Mefedroni

Brain

Expert Pharmacologist
Joined
Jul 6, 2021
Messages
240
Reaction score
270
Points
63
Metyylimetkatinoni/4-metyylimetkatinoni(mefedroni; Meow Meow; Cat; Drone; Bubbles) on katinoniluokkaan kuuluva entaktogeeninen stimuloiva aine. Mefedroni kuuluu substituoiduksi kationiksi kutsuttuun ryhmään, joka on kasvin kissa (katinoni) vaikuttavan aineen johdannainen.

6


Fysikaaliset ominaisuudet ja kuvaus.
Mefedronihydrokloridilla on tyypillinen "tillin ja kemikaalien" tuoksu (4-metyylimetkatinonin emäksen tuoksu), ja sitä esiintyy joko valkoisena jauheena (jauhona) tai kiteinä (sokerin kaltaisina). Mefedronijauho on valkoista jauhomaista jauhoa, johon on sekoitettu pieniä kiteitä, jotka voivat paakkuuntua. Tämä on ensimmäinen tuote, joka syntyy mefedronin synteesiprosessissa (ensin hapetus emäksellä, sitten liuotinpuhdistus) - amorfinen sakka. Mefedronikiteet ovat värittömiä, läpinäkyviä kiteitä, jotka muistuttavat ulkonäöltään sokeria. Ne saadaan "jauhon" uudelleenkiteyttämällä. Kiteitä on kahdenlaisia: kiteisiä - saadaan nopealla uudelleenkiteytymisellä, todellisia kiteitä - hitaalla uudelleenkiteytymisellä.

Muita psykoaktiivisia aineita, joita voidaan myydä mefedronin nimellä: 4-CMC / 4-kloorimetakatinoni; 3/4-FMC; 4-emc; 4-CEC / etyyliheksedroni / heksedroni; 4-ma; 4-FA ja 2-FA;

Mefedronin synteesi haloketonista etyyliasetaatissa
Mefedronin synteesi NMP:ssä
Mefedronin synteesi (bromaus dikloorimetaanissa)

Mefedroni on synteettinen molekyyli, joka kuuluu katinoniperheeseen. Katinonit ovat rakenteellisesti samankaltaisia kuin amfetamiinit. Niissä on fenyylietyyliamiiniydin, jonka fenyylirengas on yhdistetty amiiniryhmään (NH2) etyyliketjun kautta, jossa on lisäksi metyylisubstituutio Ra-kohdassa. Amfetamiinit ja katinonit ovat alfametyloituja fenyylietyyliamiineja, katinonit sisältävät ylimääräisen karbonyyliryhmän R1:ssä. Mefedroni sisältää ylimääräisen metyylisubstituution RN:n kohdalla, MDMA:n ja metamfetamiinin tavoin, ja sen fenyylirenkaan R4:ssä - (RS) - 2-metyyliamino-1-(4-metyylifenyyli)propan-1-oni.

1
2
3


Mefedronin farmakokinetiikka ja farmakodynamiikka.
Mefedronin vaikutusmekanismi koostuu useista ominaisuuksista: aine estää monoamiinien käänteisen neuronikaappauksen, vähentää monoamiinioksidaasin ja katekolortometyylitransferaasin synteesinopeutta. Tämä johtaa siihen, että monoamiinien ja katekoliamiinien pitoisuus kasvaa samanaikaisesti synaptisessa raossa (kalvojen välinen rako on 10-50 nm leveä, reunoja vahvistavat solujen väliset kontaktit). Lisäksi 4-mmc stimuloi postsynaptisia kalvoreseptoreita (SSDRA).
Maksimipitoisuus veriplasmassa esiintyy tunnin kuluttua. Suun kautta otettuna keskimääräisellä annoksella (150 mg) mefedronin puoliintumisaika on 2,2 tuntia. Huumeriippuvaiset eivät ota mefedronia useammin kuin 4 kertaa yhden istunnon aikana. Toistuvassa käytössä on yli 2 tunnin välejä.

