 prosentista 23 prosenttiin, jos THC on synteettistä tai rakenteellisesti muunnettua. Myöskään THC:n tai CBD:n biologisesta hyötyosuudesta emättimen kautta peräpuikkoina käytettynä ei ole tietoa, vaikka tutkimuksia tehdäänkin. Tästä huolimatta monet naiset käyttävät kannabispohjaisia peräpuikkoja moniin naisten terveysongelmiin, kuten vulvodyniaan, endometrioosiin, lantionpohjan toimintahäiriöihin ja kivuliaaseen yhdyntään.
Onko THC:n biologista hyötyosuutta mahdollista lisätä?
Tutkijat ovat tehneet lukuisia tutkimuksia, joissa on tuotu esiin, miten tyydyttynyt rasva parantaa kannabinoidien, pääasiassa CBD:n ja THC:n, solunsisäistä kulkeutumista. Molemmat näistä molekyyleistä ovat rasvaliukoisia ja imeytyvät paremmin maksaan, kun ne yhdistetään rasvahappoihin. Näin ollen rasvaiset elintarvikkeet nopeuttavat kannabiksen kannabinoidien kulkeutumista ja tehostavat niiden vaikutuksia käyttäjään.
Tästä pääsemmekin ensimmäiseen monista tavoista lisätä kannabiksen biologista hyötyosuutta korvaamalla ruokaöljyt ruoanlaitossa öljyillä, jotka sisältävät runsaasti THC:tä tai CBD:tä. Biosaatavuus lisääntyy myös, kun kannabista nautitaan tiettyjen maitotuotteiden, lihan, merenelävien, hedelmien, vihannesten, mausteiden ja yrttien kanssa. On tärkeää huomata, että päinvastainen vaikutus - alhaisempi biologinen hyötyosuus - on yleinen, kun tiettyjä ruokia, juomia tai aineita nautitaan marihuanan kanssa. Biosaatavuuden parantamiseksi voidaan käyttää myös alkoholipohjaisia tinktuureja, joihin on imeytetty kannabista.
Niiden, jotka haluavat tehostaa THC:n psykoaktiivisia vaikutuksia, mutta eivät ole liian ihastuneita syötäviin ja ajankohtaisiin tuotteisiin ja polttavat mieluummin kannabista, kannattaa harkita höyrystämistä. Perinteiset tupakointimenetelmät ovat tuhlausta; merkittävä osa kannabiksen kukasta palaa maahan, eikä siitä ole käyttäjälle mitään hyötyä. Se kannabiksen määrä, joka on kuumennettu oikeaan lämpötilaan vapauttamaan kannabinoideja savuun, jonka käyttäjä hengittää, on sivullinen menetys. Tupakoitsijat voivat lisätä THC:n biologista hyötyosuutta vape-kynillä tai höyrystimillä.
Niille, jotka ovat kiinnostuneita kätevistä ja helposti saatavilla olevista kannabistuotteista, joilla on optimaalinen biologinen hyötyosuus, pehmeät ja kapselipillerit, tinktuurat ja ravintovalmisteet ovat ihanteellisia. Kannabista käytettäessä on kuitenkin muistettava, että vaikutusaika on pidempi ja vaikutukset ovat ailahtelevia ja usein arvaamattomia.
Kannabiksen vastuullisen annostelun taito tarkoittaa erilaisten tuotteiden ja kulutustapojen kokeilemista, jotta saat selville, mitkä herkut sopivat parhaiten tarpeisiisi. Jos haluat lisätietoja erilaisista THC:n annostelumenetelmistä sekä mitä tahansa psykoaktiivisten aineiden farmakologiaan liittyvää tietoa - ota rohkeasti yhteyttä yksityisviestillä @Aivot.
Kuusi tärkeintä kulutustapaa ovat inhalaatio, sublingvaalinen, oraalinen, suonensisäinen, transdermaalinen ja peräpuikko. Monilla ihmisillä tiedetään olevan erilaisia mieltymyksiä sen suhteen, mitä antotapaa he suosivat. Jotkut ihmiset saattavat suosia tupakointia tai höyrystämistä, kun taas toiset suosivat nopeampia imeytymismenetelmiä, kuten sublingvaalisia infuusioita (öljy). Kun tämä kaikki on otettu huomioon, tarkastellaanpa näitä kannabiksen kulutustapoja ja katsotaan, miten hyötyosuus vaihtelee.
