Kokaiini (bentsoyylimetyylikykgoniini) - on alkaloidi, joka uutetaan Erythroxylon-kasvin lehdistä, joka on pensas, joka on kotoisin Andien vuoristosta läntisessä Etelä-Amerikassa. Kun sitä käsitellään suolahapolla, se muuttuu kokaiinin hydrokloridisuolaksi, joka liukenee helposti veteen 0,4 sekunnissa. Sen sulamispiste on 195 C.
Kokaiinihydrokloridi on valkoista (tai hieman kellertävää/beigeistä/kermaista) jauhetta tai jauhetta, jossa on värittömiä neulamaisia pieniä kiteitä, joilla ei ole lainkaan hajua tai joskus heikko epäspesifinen haju. Jauhe maistuu kitkerältä; sillä on kyky turruttaa limakalvot kosketuksesta.
Markkinoilla kokaiinia esitetään seuraavissa muodoissa: kokaiinihydrokloridiliuos (4 %), kiinteä muoto (hienojakoinen jauhe tai "kivien" muodossa oleva jauhe, jossa on pieniä kiteitä), linimentin "kokapasta" muoto, jossa on pehmeitä aggregaatteja (kokalehtien primaarisen uuttamisen tulos). Kokaiinin erityismuoto, joka tunnetaan nimellä "crack", on "vapaa pohja" ja sillä on korkeampi sulamispiste. "Speedball" on crackin ja heroiinin sekoitus eri suhteissa ja pitoisuuksina, jota käytetään intranasaalisesti.
Farmakokinetiikka.
Kokaiini metaboloituu pääasiassa maksan ja suoliston karboksyyliesteraasien, seerumin butyylikoliiniesteraasien ja CYP450 3A4:n toimesta, jolloin muodostuu seuraavia metaboliitteja: ekgoliinin metyyliestereitä (enintään 15 %), metyylikoliinia (enintään 60 %) ja bentsoyyliekgoliinia (enintään 80 %). Alle 10 % kokaiinista metaboloituu N-demetyloitumalla norokokaiiniksi, joka on kokaiinin metaboliitti, jolla on merkittävä farmakologinen aktiivisuus. 1-5 % kokaiinista ei metaboloidu lainkaan ja erittyy muuttumattomana virtsaan.
Kokaiinihydrokloridin puoliintumisaika on 0,5-1,5 tuntia, kun taas sen metaboliittien puoliintumisaika on noin 3-5 tuntia. Kokaiinin biologinen hyötyosuus on yli 90 %, kun sitä käytetään suonensisäisesti tai hengitettynä (tupakointi). Intranasaalisesti käytettynä sen biologinen hyötyosuus on vain 80 %, suun kautta käytettynä jopa 20 %. Jakautumistilavuus on 2,7 l/kg, ja noin 90 % kokaiinista sitoutuu plasman proteiineihin.
Vaikutusmekanismi.Kokaiinihydrokloridi on valkoista (tai hieman kellertävää/beigeistä/kermaista) jauhetta tai jauhetta, jossa on värittömiä neulamaisia pieniä kiteitä, joilla ei ole lainkaan hajua tai joskus heikko epäspesifinen haju. Jauhe maistuu kitkerältä; sillä on kyky turruttaa limakalvot kosketuksesta.
Markkinoilla kokaiinia esitetään seuraavissa muodoissa: kokaiinihydrokloridiliuos (4 %), kiinteä muoto (hienojakoinen jauhe tai "kivien" muodossa oleva jauhe, jossa on pieniä kiteitä), linimentin "kokapasta" muoto, jossa on pehmeitä aggregaatteja (kokalehtien primaarisen uuttamisen tulos). Kokaiinin erityismuoto, joka tunnetaan nimellä "crack", on "vapaa pohja" ja sillä on korkeampi sulamispiste. "Speedball" on crackin ja heroiinin sekoitus eri suhteissa ja pitoisuuksina, jota käytetään intranasaalisesti.
Farmakokinetiikka.