Useissa vuoden 2011 lopussa julkaistuissa artikkeleissa tutkittiin mefedronin vaikutusta rottien aivoihin ja tutkittiin myös mefedronin pakkomielteistä potentiaalia. Mikrodialyysin avulla kerättiin dopamiinia ja serotoniinia ja mitattiin dopamiinin ja serotoniinin nousua. Mefedronin nauttiminen johti dopamiinin lisääntymiseen noin 500 prosenttia ja serotoniinin noin 950 prosenttia. Ne saavuttivat huippupitoisuutensa 40 minuutin ja 20 minuutin kuluttua ja palasivat lähtötasolle 120 minuuttia injektion jälkeen. Dopamiini- ja serotoniinipitoisuuksien suhteen analyysi osoitti, että mefedroni vaikutti (vapautti) pääasiassa serotoniinia suhteessa 1,22:1 (serotoniini vs. dopamiini). Lisäksi laskettiin dopamiinin ja serotoniinin hajoamisen puoliintumisajat, jotka olivat 24,5 minuuttia ja 25,5 minuuttia.

Mefedronin on osoitettu vaikuttavan seuraaviin reseptorityyppeihin alenevassa järjestyksessä: D2, 5-HT1A, TAAR1, D1/D3, 5-HT2C, 5HT2B, 5-HT2A/B, a1/2A. Mefedroni metaboloituu pääasiassa sytokromi CYP2D6:n avulla, ja sen tärkeimmät metaboliitit ovat: nor-mefedroni, nor-dihydromedefedroni, 4-karboksidi-dihydromedefedroni, hydroksitolyylimedefedroni, succinyl-normemefedroni. Mefedronin enimmäispitoisuusaika on noin 52,5 minuuttia, puoliintumisaika on 2,21 tuntia, LC50-4500 ng / ml, LD50-120-150 mg/kg, veri-aivoesteen läpäisykerroin on 14,0 Pe, DAT/SERT-suhde on 2,41.

Käyttötavat ja annokset.
Intranasaaliseen mefedronin käyttöön liittyy vaikutuksen alkaminen viiden minuutin kuluessa tavanomaisilla keskisuurilla annoksilla, tasanne saavutetaan jo 15-20 minuutin kuluttua, ja "odotettujen" vaikutusten kokonaiskesto on noin 40 minuuttia. Intranasaalisessa käytössä annokset lasketaan seuraavien porrastusten mukaan:
1. Pieni - 0,45-0,95 mg/kg;
2. Keskisuuret - 0,95-2,15 mg/kg;
3. Suuri - 2,15 mg/kg tai enemmän.


Suun kautta tapahtuvassa käytössä käytetään gelatiinikapseleita tai lämpimään veteen liuotettua mefedronia (ottaen huomioon mefedronin sedimentti, joka ei liukene). Koska mefedronin biologinen hyötyosuus on alhainen sen imeytyessä ruoansulatuskanavaan, annos on yleensä noin 1,75 mg/kg. Annoksen suurentuessa myös vakavien haittavaikutusten riski kasvaa. Vaikutus ilmenee 15-20 minuutissa, tasanne on usein 40 minuutin kohdalla ja vaikutusten kesto on noin 90 minuuttia.

Laskimonsisäistä käyttöä ei suositella sen verisuonen seinämään ja ympäröiviin pehmytkudoksiin kohdistuvien kielteisten vaikutusten vuoksi. Laskimotulehduksen ja tromboflebiitin esiintyvyys laskimoissa, joihin mefedroniliuosta ruiskutetaan, on 65-85 %, mikä määrää aineen valinnan pääasiassa intranasaaliseen käyttöön. Mefedronin annokset laskimonsisäistä injektiota varten ovat seuraavat:
1. Pieni - 0,15 mg/kg;
2. Keskisuuri - 0,15-0,25 mg/kg;
3. Korkea - yli 0,25 mg/kg.

Nämä annokset ovat voimassa vain puhtaalle aineelle. Tyypillisesti käytetyn aineen annokset ovat 20-30 % suurempia kuin mainitut, riippuen tuotteen laadusta, aineen sietokyvystä ja muista tekijöistä. Kun mefedronia on käytetty 3-4 kertaa yhdessä istunnossa, ei ole mitään järkeä käyttää sitä uudelleen, koska toleranssi on suurimmillaan, "odotettujen" vaikutusten laatu ja kesto ovat minimaalisia ja sivuvaikutusten vakavuus ja kesto ovat suurimmillaan.

Mefedronin käyttöistuntojen välillä tulisi olla vähintään 4-6 viikon tauko aineenvaihduntaprosessien palauttamiseksi. Mefedronin lihaksensisäistä käyttöä ei suositella, koska lähes 100-prosenttinen mahdollisuus komplikaatioiden kehittymiselle on tulehduksellinen infiltraatti, injektion jälkeinen paise, pakaralihaksen alueen flegmoni ja muut komplikaatiot. Ennen mefedronin käyttöä on suositeltavaa puhdistaa se käsittelemällä se etyyliasetaatilla kemiallisen suodattimen läpi.

Kolme-neljä päivää ennen mefedronin käyttöä on suositeltavaa aloittaa monivitamiinikuuri (koostumuksessa olevat B-vitamiinit), magnesium- ja kaliumvalmisteet sekä disaggregaatit. Mefedronin käytön aikana on tarpeen juoda riittävä määrä bikarbonaatti-natriumkloridivettä vesi-elektrolyyttitasapainon palauttamiseksi.

Mefedronimyrkytyksen kliininen kuva, mefedronin vaikutukset.
1. Mefedronin "toivottavat" positiiviset vaikutukset: fyysinen ja henkinen stimulaatio, voimakas euforia, empatia, lisääntynyt sosiaalisuus, työkyky, "estottomuuden" vaikutus, lisääntynyt "kiintymyksen ja empatian" tunne, lisääntynyt motivaatio.

2. Mefedronin "ei-toivotut" neutraalit tai positiiviset vaikutukset: kipukynnyksen aleneminen, alkoholin halun väheneminen ja sen masennusvaikutusten tasoittuminen, erektiohäiriöt, libidon lisääntyminen, hengityskeskuksen lisääntynyt stimulaatio opiaattimyrkytyksen aikana, gag-refleksin väheneminen, aggressiivisuuden, muistin ja ruokahalun väheneminen, eksentrinen käyttäytyminen, lyhytkestoisen muistin heikkeneminen, kriittisen ajattelun heikkeneminen, unihäiriöt, huimaus, bruksismi, vapina ja lihaskrampit, näkö- ja virtsaamishäiriöt, "oudot" ruumiintuntemukset, maku- ja hajuaistin tilapäinen vääristyminen, pakonomainen halu ottaa toinen annos mefedronia, mydriaasi.

3.Mefedronin"ei-toivotut" kielteiset vaikutukset: kohonnut verenpaine ja syke; hypertermia; vähentynyt sapen ja suolahapon synteesi; kohonnut glukoosi, ALT ja CRP; dysbakterioosi; kuukautiskiertohäiriöt; lisääntynyt ruoansulatuskanavan peristaltiikka; lisääntynyt tromboosi; lisääntynyt todennäköisyys skitsoaffektiivisen häiriön kehittymiselle; lisääntynyt ahdistus- ja paniikkikohtausten todennäköisyys; kohonneet kortisoli-, ACTH-, oksitosiini-, prolaktiini-, b-endorfiini-, somatotropiini-, adrenaliini-, noradrenaliini-, noradrenaliini- ja histamiinitasot, raajojen tunnottomuus, epämukavuus rintalastan takana, vainoharha, immunosuppressiivinen vaikutus.

Pääsääntöisesti mefedronin yliannostus tapahtuu pitkäaikaisten istuntojen aikana, koska jokainen seuraava annos kasvaa, tai "mefedronimaratonien" aikana. Joskus yliannostus tapahtuu kertakäytöllä, kun annos on liian suuri. Nämä ovat mefedronin yliannostuksen oireita:
1. Tajunnan menetys;
2. Toistuva oksentelu;
3. Voimakas ei-paikallinen tai paikallinen päänsärky;
4. Akuutti näköhäiriö, joka ulottuu näköhäiriön menetykseen ja kestää yli 10 minuuttia;
5. Näköhäiriö. Vaikea ahdistus, psykoosi, paniikkikohtaus;
6. Delirium, epäjohdonmukainen puhe, vainoharhaisuus;
7. Hengityshäiriöt "hengityskyvyttömyyteen" asti;
8. Hengitysvaikeudet. Hallusinaatiot tai näkö- ja kuuloharhat, jotka kestävät yli 20 minuuttia mefedronin käytön jälkeen;
9. Yli 37,5 C:n ruumiinlämmön nousu ja yli 6 tuntia jatkuva hypertermia tai yli 38,5 C:n ruumiinlämmön nousu ja yli 30 minuuttia jatkuva hypertermia ilman taipumusta laskuun.