THC:n antaminen suun kautta
Kannabinoidien farmakokinetiikkaa käsittelevän laajan katsauksen mukaan suun kautta tapahtuvan hyötyosuuden todettiin vaihtelevan 4-20 %:n välillä, ja THC:n huippupitoisuudet vaihtelivat 4,4-11 ng/ml noin 2-4 tunnin kuluttua 20 mg THC:tä sisältävän keksin nauttimisesta. Tohtori Huestis sanoo, että "erilainen imeytyminen, lääkkeen hajoaminen mahalaukussa ja merkittävä ensikierron metabolia aktiiviseksi 11-hydroksitetrahydrokannabinoliksi ja inaktiivisiksi aineenvaihduntatuotteiksi maksassa" voivat olla pääsyy siihen, että tämän kulutustavan biologinen hyötyosuus on niin alhainen. Kun kannabista nautitaan suun kautta ja se metaboloituu ensikierron kautta, 50 prosenttia metaboloitavasta THC:stä hajoaa 11-OH-THC:ksi ennen kuin se kiertää verenkierrossa, mikä on merkittävä tekijä alhaisemman hyötyosuuden kannalta. Jotkut tutkijat uskovat myös, että 11-OH-THC:llä itsellään on neljä kertaa enemmän psykoaktiivisia vaikutuksia kuin THC:llä, mikä saattaa selittää, miksi ihmiset kokevat yleensä voimakkaamman "huuman" tunteen, kun he käyttävät kannabista suun kautta.
Vaikka syötävien tuotteiden, tinktuurien ja suun kautta nautittavien kapseleiden biologinen hyötyosuus on alhaisempi, näillä tuotteilla on taipumus säilyä elimistössä pidempään kuin muilla antotavoilla. Tämä käy ilmi siitä, että kannabiksen pitoisuudet veressä saavuttavat huippupitoisuutensa plasmassa yhdestä kuuteen tuntiin, ja puoliintumisaika on 20-30 tuntia. On tärkeää sanoa, että jokainen ihminen sulattaa ruokaa eri nopeudella ja että elimistössä on eri määrä ruoansulatusentsyymejä. Tämä tarkoittaa, että suun kautta nautitun kannabiksen käytön vaikutukset vaihtelevat henkilöstä toiseen. Tämän vuoksi yksi annos, joka toimii hyvin ystävällesi, voi olla sinulle liikaa tai liian vähän.
Inhalointi
Inhalaatiomenetelmissä, kuten jointin polttamisessa tai höyrystämisessä, THC:n biologinen hyötyosuus on vuonna 2018 tehdyn systemaattisen katsauksen mukaan keskimäärin noin 30 prosenttia. Lisäksi plasman biologisen hyötyosuuden ja THC-pitoisuuksien uskotaan vaihtelevan sen mukaan, kuinka suuri puhallus hengitetään ja kuinka syvälle kannabissavua hengitetään keuhkoihin.
Mitä tulee jointteihin, ne sisältävät tyypillisesti 0,5-0,8 grammaa kannabista, joka sisältää yleensä noin 8 % THC:tä. Asiantuntijat uskovat, että 20-70 prosenttia THC:stä kulkeutuu keuhkoihin, ja noin 30 prosenttia siitä tulee biologisesti hyödynnettäväksi, kun se pääsee verenkiertoon. THC:n huippuarvo verenkierrossa saavutetaan 3-10 minuutin kuluttua, eikä se ole enää biologisesti käytettävissä noin kolmen tunnin kuluttua tupakoinnin seurauksena.
Aikaisemmissa tutkimuksissa, joissa käytettiin savukkeita, jotka sisälsivät 3,55 % THC:tä, osallistuja saavutti plasman huippupitoisuuden 152 ± 86,3 ng/ml noin 10 minuuttia inhalaation jälkeen. Tässä tutkimuksessa todettiin kuitenkin, että "tupakoinnin jälkeinen biologinen hyötyosuus oli 2-56 %, mikä johtuu osittain tupakointidynamiikan sisäisestä ja tutkittavien välisestä vaihtelusta, mikä osaltaan lisää annoksen jakautumiseen liittyvää epävarmuutta.