Kokaiini metaboloituu pääasiassa maksan ja suoliston karboksyyliesteraasien, seerumin butyylikoliiniesteraasien ja CYP450 3A4:n toimesta, jolloin muodostuu seuraavia metaboliitteja: ekgoliinin metyyliestereitä (enintään 15 %), metyylikoliinia (enintään 60 %) ja bentsoyyliekgoliinia (enintään 80 %). Alle 10 % kokaiinista metaboloituu N-demetyloitumalla norokokaiiniksi, joka on kokaiinin metaboliitti, jolla on merkittävä farmakologinen aktiivisuus. 1-5 % kokaiinista ei metaboloidu lainkaan ja erittyy muuttumattomana virtsaan.
Kokaiinihydrokloridin puoliintumisaika on 0,5-1,5 tuntia, kun taas sen metaboliittien puoliintumisaika on noin 3-5 tuntia. Kokaiinin biologinen hyötyosuus on yli 90 %, kun sitä käytetään suonensisäisesti tai hengitettynä (tupakointi). Intranasaalisesti käytettynä sen biologinen hyötyosuus on vain 80 %, suun kautta käytettynä jopa 20 %. Jakautumistilavuus on 2,7 l/kg, ja noin 90 % kokaiinista sitoutuu plasman proteiineihin.
Kokaiinilla on monimutkainen vaikutus perifeeriseen sympaattiseen järjestelmään ja keskushermostoon. Kokaiinin tärkeimmät keskushermostovaikutukset saavutetaan estämällä monoamiinien käänteinen hermosolujen kiinnittyminen (sitoutumalla kilpailevasti monoamiinin kuljettajiin) esisynapsissa, mikä johtaa välittäjäaineiden (pääasiassa dopamiinin, noradrenaliinin ja serotoniinin) kertymiseen synaptisiin rakoihin. Kokaiinin paikallispuuduttava vaikutus liittyy perifeerisen hermoston nopeista potentiaaleista riippuvaisten natriumkanavien kilpailevaan salpaamiseen, mikä vähentää toimintapotentiaalin polarisaationopeutta ja amplitudia, jolloin hermoimpulssin johtuminen häiriintyy tilapäisesti.
Käyttötavat ja annokset.
Painoon perustuva laskenta intranasaalista annostelua varten suoritetaan ottaen huomioon vaikutusten vakavuuden ja keston porrastus:
1. Alhainen - 0,3 mg/kg.
2. Keskivaikea - 0,9 mg/kg.
3. Suuri - 1,5 mg/kg.
Mitä suurempi annos, sitä vakavammat haittavaikutukset. Tällä käyttötavalla nenäontelon ja nielun limakalvo vaurioituu usein, mikä johtaa lyhytaikaisiin haittavaikutuksiin, jotka liittyvät nuhaan, sinuiittiin, nenän sivuonteloiden tulehdukseen, ja pitkäaikaisiin vaikutuksiin, jotka liittyvät nenän väliseinän rei'itykseen, ENT-elinten märkiviin sairauksiin.
Siksi nenäontelon ja suun asianmukainen hoito on olennaista, mikä sisältää huuhtelun erityisliuoksilla, voiteiden käytön, hengitysvoimistelun, huuhtelut erityisillä nenäsuihkeilla. Kokaiinin vaikutuksen ilmeneminen tällä käyttömenetelmällä on enintään 5 minuuttia, vaikutusten huippu ja tasanko on enintään 30 minuuttia, vaikutuksen kokonaiskesto on 70-90 minuuttia.
On erittäin suositeltavaa käyttää vain puhtaita tai puhdistettuja liuoksia suonensisäisesti, ihanteellisesti - kokaiinihydrokloridiliuos 40 mg/ml. Tämän käyttömenetelmän yleisimpiä komplikaatioita ovat laskimotulehdus tai tromboflebiitti, jotka vaativat erityistä konservatiivista hoitoa käyttäen voiteita, venotonisia ja joskus antikoagulantteja sekä erityisiä instrumentaalisia ultraäänitutkimusmenetelmiä.
