Oikeudelliset kokaiinianalogit

[RegulierTier]

Hei kaverit, jokin aika sitten perehdyin saksalaiseen uusista psykoaktiivisista aineista annettuun lakiin ja huomasin, että siinä luetellaan monia aineryhmiä, mutta ei tropanialkaloideja. Tämä johti minut ajatukseen, että kokaiinimolekyyliin tehtävien muutosten pitäisi tehdä näistä aineista täysin laillisia (ainakin Saksassa). Esim: 4-fluorokokaiini...
Törmäsin kuitenkin ongelmaan, nimittäin siihen, että tropaanirunko ei ole niin helppo jäljentää. Niinpä aloin etsiä sopivia lähtöaineita ja törmäsin metyyliekgonidiiniin. Mutta koska en löytänyt lähdettä tälle aineelle mistään, mietin, onko tropaanirakenteen hiilisilta todella välttämätön, vai voiko sen yksinkertaisesti jättää pois, jolloin tuloksena olisi piperidiinirunko.
Yritin sitten tätä metyyliekgonidiinillä ja törmäsin arekoliiniksi kutsuttuun aineeseen, jota voitaisiin helposti uuttaa betelpähkinöistä tai syntetisoida. Tutkimuksen jälkeen löysin artikkelin, jossa käsiteltiin juuri tätä aihetta: "Synthesis of Cocaine analogs from Arecoline".
Tässä paperissa syntetisoitiin arekoliinista piperidiiniin perustuva RTI-31-analogi, joka näyttää todella toimivan, sillä löysin tämän aineen myös Wikipediasta korvaavana aineena kokaiiniriippuvaisille. Näiden "fenyylipiperidiinien" tehokkuus näyttää olevan jossain määrin vahvistettu.
Näyttää siis mahdolliselta luoda erilaisia kokaiinin tai tropariilin analogeja, jotka perustuvat piperidiiniin, mikä on johtanut minut seuraavanlaisiin ajatuksiin (mutta tämä voisi todennäköisesti koskea myös erilaisia kokaiinijohdannaisia):

tai tämä

Mitä mieltä olet ideasta? Uskon, että tästä aineryhmästä voisi mahdollisesti saada paljon mielenkiintoisia ja tehokkaita yhdisteitä.

 

[RegulierTier]

Toinen mielenkiintoinen näkökohta on samankaltaisuus petidiinin kanssa, mikä viittaa siihen, että tässä aineryhmässä voisi olla muitakin opioideja.

 

[RegulierTier]

Kuten näet swisstargetpredictionista troparilianalogin kohdalla, siinä on mahdollisuus sitoutua myös mu-opioidireseptoriin.

 

[Osmosis Vanderwaal]

Tiedän, että arekoliini, johon on yhdistetty fenyylimagnesiumbromidia ( grignardia, jota toivoisin saavani), muodostaa hyvin tunnetun kokaiinianalogin, STANDARDIN, jolle 5-ht ic50 mitataan. Oletko valmis? Se on Paxil. Olen varma. Paskansin melkein kun kuulin sen, joten tarkistin sen neljä kertaa. Tropania on helpompi valmistaa kuin luuletkaan, ja voit myös riisua atropiinia tai hyoskamiinia saadaksesi sitä jimsone-ruohosta tai useista Datura sp. Tätä olen miettinyt paljon.

 

[G.Patton]

Hävisit happiatomi tässä:

Onko sinulla sen täydellinen synteesiopas tai linkki tähän?

 

[RegulierTier]

Ei ole eksplisiittinen tämän osalta, mutta olen löytänyt yhden RTI-31-analogin piperidiinialustalle

Arekoliinin vapaa emäs valmistettiin käsittelemällä kaupan oleva arekoliinihydrobromidi väkevällä vesipitoisella natriumbikarbonaatilla, minkä jälkeen uutettiin metyleenikloridilla, kuivattiin uutteet perusteellisesti vedettömän magnesiumsulfaatin päällä, imusuodatettiin ja haihdutettiin liuotin tyhjiössä. Vapaa emäs käytettiin sitten sellaisenaan seuraavassa vaiheessa.

Liuokseen, jossa oli 166 ml 1M 4-kloorifenyylimagnesiumbromidia 700 ml:ssa eetteriä, lisättiin 12,9 g arekoliinin vapaata emästä 300 ml:ssa eetteriä -10 °C:ssa. Seosta sekoitettiin -10 °C:ssa 30 minuutin ajan, kaadettiin jäälle ja käsiteltiin 200 ml:lla 10-prosenttista HCl:ää. Vesikerros erotettiin, pestiin 200 ml:lla eetteriä, jäähdytettiin jäähauteessa ja lisättiin 100 ml kyllästettyä natriumbikarbonaattiliuosta. Liuos uutettiin 2x100 ml:lla eetteriä, pestiin suolavedellä, kuivattiin ja konsentroitiin tyhjiössä. Raakaseos kiteytettiin EtOAc:sta/heksaanista, jolloin saatiin raseeminen cis-isomeeri valkoisena kiinteänä aineena (5 g, 22 %). Lisää cis-isomeeria(yhteensä: 12,4 g, 56 %, mp 98-99 °C) sekä 2,0 g (18 %) trans-isomeeria saatiin emäliuoksen flash-kromatografialla.