Kannabiksen polttamisen vesipiipussa sanotaan poistavan korkeampia tervapitoisuuksia, mutta eräässä tutkimuksessa todettiin, että se poistaa kannabiksesta myös korkeampia THC-pitoisuuksia. Bongi kuitenkin poistaa kannabissavusta kaasumaisia päihteitä, kuten hiilidioksidia, ammoniakkia ja nitrosamiineja. Monet ihmiset olettavat, että kannabiksen hengittäminen, olipa kyseessä sitten tupakointi tai höyrystäminen, antaa keholle saman määrän THC:tä, mutta tämä ei pidä paikkaansa. Kannabiksen höyrystäminen itse asiassa kuljettaa kannabiksen keuhkoihisi tehokkaammin ja hengittää samalla vähemmän hartsia. Tyypillisesti kannabinoidien ja hartsin suhde on 1:10, kun taas savukkeita poltettaessa suhde on 1:27 ja piipun kautta poltettaessa keskimäärin 1:27. On tärkeää huomata, että CBD:n ja THC:n pitoisuudet eri kannabiskannoissa ovat vuosien varrella kasvaneet, ja kannabis voi nykyään sisältää yhtä paljon CBD:tä ja THC:tä. Riippuen CBD:n määrästä THC:hen verrattuna, "pilven" tunne sekä kannabiksen terapeuttiset vaikutukset voivat muuttua.
THC:n transdermaalinen käyttö
THC:tä sisältävät ajankohtaiset ja transdermaaliset valmisteet auttavat lievittämään kipua ja tulehdusta ihon kautta. Tämä johtuu siitä, että vesi hylkii niitä helposti, minkä ansiosta ne liikkuvat helposti ihon vesikerroksen läpi. Vaikka kannabinoidien biologisesta hyötyosuudesta paikallisesti tai ihon läpi annosteltuna on hyvin vähän tutkimuksia, prekliiniset eläinkokeet ovat lupaavia. Näillä antotavoilla vältetään aineenvaihdunnan ensikierron vaikutukset, ja koska ne vapautuvat hitaasti, niitä voidaan annostella pidemmän ajan kuluessa kuin muita antotapoja. Ne imeytyvät todennäköisesti myös huonosti muuhun elimistöön levityskohdan ulkopuolella, mikä tarkoittaa, että systeeminen imeytyminen on erittäin vähäistä. On epätodennäköistä, että tuntisit kannabiksen psykoaktiivisia vaikutuksia, kun sitä levitetään iholle. Paikallisesti käytettävien tuotteiden todellisen biologisen hyötyosuuden määrittämiseksi tarvitaan lisätutkimuksia.
Kannabinoidivalmisteiden paikallinen ja transdermaalinen levittäminen on osoittanut suurempaa biologista hyötyosuutta tehosteaineiden läsnä ollessa, ja se on myös pidentänyt tasaista pitoisuutta plasmassa verrattuna muihin levittämistapoihin. Lisäksi CBD:n hapollinen hajoaminen THC:ksi ja siitä johtuvat psykotrooppiset vaikutukset välittyvät tehokkaasti transdermaalisen annostelun kautta, koska ruoansulatusprosessit ja neutraali ihoympäristö jäävät pois. ∆8-THC:llä kyllästetyt transdermaalilaastarit saivat aikaan vakaan plasmapitoisuuden 1,4 tunnin kuluessa antamisesta, ja se säilyi koehenkilöillä vähintään 48 tunnin ajan.
Transdermaalilaastareiden käytön osalta tutkijat toivovat, että se voi vähentää kannabiksen käytön kielteisiä sivuvaikutuksia, joita esiintyy tupakoinnin yhteydessä. He uskovat myös, että transdermaaliset laastarit ohittavat kannabinoidien ensikierron metabolian, mikä voi auttaa lisäämään käytettyjen transdermaalisten laastareiden tehokkuutta. Ironista kyllä, monet käyttäjät kokevat nivel- ja lihaskipujen lievittyvän paremmin ja pidempään käytettäessä transdermaalisia laastareita verrattuna paikallisesti käytettäviin tuotteisiin, mutta tämä voi riippua myös kunkin tuotteen sisältämästä THC:n ja CBD:n määrästä.