Suun kautta käytettynä kokaiiniannos on yleensä 2-2. 5 mg/kg, kun otetaan huomioon alhainen biologinen hyötyosuus. Suun kautta annostelussa käytetään gelatiinikapseleita, jotka sisältävät kokaiinia tai veteen (mieluiten lämpimään) liuotettua kokaiinihydrokloridia tiettyinä annoksina yhdessä annoksessa. Tällä käyttötavalla vaikutukset ovat paljon lievempiä, mutta niiden kesto voi kestää pidempään. Inhalaatiomenetelmä soveltuu crackiin. Vaikutukset ilmenevät välittömästi, kuten suonensisäisessä annostelussa, mutta vaikutusten kesto jää lyhyeksi.
Kokaiinin käytöstä johtuvan myrkytyksen kliininen kuva:Käyttötavat ja annokset.
Painoon perustuva laskenta intranasaalista annostelua varten suoritetaan ottaen huomioon vaikutusten vakavuuden ja keston porrastus:
1. Alhainen - 0,3 mg/kg.
2. Keskivaikea - 0,9 mg/kg.
3. Suuri - 1,5 mg/kg.
Mitä suurempi annos, sitä vakavammat haittavaikutukset. Tällä käyttötavalla nenäontelon ja nielun limakalvo vaurioituu usein, mikä johtaa lyhytaikaisiin haittavaikutuksiin, jotka liittyvät nuhaan, sinuiittiin, nenän sivuonteloiden tulehdukseen, ja pitkäaikaisiin vaikutuksiin, jotka liittyvät nenän väliseinän rei'itykseen, ENT-elinten märkiviin sairauksiin.
Siksi nenäontelon ja suun asianmukainen hoito on olennaista, mikä sisältää huuhtelun erityisliuoksilla, voiteiden käytön, hengitysvoimistelun, huuhtelut erityisillä nenäsuihkeilla. Kokaiinin vaikutuksen ilmeneminen tällä käyttömenetelmällä on enintään 5 minuuttia, vaikutusten huippu ja tasanko on enintään 30 minuuttia, vaikutuksen kokonaiskesto on 70-90 minuuttia.
On erittäin suositeltavaa käyttää vain puhtaita tai puhdistettuja liuoksia suonensisäisesti, ihanteellisesti - kokaiinihydrokloridiliuos 40 mg/ml. Tämän käyttömenetelmän yleisimpiä komplikaatioita ovat laskimotulehdus tai tromboflebiitti, jotka vaativat erityistä konservatiivista hoitoa käyttäen voiteita, venotonisia ja joskus antikoagulantteja sekä erityisiä instrumentaalisia ultraäänitutkimusmenetelmiä.
Suun kautta käytettynä kokaiiniannos on yleensä 2-2. 5 mg/kg, kun otetaan huomioon alhainen biologinen hyötyosuus. Suun kautta annostelussa käytetään gelatiinikapseleita, jotka sisältävät kokaiinia tai veteen (mieluiten lämpimään) liuotettua kokaiinihydrokloridia tiettyinä annoksina yhdessä annoksessa. Tällä käyttötavalla vaikutukset ovat paljon lievempiä, mutta niiden kesto voi kestää pidempään. Inhalaatiomenetelmä soveltuu crackiin. Vaikutukset ilmenevät välittömästi, kuten suonensisäisessä annostelussa, mutta vaikutusten kesto jää lyhyeksi.
1. Euforia ja lisääntyneen energian tunne;
2. Pitkittynyt valveillaolo;
3. Mahtipontiset ajatukset tai teot;
4. Väkivaltainen tai aggressiivinen käyttäytyminen;
5. Vahvistusvinouma;
6. Mielialan epävakaus;
7. Toistuvien stereotypioiden luonnehtima käyttäytyminen,
8. Kuulo-, näkö- tai tuntoharhoja;
9. Persoonallisuuden vääristymät
Lisäksi kokaiinia käyttävillä henkilöillä on oltava vähintään kaksi seuraavista oireista, jotta heidät voidaan diagnosoida:
1. Takykardia;
2. Arteriaalinen hypertensio;
3. Hikoilu ja kuumeiset vilunväristykset;
4. Pahoinvointi tai oksentelu;
5. Lihasheikkous;
6. Kipu tai epämukavuus rintalastan takana;
7. Psykomotorinen levottomuus;
8. Pupillin laajentuminen.
Kokaiinimyrkytyksen oireisiin kuuluvat pääasiassa sydän- ja verisuonitautien ja hermoston komplikaatioiden merkit. Hengityselinten häiriöt kehittyvät harvemmin.