Tässä on toinen mielenkiintoinen artikkeli, jossa sanotaan, että (-)-enantiomeeri 3

on edelleen noin neljä kertaa voimakkaampi kuin kokaiini.....

https://www.erowid.org/archive/rhodium/pdf/cocaine.analog.arecoline.pdf

Tuo lainaamasi oli vain ajatus, jonka kokeileminen olisi minusta erittäin mielenkiintoista, koska happisillan puuttuminen johtaisi paikallispuudutusvaikutuksen häviämiseen. Tämä olisi yksinkertaisesti tapa säilyttää puuduttava vaikutus.

 

[RegulierTier]

Anteeksi, tarkoitin tätä...

 

[RegulierTier]

Ensimmäinen Troparil-analogia koskeva käännös oli väärä... Tässä ei tarvita HBr:ää, vain fenyylimagnesiumbromidia... Anteeksi... Olin hieman liian nopea.

Haluaisin muokata ensimmäistä viestiä, mutta en voi :-/ ...

 

[RegulierTier]

Mutta halogeenisubstituutio lisää tehoa moninkertaisesti lähettämäni paperin mukaan.

 

[PolandoEmingarnte]

4mmc on samanlainen kokaiini ja mdma

 

[RegulierTier]

Jep, mutta tämä aihe ei koske 4mmc....

 

[Osmosis Vanderwaal]

Kannattaa ehdottomasti tutustua kirjastoon, erityisesti Signen tai jonkun vastaavan kirjoittamaan "cocaine analogs". Lähettäjä Novator. Mulla oli se jo silloin kun liityin tälle sivustolle, mutta tuo on kyllä helvetinmoinen kirja. Satoja kokaiinianalogeja ja niiden synteesi SAR ect. Paljon ideoita siellä. Toinen ajatus jota kannattaa harkita on muiden tropanien modifiointi kuten...pervilleines catuabines ja Nortropanols

 

[RegulierTier]

Tarkoitan, että tiedän, mistä puhut. Wikipediassa on myös luettelo tonneittain kokaiinijohdannaisia. Esimerkiksi salisyylimetyylikgoniini, jonka oletetaan olevan 10 kertaa vahvempi kuin kokaiini pelkästään OH-ryhmän vuoksi, joka voitaisiin tietysti siirtää myös tropariilianalogiin. Uskon, että tällä piperidiinipohjaisella aineella voitaisiin todella luoda monia mielenkiintoisia erittäin voimakkaita aineita.

 

[Osmosis Vanderwaal]

Analogioita on paljon erilaisia. Fenytropaanit ovat rakenteellisia analogeja, joista puuttuu asyylimoiteetti, joka on hiiliketju, jossa on kaksoissidos fenyylimoiteen ja tropaanin välillä. Nämä edustavat suurta osaa WIN-sarjasta ja troparilista, suurinta osaa RTI:stä. Useat Wake forest (WF-sarja) on ovat suurin ryhmä analogeja. Luulen, että skopolamiini voi muuttua fenytropaaniksi noin viidessä vaiheessa.

 

[RegulierTier]

Mielestäni tämä olisi oikein... Olin hieman liian nopea ensimmäisessä viestissäni. Olen pahoillani...

ja

Postittamani artikkelin mukaan nämä kaksi 4'-jodokokaiinin analogia ovat seuraavat

molemmat ovat vähemmän aktiivisia kuin kokaiini tai 4'-jodokokaiini.
Siinä sanotaan: "Näin ollen päädyttiin siihen johtopäätökseen, että vaikka yhdisteiden 16 ja 17 (kaksi edellä lähettämääni yhdistettä) piperidiinirenkaan typpiatomin ja jodiatomin atomien väliset atomien väliset etäisyydet ovat samat kuin 4′-jodokaiinissa, piperidiinien konformaatiojäykkyyden puute tai muiden tuolikonformaatioiden omaksuminen voi johtaa huonoon sitoutumisaffiniteettiin."
Joten mielestäni WIN-sarjan piperidiinit ilman esterikonfiguraatiota ovat tässä vaiheessa paljon mielenkiintoisempia

 

[CryoThio]

Jos kukaan ei ole käsitellyt tätä, katso Nokaiini. Se vaikuttaa potentiaaliselta.

 

[Osmosis Vanderwaal]

Unohdan, mikä se oli, mutta katsoin sitä jokin aika sitten, ja siinä oli jotain, joka sai minut luopumaan siitä kiinnostuksesta heti. Vilkaisen sitä ja katson, virkistääkö se muistiani.

 

[RegulierTier]

Jos tarkoitat (+)-CPCA:ta nokaiinin kanssa, se on täsmälleen sama aine, jonka lähetin edellä. Se on lähettämäni RTI-31 Analog on piperidine base synthesis.

Se on vain piperidiinirenkaan toinen konformaatio...

 

[myrten0l]

entä syntetisointi atropiinista? Atropina belladonna kasvaa kaikkialla, mistä minä tulen.....