Sublingvaalinen käyttötapa
Monet pitävät kannabinoidien sublingvaalista kulutusta biologisen hyötyosuuden kannalta hyvin verrattavissa olevana inhalaatioon yksinkertaisesti sen vuoksi, että ne käyttävät samankaltaisia limakalvoja imeytyäkseen verenkiertoon, mutta tämä ei ole totta. Itse asiassa sublingvaaliset tai suun limakalvojen kautta nautittavat kannabinoidit ovat sekamuotoinen annostelutapa, johon liittyy enimmäkseen imeytymistä suun limakalvojen kautta, ja jotkut niistä jopa sulatetaan. Vaikutukset ovat nopeampia ja saavuttavat yleensä korkeammat pitoisuudet kuin syötävällä (suun kautta nautittavalla) marihuanalla.
Sativexilla, 1:1 CBD:THC-reseptillä valmistetulla suun limakalvosuihkeella, tehtyjen tutkimusten mukaan biologinen hyötyosuus oli arviolta 92-98 prosenttia. Nabiximols on reseptilääke, joka on vain suun kautta annosteltava suihke, jota parhaillaan tutkitaan FDA:n hyväksyntää varten, mutta se on saatavilla Kanadassa, Yhdistyneessä kuningaskunnassa ja joissakin Euroopan maissa. Se on suunniteltu lievittämään neuropatian , spastisuuden ja virtsarakon hyperaktiivisuuden oireita multippeliskleroosipotilailla. Erilaisissa tetrahydrokannabinolin biologista hyötyosuutta koskevissa tutkimuksissa on kuitenkin todettu, että THC:n todellinen sublingvaalinen biologinen hyötyosuus on keskimäärin 10 % (luvut vaihtelevat 9-15 %).
Suppositorioita
Markkinoilla on useita erilaisia CBD- ja THC-päällystejä. Voi ihmetellä, mihin niitä käytetään. Tutkimukset osoittavat, että peräsuoleen annostelu voi olla erittäin arvokasta niille, jotka kärsivät ruoansulatuskanavan ongelmista, vakavasta pahoinvoinnista, kakeksiaan, muuttuneesta psyykkisestä tilasta, puhe- ja nielemishäiriöistä ja vanhuksille. Lisäksi peräpuikkojen käyttö antaa henkilölle paikallista kivunlievitystä, toisin kuin muut antotavat, joissa THC pääsee verenkiertoon. Näin ollen peräpuikkojen muodossa käytetyn THC:n kokonaisbiosaatavuus on keskimäärin 15 prosenttia. On kuitenkin olemassa joitakin tutkimuksia (esim. vuodelta 1985 THC:n peräsuoleen antamisesta rhesusmakakeille), jotka osoittivat, että THC ei ole biologisesti käytettävissä peräsuoleen antamisen jälkeen. Tutkimuksessa verrattiin myös THC:n rektaalista antotapaa kannabiksen suun kautta, suonensisäisesti ja lihakseen annosteltaviin tapoihin.
Eräässä tutkimuksessa keskityttiin marinolin rektaaliseen antoon. Marinoli, synteettinen THC-lääke, on saanut FDA:n hyväksynnän, ja sitä käytetään pääasiassa syöpäpotilaiden sytostaattihoidon aikaiseen hallitsemattomaan pahoinvointiin. Tässä marinolia spastisuuteen tarkoitetussa tutkimuksessa todettiin, että 2,5-5 mg THC:n rektaalinen anto johti plasman maksimipitoisuuteen 1,1-4,1 ng/ml 2-8 tunnin kuluessa. Tutkijat havaitsivat, että marinolin rektaalinen hyötyosuus oli noin kaksi kertaa suurempi kuin suun kautta annettuna. Rektaalisen annostelun osoitettiin imeyttävän lääkkeen nopeammin ja biologinen hyötyosuus oli korkeampi, koska lääke imeytyy rektaalisesti suurempina määrinä ja sen "ensikierron metabolia" on vähäisempi. On mahdollista, että nämä tulokset johtuvat siitä, että Marinol ei ole aitoa THC:tä vaan synteettistä THC:tä.
Lisätutkimukset osoittavat, että marinolin tavoin THC:n kemiallisesti muunnetulla versiolla, jota kutsutaan THC-hemisukkinaatiksi (THC-HS), on hyvä biologinen hyötyosuus peräsuolesta. THC-HS:n rektaalinen käyttö voi vähentää spastisuutta, jäykkyyttä ja kipua. Medical Cannabis and Cannabinoids -lehdessä vuonna 2018 julkaistu tutkimus osoitti, että THC-HS:n rektaalisen annostelun jälkeen Δ9-THC-pitoisuudet olivat noin 70-80-prosenttisesti biologisesti käytettävissä. Tämä biologisen hyötyosuuden mittaus oli kaksi ja puoli kertaa korkeampi kuin tasot suun kautta annettavan THC-kapselin antamisen jälkeen.