Sydänhäiriöt: verenpainetauti ja takykardia ovat yleisimpiä, kun käytetään pieniä annoksia. Myös alkuvaiheen bradykardia on mahdollinen parasympaattisen tonuksen nousun vuoksi. Rytmihäiriöt (supraventrikulaariset ovat yleisiä) voivat johtua sympaattisesta kriisistä tai nopeiden natriumkanavien salpauksesta. Iskemia ja sydäninfarkti johtuvat sepelvaltimoiden kouristuksesta, joka on suurimmillaan 30 minuuttia intranasaalisen kokaiinin käytön jälkeen ja osuu samaan aikaan kuin huumeen huippupitoisuus veressä. Muita sepelvaltimoiden kouristuksia voi kehittyä 90 minuutin kuluttua, mikä liittyy kokaiinimetaboliittien kertymiseen. Verihiutaleiden aggregaation lisääntyminen johtaa verihyytymien muodostumiseen sepelvaltimoissa. Lisäksi sydänlihaksen hapentarve kasvaa. Harvinainen komplikaatio on aortan repeämä.
Keskushermostokomplikaatiot: Kohtauksia esiintyy 2-10 prosentilla potilaista, jotka on otettu sairaalaan kokaiinimyrkytyksen vuoksi. Yleensä kouristukset kehittyvät 1,5 tuntia myrkytyksen jälkeen, muttajotkut tapaukset ovat kouristuksia, jotka ilmenevät 12 tunnin kuluttua. Ohimenevät aivoverenkiertohäiriöt, iskeeminen aivohalvaus, verenvuotohalvaus, subaraknoidaalivuoto ovat mahdollisia.
Hengityselinten komplikaatiot: kokaiinia poltettaessa harvinaisissa tapauksissa esiintyy pneumothoraxia, pneumomediastinumia, ei-kardiogeenista keuhkopöhöä.
Kokaiinin käyttöön liittyvät komplikaatiot.
Yleisimmät yliannostuksen oireet ovat seuraavat.
1. Voimakas päänsärky (paikallinen tai ei-paikallinen, usein sykkivä), joka ilmenee 10-30 minuuttia käytön jälkeen ja kestää yli puoli tuntia, ja johon liittyy usein pahoinvointia ja oksentelua.Sydänhäiriöt: verenpainetauti ja takykardia ovat yleisimpiä, kun käytetään pieniä annoksia. Myös alkuvaiheen bradykardia on mahdollinen parasympaattisen tonuksen nousun vuoksi. Rytmihäiriöt (supraventrikulaariset ovat yleisiä) voivat johtua sympaattisesta kriisistä tai nopeiden natriumkanavien salpauksesta. Iskemia ja sydäninfarkti johtuvat sepelvaltimoiden kouristuksesta, joka on suurimmillaan 30 minuuttia intranasaalisen kokaiinin käytön jälkeen ja osuu samaan aikaan kuin huumeen huippupitoisuus veressä. Muita sepelvaltimoiden kouristuksia voi kehittyä 90 minuutin kuluttua, mikä liittyy kokaiinimetaboliittien kertymiseen. Verihiutaleiden aggregaation lisääntyminen johtaa verihyytymien muodostumiseen sepelvaltimoissa. Lisäksi sydänlihaksen hapentarve kasvaa. Harvinainen komplikaatio on aortan repeämä.
Keskushermostokomplikaatiot: Kohtauksia esiintyy 2-10 prosentilla potilaista, jotka on otettu sairaalaan kokaiinimyrkytyksen vuoksi. Yleensä kouristukset kehittyvät 1,5 tuntia myrkytyksen jälkeen, muttajotkut tapaukset ovat kouristuksia, jotka ilmenevät 12 tunnin kuluttua. Ohimenevät aivoverenkiertohäiriöt, iskeeminen aivohalvaus, verenvuotohalvaus, subaraknoidaalivuoto ovat mahdollisia.