Erityisohjeet, yhteisvaikutukset muiden psykoaktiivisten aineiden kanssa.
1. Mefedronin käyttö ei teoriassa edistä aineenvaihduntahäiriön kehittymistä. Se kuitenkin lisää diabeteksen oireiden vakavuutta, häiritsee glykeemistä profiilia sääteleviä valvonta- ja kompensaatiojärjestelmiä, vähentää diabetes mellituksen farmakologisen hoidon vaikutusta. Siksi mefedronin käyttöä ei suositella potilaille, joilla on diabetes mellitus.
2. Mefedronin käyttöä ei suositella minkään akuutin sairauden aikana riippumatta siitä, mihin järjestelmään se vaikuttaa.
3. Mefedronin yhteiskäyttö muiden psykostimulanttien kanssa lisää vakavien haittavaikutusten riskiä.
4. Mefedronin yhteiskäyttö iMAO:n ja SSRI-lääkkeiden kanssa lisää serotoniinioireyhtymän riskiä.
5. Yhdistelmäkäyttöä 25x-NBOMe- ja 25x-NBOH-valmisteiden kanssa ei suositella akuutin sepelvaltimo-oireyhtymän, vakavan psykoosin suuren riskin vuoksi.
6. Mefedronin käytöllä yhdessä LSD:n kanssa ei ole "toivottavaa" vaikutusta, koska mefedroni muuttaa LSD:n psykedeelisiä ominaisuuksia, kuitenkin on joitakin satunnaisia tapauksia, joissa on positiivisia arvioita.
7. Mefedronin yhdistelmä MXE:n, MDMA:n, DXM:n kanssa johtaa vakaviin sivuvaikutuksiin liittyvien komplikaatioiden, kuten verenpaineen pysyvän nousun, hypertermian, neurotoksisuuden, aivojen iskeemisten kohtausten, akuutin sepelvaltimo-oireyhtymän, esiintyvyyden lisääntymiseen.
8. Mefedronin ja alkoholin yhteiskäyttö on mahdollisesti vaarallinen yhdistelmä, koska mefedronin psykostimuloivien ja euforogeenisten vaikutusten kesto pitenee ja alkoholimyrkytyksen aste vähenee, mikä edistää näiden aineiden suuren määrän hallitsematonta kulutusta, mikä altistaa käyttäjät akuutin myrkytyksen lisääntyneelle riskille.
9. Kun mefedronia käytetään yhdessä marihuanan kanssa, akuuttien tilojen kehittyminen on vähäistä.
10. Mefedronin käyttö yhdessä ketamiinin kanssa (pieninä annoksina) on suosittu yhdistelmä. Kriittisten tilojen kehittymisen riski on keskisuuri tai pieni, ja ketamiinin pienten annosten vaikutus tekee mefedronin käyttökokemuksesta "hallusinogeenisemman" ja "tasoittaa" mefedronin ei-toivottuja jälkivaikutuksia tripistä palatessa.
11. Mefedronin ja opioidireseptoriagonistien yhteiskäyttöä ei suositella.
12. Mefedronin yhteiskäyttöä antibakteeristen, sieni- ja viruslääkkeiden kanssa ei suositella.
13. Mefedronin käyttö raskauden ja imetyksen aikana on kielletty.
14. Mefedronin yhteiskäyttö PDE-5-estäjäryhmään kuuluvien lääkkeiden kanssa lisää kardiovaskulaaristen komplikaatioiden kehittymisen riskiä keskisuurella riskitasolla.

Havaitsemis- ja varastointisäännöt
1. Mefedronin kertakäytöllä virtsassa havaitsemisaika pikatestiä käytettäessä on noin 2 päivää (amfetamiinille, MDMA:lle on usein väärä positiivinen testi);
2. Kun mefedronia käytetään pitkään, havaitsemisjakso on jopa 15-17 päivää (joidenkin lähteiden mukaan 7-9 päivää), ja mefedronin aineenvaihduntatuotteet voidaan havaita jopa 3 kuukauden ajan järjestelmällisellä käytöllä (PFIA-menetelmä tai kromatografia-massaspektrometria);
3. Hiuksista tunnistetaan vain mefedronin metaboliitteja, ja niiden havaitsemisjakso on noin 2-3 kuukautta (useammat tiedot 1,5-2 kuukautta).
 
Last edited by a moderator:
Top