Näin ollen THC:n biologisesta hyötyosuudesta rektaalisen käytön yhteydessä on tällä hetkellä vain vähän tietoa, mutta käytettävissä olevien tutkimusten perusteella se voi vaihdella 13 prosentista 23 prosenttiin, jos THC on synteettistä tai rakenteellisesti muunnettua. Myöskään THC:n tai CBD:n biologisesta hyötyosuudesta emättimen kautta peräpuikkoina käytettynä ei ole tietoa, vaikka tutkimuksia tehdäänkin. Tästä huolimatta monet naiset käyttävät kannabispohjaisia peräpuikkoja moniin naisten terveysongelmiin, kuten vulvodyniaan, endometrioosiin, lantionpohjan toimintahäiriöihin ja kivuliaaseen yhdyntään.
Onko THC:n biologista hyötyosuutta mahdollista lisätä?
Tutkijat ovat tehneet lukuisia tutkimuksia, joissa on tuotu esiin, miten tyydyttynyt rasva parantaa kannabinoidien, pääasiassa CBD:n ja THC:n, solunsisäistä kulkeutumista. Molemmat näistä molekyyleistä ovat rasvaliukoisia ja imeytyvät paremmin maksaan, kun ne yhdistetään rasvahappoihin. Näin ollen rasvaiset elintarvikkeet nopeuttavat kannabiksen kannabinoidien kulkeutumista ja tehostavat niiden vaikutuksia käyttäjään.
Tästä pääsemmekin ensimmäiseen monista tavoista lisätä kannabiksen biologista hyötyosuutta korvaamalla ruokaöljyt ruoanlaitossa öljyillä, jotka sisältävät runsaasti THC:tä tai CBD:tä. Biosaatavuus lisääntyy myös, kun kannabista nautitaan tiettyjen maitotuotteiden, lihan, merenelävien, hedelmien, vihannesten, mausteiden ja yrttien kanssa. On tärkeää huomata, että päinvastainen vaikutus - alhaisempi biologinen hyötyosuus - on yleinen, kun tiettyjä ruokia, juomia tai aineita nautitaan marihuanan kanssa. Biosaatavuuden parantamiseksi voidaan käyttää myös alkoholipohjaisia tinktuureja, joihin on imeytetty kannabista.
Niiden, jotka haluavat tehostaa THC:n psykoaktiivisia vaikutuksia, mutta eivät ole liian ihastuneita syötäviin ja ajankohtaisiin tuotteisiin ja polttavat mieluummin kannabista, kannattaa harkita höyrystämistä. Perinteiset tupakointimenetelmät ovat tuhlausta; merkittävä osa kannabiksen kukasta palaa maahan, eikä siitä ole käyttäjälle mitään hyötyä. Se kannabiksen määrä, joka on kuumennettu oikeaan lämpötilaan vapauttamaan kannabinoideja savuun, jonka käyttäjä hengittää, on sivullinen menetys. Tupakoitsijat voivat lisätä THC:n biologista hyötyosuutta vape-kynillä tai höyrystimillä.
Niille, jotka ovat kiinnostuneita kätevistä ja helposti saatavilla olevista kannabistuotteista, joilla on optimaalinen biologinen hyötyosuus, pehmeät ja kapselipillerit, tinktuurat ja ravintovalmisteet ovat ihanteellisia. Kannabista käytettäessä on kuitenkin muistettava, että vaikutusaika on pidempi ja vaikutukset ovat ailahtelevia ja usein arvaamattomia.
Kannabiksen vastuullisen annostelun taito tarkoittaa erilaisten tuotteiden ja kulutustapojen kokeilemista, jotta saat selville, mitkä herkut sopivat parhaiten tarpeisiisi. Jos haluat lisätietoja erilaisista THC:n annostelumenetelmistä sekä mitä tahansa psykoaktiivisten aineiden farmakologiaan liittyvää tietoa - ota rohkeasti yhteyttä yksityisviestillä @Aivot.