Hengityselinten komplikaatiot: kokaiinia poltettaessa harvinaisissa tapauksissa esiintyy pneumothoraxia, pneumomediastinumia, ei-kardiogeenista keuhkopöhöä.
Kokaiinin käyttöön liittyvät komplikaatiot.
Yleisimmät yliannostuksen oireet ovat seuraavat.
2. Rintalastan kipu, epämukavuus vasemmassa hypokondriossa, rintakehän alueella vasemmalla, kivun säteileminen vasemmalle, vasempaan yläraajaan, vasempaan solisluuhun, heikentynyt pinnallinen tunto vasemmassa osassa.
3. Paniikkikohtaukset, psykoosi, ahdistuneisuus, depersonalisaatio/derealisaatio.
4. Pulssin nousu yli 110 minuutissa, verenpaineen nousu yli 140/95 mmHg.
5. Yli 37,5 C:n ruumiinlämmön nousu ja yli tunnin käytön jälkeen jatkuva hypertermia.
6. Hienojakoinen vapina, kouristukset, tajunnan heikkeneminen aina koomaan asti.
7. Akuutti sepelvaltimo-oireyhtymä.
8. Äkillinen sydänkuolema.
9. Serotoniinioireyhtymä.
Kokaiinin yhteisvaikutukset muiden aineiden kanssa, käytön vasta-aiheet.
"Ei-ADIOS"-sääntö:
- Non-Alcohol - ei suositella käytettäväksi alkoholin kanssa.
- Ei-dissosiatiivit - ei suositella käytettäväksi dissosiatiivisten lääkkeiden kanssa.
- Non-iMAO - ei suositella käytettäväksi monoamiinioksidaasin estäjien kanssa.
- Non-Opiates - ei suositella käytettäväksi opioidireseptoriagonistien kanssa.
- Ei-stimulaattorit - ei suositella käytettäväksi stimulanttien kanssa.
2. Käytettäessä kokaiinia yhdessä marihuanan kanssa on riski kohonneen verenpaineen, päänsäryn, hienoisen vapinan, suun kuivumisen esiintymiseen. Vakavien kriittisten tilojen kehittymisen todennäköisyys on pieni.
3. Käytettäessä kokaiinia yhdessä neuroleptien/tranquilisaattoreiden kanssa on suuri riski kokaiinin päävaikutusten tasoittumiseen. Vaikeiden kriittisten tilojen kehittymisen todennäköisyys on pieni (tapauksissa, joissa neuroleptien käytölle ei ole vasta-aiheita).
4. Kokaiinin käyttöä ei suositella antibakteeristen, viruslääkkeiden ja sienilääkkeiden, hormonien ja antikoagulanttien hoidon aikana.
5. Kokaiinin käyttöä ei suositella minkään kirurgisen manipulaation aikana eikä sitä edeltävänä ja sen jälkeisenä aikana tietyn ajanjakson ajan (ajanjakso yksilöidään erikseen).
6. Kokaiinin käyttöä ei suositella, jos diagnosoitu jokin sydän- ja verisuonijärjestelmän, munuaisten, maksan, keuhkojen tai keskushermoston häiriö.
7. Kokaiinin käyttöä ei suositella raskauden ja imetyksen aikana.
Kokaiinin havaitsemisajat:
1. Kokaiinin havaitsemisen arvioitu aika virtsassa kertakäytön jälkeen on 2-3 päivää, järjestelmällinen käyttö - jopa 10 päivää (ehdot vaihtelevat monista tekijöistä riippuen).
2. Kokaiinin likimääräinen havaitsemisaika veriseerumista on 1-36 tuntia.
3. Kokaiinin havaitsemisen likimääräinen aika syljessä on enintään 24 tuntia, hiuksissa - enintään 90 päivää.
Last edited by a moderator:
